КОРДАФЛЕКС

Aktívny materiál: Nifedipín
Keď ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, I20.1, I73,0
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, obalený žltá farba, матовые или слегка блестящие, kolo, šošvkovitý, s nevýraznou charakteristickou vôňou.

Pomocné látky: поливинилбутирал, magnéziumstearát, mastenec, hydroksypropyltsellyuloza, sodná soľ kroskarmelózy, laktózu, mikrokryštalická celulóza, Oxid titaničitý, žltý oxid železitý, gipromelloza.

100 PC. – fľaštičiek tmavého skla (1) – balenie kartón.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním, obalený коричневато-лилового цвета, kolo, šošvkovitý, с матовой или слегка блестящей поверхностью, bez zápachu alebo so slabým charakteristickým zápachom; prezentácií – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktózu, sodná soľ kroskarmelózy, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, mastenec, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý, červený oxid železa, magnéziumstearát.

30 PC. – Brehy tmavého skla (1) – kartónové krabice.
60 PC. – Brehy tmavého skla (1) – kartónové krabice.

Farmakologický účinok

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, znižuje periférny cievny odpor, znižuje afterload a spotrebu kyslíka myokardu. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома “kradnúť”, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m, длительность клинического эффекта – 12-24 žiadna.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

При приеме внутрь быстро и почти полностью (viac 90%) vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_max v krvi sa dosiahne prostredníctvom 0.5-1 hodín po podaní.

Akonáhle je vo vnútri 1 pútko. dlhodobo pôsobiace 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 žiadna (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 h sa postupne znižuje.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny (альбуминами) je 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

To preniká BBB (menej 5%), placentárnu bariéru, vylučuje do materského mlieka.

Nie akumuluje.

Metabolizmus

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 metabolity, не обладающих фармакологической активностью.

Dedukcie

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg T_1/2 нифедипина составляет 2 žiadna, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – o 3.8-16.9 žiadna.

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть – с желчью и калом.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 Nifedipín.

Chronické zlyhanie obličiek, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Svedectvo

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Pilulka 10 mg);

- CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, vr. ангиоспастической (Prinzmetalova angína);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Režim dávkovania

Režim nastaviť individuálne, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Dospelí Кордафлекс^® vo forme tabliet, obalený, vymenovať 10 mg (1 tab.) 3 x / deň. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 mg (2 tab.) 1-2 x / deň. Maximálna denná dávka – 40 mg. Интервал между приемами препарата – Nemenej 2 žiadna.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. Počiatočná dávka – 20 mg (1 tab.) 2 x / deň v intervaloch 12 žiadna. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, zvyčajne, достаточно принимать по 20-40 mg (1-2 tab.) 2 x / deň. Maximálna denná dávka – 120 mg.

V Starší pacienti фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

Na умеренных нарушениях функции печени или почек korekcia dávkovači režim sa nevyžaduje. Na выраженном нарушении функции печени Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 40 mg.

Drog vo forme tabliet, obsahujúce 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – bez ohľadu na jedlo, bez žuvania, sa malým množstvom vody.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: začervenanie tváre, závažná hypotenzia, periférny edém, tachykardia; zriedka – zvýšenie záchvatov angíny (To si vyžaduje odstránenie liečivá), усиление сердечной недостаточности, omdlieť.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat, únava, poruchy spánku (ospalosť alebo nespavosť); V niekoľkých málo prípadoch, – nálada labilita, zrakové postihnutie; dlhodobé použitie vo vysokých dávkach – parestézia v končatinách, tremor.

Zo zažívacieho systému: hnačka, zápcha, nevoľnosť, pálenie záhy; zriedka (при длительном приеме препарата) – sucho v ústach, nadúvanie, intrahepatálna cholestáza, zvýšenie pečeňových transamináz; v niektorých prípadoch – giperplaziya vpravo, zápal ďasien, anorexia.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopénia; v niektorých prípadoch – anémia.

Z močového systému: повышение суточного диуреза; zriedka – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

Na strane pohybového aparátu: mialgii; V niekoľkých málo prípadoch, – artritída.

Na strane endokrinného systému: V niekoľkých málo prípadoch, – gynekomastia, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), zmeny hmotnosti, galaktorea.

Alergické reakcie: zriedka – žihľavka, vyrážka, svrbenie; v niektorých prípadoch – autoimunitná hepatitída.

Ostatné: pocit tepla; V niekoľkých málo prípadoch, – slabosť, Potenie, horúčka, zimnica, fotodermatitída.

Kontraindikácie

— острая стадия инфаркта миокарда;

- Kardiogénny šok;

– vyjadrený arteriálnej gipotenzia (systolický TK nižšie 90 mmHg.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, idiopatickej hypertrofické stenosis subaortalnыy;

- Ťažké zlyhanie srdca;

- Aj trimester tehotenstva;

- Dojčenie (dojčenie);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

FROM opatrnosť следует применять Кордафлекс^® u chronického srdcového zlyhania, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, závažné poruchy cerebrálnej cirkulácie, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, malígny hypertenzia, Pacienti, hemodialýzy (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, a starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Кордафлекс^® kontraindikovaný pre použitie v I. trimestri tehotenstva.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Keďže nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Upozornenie

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (jav “odraz”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

U starších pacientov je pravdepodobnejšie, že zníži prietok krvi mozgom v dôsledku náhlej periférnej vazodilatácie.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Použitie v pediatrii

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у Deti a mladiství mladší 18 leta.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

V počiatočnej, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® Nie je dovolené jazdy vozidiel a zapojenie do iných potenciálne nebezpečných činností, vyžadujúce bystrosť psychomotorických reakcií. V procese ďalšej liečby stupňa obmedzenia určiť v závislosti od individuálnej odpovede pacienta na liek.

Nadmerná dávka

Príznaky: závažná hypotenzia, tachykardia, bolesť na hrudi (angína), bolesť hlavy, kolaps, strata vedomia, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, bradykardia, mdloby. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, hyperkaliémia, metabolická alkalóza, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

Liečba: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Hemodialýza nie je účinná, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Symptomatická liečba. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (adrenalín), можно использовать допамин (maximálna dávka 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (maximálna dávka 15 мкг/кг массы тела/мин), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 ml/v). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Liekové interakcie

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® s beta-blokátory, Diuretiká, ACE inhibítory, nitrátov. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, T. na. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® klonidín, metyldopa, octadine, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, chinidín a iné liečivá, spôsobujúce predĺženie intervalu QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, čo, zrejme, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (o 2 doba), которое достигает максимального уровня на 3-4 deň. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, vyznačujúci sa vysokým stupňom väzby (vr. nepriame antikoagulanciá – kumarín a deriváty indandiona, NSAID), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина telo, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Grapefruitový džús, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (flukonazol, интраконазол, ketokonazol) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uložený v tmavej a neprístupné pre deti pri teplote od 15 ° C do 25 ° C. Doba použiteľnosti – 4 rok.