SERDOLEKT

Aktívny materiál: Sertindol
Keď ATH: N05AE03
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F20, F21, F22, F25
Keď CSF: 02.01.02.05
Výrobca: H.LUNDBECK A / S (Dánsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, obalený svetložltá, Oválny, šošvkovitý, c символом “S4” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuričný škrob, laktózu, mikrokryštalická celulóza, giproloza, magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172).

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills, obalený svetle žlto-hnedej farby, Oválny, šošvkovitý, c символом “S12” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuričný škrob, laktózu, mikrokryštalická celulóza, giproloza, magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172), červený oxid železa (E172).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Pills, obalený hnedastý ružová, Oválny, šošvkovitý, symbol “S16” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuričný škrob, laktózu, mikrokryštalická celulóza, giproloza, magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), červený oxid železa (E172).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Pills, obalený svetlo ružové, Oválny, šošvkovitý, symbol “S20” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuričný škrob, laktózu, mikrokryštalická celulóza, giproloza, magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171), žltý oxid železitý (E172), červený oxid železa (E172), čierny oxid železitý (E172).

14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Atipichnыy neyroleptik, fenylindol derivát. Selektívne ovplyvňuje limbických štruktúrach. To má antipsychotický účinok. Neuropharmacological profil sertindolu v dôsledku selektívnej blokády mezolimbické dopaminergných neurónov a vyváženými inhibičné účinky na centrálny dopamínové D₂-receptory a serotonín 5-HT₂-receptory, ako aj α₁-adrenoreceptory.

Antipsychotiká zvýšenie hladiny prolaktínu v krvnom sére blokády dopamínových receptorov. Pacienti, Serdolekt hostiteľ na krátkodobé liečby a počas dlhodobej liečby (1 rok), hladiny prolaktínu zostali v normálnom rozmedzí.

Sertindol nemá žiadny vplyv na muskarínovým a histamínu H₁-receptory, ako je zrejmé z absencie anticholinergných a sedatívne účinky, sú spojené s expozíciou týmto receptorom.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po orálnom podaní Sertindol sa dobre vstrebáva z čriev, vyznačujúci sa tým, C_max dosiahnuť 10 žiadna. Príjem súčasne s jedlom nemá žiadny vplyv na absorpčné proces.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je 99.5%. Zjavný V_d – o 20 l / kg. Preniká Geb a placentárnu bariéru.

Metabolizmus

Sa metabolizuje v pečeni s účasťou CYP2D6 a CYP3A isozymy. Metabolity liečivá nemala neuroleptickú aktivitu.

Dedukcie

T_1/2 je o 3 dní. Sertindol a jeho metabolity sa vylučujú hlavne stolicou a močom čiastočne.

Svedectvo

- Schizofrénia.

Nenechajte menovať núdze na úľavu od akútnych psychotických porúch.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne 1 Čas / deň, bez ohľadu na jedlo.

Počiatočná dávka je 4 mg / deň. Denná dávka sa zvyšuje o 4 mg každý 4-5 dni až do optimálnej dávke v rozmedzí 12 mg / deň do 20 mg / deň. Vo výnimočných prípadoch, (vzhľadom na riziko predĺženia QT intervalu sa zvyšujúcou sa dávkou) možné využitie lieku v maximálnych dávok – 24 mg / deň.

Starší pacienti Serdolekta až do vymenovania je nutné vykonať dôkladné vyšetrenie kardiovaskulárneho systému. Zvýšenie dávky by mali byť pomaly, použitie nižšie dávky.

V Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou korekcia dávkovači režim sa nevyžaduje. Hemodialýza nemá vplyv na farmakokinetiku liečivá.

V U pacientov s miernou alebo stredne ťažkou pečeňovou nedostatočnosťou by pomalšie zvyšovať dávku a drogu pri nižších dávkach.

Ak Pri opätovné vymenovanie Serdolekta po zastavení trvalo menej ako týždeň, postupné zvyšovanie dávky nie je nutné (možné využitie tejto drogy v rovnakej dávke). V ostatných prípadoch, zvýšenie dávky na optimálnu by mala byť postupná, titrácia, v rovnakom čase, ako je titrácia požiadaný, aby vykonal EKG štúdii.

Na prepnutie z iného perorálneho antipsychotikami Liečba Serdolektom môže byť zahájená s postupným nárastom odporúčaného dávkovania súčasne so zrušením predchádzajúcej formulácie. Na prechodu na recepcii Serdolekta po použití antipsychotiká v depotnej forme Prvý príjem Serdolekta predpísaný namiesto injekčné formy ďalšie depotný.

Vedľajší efekt

Dýchací systém: nádcha, obštrukcie nosovej dýchanie, dýchavičnosť.

CNS: závrat, paresthesia; zriedka – synkopa, kŕče, pohybové poruchy (vrátane tardívna dyskinéza); v niektorých prípadoch – neuroleptický malígny syndróm. Extrapyramídové poruchy u pacientov užívajúcich sertindol vyskytujú s rovnakou frekvenciou, a že s placebom.

Kardiovaskulárny systém: posturálna hypotenzia (To je prechodný a vyskytuje sa na začiatku liečby), periférny edém, Predĺženie QT; zriedka – paroxyzmálna komorovej tachykardie ( vr. nepravidelný typ “pirueta”).

Z močového systému: niekedy – leukocytúria, hematúria.

Ostatné: niekedy – sucho v ústach, priberanie na váhe, zníženie objemu ejakulátu; zriedka – giperglikemiâ.

Kontraindikácie

- Neopraviteľných hypokaliémia alebo hypomagneziémia;

- Vyjadril kardiovaskulárne ochorenie (vr. história);

- Kongestívne srdcové zlyhanie;

- Hypertrofia myokardu;

- Arytmia;

- Bradykardia (menej 50 u. / min);

- Vrodený syndróm dlhého QT (vr. rodinná anamnéza);

- Predĺženie Akvizícia QT (viac 450 ms u mužov a 470 milisekúnd u žien);

- Súčasné užívanie drog, predĺženie QT intervalu, vrátane antiarytmiká triedy IA a III (chinidín, sotalol, Amiodarón, dofetilid), Niektoré antipsychotiká (tioridazín), niektoré makrolidy (Erytromycín), niektorí chinolónové antibiotiká číslo (gatifloksaцin), Niektoré antihistaminiká (terfenadín, astemizol), a cisaprid, lítiové prípravky;

- Súčasné užívanie drog, inhibícia CYP3A izoenzýmy, vrátane antimykotiká zo skupiny azoly (itrakonazol, ketokonazol), niektoré makrolidy (Erytromycín, klaritromycín), Inhibítory HIV proteázy (indinavir), niektoré blokátory kalciových kanálov (verapamil, diltiazem), cimetidín;

- Ťažké poškodenie pečene;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené);

- Precitlivenosť na liek.

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnostné Serdolekta použitie počas tehotenstva a dojčenia sa neskúmal.

Vymenovanie počas tehotenstva je kontraindikované.

Ak je to nutné, použite Serdolekta v čase dojčenia by mala prestať dojčiť.

Upozornenie

Due opatrenia, spojené so zvýšením intervalu QT a EKG monitorovanie Serdolekt by mali byť predpísané iba v prípadoch,, keď má neznášanlivosťou aspoň jedným ďalším antipsychotikami.

Riziko predĺženia QT pri príjme zvýšení Sertindol pri vyšších dávkach (20-24 mg / deň). Predĺženie QT, vyplývajúce z použitia radu liekov, môže viesť k rozvoju paroxyzmálna komorovej tachykardie, a náhlej smrti.

Je potrebné kontrola BP v priebehu titrácie a na začiatku udržiavacej liečby.

Monitorovanie EKG by malo byť vykonané pred liečbou a počas liečby: ak je rovnovážny stav (približne 3 týždňoch liečby) alebo denná dávka 16 mg, a prostredníctvom 3 mesiacov po začiatku liečby. V priebehu udržiavacej liečby Štúdia EKG by malo byť vykonané každý 3 Mesiaca. EKG štúdia by mala byť vykonaná pred a po zvýšení dávky sertindolu alebo pristúpení / zvýšení dávky, čo môže spôsobiť zvýšenie koncentrácií sertindolu v plazme.

Pri predĺžení QT nad 500 ms sertindol by mal byť zrušený. Keď sa u pacienta tep, záchvaty, mdloby alebo iné príznaky, ukazujúce na možnosť rozvoja arytmie, bezodkladne posúdi pacienta (vrátane EKG). ECG štúdie sa s výhodou vykonáva v dopoludňajších hodinách.

U pacientov so zvýšeným rizikom elektrolytov abnormalít Pred začatím liečby Serdolektom by mal určiť koncentráciu draslíka a horčíka v krvnom sére. By mala byť opravená hypokalémia a hypomagneziémia pred použitím sertindol. Odporúčame vykonávať pravidelné monitorovanie koncentrácie draslíka v krvnom sére pacientov s hnačkou a zvracaním, kaliyvyvodyaschih použitie diuretík a ďalších elektrolytov porúch.

Antipsychotiká môžu inhibovať účinky agonistov dopamínu. Serdolekt by mal byť používaný s opatrnosťou u pacientov s Parkinsonovou chorobou.

Pri nízkych až stredne zhoršenou funkciou pečene, starostlivé sledovanie pacienta; Odporučila pomalší zvyšovanie dávky a nižšiu udržiavaciu dávku.

Opatrenia sa majú predpisovať pacientom Serdolekt sa záchvaty v anamnéze.

Dlhodobé užívanie antipsychotík (najmä vo vysokých dávkach) zvyšuje riziko tardívnej dyskinézy. Potom, čo príznaky tardívnej dyskinéza vzniknuté v priebehu liečby Serdolekta dávka by mala byť znížená alebo úplne zrušiť.

S rozvojom ČSN vyžadované okamžité stiahnutie lieku.

Pri náhlej zrušení antipsychotík môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zvýšená potenie, nespavosť. Je tiež možné, návrat psychotických príznakov a nástup mimovoľných pohybov (akatízia, dystónia, dyskinéza). Musíte postupné odstránenie lieku.

Tablety obsahujú laktózu. To by nemal byť predpisovať pacientom s dedičnou intoleranciou galaktózy, vrodeným deficitom alebo porucha vstrebávania glukózy a galaktózy.

Použitie v pediatrii

Bezpečnosť a účinnosť lieku v Deti a mladiství mladší 18 leta Sme neboli skúmané, Serdolekta vymenovanie týchto pacientov je kontraindikované.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Hoci Serdolekt nemá sedatívny účinok, Pacientom sa neodporúča, aby sa zapojili do potenciálne nebezpečných aktivít, vyžadujú pozornosť, kým, kým nie je zabezpečená individuálne reakciu na liek.

Nadmerná dávka

Príznaky: ospalosť, hatmatilka, tachykardia, zníženie krvného tlaku, prechodné predĺženie intervalu QT. Možno, že vývoj paroxyzmálna komorovej tachykardie (typ arytmie “pirueta”), najmä pri použití spoločne s liekmi sertindolom, ktorý môže spôsobiť tento typ vedľajších účinkov.

Liečba: liek by mal byť vysadený, set / katéter, k výplachu žalúdka, podanie aktívneho uhlia a preháňadlá; musia byť prijaté opatrenia na udržanie dýchacích ciest a adekvátne okysličenie. Špecifické antidotum a liek nie je možné odstrániť dialýzou. Preto by mal byť priradený podporná liečba. Je nutné, aby okamžite začať monitorovanie EKG a riadenie hlavných fyzikálnych parametrov. Ak je sledovanie predĺženie QT intervale EKG uskutočňuje k normalizácii tohto indexu, však, si všimnúť T_1/2 sertindolu (z 2 na 4 dní).

Keď sa korekcia na zníženie krvného tlaku a prejavy cievne zrútenie / v roztoku dopamínu alebo adrenalínu je potrebné vykonávať s veľkou opatrnosťou, tk. stimulácia beta-adrenergných receptorov za súčasného antagonistické vplyv na alfa sertindol₁-adrenergné receptory môže viesť k výraznému poklesu krvného tlaku. Pri použití antiarytmiká by mali byť považované, Što chinidín, prokaynamyd, dizopyramid môže spôsobiť predĺženie QT.

S rozvojom závažných extrapyramídových porúch by mala byť predpísaná anticholinergiká.

Pacient by mal byť pod stálym lekárskym dohľadom až do úplného uzdravenia.

Liekové interakcie

Riziko predĺženia QT sa zvyšuje súčasným užívaním drog, predĺženie intervalu QT, alebo inhibovať metabolizmus sertindolu (Tieto kombinácie je kontraindikované).

V spoločnom aplikáciu s drogami sertindolom, inhibuje CYP2D6 (fluoxetín, paroxetín, chinidín), sa môže zvýšiť koncentráciu sertindol v plazme (môže byť potrebné znížiť dávku, ako aj vykonávanie vyšetrenia EKG pred a po dávkach týchto drog).

Sertindol a jeho metabolity môžu mať slabý inhibičný účinok na CYP2D6, ktorá sa podieľa na metabolizme beta-blokátory, antiarytmiká, Niektoré antihypertenzíva, mnoho antipsychotiká a antidepresíva.

Súčasné použitie sertindolu a makrolidových antibiotík (Erytromycín) a blokátory kalciových kanálov (diltiazem, verapamil) Mohlo by to viesť k miernemu zvýšeniu (<25%) Sertindol koncentrácie v plazme. Úroveň zväčšenia môže byť vyššie u pacientov so slabou aktivitou CYP2D6. Ako je bežne u týchto pacientov je dosť ťažké, súčasné použitie sertindolu a prípravkov, inhibícia CYP3A kontraindikované, tk. toto môže viesť k výraznému zvýšeniu koncentrácie sertindolu v plazme.

V aplikácii s karbamazepínom, fenytoín, fenobarbital a rifampicín môže byť významné zvýšenie metabolizmu sertindol, čo vedie k výraznému zníženiu plazmatických koncentrácií antipsychotickej krvi. V týchto prípadoch je zníženie antipsychotická aktivita sertindol môže vyžadovať zvýšenie dávky.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uložený v tme, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.