Torasemid

Keď ATH:
C03CA04

Farmakologický účinok.

Torasemid funguje ako saluretik, brzdové renálnej reabsorbqiyu ióny sodíka a chlóru vo vzostupnej časti závesy genle.

Dioreticeski efekt po v/v zavedenie manifest rýchlo, dosahuje maximálnu aktivitu v prvom 1-3 h trvali takmer 12 žiadna. Zdravých probandov v rozsahu dávok 5-100 mg pozorované dávku zvýšiť diureza logaritmu je úmerný.

Diuréza zvýšila aj v prípadoch, Keď ostatné diuretiká (napríklad tiazidy) už nemajú správny účinok (napríklad v prípade zlyhania obličiek). Vďaka týmto vlastnostiam torasemid eliminuje opuchy.

Antihypertenzívny účinok torasemida spojený s klesli KOLO kvôli normalizácii zlomené elektrolitnogo rovnováhu a hlavne zníženie aktivity zdarma Ca 2+ v bunkách svalová vrstva tepien.

Farmakokinetika

Prepojenie torasemida proteíny krvnej plazmy presahuje 99%. Polčas torasemida a jeho metabolitov u zdravých ľudí je 3-4 žiadna. Celkový klirens-torasemida 40 ml / min, Renálny klírens je približne 10 ml / min. Hlavný metabolit M5 antidiuretic akciu, ktorá nemá, a metabolity M1 a M3 účtujú o 10% farmakodinamičeskogo akcie.

Keď obličky zlyhanie celkový klírens a polčas torasemida nemenia, a polčas M3 a M5 zvýši. Avšak, farmakodynamické drog vlastnosti zostali nezmenené. U pacientov s pečene alebo zlyhania srdca eliminačný polčas torasemida a metabolit mierne zvyšuje M3. Torasemid a jeho metabolitov v tele nie sú hromadí.

Indikácia

Essencialnaya hypertenzia .

Liečba a prevencia rekurencie opuch a/alebo vypotov v dôsledku kongestívneho srdcového zlyhania.

Dávkovanie a správa

Liečba hypertenzie

Odporúčaná počiatočná dávka je torasemida 2,5 mg / deň (1/2 tabletky Trifas VR alebo 1/4 Trifas tabletky 10).

Gipotenzivne účinok postupne začína už pri 1-týždňovú liečbu a dosiahne svoj vrchol najneskôr do 12-týždňovej nepretržitý príjem. Ak počas tohto obdobia sa dosiahne normalizácia žiadne reklamy – Denná dávka môže byť zvýšená až do torasemida 5 mg.

Keď spočiatku ťažké AG (diastolický tlak je nad 115 mm Hg. Art.), rovnako ako obmedzené obličkové funkcie, môžete sa spoľahnúť na dodatočné antihypertenzívnej. Nestojí prekročiť dennú dávku v 5 mg, pretože je to pravdepodobne viesť k ďalšiemu zníženiu pekla.

Liečba opuchov a/alebo vypotov

Liečba sa začína 5 mg torasemida denne. V závislosti od závažnosti ochorenia dávka môže byť zvýšená na 20 mg / deň.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na torasemidu alebo podobný v štruktúre znamená (sulfonylureou zlúčeniny) história.

Gipotenziya.

Renálne zlyhanie s anuriei.

Závažné porušovanie pečene v rozpore vedomia (vyvolať hepatálnu kómu alebo prekoma).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Vyjadrené porucha močenia (napríklad v dôsledku hypertrofie prostaty).

Vzhľadom na nedostatok skúseností z klinickej aplikácie by nemali vymenovať torasemid za nasledujúcich podmienok alebo choroby:

DNA.

Intrakardiálne vyjadrené porušenia vodivosti (alebo sinoatrialnaya blokáda II a atrioventrikuliarnaya III stupeň).

Patologické zmeny štatútu kyselina-base.

Kým liečbu lítiom, aminoglikozidami alebo cholesterolu.

Patologické zmeny v krvi (trombocytopénia alebo anémie u pacientov bez zlyhania obličiek).

Porušenie obličiek, spôsobené nefrotoksičeskimi látok.

Deti mladšie 12 leta.

Tehotenstvo a dojčenie

Torasemid môže užívať počas tehotenstva len vtedy, ak je to nevyhnutné, potenciálny prínos preváži potenciálne riziko pre matku alebo plod, skúsenosti s tejto drogy v tehotných žien je nedostatočné.

Nevedno, či torasemid v materskom mlieku, Preto dojčenia je liek lepšie žiadne ocenenie.

Vedľajšie účinky

V závislosti od použitého dávka a trvanie liečby sa možného porušenia rovnováhy vody a elektrolytov, napríklad hypovolémiou, kaliopenia, giponatriemiya; v niekoľkých prípadoch, zvýši metabolická alkalóza. Niekedy, najmä na začiatku liečby, vznikajú bolesti hlavy, závrat , únava, svalové kŕče.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy)

Pri výraznej straty tekutín a elektrolytov, Vzhľadom na silné močenie, možné hypotenzia, zmätok, v zriedkavých prípadoch, koronárnej, srdca a mozgovej ischémie, vrátane vznik poruchy srdcového rytmu , synkopa , angína, Akútny infarkt myokardu. Občas poznamenal, pokles počtu krvných doštičiek , erytrocytov a/alebo leukocytov .

Na strane zažívacieho traktu

Začiatku liečby možná zápcha, anorexia, nevoľnosť, vracanie , žalúdočné ťažkosti, hnačka. Môžete zvýšiť aktivitu niektorých pečeňových enzýmov ( Γ-glutamil-transpeptidaza ).

S močovej a pohlavnej sústavy

U pacientov s poruchami močenia, napríklad, ak prostaty hypertrofia, intenzívne močenie môže mať za následok oneskorenie moču a hyperextenzia močového mechúra. Zriedkavo pozorované zvýšenie kreatinínu a močoviny v krvi.

Lokálne reakcie

Alergické reakcie, napríklad, svrbenie, ekzém, fotosenzitivita, identifikovať zriedkavé. V niektorých prípadoch po o/v úvode sa môže vyvinúť anafylaktický šok, ktorá si vyžaduje núdzovú pomoc. Závažné kožné reakcie sa môže vyvinúť.

Metabolizmus

Niekedy zvýšená hladina kyseliny močovej a glukózy v krvi, rovnako ako lipidov ( triglyceridov , cholesterol ) sérum.

Ostatné

Niekedy oslavuje sucho v ústach a nepríjemné pocity v končatinách ( parestézia ), v niektorých prípadoch, poruchy videnia, v single-tinitus a porucha sluchu.

Liekové interakcie

Torasemid priťažujúce antigipertenziveh fondov iných, najmä inhibítory ACE. Keď žiadajú možné nadmerný pokles ad.

Spolu s použitím torasemida liekov digitalisa nedostatok draslíka, spôsobené diuretikum, môžete rozšíriť rad vedľajších účinkov obidvoch liekov. Torasemid protivodiabeticakih fondov znižuje účinnosť.

Probenecid a nesteroidné ANTIREUMATIKÁ znižujú diuretikum a hypotenzívny účinok torasemida. Pri liečbe salicilatami vo vysokých dávkach môže zhoršiť torasemid ich toxický účinok na centrálny nervový systém. Torasemid, najmä vo vysokých dávkach, To môže zhoršiť ÚTO- a nefrotoksicescoe antibiotík a aminoglikozidnykh derivátov platiny.

Torasemid zvyšuje účinok teofylínu a kurarepodobnykh miorelaksantov. Diureticeskie prostriedky, rovnako ako minerálnych- glukokortikoida a môžu zvýšiť straty draslíka, splatnosti torasemidom. Pri uplatňovaní torasemida a drogy lithium môže zvýšiť koncentráciu lítia v krvi s posilnením jeho vedľajšie účinky. Torasemid oslabuje vazokonstrikčné účinky katecholamínov. Spolu so žiadosťou o holestiraminom môže znížiť vstrebávanie torasemida a následne jeho účinnosť.

Nadmerná dávka

Príznaky: Tam môže byť silný diuréza nadmernou stratou vody a elektrolytov, ospalosť, zmätok, gipotenziya, kolaps a TRÁVIACE poruchy.

Liečba: nie je známe špecifické antidotum. V gipokaliemii vymenovať 7,4% chlorid draselný r‑r (v alkaloze) alebo 10,01% r‑r hydrogenuhličitan draselný (s acidóza). V oboch prípadoch sa ako doplnok k infuzionnomu r‑ru. V prípade hyponatriémie v infúzii pridať r‑r 5,8% r‑r nariyah chlorid alebo súbežné azidoze, 8,4% r‑r bikarbóna .

Bezpečnostné opatrenia

V dlhodobej starostlivosti torasemidom vyžaduje pravidelné monitorovanie pomeru elektrolitnogo, najmä draslíka . Tiež vyžaduje pravidelné monitorovanie hladín glukózy v krvi, Kyselina močová,kreatinín a krvný lipidy.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Aj s riadneho uplatňovania torasemid môže zmeniť ľudské reakcie, poškodzuje jeho možnosť zúčastniť sa v cestnej premávke, slúžiť nebezpečné mechanizmov alebo na prácu bez záchranná sieť. To platí najmä pre počiatočné obdobie liečby a simultánne prijatie alkoholu.