Gastrotsepin

Aktívny materiál: Pirenzepín
Keď ATH: A02BX03
CCF: blokátor m₁-cholinergných receptorov s primárnou účinok na žalúdočné receptory
Keď CSF: 11.01.02
Výrobca: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.à. (Španielsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Riešenie pre in / a / m jasný, bezfarebná alebo slabo žltkastá, nízky zápach kyseliny octovej.

Pomocné látky: chlorid sodný, nátriumacetát, ľadová kyselina octová, propylénglykol, voda d / a.

2 ml – bezfarebné sklenené fľaštičky (5) – podnosy, plastové (1) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK.

Farmakologický účinok

blokátor m₁-kholinoryetsyeptorov, syntetické terciárne amin. To má s výhodou periférne anticholinergné. Znižuje bazálnu aj stimulovanú sekréciu kyseliny. Znižuje žalúdočných aktivitu žalúdočnej šťavy. Mierne znižuje tonus hladkého svalstva žalúdka.

sekrécie pepsín, stimulovať inzulín, sa zníži o 49%, gistaminom – na 34%, gastrín – na 24%. Inhibuje výber vodíka epitelu do lumen žalúdka u pacientov s erozívnou lézie a zvyšuje antrálnej žalúdočnej sliznice ochrany; To zvyšuje prietok krvi v submukozálnej vrstve žalúdka a čriev, zlepšuje mikrocirkuláciu.

To nemá žiadny vplyv na centrálnu nervovú sústavu, takmer žiadne zmeny srdcového rytmu.

V terapeutických dávkach iných anticholinergné účinky pirenzepinem miernej.

Farmakokinetika

Pri požití pirenzepinu zle vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 20-30%, zároveň brať s jedlom – 10-20%. Väzba na plazmatické proteíny – 10-12%. Zlá preniknúť BBB. Veľmi malé množstvo sa metabolizuje pirenzepin.

T_1/2 je 10-12 žiadna. O 10% vylúči v nezmenenej forme močom, Zvyšok – s výkalmi.

Svedectvo

Liečba a prevencia vredov v žalúdku a dvanástnika (ako adjuvans); chronická gastritída so zvýšenou sekréciou žalúdočnej, erozívnou ezofagitídy, refluxnej ezofagitídy, Zollinger-Ellison syndróm; erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu, vznikajúce v priebehu liečby anti-reumatických a protizápalové lieky.

Režim dávkovania

Dospelý vnútri prvého 2-3 deň – podľa 50 mg 3 x / deň po dobu 30 minút pred jedlom, potom 50 mg 2 x / deň. Priebeh liečby – 4-6 týždne.

Ak je to potrebné, – injekčne i / m, alebo v / na 5-10 mg 2-3 x / deň. Možno, že kombinované použitie parenterálnej a dovnútra.

Maximálna dávka: Požitie – 200 mg / deň.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: sucho v ústach, zápcha, časté stolice, zvýšená chuť do jedla.

Na strane orgánu zorného: ccomodation; zriedka – zvýšená citlivosť očí na svetlo.

Ostatné: zníženej potenie.

Kontraindikácie

hyperplázia prostaty; pseudoileus, stenóza pryvratnyka; Aj trimestri tehotenstva; Precitlivenosť na pirenzepinem.

Tehotenstvo a dojčenie

Kontraindikovaný v prvom trimestri tehotenstva. Neodporúča sa pre použitie v trimestri II a III tehotenstvo.

Ak je to potrebné, použitie počas dojčenia by mala byť považovaná, že pirenzepinu v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.

Upozornenie

C opatrný pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému, v ktorom môže byť zvýšenie srdcovej frekvencie nežiaduce: fibrilácia predsiení, tachykardia, kongestívne srdcové zlyhanie, CHD, mytralnыy stenóza, arteriálnej hypertenzie, akútne krvácanie; tyreotoxikóza (môže zvyšovať tachykardiu); zvýšená teplota (sa môže ďalej zvýšiť v dôsledku potlačenia aktivity potných žliaz); Pri refluxnej ezofagitídy, hiátová prietrž, sochetayuscheysya s refluxnej ezofagitídy (zníženej motility pažeráka a žalúdka a dolného pažerákového zvierača relaxácie môže pomôcť spomalenie vyprázdňovania žalúdka a zvýšený gastroezofageálny reflux cez zvierača dysfunkčné); pri ochoreniach tráviaceho traktu, sprevádzané obštrukciou – pažeráka achalázia, stenóza pryvratnyka (môže znížiť pohyblivosť a tón, čo vedie k obštrukcii a oneskorením žalúdočného obsahu), črevnej atónie u starších alebo oslabených pacientov (môže vyvinúť obštrukcie), pseudoileus; so zvýšením vnútroočného tlaku – uzavretie (midriatičeskij účinok, čo vedie k zvýšeniu vnútroočného tlaku, To môže spôsobiť akútne záchvat) a glaukóm s otvoreným uhlom (mydriatický účinok môže spôsobiť zvýšenie vnútroočného tlaku; možno budete potrebovať opravu terapia); pre ulceróznej kolitídy (Vysoké dávky môžu inhibovať peristaltiku, čím sa zvyšuje pravdepodobnosť paralytickým ileom, Okrem, možné manifestácie alebo zhoršenia týchto závažných komplikácií, ako toxický megakolón); na sucho v ústach (dlhodobé užívanie môže spôsobiť ďalej zvýšená závažnosť xerostómia); zlyhanie pečene (metabolické pokles) a zlyhanie obličiek (riziko nežiaducich účinkov v dôsledku zníženého vylučovania); chronické ochorenie pľúc, najmä u malých detí a oslabených pacientov (zníženie bronchiálnu sekréciu môže viesť ku kondenzácii a tvorbe sekrétu v prieduškách zátky); myasthenia (Stav môže zhoršiť v dôsledku inhibície pôsobenia acetylcholínu); hypertrofia prostaty bez obštrukciou močových ciest, retencia moču, alebo predispozície k, alebo ochorenia,, sprevádzané obštrukciou močových ciest (vr. hrdlo močového mechúra v dôsledku hypertrofie prostaty); gestóza (môže zvyšovať krvný tlak); poškodenie mozgu u detí, Detská mozgová obrna, Downov syndróm (reakcia na anticholinergík zvýšenú).

Keď giperatsidnom stáť s kontinuálneho typu sekrécie je vhodné kombinovať pirenzepin blokátory histamínu₂-receptory.

Je potrebné vyhnúť sa používaniu antacidá pre 2-3 h po podaní pirenzepinem.

V súvislosti s dlhodobejšom užívaní pirenzepinem odporúča pravidelné meranie vnútroočného tlaku.

Liekové interakcie

Kým použitie anticholínergík môžu zvýšiť účinnosť anticholínergných.

Kým použitie opioidné analgetiká a zvýšeným rizikom závažnej zápchy a retencia moču,.

So súčasným použitím sa môže znížiť MCP účinok na gastrointestinálne motorickej aktivity.

So súčasným použitím zvýšenou klinickú účinnosť cimetidínu.