RISPOLYUKS

Aktívny materiál: Risperidón
Keď ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Keď CSF: 02.01.02.03
Výrobca: LEK d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated biela, kapsulovidnye, šošvkovitý, s valium, na jednej strane; prezentácií – белая спрессованная масса, pokryté bielej obálke.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, Sodná soľ kroskarmelózy, benzoan lauryl-, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: опадрай белый Y-1-7000 (gipromelloza 5 сПз, Oxid titaničitý (E171), makrogol).

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Pills, Film-coated Ružová farba, kapsulovidnye, šošvkovitý, ryhou na oboch stranách; prezentácií – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой розового цвета.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, Sodná soľ kroskarmelózy, benzoan lauryl-, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: опадрай розовый 03В 54942 (gipromelloza 6 сПз, Oxid titaničitý (E171), makrogol 400, červený oxid železa (E172)).

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Pills, Film-coated žltá farba, kapsulovidnye, šošvkovitý, s valium, na jednej strane; prezentácií – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой желтого цвета.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, Sodná soľ kroskarmelózy, benzoan lauryl-, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: опадрай желтый 03В 52852 (gipromelloza 5 сПз, Oxid titaničitý (E171), makrogol 400, хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Pills, Film-coated tmavo ružová, kapsulovidnye, šošvkovitý, ryhou na oboch stranách; prezentácií – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой темно-розового цвета.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, Sodná soľ kroskarmelózy, benzoan lauryl-, Koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: опадрай розовый 20А 54901 (giproloza, gipromelloza 6 сПз, Oxid titaničitý (E171), žľaza (III) oxid červený (E172), žľaza (III) Čierny oxid (E172)).

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antipsychotiká drog (anxiolytikum), производное бензизоксазола. To tiež má sedatívne, antiemetický a podchladený efekt.

Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ₂-рецепторам и допаминергическим D₂-Receptor, tiež spájaný s α₁-адренорецепторами и несколько слабее с гистаминовыми Н₁-рецепторами и₂-adrenoreceptory. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (delírium, halucinácie, agresivita), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. To spôsobuje minimálnu potlačenie činnosti motora a v menšej miere indukuje katalepsiu, чем классические антипсихотические нейролептики.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, dosiahnutie C_max в плазме через 1-2 žiadna. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.

Rozdelenie

C_ss рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона – na 4-5 deň. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (v rámci terapeutickej dávky).

Metabolizmus

Метаболизм осуществляется при помощи изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.

Dedukcie

T_1/2 je o 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом. Ak požití 70% дозы рисперидона выводится почками (35-45% vo forme farmakologicky účinné frakcie), 14% – žlč. Плазменный клиренс при приеме внутрь составляет 1.667 ml / s.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

U starších pacientov, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, T_1/2 zvyšuje.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточность не изменяются.

Svedectvo

- Schizofrénia (купирование обострений, udržiavacia terapia) и другие психотические растройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;

— биполярные расстройства при маниях;

- Afektívne poruchy v rôznych duševných porúch;

- Poruchy správania u pacientov s demenciou, keď príznaky pretrvávajú agresiu, нарушениях деятельности (podráždenie, delírium) alebo psychotické symptómy;

— поведенческие расстройства у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития (vr. в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo, pitná voda.

Na Dospelí a deti staršie 15 leta начальная доза Рисполюкса^® na острых проявлениях болезни и хроническом течении je 2 mg / deň (v 1 alebo 2 vstupné), на второй день – na 4 mg / deň; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Dávky uvedené vyššie 10 mg / deň vykazovali vyššiu účinnosť v porovnaní s nižšími dávkami a môžu spôsobiť extrapyramídové symptómy. Maximálna denná dávka – 16 mg.

В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с Рисполюксом^® можно назначать бензодиазепины.

Na почечной и/или печеночной недостаточности и для пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза Рисполюкса^® составляет по 500 g 2 x / deň. Эта доза может быть постепенно (podľa 500 g) увеличена до 1-2 mg na stretnutie 2 x / deň.

При переходе на лечение Рисполюксом^® рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу Рисполюкса^® следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, reflexná tachykardia, arteriálnej hypertenzie, sinusovaya bradykardia, AV блокада 1 stupňov, Fibrilácia predsiení, synkopa, periférny edém.

Zo zažívacieho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, dyskinéza, dyspepsia, anorexia, bolesť brucha, zápcha, Hypo- или гиперсаливация, žltačka, dysfágia, zápal žalúdka, pankreatitída, zvýšená ALT, IS.

Z nervovej sústavy: nespavosť, bolesť hlavy, závrat, podráždenie, úzkosť, ospalosť, fatiguability, zníženú schopnosť sústrediť sa, kŕče; zriedka – extrapyramídová porucha (tremor, tuhosť, hyperptyalism, bradikineziâ, akatízia, akútna dystónia), cievna mozgová príhoda (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), nekoordinovanosť, poruchy reči, гипочувствительность, poruchy spánku. У больных шизофренией отмечались поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, крайняя степень ригидности мышц, poruchy vedomia, autonómne poruchy, повышение активности креатинфосфокиназы, tachypnea), záchvaty.

S močovej a pohlavnej sústavy: priapizmus, нарушения эрекции, anorgazmija, inkontinencia moču, abnormálna ejakulácia.

Na strane endokrinného systému: galaktorea, gynekomastia, nepravidelná menštruácia, giperglikemiâ, hyperprolaktinémia, нарушение выработки антидиуретического гормона.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, nádcha, svrbenie, angioedém, anafylaktický šok.

Laboratórne nálezy: neutropénia, trombocytopénia, anémia, granulocytopénia, agranulocytóza, eozinofilija, leukopénia.

Ostatné: xerózy, giperpigmentatsiya, fotosenzitivita, hyperkeratóza, zvýšená potenie, priberanie na váhe, artralgia, myalgia, zrakové postihnutie, mánia, prekrvenie nosovej sliznice, krvácanie z nosa, spánkového apnoe, у пожилых пациентов с деменцией повышенная восприимчивость к инфекциям, polydipsia.

Kontraindikácie

— повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата, laktácie.

FROM opatrnosť by mala byť stanovená v týchto štátoch:

— тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

— сердечно-сосудистые заболевания (kongestívne srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, atrioventrikulyarnaya blokáda);

— hypovolémiou;

- Štátne, предрасполагающие к развитию тахикардии типа “pirueta” (bradykardia, elektrolyt nerovnováha, сопутствующий прием препаратов, predĺženie QT intervalu);

- Parkinsonova choroba;

— нарушение мозгового кровообращения;

- Reyov syndróm;

- Epilepsia, судороги в анамнезе;

— опухоль мозга;

— острая передозировка лекарств, drogová závislosť;

— дисфагия;

- Obštrukcia črevnej;

- Deti do rokov 15 leta (skúsenosti s uplatňovaním obmedzené);

- Tehotenstvo.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение рисперидона при беременности возможно только в том случае, pokiaľ očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Liek sa vylučuje do materského mlieka., поэтому при приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Upozornenie

Pretože, что прием Рисполюкса^® может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.

При возникновении ортостатической гипотензии, najmä na začiatku liečby, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, rovnako ako dehydratácia, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполюкса^® должна быть снижена.

При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполюкс^®.

Рекомендуется постепенная отмена препарата, tk. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (vracanie, nevoľnosť, zvýšená potenie, nespavosť).

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Во время лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, vyžadovať zvýšenie rýchlosti reakcie pozornosť a psychomotorické.

Nadmerná dávka

Príznaky: ospalosť, седация, tachykardia, hypotenzia, extrapyramídové príznaky, zriedka – Predĺženie QT.

Liečba: при острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, Monitorovanie EKG, výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia a preháňadlá, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно-важных функций организма, при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

Антацидные препараты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков.

Risperidón znižuje účinnosť levodopy a ďalších agonistov dopamínu.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию нейролептической фракции.

Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.

При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень “нейролептической фракции” возрастает незначительно.

Нейролептики усиливают действие алкоголя, antihistaminiká, benzodiazepíny, lieky, Tlmiacich CNS.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, pri teplote nie vyššej ako 25 ° C,. Doba použiteľnosti – 2 rok.