АЦТАПАРОКСЕТИНЕ

Активни састојак: Paroxetine
Код АТХ: N06ab05
КФГ: Антидепресив
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Ф32, Ф33, Ф40, Ф41.1, (F) 25.6, Ф42, Ф43
Произвођач: PREUZIMANJE grupe "IF". (Island)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, -Филм бели или скоро бели, круг, лентикуларан, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, sa natpis “Н” са једне стране и “20” – na drugoj.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат 2255, натријум карбоксиметил скроб, маннитол DC, микрокристална целулоза, эудрагит Е100 (metil methacryIate, dimetilaminojetilmetakrilata i butilmetakrilata kopomilera), Opadry АМВ белый (rastvoru): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Титанијум диоксид (Е171), талк, индиго (Е132), soja lecitin (E322), ksantan guma (E415).

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете, -Филм Plavi, круг, лентикуларан, с риской на одной стороне и надписью “P30” – na drugoj.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат 2255, натријум карбоксиметил скроб, маннитол DC, микрокристална целулоза, эудрагит Е100 (metil methacryIate, dimetilaminojetilmetakrilata i butilmetakrilata kopomilera), Opadry AMB синий (rastvoru): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Титанијум диоксид (Е171), талк, индиго (Е132), soja lecitin (E322), ksantan guma (E415), колорант Сунсет жута (Е110), quinoline žuta boja (Е104).

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антидепресив. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, а₂, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-ХТ₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-receptore.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, доказан, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizmu sa “prvom prolazu” kroz jetru.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Додјела

Ц_SS-A postići da se 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Метаболизам

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “prvi prolaz” kroz jetru, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “prvi prolaz” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Повлачење

Т._1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 Д. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% жуч.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Kod starijih pacijenata, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Индикације

— депрессия всех типов (укљ. реактивная, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

— паническое расстройство, u t. не. са агорафобијом;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

-generalizovani anksiozan;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Режим дозирања

Droga je uzet oralno 1 време / дан, ujutro, u to vreme isporuke. Таблету прогутајте целу, prirodan vode.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Да лечения депрессий dodelite dozu proizvoda 20 мг 1 време / дан. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг / дан, максимална дневна доза – 50 мг.

Са opsesivno kompulzivni poremećaji начальная терапевтическая доза составляет 20 мг / дан, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг / дан, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг / дан.

Са poremećaji panike Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 мг / дан (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг / дан. Maksimalna doza – 50 мг / дан.

Са социально-тревожных расстройствах/социофобии Početna doza 20 мг / дан, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг / дан. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Са посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг / дан. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг / дан. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Са генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 мг / дан.

Са бубрега и / или јетре неуспех preporučena dnevna doza je 20 мг.

Да starijih pacijenata dnevna doza ne treba da pređe 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Нуспојаве

ЦНС-: мамурлук, potres, umor, Nesanica, вртоглавица, фатигуабилити, конвулзије, ekstrapiramidnye poremećaja, Serotoninski sindrom, халуцинације, помама, sputannosti svesti, ajitation, алармни, depersonalizacije, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, Seжate, смањена способност концентрације.

На делу мишићно-коштаног система: artralgia, mialgia, мијастенију, mioclonia, миопатический синдром.

Iz senzornih organa: оштећење вида, промене укуса.

На делу репродуктивног система: нарушения половой функции (укљ. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, Anorgasmia.

Фром тхе уринарног система: Zadržavanje urina, često mokrenje upućuje.

Из дигестивног система: смањен апетит, мучнина, повраћање, сува уста, запоры или диарея; скоро никада – хепатитис.

Кардио-васкуларни систем: ortostatical gipotenzia.

Алергијске реакције: осип, копривњача, ecchymosis, свраб, ангиоедем.

Друго: povećao se znoje, гипонатриемииа, поремећено лучење АДХ, синдром отмены при резкой отмене препарата, rhinitis.

Контраиндикације

— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 nekoliko dana nakon njihove otkazivanja;

— одновременный прием тиоридазина;

— нестабильная эпилепсия;

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

— dete i mladosti da 18 године;

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, ugao-zatvaranje glaukom, benignu hyperplasia, Manija, патологии сердца, Epilepsija, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (дојење).

Упозорења

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, Droga je prepisao sa oprezom.

Лечение пароксетином назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Pacijent mora biti informisani., что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Ипак, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Предозирати

Симптоми: мучнина, Raљirene zenice, грозница, napraviti pakao, главобоља, непроизвольные мышечные сокращения, ajitation, анксиозност, Sinusna tahikardija., брадикардија, узловой ритм; скоро никада – угнетение сознания вплоть до комы (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Лечење: pranje utrobe, aktivni ugalj, simptomatična terapija. Ne postoji određeni protivotrov.

Друг Интерацтионс

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, Fenitoina, Indirektni antikoagulanse, Tricikliиki antidepresivi, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, Tricikliиki antidepresivi, neљto, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, Sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 3 година.