KARDILOPIN

Aktívny materiál: Amlodipín
Keď ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, I20.1
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela, почти белого или желтовато-белого цвета, kolo, plochý, skosená, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “251” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodný karboksikrahmal (Typ), magnéziumstearát, Koloidný oxid kremičitý.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills biela, почти белого или желтовато-белого цвета, kolo, plochý, skosená, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “252” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodný karboksikrahmal (Typ), magnéziumstearát, Koloidný oxid kremičitý.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills biela, почти белого или желтовато-белого цвета, kolo, plochý, skosená, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “253” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodný karboksikrahmal (Typ), magnéziumstearát, Koloidný oxid kremičitý.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kalьcievыh kanál blokátor. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, Avšak, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, tj. afterload. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; vyznačujúci sa tým, C_max амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 žiadna. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Rozdelenie

Zjavný V_d – 21 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 93-98%. C_ss dosiahnuť na 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 ng / ml.

Metabolizmus a vylučovanie

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. O 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Celkový klírens je 7 ml / min / kg (25 л/ч для больного с массой тела 60 kg). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% – moč, 20-25% – s výkalmi, o 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T_1/2 – 30-35 žiadna (ktorý umožňuje priradiť drogu 1 Čas / deň).

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 l /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

- Stabilná angina pectoris (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angína) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

Režim dávkovania

Na лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 mg 1 Čas / deň (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 mg 1 Čas / deň. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, Beta-adrenoblokatorami, alebo ACE inhibítory.

Na zlyhanie obličiek a Starší pacienti korekcia dávkovači režim sa nevyžaduje.

При назначении Кардилопина^® Pacienti s poruchou funkcie pečene Odporúčaná dávka je 2.5 mg / deň, tk. у этих больных увеличивается T_1/2 produkt.

Vedľajší efekt

Z nervovej sústavy: bolesť hlavy, závrat, nadmerná únava, ospalosť, zmeny nálady, kŕče; zriedka – strata vedomia, gipesteziya, paresthesia, tremor, asténia, nevoľnosť, nespavosť, nervozita, depresia, nezvyčajné sny, poplach; zriedka – ataxia, apatia, ažitaciâ, amnézia.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, bolesť v bruchu; zriedka – giperʙiliruʙinemija, žltačka, zvýšenie pečeňových transamináz, sucho v ústach, anorexia, vracanie, zápcha alebo hnačka, dyspepsia, nadúvanie, giperplaziya vpravo; zriedka – dysgeúzia, zápal žalúdka, zvýšená chuť do jedla, pankreatitída.

Kardiovaskulárny systém: tlkot srdca, отеки лодыжек и стоп, dýchavičnosť, návaly horúčavy; zriedka – arytmia (bradykardia, komorová tachykardia, ušné flutter), bolesť na hrudi, nadmerné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia; zriedka – rozvoj alebo zhoršené kongestívne srdcové zlyhanie, arytmia, migréna.

S močovej a pohlavnej sústavy: zriedka – thamuria, tenesmus, nyktúria, sexuálna dysfunkcia (vr. znížená potencie); zriedka – dizurija, polyúria.

Dýchací systém: zriedka – dýchavičnosť; zriedka – kašeľ, nádcha.

Zo zmyslov: zriedka – rozmazané videnie, zápal spojiviek, diplopia, boľavé oči, ccomodation, Xerophthalmia, tinnitus.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – artralgia, artróza, myalgia (dlhodobé užívanie), bolesť chrbta; zriedka – myasthenia.

Pre kožu: zriedka – dermatoxerasia, alopécia, dermatitída, purpura.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka (vr. эritematoznaya, makulopapulózna vyrážka, žihľavka).

Ostatné: zriedka – gynekomastia, pocit tepla, zimnica, priberanie na váhe, krvácanie z nosa, zvýšená potenie, smäd; zriedka – studený vlhký pot, parosmija, giperglikemiâ.

Kontraindikácie

- Nestabilná angina pectoris;

— клинически значимый аортальный стеноз;

- Ťažká hypotenzia;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (из-за отсутствия клинического опыта);

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата.

FROM opatrnosť sa majú predpisovať s abnormálnou funkciou pečene, SSS (vыrazhennaya bradykardia, tachykardia), chronickej srdcovej nedostatočnosti decompensation, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortálna stenóza, mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, akútny infarkt myokardu (a pre 1 mesiacov po), cukrovka, Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, okrem, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mala prestať dojčiť.

Upozornenie

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, Hyperplázia ďasien a krvácania).

Dávkovanie pre seniorov rovnaké, Pokiaľ ide o pacientov z iných vekových skupín.. Pri zvýšení dávky starostlivé sledovanie starších pacientov.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, Avšak, pred ukončením liečby odporúča postupne znižovať dávky.

Amlodipín neovplyvňuje plazmatické koncentrácie draslíka, Glukóza, triglyceridov, celkový cholesterol, LDL, Kyselina močová, kreatinínu a kyseliny močovej dusíka.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Avšak, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia, nadmerné periférnu vazodilatáciu.

Liečba: pacient má podávať vodorovnej polohe s pripodnatami nohami. Проводят промывание желудка, vymenovanie aktívneho uhlia, Údržba kardiovaskulárneho systému, kontrola funkcie srdca a pľúc, Kontroly pre ock a diurezom. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (v neprítomnosti kontraindikácií ich použitia); eliminovať dôsledky blokády kalciových kanálov – в/в введение кальция глюконата. Hemodialýza nie je účinná.

Liekové interakcie

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, beta-blokátory, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, NSAID, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

A tiazidov “slučka” Diuretický, beta-blokátory, verapamil, ACE inhibítory a dusičnanov zvyšujú antianginózne a hypotenzný účinok amlodipínu.

Amiodarón, chinidín, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotiká (neuroleptiká) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Liečivé vápnik môžu znížiť účinok blokovanie pomalé kalciové kanály (vr. amlodipín).

Inhibítory mikrozomálny oxidácia, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, zvýšiť riziko nežiaducich účinkov, a induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov – znížiť.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, najmä indometacín (odložením sodíka a blokáda syntézy prostaglandínu obličky), alfa-adrenergné agonisty, Estrogény (odložením sodíka), sympatomimetikum.

Prokaynamyd, chinidín a iné liečivá, spôsobujúce predĺženie intervalu QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Cimetidín nemajú žiadny vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v tme, prístupné deťom pri teplote od 15 ° C do 25 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.