Lidokaínu (Injekčný roztok)

Aktívny materiál: Lidokaín
Keď ATH: N01BB02
CCF: Mestnый anestetikum. Antiarytmiká. Класс IB.
Keď CSF: 21.02
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Lieková forma, ŠTRUKTÚRA A BALENIE

Injekčný roztok jasný, bezfarebný alebo takmer bezfarebný, bez zápachu.

Pomocné látky: chlorid sodný (parenterálnej liekovej formy), voda d / a.

2 ml – ampulky (5) – obaly Valium polohopisné (20) – kartónové krabice.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK

Farmakologický účinok

Trieda IB antiarytmiká, mestnый anestetikum, derivát acetanilidu. Má membránový stabilizačný aktivitu. To spôsobí, že blokáda sodíkových kanálov v excitabilných membrány neurónov a membrán kardiomyocytov.

Znižuje dobu trvania akčného potenciálu a efektívne refraktérne periódu v Purkyňových vláknach, potláča ich automatizmus. To inhibuje elektrickú aktivitu lidokaínu depolarized, arytmogénny weby, ale minimálny vplyv na elektrickú aktivitu normálnych tkanív. Pri použití vo vysokých terapeutických dávkach sotva zmení kontraktilitu myokardu a spomaľuje vedenie AV-. Pri použití ako antiarytmické činidlo v / v úvode nástup účinku prostredníctvom 45-90 sekunda, trvanie – 10-20 m; keď aj / m správa nástup účinku, 5-15 m, trvanie – 60-90 m.

To spôsobí, že všetky druhy lokálne anestézie: terminál, infiltrácie, provodnikovuju.

Farmakokinetika

Potom, čo / m absorpcia je takmer úplná. Distribúcia quick, V_d je o 1 l / kg (u pacientov so srdcovým zlyhaním Nasledujúca). Väzba na proteíny je závislá na koncentrácii účinnej látky v plazme a 60-80%. Metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, , Ktoré môžu prispieť k manifestácii terapeutických a toxických účinkov, najmä po infúzii pre 24 h alebo viac.

T_1/2 Býva dvojfázová s takým rozdelením fáz 7-9 m. V všeobecnom, T_1/2 závislé na dávke, je 1-2 a h môže byť zvýšená na 3 hodiny alebo viac počas dlhého / infúziu (viac 24 žiadna). Vylučuje obličkami vo forme metabolitov, 10% v nezmenenej forme.

Svedectvo

V kardiologickej praxi: liečba a prevencia komorových arytmií (arytmia, tachykardia, trepotaní, fibrilácia), vr. pri akútnom infarkte myokardu, po implantácii kardiostimulátora, keď glykozid intoxikácie, narkóze.

Anestézie: terminál, infiltrácie, drôty, mozgovomiešnej (Epidurálna) anestézia v chirurgii, Pôrodníctva a gynekológie, Urológia, Očné lekárstvo, Zubné lekárstvo, Otorinolaryngológia; blokáda periférnych nervov a gangliá.

Režim dávkovania

V antiarytmickými dospelých pri podávaní v úvodnej dávkou / v – 1-2 mg / kg pre 3-4 m; Priemerná jednorazová dávka 80 mg. Potom choďte rovno infúziou rýchlosťou 20-55 ug / kg / min. Infúzia môže byť vykonaná v priebehu 24-36 žiadna. Ak je to potrebné infúzie pozadia odkvapkávaniu možno opakovať v / bolus lidokaínu 40 mg po 10 minút po prvej nárazovej dávke.

V / m sú zavedené 2-4 mg / kg, ak je to potrebné, znovu zavedenie je možné pomocou 60-90 m.

Deti s na / v úvodnej dávkou – 1 mg / kg, ak je to potrebné, môže re-zavedenie 5 m. Pre kontinuálne / v infúzii (obvykle po podaní nárazovej dávke) – 20-30 ug / kg / min.

Pre použitie v chirurgickej a pôrodníckej praxe, Zubné lekárstvo, Režim ENT-prax stanovená individuálne, v závislosti na dôkazoch, klinická situácia a lieková forma.

Maximálna dávka: dospelí s / v úvodnej dávkou – 100 mg, pri následnom kvapkacej infúzie – 2 mg / min; keď aj / m správa – 300 mg (o 4.5 mg / kg) počas 1 žiadna.

Deti v prípade re-nárazovej dávke v intervaloch 5 celková dávka min je 3 mg / kg; s kontinuálnou I / infúziu (obvykle po podaní nárazovej dávke) – 50 ug / kg / min.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, bolesť hlavy, slabosť, roztržitosť, nistagmo, strata vedomia, ospalosť, zrakové a sluchové poruchy, tremor, TRIZ, kŕče (To zvyšuje riziko rozvoja na pozadí hyperkapnia a acidóza), syndróm “cauda equina” (ochrnutie nôh, paresthesia), stethoparalysis, zastavenie dýchania, Blok a citlivý Engine, Respiračné ochrnutie (s väčšou pravdepodobnosťou k rozvoju pri subarachnoideálnom anestézii), necitlivosť jazyka (pri použití v zubnom lekárstve).

Kardiovaskulárny systém: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, tachykardia – pri podávaní vazokonstriktor, perifericheskaya vazodilatácia, kolaps, bolesť na hrudi.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, nedobrovoľné defekácie.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka (na koži a slizniciach), svrbenie kože, angioedém, anafylaktický šok.

Lokálne reakcie: spinálnej anestézie – bolesť chrbta, s epidurálna anestézia – náhodne dostať do subarachnoidálneho priestoru; pri aplikácii lokálne v urológii – uretrit.

Ostatné: nedobrovoľné močenie, metgemoglobinemiâ, perzistentné anestézie, zníženie libida a / alebo účinnosť,, respiračná depresia, až na doraz, gipotermiя; pod narkózou v stomatológii: necitlivosť a paresthesias pier a jazyka, predĺženie anestézie.

Kontraindikácie

Ťažké krvácanie, otras, hypotenzia, navrhovaný infekcia v mieste vpichu, vыrazhennaya bradykardia, kardiogénny šok, závažné chronické srdcové zlyhanie, SSS starší pacienti, AV-blokáda II a III stupňa (okrem, keď sonda k stimulácii komory), závažná pečeňová.

Pre subarachnoidálnom anestézie – kompletné srdcový blok, krvácajúce, hypotenzia, otras, Infekcie miesto lumbálna punkcia, septikémie.

Zvýšená citlivosť na lidokaín a iné lokálne anestetiká amidového typu.

Tehotenstvo a dojčenie

Počas tehotenstva a dojčenia byť použité iba pre zdravie. Lidokaín sa vylučuje do materského mlieka.

V pôrodníckej praxi používaný s opatrnosťou paracervikálne za porušovanie vývoja plodu, placentárnu insuficiencie, predčasnosť, perenoshennosti, gestóza.

Upozornenie

C Opatrnosť je potrebné použiť, ak podmienky, sprevádzané znížením prietoku krvi pečeňou (vr. u chronického srdcového zlyhania, ochorenie pečene), progresívne obehové insuficiencie (zvyčajne v dôsledku srdcovej blok a šoku), v ťažkých a oslabených pacientov, u starších pacientov (senior 65 leta); pre epidurálna anestézia – neurologické ochorenia, Septikémie, nemožnosť punkcia v dôsledku deformity chrbtice; pre subarachnoidálnom anestézii – pri bolesti chrbta, infekcie mozgu, benígne a malígne nádory mozgu, koagulopatia pri rôzneho pôvodu, migréna, subarachnoidálne krvácanie, vysoký tlak, hypotenzia, paresthesia, psychóza, Hystéria, v nespolupracujúcich pacientov, nemožnosť punkcia v dôsledku deformity chrbtice.

Opatrnosť je podávaný lidokaín v tkanive s bohatou vaskularizácia (napr, do krku operácii štítnej žľazy), v takých prípadoch, lidokaínu aplikuje v nižších dávkach.

Kým užívanie beta-blokátorov, cimetidín vyžaduje zníženie dávky lidokaínu; polymyxín B – by mal sledovať dýchacie funkcie.

Počas liečby inhibítormi MAO by nemala byť používaná lidokaín parenterálnej.

Roztoky pre injekcie, zložený z adrenalínu a noradrenalínu, nie je určený pre v / v.

Lidokaín nemôže byť pridaná do krvnej transfúzie.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Po aplikácii lidokaínu sa neodporúča, aby sa zapojili do aktivít, To si vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlo psychomotorické reakcie.

Liekové interakcie

V aplikácii s barbiturátmi (vr. fenobarbital) môže zvýšiť metabolizmus lidokaínu v pečeni, znižujúce plazmatické koncentrácie a, čím, zníženie jeho terapeutickej účinnosti.

Kým užívanie beta-blokátorov (vr. s propranololom, nadololom) môže zvýšiť účinky lidokaínu (vr. toxický), zrejme, vzhľadom na spomalenie metabolizmu v pečeni.

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi MAO môže zvýšiť lokálneho anestetika lidokaín akcii.

V aplikácii s liečivami, čo spôsobuje blokádu neuromuskulárneho prenosu (vr. s suxametónium chloridom) môže zvýšiť účinky liekov, čo spôsobuje blokádu neuromuskulárneho prenosu.

V aplikácii s liekmi a sedatív, môže zvýšiť tlmivé účinky na centrálny nervový systém; s aymalinu, xinidinom – môže zvýšiť cardiodepressive akcii; s amiodarónom – Popísané prípady záchvatov a SSS.

V aplikácii s geksenalom, thiopental sodný (I /) možný respiračná depresia.

Pri súčasnom použití s ​​Valium zvýšenú toxicitu lidokaínu; s midazolamom – Mierny pokles koncentrácie lidokaínu v plazme; s morfínom – posilnenie analgetický účinok morfínu.

V aplikácii, vyvíjaný s prenylamin rizikom typov komorových arytmií “pirueta”.

Existujú prípady budenia, halucinácie zatiaľ čo použitie prokainamidu.

Zatiaľ čo použitie propafenón môže zvýšiť dobu trvania a zvýšiť závažnosť vedľajších účinkov z CNS.

Predpokladá sa,, že pri pôsobení rifampicínom môže znížiť lidokaín koncentrácie v plazme.

Keď sa obaja / objem infúzie lidokaínu a fenytoín, môže zvýšiť nežiaduce účinky centrálneho pôvodu; opísal prípad sínoatriálneho blokádu kvôli aditívne akcie cardiodepressive lidokaín a fenytoínu.

Pacienti, prijímanie fenytoín as anticonvulsant, možné znížiť koncentráciu lidokaínu v plazme, vzhľadom k indukcii pečeňových mikrozomálnych enzýmov, pod vplyvom fenytoínu.

V aplikácii s cimetidínom mierne zníženú klírens lidokaínu a zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme, existuje riziko zvýšených vedľajších účinkov lidokaínu.