STAMLO M

Aktívny materiál: Amlodipín
Keď ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, I20.1
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indie)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela alebo takmer biela, kolo, plochý, Reliéfne “R 177” на одной стороне и делительной риской – na druhej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ glykolátu škrobu, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

14 PC. – pľuzgiere (2) – kartónové krabice.

Pills biela alebo takmer biela, Oválny, šošvkovitý, Reliéfne “R” na jednej strane a “178” – na druhej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ glykolátu škrobu, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

14 PC. – pľuzgiere (2) – kartónové krabice.

Farmakologický účinok

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, dihydropyridínového derivátu. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptory, blokuje vápnikové kanály, znižuje transmembránový priechod iónov vápnika do bunky (najmä v bunkách hladkého svalstva ciev, než kardiomyocytov). Antianginózne účinok je v dôsledku rozšírenia koronárnych a periférnych tepien a tepienok. Pri angína znižuje závažnosť ischémie myokardu. Расширяя периферические артериолы, znižuje periférny cievny odpor, znižuje predpätie na srdce, zníženie dopytu myokardu kyslíka. Rozšírenie hlavnej koronárnej tepny a arterioly v nezmenenom a ischemických oblastí myokardu, zvyšuje prísun kyslíka do myokardu (a to najmä v vazospastickou angínou). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (vr. spôsobené fajčením).

У больных стенокардией разовая суточная доза Стамло^® М увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитратов.

Má dlhú v závislosti na dávke hypotenzívny účinok. Antihypertenzívny účinok je kvôli priamemu vazodilatačný účinok na hladké svalstvo. Keď hypertenzia jednotlivá dávka poskytuje klinicky významné zníženie krvného tlaku v priebehu 24 žiadna (situácie v pacient leží a Stáleho). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Znižuje sa stupeň hypertrofia ľavej komory, To má anti-aterosklerózou, a kardioprotektívne účinky v ischemickej choroby srdca. Nemá žiadny vplyv na kontraktilitu a myokardu vedenie, To nespôsobuje reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie.

Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie, To má slabý natriuretický efekt.

V diabetickej nefropatie nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie.

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.

Терапевтическое действие развивается через 2-4 žiadna, длительность действия – 24 žiadna.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní amlodipínu pomaly absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Absolútna biologická dostupnosť 64%. C_max dosiahnuť 6-9 žiadna. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Стамло^® M.

Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.

Rozdelenie

Priemerný V_d je 21 l / kg, čo ukazuje, že väčšina lieku je v tkanivách, a relatívne menšie – v krvi. C_ss dosiahnuť 7 dní kontinuálne podávanie.

Väzba na plazmatické bielkoviny – 95%. To preniká BBB.

Metabolizmus

Амлодипин подвергается медленному, ale rozsiahlemu metabolizmu (90%) v pečeni na neaktívne metabolity, подвергается эффекту “prvý priechod” pečeňou. Metabolity nie sú majú významnú farmakologickú aktivitu.

Dedukcie

Po jednej perorálnej T_1/2 To sa pohybuje v rozmedzí 31 na 48 žiadna, а при повторном назначении составляет около 45 žiadna. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Správa novinky: 60% vo forme metabolitov, 10% – v nezmenenej forme; s výkalmi – 20-25% vo forme metabolitov. Dodáva sa s materským mliekom. Celkový klírens je 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 l/h/kg).

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (T_1/2 – 65 žiadna) по сравнению с молодыми пациентами, Avšak, tento rozdiel nemá žiadny klinický význam.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2 и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 sa zvýši na 60 žiadna).

Zlyhanie obličiek významne neovplyvňuje kinetiku amlodipín.

V gemodialise neodstránia.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

- námahová angína;

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angína).

Režim dávkovania

Na vysoký tlak a angína počiatočná dávka je 5 mg 1 Čas / deň. Поддерживающая доза при vysoký tlak – 5 mg / deň. Maximálna dávka - 10 mg 1 Čas / deň.

Na angína a ангиоспастической стенокардии – 5-10 mg 1 Čas / deň.

Не требуется коррекции дозы Стамло^® М при одновременном применении тиазидных диуретиков, beta-blokátory, ACE inhibítory, нитратов продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.

Starší pacienti, пациентам невысокого роста, пациентам со сниженной массой тела, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2.5 mg, ako anti-anginy pectoris látkami – 5 mg.

Na zlyhanie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: tlkot srdca, dýchavičnosť, výrazné zníženie krvného tlaku, mdloby, vaskulitída, opuch (opuchy členkov a nôh), návaly horúčavy; zriedka – arytmia (bradykardia, komorová tachykardia, ušné flutter), bolesť na hrudi, ortostatická hypotenzia; zriedka – rozvoj alebo zhoršené kongestívne srdcové zlyhanie, arytmia, migréna.

CNS: bolesť hlavy, závrat, fatiguability, ospalosť, zmeny nálady, kŕče; zriedka – strata vedomia, gipesteziya, nervozita, paresthesia, tremor, závrat, asténia, nevoľnosť, nespavosť, depresia, nezvyčajné sny; zriedka – ataxia, apatia, ažitaciâ, amnézia.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, bolesti v nadbrušku; zriedka – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (kvôli cholestáza), pankreatitída, sucho v ústach, nadúvanie, giperplaziya vpravo, zápcha alebo hnačka; zriedka – zápal žalúdka, zvýšená chuť do jedla.

S močovej a pohlavnej sústavy: zriedka – thamuria, tenesmus, nyktúria, sexuálna dysfunkcia (vr. znížená potencie); zriedka – dizurija, polyúria.

Dermatologické reakcie: zriedka – dermatoxerasia, alopécia, dermatitída, purpura, livor.

Dýchací systém: zriedka – dýchavičnosť; zriedka – kašeľ, nádcha.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – artralgia, artróza, bolesť chrbta, myalgia (dlhodobé užívanie); zriedka – myasthenia.

Zo zmyslov: zriedka – diplopia, zápal spojiviek, boľavé oči, rozmazané videnie, zápal spojiviek, tinnitus; zriedka – parosmija, dysgeúzia, ccomodation, Xerophthalmia.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, leukopénia.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka (vr. эritematoznaya, makulopapulózna vyrážka, žihľavka), angioedém.

Ostatné: zriedka – gynekomastia, zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti, giperglikemiâ, krvácanie z nosa, zvýšená potenie, smäd; zriedka – studený vlhký pot.

Kontraindikácie

- Ťažká hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mmHg.);

- Zbaliť;

- Kardiogénny šok;

- Nestabilná angina pectoris (Okrem úderov prinzmetala);

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к дигидропиридинам.

FROM opatrnosť by mali určiť produkt v ľudských pečeňových, SSS (vыrazhennaya bradykardia, tachykardia), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной артериальной гипотензии, aortálna stenóza, mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, akútny infarkt myokardu (a pre 1 mesiace neskôr), cukrovka, нарушениях липидного обмена, Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení (dojčenie).

Upozornenie

Стамло^® М может использоваться в качестве монотерапии у большинства больных. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, tiazidové diuretiká, AIIRA, альфа-адреноблокаторами или бета-адреноблокаторами.

Стамло^® М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, určenia vhodného jedálnička.

Je potrebné zachovať dentálnu hygienu a časté návštevy zubára (для предотвращения болезненности, Hyperplázia ďasien a krvácania).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, Pokiaľ ide o pacientov z iných vekových skupín.. Pri zvýšení dávky starostlivé sledovanie starších pacientov.

Napriek nedostatku blokovanie pomalé vápnik kanálov syndróm, pred ukončením liečby odporúča postupne znižovať dávky.

Стамло^® М не влияет на плазменные концентрации калия, Glukóza, triglyceridov, celkový cholesterol, LDL, Kyselina močová, креатинина и азота мочевины.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Не было сообщений о влиянии Стамло^® М на управление автомобилем или работу с механизмами. Avšak, niektorí pacienti, s výhodou na začiatku liečby, môžu zaznamenať ospalosť alebo závraty. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia, nadmerné periférnu vazodilatáciu.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia, Údržba kardiovaskulárneho systému, kontrola funkcie srdca a pľúc, vyvýšená poloha končatiny, Kontroly pre ock a diurezom. Ak chcete obnoviť cievny tonus – Použiť vazopresory (v neprítomnosti kontraindikácií ich použitia); eliminovať dôsledky blokády kalciových kanálov – v / so zavedením glukonátu vápenatého. Hemodialýza nie je účinná.

Liekové interakcie

Inhibítory mikrozomálny oxidácia zvýšenie plazmatických koncentrácií amlodipínu, čím sa zvyšuje riziko nežiaducich účinkov, a induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov – znížiť.

Antihypertenzný účinok oslabenia NSAID, najmä indometacín (retencia sodíka a blokovanie syntézy prostaglandínov v obličkách), alpha adrenostimulyatorov, Estrogény (retencia sodíka), sympatomimetikum.

Vápnik znižuje efekt dihydropyridínoch pomalých.

A tiazidov “slučka” Diuretický, beta-blokátory, verapamil, Inhibítory ACE a nitráty zvyšujú antianginalny a gipotenzivny účinky.

Amiodarón, chinidín, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotiká (neuroleptiká) a pomaly kalciových kanálov môžu zvýšiť účinok gipotenzivne.

Žiadny vplyv na farmakokinetické parametre digoxínu a warfarínu.

Cimetidín nemajú žiadny vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, hluk v ušiach).

Prokaynamyd, chinidín a iné liečivá, spôsobujúce predĺženie intervalu QT, при одновременном применении с амлодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.