НИТРО

Aktívny materiál: Nitroglycerín
Keď ATH: C01DA02
CCF: Periférne vazodilatanciá. Antianginózne drog
Keď CSF: 01.06.01.01.05
Výrobca: ORION CORPORATION (Fínsko)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Riešenie pre koncentrované výťažky jasný, bezfarebný.

Pomocné látky: etanol 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., voda d / a.

2 ml – sklenené ampulky (5) – balenie kartón.

Riešenie pre koncentrované výťažky jasný, bezfarebný.

Pomocné látky: etanol 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., voda d / a.

5 ml – sklenené ampulky (5) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK.

Farmakologický účinok

Periférnej vazodilatácii s primárnym účinkom na cievne plavidlách. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, stenokardiey. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Farmakokinetika

Akonáhle ste vo vnútri vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, подвергается эффекту “prvý priechod” pečeňou. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; možná, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина при приеме внутрь.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 60%. T_1/2 po požití – 4 žiadna, при сублингвальном применении – 20 m, Po I / V administrácii – 1-4 m. Správa väčšinou obličky.

Svedectvo

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Ústne: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Pre I / V administrácii: akútny infarkt myokardu, vr. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; nestabilná angína; pľúcny edém.

Pre kožné použitie: prevencia anginy útokov.

Režim dávkovania

Применяют сублингвально, буккально, vnútri, kožušinové rukavice, / Kvapkanie. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, v závislosti na dôkazoch, конкретной клинической ситуации, lieková forma.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: závrat, bolesť hlavy, tachykardia, preplachovanie kože, pocit tepla, hypotenzia; zriedka (najmä pri predávkovaní) – kolaps, cyanóza.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie.

CNS: zriedka (najmä pri predávkovaní) – úzkosť, psychotické reakcie.

Alergické reakcie: zriedka – kožná vyrážka, svrbenie.

Lokálne reakcie: легкий зуд, horiace, erytém.

Ostatné: metgemoglobinemiâ.

Kontraindikácie

Otras, kolaps, hypotenzia (systolický krvný tlak<100 mmHg., диастолическое АД<60 mmHg.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopatia, konstriktívnej perikarditída, tamponáda srdca, toxický pľúcny edém, intrakraniálna hypertenzia (vr. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Повышенная чувствительность к нитратам.

Tehotenstvo a dojčenie

Применение нитроглицерина при беременности и в период лактации (dojčenie) возможно только в случаях, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťaťa.

Upozornenie

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, porušenie mozgovej cirkulácie, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, Starší pacienti, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (na parenterálne použitie).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом нитроглицерина под язык.

Počas liečby, vyhýbať sa alkoholu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Liekové interakcie

При одновременном применении с вазодилататорами, ACE inhibítory, blokátory kalciových kanálov, beta-blokátory, Diuretiká, tricyklické antidepresíva, Inhibítory MAO, etanol, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.

Kým užívanie beta-blokátorov, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина, ktorý, podľa poradia, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (vr. tricyklické antidepresíva, dizopiramida) развивается гипосаливация, sucho v ústach.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина в плазме крови, что может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Predpokladá sa,, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении с нитроглицерином уменьшается действие ацетилхолина, gistamina, noradrenalín.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с сильденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; s chinidínom – možné ortostatická kolaps; etanol – резкая слабость и головокружение.