Gestodén

Keď ATH:
G03AA10

Gestagén, použitý v perorálnej antikoncepcie v kombinácii s estrogénom.

Vstrebávanie

Akonáhle ste vo vnútri, rýchlo a kompletne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po jedinom použití C_max pozorovaný po 1 h a je 2-4 ng / ml. Biologická dostupnosť – o 99%.

Rozdelenie

Gestodén sa viaže na albumín a globulín, pohlavný hormón viažuci (SHBG). 1-2% Je uložený vo voľnej forme v plazme, 50-75% sa špecificky viaže s SHBG. Zvýšená SHBG v krvi, volal etinylestradiol, To ovplyvňuje úroveň gestodén: zvyšujúci sa podiel, spojená s SHBG, a klesajúci podiel, viaže na albumín. Priemerný V_d – 0.7-1.4 l / kg. Farmakokinetika gestodénu je závislý na úrovni SHBG. Koncentrácie SHBG v plazme za pôsobenia zvýšenie estradiolu 3 doba. Pri dennom podávaní gestodénu koncentrácie v krvnej plazme sa zvyšuje v 3-4 časy v druhej polovici cyklu dosiahne stav nasýtenia.

Metabolizmus a vylučovanie

Gestodén biotransformácii v pečeni. Stredný klírens je 0.8-1 ml / min / kg. Hladina Gestodén v sére poklesla dwuhfazno. T_1/2 v β-fázy – 12-20 žiadna. Gestodén sa zobrazí len vo forme metabolitov, 60% – moč, 40% – s výkalmi. T_1/2 metabolity – o 1 d.