Ketokonazol (Keď ATH G01AF11)
Keď ATH:
G01AF11
Charakteristický.
Biely prášok;, rozpustný v kyselín v. Molekulová hmotnosť 531,44.
Farmakologický účinok.
Antifungálne, fungistatický, fungicidnoe, anti-androgénnej.
Aplikácia.
Mykóza kože, vlasy a nechty, spôsobené dermatofytmi a / alebo kvasinky (dermatophytoses, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pityriasis versicolor, folikulitída, trihofitii), gastrointestinálne mykóza, mykóza oči, juccuya, seboroická dermatitída, spôsobený Pityrosporum ovale, systémová mykóza (kandidóza, parakokcidiomikoz, histoplazmóza, kokcidioidomykóza, blastomykóza), hrybkovыy sepsa, vaginálna kandidóza (akútna a chronická recidivujúca); mykózy u imunokompromitovaných (prevencia).
Kontraindikácie.
Precitlivenosť, akútne ochorenie pečene, tehotenstvo, laktácie.
Obmedzenie platí.
Znížená funkcia kôry nadobličiek a hypofýzy, závažné obličiek a zlyhanie pečene, súčasné užívanie potenciálne hepatotoxických liekov, detstva (na 2 leta).
Tehotenstvo a dojčenie.
Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)
Vedľajšie účinky.
Znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť v bruchu, toxická hepatitída, zvýšenie pečeňových enzýmov v krvi, žltačka, zápal pečene (vysoká úmrtnosť, Riziko sa zvyšuje s využitím viacerých 14 Noci), trombocytopénia, bolesť hlavy, závrat, ospalosť, paresthesia, fotofóbia, gynekomastia, zníženie libida, impotencia, oligospermatism, nepravidelná menštruácia, strata vlasov, alergické reakcie (žihľavka, svrbenie), artralgia, horúčka; Lokálne reakcie - začervenanie a podráždenie vaginálnej sliznice, svrbenie vagíny (suppozitorii); miestne podráždenie kože, horiace, vyrážka, kontaktná dermatitída (krém, masť); podráždenie, svrbenie a pálenie kože, Zvýšená olejnatosť alebo suchosť vlasov, strata vlasov (šampón).
Spolupráca.
Oslabuje účinok amfotericínu B. Nezlučiteľné s terfenadínom, astemizolom, alkohol. Antacidá, anticholinergiká, H2-blokátory významne znižujú absorpciu, rifampicín a izoniazid - koncentrácia v krvi. Tlmí mikrozomálne oxidačné ako predpísaných liekov a zvyšuje ich koncentráciu, zvyšuje toxicitu fenitonina. Znižuje stimulačný účinok na adrenálnej kortikotropín. Súčasné podávanie perorálnej antikoncepcie s nízkymi hladinami hormónov spôsobiť krvácanie z prieniku.
Dávkovanie a správa.
Vnútri, pri jedle, Dospelí a deti s telesnou hmotnosťou viac ako 30 kg - pre 200 mg 1 raz denne, neúčinnosť - 400 mg 1 raz denne; deti vážiace od 15 na 30 kg - 100 mg 1 doba. Pri profylaktické použitie u pacientov s oslabenou imunitou predpísaný pre dospelých 400 mg / deň, Deti - 4-8 mg / kg / deň. Navonok, Krém alebo masť aplikovaná na postihnuté oblasti 1 raz denne. Šampón sa aplikuje na postihnutú kožu a vlasy, potom po 3-5 minúty zmyte vodou. Intravaginálne - By 1 supp. do 3-5 dní. Liečba pokračuje po dobu najmenej jedného týždňa po vymiznutí všetkých symptómov choroby.
Spolupráca
Účinná látka | Popis interakcií |
Akarʙoza | FMR: synergizmus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformácie, vylepšený efekt. |
Hydroxide hlinitom, hydratovaný + Hydroxid horečnatý | FKv. Absorpcie spomaľuje (Interval medzi dávkami by mal byť aspoň 2 žiadna). |
Amfotericín B | FMR: antagonizm. Na pozadí ketokonazolu, spomalenie syntézy ergosterolu (zachytáva polyeny k membráne húb), oslabenými účinok a zvyšuje pravdepodobnosť vzniku rezistentných kmeňov. Kombinačné liečba by mala byť podávaná s opatrnosťou, najmä u imunokompromitovaných. |
Atropyn | FKv. To znižuje kyslosť žalúdočného obsahu a spomaľuje vstrebávanie; by nemalo byť prijaté pred 2 hodiny po ketokonazolu tabliet. |
Biperidén | FKv. To znižuje kyslosť žalúdočného obsahu a spomaľuje vstrebávanie; by nemalo byť prijaté pred 2 hodiny po ketokonazolu. |
Glimepirid | FMR: synergizmus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformácie, vylepšený efekt. |
Glipizid | FMR: synergizmus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformácie, vylepšený efekt. |
Digoxín | FKv. Na pozadí rastúcej ketokonazolu (niekedy) Koncentrácie v plazme (je potrebné sledovať). |
Izoniazid | FKv. To znižuje koncentráciu v krvi. |
Ipratropiya bromid | FKv. Znižuje žalúdočnú kyslosť a spomaľuje vstrebávanie; by nemalo byť prijaté pred 2 hodiny po ketokonazolu tabliet. |
Karbamazepín | FKv. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, zvýšené koncentrácie v plazme a zvyšuje riziko toxických účinkov. |
Klonazepam | FKv. Na pozadí ketokonazolu (inhibítor CYP3A4) eliminácia Spomaľuje; s kĺbovým vymenovanie opatrnosťou. |
Metylprednizolón | FKv. Na pozadí ketokonazolu (ингибирует CYP3A) spomalenie biotransformácie a zníženú klírens (môže dôjsť k toxické účinky). |
Metformín | FKv. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformácie, vylepšený efekt. |
Midazolam | FKv. FMR. Na pozadí rastúcej s ketokonazolommax (viac ako 300%), AUC (takmer 1500%), znížená plazmatický klírens, zosilnený a predĺženej sedáciu. |
Natriya uhličitan | FKv. Inhibuje vstrebávanie; by nemalo byť prijaté pred 2 hodiny po ketokonazolu tabliet. |
Nevirapín | FKv. Významne znižuje koncentráciu v plazme. Na pozadí ketokonazolu, inhibíciu mikrozomálne oxidácia, výrazne znižuje tvorbu hydroxylovaných metabolitov. Kombinované použitie sa neodporúča. |
Omeprazol | FKv. To znižuje kyslosť žalúdočného obsahu a spomaľuje vstrebávanie. |
Paclitaxel | FKv. Na pozadí spomalenie ketokonazol biotransformácie. |
Pioglitazón | FKv. V prítomnosti ketokonazolu významne inhibujú degradáciu (dáta in vitro). |
Repaglinid | FKv. FMR. Na pozadí spomalenie ketokonazol biotransformácii a zvyšuje účinok. |
Rifampicín | FKv. Urýchľuje biotransformácii a významne znižuje koncentráciu v krvi. |
Rosiglitazón | FMR: synergizmus. Na pozadí ketokonazolu, retardující biotransformácie, vylepšený efekt. |
Siʙutramin | FKv. Na pozadí ketokonazolu (inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, mierne zvýšenie AUC a Cmax, znížený klírens. |
Simvastatín | FKv. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibítor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, zvýšené plazmatické hladiny a zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy. |
Fexofenadín | FKv. Na pozadí zvýšenej absorpcie ketokonazolu, spomaľuje biotransformácii a tiež zvyšuje hladiny. |
Fenytoín | FKv. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, zvýšené koncentrácie v plazme a zvyšuje riziko toxických účinkov. |
Celecoxib | FKv. Na pozadí ketokonazolu (To inhibuje CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, zvýšená koncentrácia v plazme; V zdieľaní opatrnosťou. |
Cyklosporín | FKv. FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibítor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformácie, zvyšujúce sa koncentrácie v tkanivách, To zvyšuje pravdepodobnosť poškodením obličiek. |
Eʙastin | FMR. Na pozadí ketokonazolu (inhibítor CYP3A4) biotransformácie spomaľuje a zvyšuje koncentráciu v krvi; s kĺbovým vymenovaním (nesmie sa odporúčať) To môže predĺžiť interval QT. |
Etanol | FMR. Proti pozadia ketokonazolu môže vyvolať reakcie disulfirampodobnyh (začervenanie a vyrážky, periférny edém, nevoľnosť, bolesť hlavy, a tak ďalej.). |