КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ

483 9 prečítané minúty

Aktívny materiál: Karvedilol
Keď ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, 150,0
Keď CSF: 01.01.01.01.02
Výrobca: Hexal AG (Nemecko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills svetloružová, kolo, šošvkovitý, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” na jednu stranu.

	1 pútko.
karvedilol	3.125 mg

Pomocné látky: červený oxid železa, laktózu, mikrokryštalická celulóza, krospovydon, povidón K30, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.

Pills žltá farba, kolo, šošvkovitý, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” na jednu stranu.

	1 pútko.
karvedilol	6.25 mg

Pomocné látky: žltý oxid železitý, laktózu, mikrokryštalická celulóza, krospovydon, povidón K30, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Pills розовато-бежевого цвета, kolo, šošvkovitý, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” na jednu stranu.

	1 pútko.
karvedilol	12.5 mg

Pomocné látky: červený oxid železa, žltý oxid železitý, laktózu, mikrokryštalická celulóza, krospovydon, povidón K30, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Pills белого или практически белого цвета, kolo, šošvkovitý, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” na jednu stranu.

	1 pútko.
karvedilol	25 mg

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, krospovydon, povidón K30, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Pills белого или практически белого цвета, kolo, šošvkovitý, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” na jednu stranu.

	1 pútko.
karvedilol	50 mg

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, krospovydon, povidón K30, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Farmakologický účinok

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, alpha₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, hlavne, с блокадой α₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – cez 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 žiadna. Pri dlhodobej liečbe sa maximálny účinok pozoruje po 3-4 v týždni.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- a afterload na srdci. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, sodíka a horčíka v plazme.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, a ischemické zlyhanie srdca. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, ako aj periférna a pľúcna vaskulárna rezistencia. Ejekčná frakcia a srdcový index sa pri normálnej funkcii srdca nemenia.

Pri poruche funkcie ľavej komory, alfa₁-adrenoceptor blokujúce pôsobenie karvedilolu vedie k expanzii arteriálnych a, menej, žilových ciev. Stanovený, že s dodatočným vymenovaním na pozadí odobratých srdcových glykozidov, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, spomaľuje progresiu ochorenia a zlepšuje celkový stav pacienta bez ohľadu na závažnosť ochorenia. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 u. / min) и низкой фракцией выброса (menej 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 1 h po podaní. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Biologická dostupnosť je asi 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 98-99%. V_d – o 2 l / kg.

To preniká placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka.

Metabolizmus

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Dedukcie

T_1/2 карведилола составляет 6-10 žiadna, плазменный клиренс – o 590 ml / min. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – cez obličky.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 krát vyššia, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 krát vyššia, ako je obvyklé.

V_d zvyšuje (na 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Malo by sa vziať do úvahy, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% vyššia, чем в молодом возрасте.

Karvedilol sa vylučuje hlavne cez gastrointestinálny trakt., поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Svedectvo

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- Stabilná angina pectoris;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, digoxín alebo ACE inhibítory.

Režim dávkovania

Карведилол Сандоз^® brané interne, piť veľa tekutín.

Arteriálnej hypertenzie

Počiatočná dávka – 12.5 mg 1 Čas / deň (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, potom – podľa 25 mg 1 Čas / deň. Až v prípade potreby 14 дней доза может быть увеличена. Maximálna dávka – 50 mg / deň 1 alebo 2 vstupné (ráno a večer).

V Starší pacienti в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Angína

Počiatočná dávka – podľa 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, potom – podľa 25 mg 2 x / deň (ráno a večer). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, komponentov 100 mg / deň, razdelennoy of 2 vstupné.

V Starší pacienti Maximálna denná dávka je 50 mg, deleno 2 vstupné.

Kongestívne srdcové zlyhanie

Dávka vybral jednotlivo, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 h po prvej dávke alebo po prvej zvýšenej dávke. Доза и назначение других лекарственных средств, ako je digoxín, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® Je potrebné brať s jedlom (na zníženie rizika ortostatickej hypotenzie).

Odporúčaná počiatočná dávka je 3.125 mg 2 x / deň po dobu 14 dní. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 x / deň, potom – na 25 mg 2 x / deň. Pacientom sa podáva maximálna tolerovaná dávka.. Максимальная рекомендуемая доза – podľa 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kg a 50 mg 2 x / deň – na больных с массой тела более 85 kg.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, tk. možné zhoršenie srdcového zlyhania. Môže sa vyvinúť zadržiavanie tekutín, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, Okrem, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Vedľajší efekt

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® dobre znášaný, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, sucho v ústach, žalúdočné ťažkosti, hnačka alebo zápcha, vracanie, zvýšenie pečeňových transamináz.

CNS: bolesť hlavy, závrat, cítiť sa unavene, strata vedomia, svalová slabosť (zvyčajne, na začiatku liečby), poruchy spánku, depresia, paresthesia.

Zo zmyslov: уменьшение слезовыделения.

S močovej a pohlavnej sústavy: нарушения со стороны функции почек, opuch.

Zo strany hematopoézy: leukopénia, trombocytopénia.

Kardiovaskulárny systém: bradykardia, отростатическая гипотензия, angína, AV блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (studené končatiny), progresie srdcového zlyhania.

Alergické reakcie: žihľavka, svrbenie, vyrážky, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, prekrvenie nosovej sliznice, bronchospazmus, dýchavičnosť (u predisponovaných pacientov); zriedka – anafylaktoidné reakcie.

Ostatné: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, bolesť v končatinách, porušenie močenie, príznaky podobné chrípke, priberanie na váhe.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Kontraindikácie

- Chronické srdcové zlyhanie dekompenzácia;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom;

- Vыrazhennaya bradykardia (HR menej 50 u. / min);

- Kardiogénny šok, kolaps;

- Astma;

- Závažné pečeňové;

- Metabolická acidóza;

— совместное в/в введение верапамила, diltiazem alebo iné antiarytmiká (особенно класса I);

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Až do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, gipoglikemii, tyreotoxikóza, feochromocytóm (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), oklúznej chorôb periférnych nádoby, AV-блокаде Aj степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, Prinzmetalova angína, Psoriáza, porucha funkcie obličiek, depresia, myasthenia, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, a starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® laktácie, следует отменить грудное вскармливание.

Upozornenie

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Pacienti, s použitím kontaktné šošovky, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Malo by sa vziať do úvahy, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Zrušenie lieku by malo byť postupné (počas 1-2 týždne) во избежание развития синдрома отмены, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku (systolický krvný tlak 80 mm Hg. Článok. a nižšie), vыrazhennaya bradykardia (menej 50 u. / min), нарушения дыхательной функции (bronchospazmus), chronická obehové nedostatočnosť, kardiogénny šok, zástava srdca.

Liečba: počas prvých 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Predávkovania vyžaduje intenzívnu liečbu. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (maximálna dávka 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (adrenalín) dávka 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 mcg / min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (počas 30 sekunda) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg / h. Ak prevažuje periférny vazodilatačný účinok (teplé končatiny, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 mcg alebo ako infúzia – 5 mcg / min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (vo forme aerosólu alebo in/in) alebo aminofylín IV.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

V závažných prípadoch intoxikácie, keď prevládajú symptómy šoku, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, berúc do úvahy T_1/2karvedilol 6-10 žiadna.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Liekové interakcie

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® s prostriedkami, vyčerpanie zásob katecholamínov (rezerpín, Inhibítory MAO), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, tiazidnыh diuretikov, vazodilatanciá, vymenovaní v rovnakom čase, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (chinidín, fluoxetín, propafenón) je možné zvýšiť koncentráciu R(+) enantiomér karvedilolu.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (najmä trieda I) и блокаторами медленных кальциевых каналов (verapamil, diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, tk. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Všeobecné anestetiká sú prehĺbenie inotropony negatívneho a gipotenzivny vplyvu karvedilol.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Inhibítory mikrozomálny oxidácia (cimetidín), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.

Vladimír Andrejevič Didenko

483 9 prečítané minúty