Metoprolol

Aktívny materiál: Metoprolol
Keď ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Keď CSF: 01.01.01.02
Výrobca: HEMOFARM A.D.. (Srbsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, pokryté filmom škrupina ružovkastý, kolo, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.

[Krúžok] Koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný (Typ), magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, polysorbát 80, mastenec, Oxid titaničitý (E171), Carmine farbivo (Ponceau 4R).

14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

Pills, Film-coated Biely až žltkasto-biely, kolo, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.

[Krúžok] Koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný (Typ), magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, polysorbát 80, mastenec, Oxid titaničitý (E171).

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK

Farmakologický účinok

Kardioselektívne beta₁-blokátor bez vnútornej sympatikomimetickej aktivity. To má hypotenzný, Antianginózne a antiarytmický efekt. Znižuje automaticity sínusového uzla, znížiť srdcovú frekvenciu, spomaľuje AV drôtová, znižuje kontraktilitu myokardu a dráždivosť, To znižuje srdcový výdaj, zníženie dopytu myokardu kyslíka. To potláča stimulačný účinok katecholamínov na srdce s fyzickou a psycho-emocionálny stres.

Spôsobuje hypotenzívny účinok, ktorý je stabilizovaný na konci aplikácie 2. týždeň predmetu. Keď angina metoprolol znižuje frekvencia a závažnosť útokov. To normalizuje srdcový rytmus počas supraventrikulárnej tachykardie a fibrilácie predsiení. Infarkt myokardu zóna pomáha medzné ischémii myokardu a znižuje riziko fatálnych arytmií, To znižuje riziko recidívy infarktu myokardu. Pri použití v stredných terapeutických dávkach má menej výrazný účinok na hladké svaly priedušiek a periférnych tepien, ako neselektívne beta-blokátory.

Farmakokinetika

Po perorálnom metoprolol, je rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, C_max účinnej látky v plazme sa dosiahne tým, 1-2 žiadna. Intenzívne metabolizuje v pečeni na neaktívne metabolity.

T_1/2 metoprolol plazma je 3-4 h a v priebehu liečby sa nemení. Viac 95% dávky sa vylučuje obličkami, iba jeden 3% – v nezmenenej forme.

Svedectvo

Arteriálnej hypertenzie, prevencia anginy útokov, poruchy srdcového rytmu (supraventrikulárna tachykardia, arytmia), sekundárna prevencia po infarkte myokardu, hyperkinetická srdcovej syndróm (vr. hypertyreóza, NCD). Profylaxiu záchvatov migrény.

Režim dávkovania

Požitie dávka je priemer 100 mg / deň 1-2 vstupné. Ak je to potrebné, denná dávka sa postupne zvyšuje, až kým 200 mg. Na / v jedinej dávke – 2-5 mg; v neprítomnosti účinku znovuzavedenie je možné pomocou 5 m.

Maximálna dávka: ak sa podáva denná dávka – 400 mg, v / v jednej dávke – 15-20 mg.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: vozmozhnы bradykardia, hypotenzia, Poruchy AV-drôtová, príznaky srdcového zlyhania.

Zo zažívacieho systému: včasné terapia možné xerostómia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha; v niektorých prípadoch – abnormálna funkcia pečene.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: Na začiatku terapie možného slabosti, fatiguability, závrat, bolesť hlavy, svalové kŕče, pocit chladu a paresthesias v končatinách; môže byť znížený sekrécia sĺz, zápal spojiviek, nádcha, depresia, poruchy spánku, nočné mory.

Z hematopoetického systému: v niektorých prípadoch – trombocytopénia.

Na strane endokrinného systému: Hypoglykemická stavu u pacienta s diabetes mellitus.

Dýchací systém: U predisponovaných pacientov môže vyvolať príznaky bronchiálnej obštrukcie.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie.

Kontraindikácie

AV-blokáda II a III stupňa, sinoatrialynaya blokáda, bradykardia (HR menej 50 tepov / min), SSS, hypotenzia, chronické srdcové zlyhanie II B-III štádium, akútne srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, metabolická acidóza, vyjadrená periférne obehové poruchy, Precitlivenosť na metoprolol.

Tehotenstvo a dojčenie

Tehotenstvo môže byť iba, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Metoprolol prechádza placentou. V súvislosti s možným vývojom novorodeného bradykardia, hypotenzia, hypoglykémie a zástava dychu metoprolol treba zrušiť 48-72 hodín pred plánovaným termínom dodania. Po pôrode, je nutné zabezpečiť prísne sledovanie novorodenca pre 48-72 žiadna.

Metoprolol v malom množstve vylučuje do materského mlieka. Použitie počas dojčenia sa neodporúča.

Upozornenie

Ak chcete používať opatrne u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou dýchacích ciest, cukrovka (a to najmä v priebehu labilné), Raynaudova choroba a obliterujúcej ochorenie periférnych tepien, feochromocytóm (Používa sa v kombinácii s alfa-blokátory), závažná porucha funkcie obličiek a pečene.

Počas liečby metoprololom môže znížiť produkciu sĺz, ktorý má hodnotu pre pacientov, s použitím kontaktné šošovky.

Koniec dlhého priebehu liečby s metoprololu by mala byť postupná (po dobu najmenej 10 dní) pod dohľadom lekára.

Neodporúča sa súčasné použitie s MAO inhibítory metoprolol.

V kombinácii terapie s klonidínom by sa malo dostať na poslednú zastávku v priebehu niekoľkých dní po vysadení metoprololu, v izbezhanie gipertonicheskogo kríze. Zatiaľ čo použitie antidiabetík vyžadujú korekcie dávkovacieho režimu.

Niekoľko dní pred anestéziou by mal prestať užívať metoprolol, alebo si agenta pre anestéziu s minimálnymi negatívnymi dôsledkami inotropnými.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pacienti, aktivita, ktorá si vyžaduje viac pozornosti, Aplikácia metoprololu ambulantných by mali byť riešené až po zhodnotenie individuálnej odpovede pacienta.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​antihypertenzívami, Diuretiká, antiarytmiká, nitrátov, existuje riziko ťažkej arteriálnej hypotenzie, ʙradikardii, AV-blokáda.

V aplikácii s barbiturátmi urýchlenie metabolizmu metoprololu, čo znižuje jeho účinnosť.

Zatiaľ čo použitie antidiabetík sa môže zvyšovať účinok antidiabetikami.

Zatiaľ čo použitie NSAID môže znížiť hypotenzný účinok metoprololu.

Kým užívanie opiátov je synergický efekt cardiodepressivny.

Zatiaľ čo použitie periférnych myorelaxancií môže zvýšiť neuromuskulárnej blokády.

V programe s prostriedkami na inhalačné anestézie zvyšuje riziko depresie funkcie myokardu a rozvoja arteriálna hypotenzia.

V aplikácii s perorálnou antikoncepciou, gidralazinom, ranitidín, cimetidín zvyšuje koncentráciu metoprololu v krvnej plazme.

Kým použitie amiodarónu je možné hypotenzia, bradykardia, ventrikulárna fibrilácia, asistolija.

V aplikácii s verapamilom zvýšenej C_max v plazme a AUC metoprolol. Minute a znížený objem mŕtvice, tepovej frekvencie, hypotenzia. Možno, že vývoj srdcového zlyhania, dýchavičnosť a blokáda sínusovom uzla.

O / v úvode verapamilu u pacientov užívajúcich metoprolol hrozí zástave srdca.

V aplikácii sa môže zvýšiť bradykardiu, spôsobené srdcových glykozidov.

Zatiaľ čo použitie dextropropoxyfénom zvýšila biologickú dostupnosť metoprololu.

Zatiaľ čo použitie diazepamu môže znížiť klírens a zvýšenie AUC diazepam, ktorá by mohla zvýšiť svoje účinky, a tým znížiť psychomotorické reakcie.

Zatiaľ čo použitie diltiazemu zvyšuje koncentráciu metoprololu v plazme inhibíciou jeho metabolizmu pod vplyvom diltiazemu. Depresívny účinok na srdcovej činnosti v dôsledku spomalenia ultrazvuku v AV uzlom, spôsobené diltiazem. Je tu riziko závažnej bradykardie, významné zníženie objemu zdvihu a minútové.

Zatiaľ čo použitie lidokaínu môže zhoršiť vylučovanie lidokaínu.

V aplikácii s pacientmi mibefradilom s nízkou aktivitou CYP2D6 môže zvýšiť koncentráciu metoprololu v plazme a zvýšené riziko toxických účinkov.

Zatiaľ čo použitie norepinefrínu, adrenalín, ostatné adrenergné- a sympatomimetiká (vr. vo forme očných kvapiek alebo ako súčasť antitusík) tam môžu byť niektoré zvýšenie krvného tlaku.

Zatiaľ čo použitie propafenón zvýšila koncentrácia metoprololu v plazme a vyvíja toxický účinok. Predpokladá sa,, že inhibuje metabolizmus propafenon v pečeni metoprolol, zníženie jeho klírensu, a zvyšujúce sa koncentrácie v sére.

V aplikácii s rezerpín, guanfacín, metyldopa, Klonidín sa môže rozvinúť ťažká bradykardia.

Zatiaľ čo použitie rifampicínu znižuje koncentrácia metoprololu v krvnej plazme.

Metoprolol môže spôsobiť mierne zníženie klírensu teofilínu u fajčiarov.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, To vedie k inhibícii metabolizmu metoprololu a kumulácie, , Ktoré môžu zlepšiť akčný cardiodepressive a spôsobiť bradykardiu. Prípad letargia.

Fluoxetín a jeho metabolity sa vyznačujú predovšetkým dlhou T_1/2, takže pravdepodobnosť liekových interakcií je zachovaná aj po niekoľkých dňoch po vysadení fluoxetínu.

Bolo dokázané zníženie klírensu metoprololu z tela, zatiaľ čo použitie ciprofloxacínu.

Zatiaľ čo použitie ergotamínu môže zvýšiť periférne obehové problémy.

Zatiaľ čo použitie estrogénu sa znižuje antihypertenzívny účinok metoprololu.

Pri súčasnom použití metoprololu zvyšuje koncentráciu etanolu v krvi a predlžuje jeho vylučovanie.