LORISTA SLNKO

Aktívny materiál: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Keď ATH: C09DA01
CCF: Antihypertenzíva
ICD-10 kódy (svedectvo): I10
Keď CSF: 01.09.16.05
Výrobca: KRKA d.d. (Slovinsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, Oválny, mierne bikonkávne.

Pomocné látky: predželatínovaný škrob, mikrokryštalická celulóza, laktózu, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, makrogol 4000, Chinolínová žltá farbivo (E104), Oxid titaničitý (E171), mastenec.

7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (8) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (12) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (14) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.
14 PC. – pľuzgiere (7) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kombinovať antihypertenzíva drog.

Lozartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT₁-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ₂-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, enzým, который участвует в метаболизме брадикинина.

Znižuje PR, tlak v pľúcnom obehu; znižuje afterloadu, To má močopudné účinky.

To bráni vzniku infarktu hypertrofia, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, cez 5-6 hodín po podaní. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 rokov) и более молодых пациентов (≤65 лет).

Gidroxlorotiazid – tiazidnyj močopudný, diuretický účinok, ktorý je spojený s porušením reabsorpcie sodíkových iónov, chlór, Draslík, Magnézium, voda v distálnom nefrone; spomaľuje vylučovanie iónov vápnika, Kyselina močová. To má antihypertensivní vlastnosti; Hypotensivní účinok sa rozvíja v dôsledku rozšírenia arteriol. Prakticky žiadny vplyv na normálny krvný tlak. Diuretikum účinok po 1-2 žiadna, prestupuje 4 h a pokračuje 6-12 žiadna.

Antihypertenzívny účinok nastáva v 3-4 deň, ale pre dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku môže byť potrebné 3-4 v týždni.

Farmakokinetika

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Lozartan

Vstrebávanie

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. C_max лозартана в плазме крови достигается через 1 hodín po požití, C_max ЕXP-3174 достигается через 3–4 ч.

Rozdelenie

Viac 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, väčšinou na albumín. V_d лозартана равен 34 l. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Metabolizmus

Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов. Biologická dostupnosť je asi 33%.

Dedukcie

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 ml / s (600 ml / min) a 0.83 ml / s (50 ml / min) príslušne. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 ml / s (74 ml / min) a 0.43 ml / s (26 ml / min), príslušne. T_1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6–9 ч, príslušne. O 58% препарата выводится с желчью, 35% – с мочой.

Gidroxlorotiazid

Absorpcia a distribúcia

Absorbuje, hlavne, в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкой кишки. Absorpcie sostavlyaet 70% a zvyšuje 10% Pri užívaní s jedlom. C_max séra sa dosiahne po 1.5 - 5 žiadna.

V_d o 3 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny – 40%, накапливается в эритроцитах.

Metabolizmus a vylučovanie

Nepoužívajte metabolizuje v pečeni.

O 95% препарата выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 ml / s (335 ml / min). Hydrochlorotiazid je dvojfázová profilu vylučovania. T_1/2 v počiatočnej fáze 2 žiadna, v konečnej fáze (через 10–12 ч после приема) -o 10 žiadna.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (Pacienti, čo ukazuje, že kombinovaná liečba);

- znižuje riziko kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. Лористу^® НД можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Na vysoký tlak начальная и поддерживающая доза – 1 pútko. (100/25 mg) 1 Čas / deň. Obvykle, препарат назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта Лористы^® N (50/12.5 mg). Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 týždňoch liečby. Maximálna denná dávka - 1 pútko. Лористы^® HDP.

При сниженном ОЦК (napr, u pacientov užívajúcich vysoké dávky diuretík) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 mg 1 Čas / deň. В связи с этим терапию Лористой^® НД необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

V пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC 30-50 ml / min), включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Na снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 mg 1 Čas / deň. Pacienti, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 mg / deň, To si vyžaduje výber pomocou kombinačnej terapii s nízkymi dávkami losartanu hydrochlorotiazidu (12.5 mg), a, v prípade potreby, нужно увеличить дозу лозартана до 100 mg v kombinácii s hydrochlorotiazidom v dávke 12.5 mg / deň, ďalšie – увеличить дозу гидрохлоротиазида, назначая Лористу НД по 1 tab. / deň.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: často – bolesť hlavy, systémom a bez systému závraty, nespavosť, fatiguability; niekedy – migréna.

Kardiovaskulárny systém: často – ortostatická hypotenzia (dozozavisimaya), búšenie srdca, tachykardia; zriedka – vaskulitída.

Dýchací systém: často – kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, faringitы, rhinedema.

Zo zažívacieho systému: často – hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu; zriedka – zápal pečene, abnormálna funkcia pečene; zriedka – повышение активности ферментов печени и билирубина.

Na strane pohybového aparátu: často – myalgia, bolesť chrbta; niekedy – artralgiu.

Z hematopoetického systému: zriedka – anémia, purpura Shenleyna-Janov.

Z laboratórnych parametrov: často – hyperkaliémia, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (Nie je klinicky významné); niekedy – умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Alergické reakcie: niekedy – žihľavka, svrbenie; zriedka – anafylaktickej reakcie, angioedém (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, pery, hrdlo).

Ostatné: často – asténia, slabosť, periférny edém, bolesť na hrudi.

Kontraindikácie

- Anurija;

- Vyjadrené v ľudskej obličky (CC<30 ml / min);

- Hyperkaliémia;

– dehydratácia (vr. u pacientov užívajúcich vysoké dávky diuretík);

- Vyjadril ľudská pečeň;

-Žiaruvzdorné hypokaliémia;

- Hypotenzia;

— дефицит лактазы;

— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

FROM opatrnosť следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (giponatriemiya, gipohloremicski alkaloz, gipomagniemiya, kaliopenia), bilaterálnou stenózou alebo stenózou artérie renálnej artérie pri solitárnej obličky, cukrovka, hyperkalcémie, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, vr. ACE inhibítory) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (vr. при СКВ), одновременно с НПВС (vr. Inhibítory COX-2).

Tehotenstvo a dojčenie

Данных по применению лозартана при беременности нет. Fetálny renálnej perfúzie, ktorý závisí od vývoja renín-angiotenzínového systému, začne fungovať v III trimestri tehotenstva. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, tk. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

При установлении беременности терапию Лористой^® НД следует немедленно прекратить.

Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia.

Upozornenie

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, gipohloremicski alkaloz, гипомагниемию, hypokalémia), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Лориста^® НД содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста^® НД могут выполнять действия, vyžadujúce zvýšenú pozornosť (napr, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, tak, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, vyžadujú väčšiu pozornosť, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Nadmerná dávka

Lozartan

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia, bradykardia, обусловленная парасимпатической (vagové) стимуляцией.

Liečba: diuréza, terapia simptomaticheskaya, hemodialýza neúčinná.

Gidroxlorotiazid

Príznaky: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) a dehydratáciou v dôsledku nadmernej diurézy. Pri súčasné podávanie srdcových glykozidov môže zhoršiť hypokaliémia arytmie.

Liečba: symptomatická liečba

Liekové interakcie

Lozartan

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, digoksinom, varfarinom, cimetidín, fenoʙarʙitalom, ketokonazol a erytromycín.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана (клинически данное взаимодействие не изучено).

Одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (spironolaktón, triamterén, amilorid), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

NSAID, vr. selektívne inhibítory COX-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, dostávajúci liečbu NSAID (vrátane inhibítorov COX-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, vrátane akútneho zlyhania obličiek, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Gidroxlorotiazid

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (pre orálny a inzulínu) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами отмечается аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

Pri súčasnom použití s ​​Valium, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, najmä, kaliopenia.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (napr, adrenalín, norepinefrín).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (napr, tubokurarina).

Diuretiká zníženie renálneho klírensu lítia a zvýšiť riziko toxických účinkov lítia (súbežné použitie sa neodporúča).

NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) môžu znižovať diuretický, natriuretický a antihypertenzný účinok diuretík.

V súvislosti s účinkom na metabolizmus vápnika, ktorý je príjemcom tiazidových diuretík môže skresliť výsledky výskumného funkciu prištítnych teliesok.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.