FLЮKOSTAT

Aktívny materiál: Flukonazol
Keď ATH: J02AC01
CCF: Antimykotikum
ICD-10 kódy (svedectvo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Keď CSF: 08.01.01
Výrobca: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

◊ Kapsule nepriehľadný, Svetloružová/ružovkasto-hnedá farba, №2; Obsah kapsúl – prášok biely alebo takmer biely.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý (aэrosyl), kukuričný škrob, magnéziumstearát, benzoan lauryl-, laktóza.

Zloženie obalu kapsuly: želatína, oxid železa červený farbivo (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Oxid titaničitý (E171), octová kyselina.

7 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

◊ Kapsule nepriehľadný, biela, №0; Obsah kapsúl – prášok biely alebo takmer biely.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý (aэrosyl), kukuričný škrob, magnéziumstearát, benzoan lauryl-, laktóza.

Zloženie obalu kapsuly: želatína, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Oxid titaničitý (E171), octová kyselina.

1 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antimykotikum. Flukonazol je triazol′nyh antimykotiká zástupcu triedy, je silný selektívny inhibítor steroly syntéza v bunkách huby.

Je účinný proti agenti oportúnne plesňové infekcie, vr. spôsobená Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazol je tiež uvedená aktivitu v modeloch endemických mykóz, vrátane infekcií, spôsobené Blastomyces dermatitidis, Kokcidioidy immitis и histoplazma kapsulatum.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po príjmu flukonazol dobre sa vstrebáva. Biologická dostupnosť je 90%. C_max Flukonazol v krvnej plazme po prijatí prázdneho žalúdka v dávke 150 mg 90% Z jeho obsahu plazmy s V/v úvode v dávke 2.5-3.5 mg / l.

T_max dosiahnuť 0.5-1.5 hodín po podaní. Simultánne jesť nemá vplyv absorpcie požití.

Koncentrácia v plazme je úmerná dávke.

Rozdelenie

90% C_ss To sa dosiahne tým, 4-5 denná liečbu drogovej závislosti (pri príjme 1 Čas / deň).

Zavedenie šok dávka (1 deň), v 2 krát denne priemerná dávka, Dosahuje 90% Úroveň C_ss na 2-dňový. Zjavný V_d blíži celkový obsah vody v tele. Väzba na proteíny – 11-12%.

Flukonazol preniká dobre do všetkých biologických tekutín tela. Koncentrácia flukonazolu v slinách a spútu je podobná koncentráciám plazmy. U pacientov s hubovou meningitídou je koncentrácia flukonazolu v mieche 80% hladiny v plazme.

V rogovom vrstve, pokožka, Derma a pot kvapalina dosahuje vysoké koncentrácie, ktoré presahujú srvátky.

Dedukcie

T_1/2 je o 30 žiadna.

Flukonazol je odvodená predovšetkým obličky; o 80% dávka zavedená v moči nezmenená. Flukonazol klírens je úmerná QC. Bola zistená Fluconazole metabolitov v krvi.

Svedectvo

-Kryptokokóza, vrátane kryptokokovej meningitídy a ďalších lokalizáciou tejto infekcie (vr. pľúca, kože), a to ako u pacientov s normálnou imunitnej odpovede, a u pacientov s rôznymi formami imunosupresie (vr. Pacienti s AIDS, transplantácie orgánov); liek môže byť použitá, aby sa zabránilo kryptokokovej infekcie u pacientov s AIDS;

— kandidózy generalizovanny, kandidémia, šírené kandidózy a iných foriem invazívne kandidóza infekcie (vr. infekcie pobrušnice, endokardu, očné, infekcie dýchacích a močových ciest). Liečba sa môže vykonávať u pacientov s malígnymi novotvarmi, Pacienti na jednotkách intenzívnej starostlivosti, Pacienti, prijímanie cytotoxické alebo imunosupresívne prostriedkami, a prítomnosť ďalších faktorov, predisponujúce k kandidózy;

-kandidózy slizníc, vr. ústnej dutiny a hltanu (vrátane atrofickej orálnej kandidózy, priradené nosia protézy), pažerák, non-invazívnej bronchopulmonálnou infekcie, candiduria; Prevencia relapsu orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS;

je pohlavných kandidóza: Liečba vaginálnej kandidózy (akútna a chronická recidivujúca), profylaktická liečba znížiť frekvenciu rekurentnej vaginálnej kandidózy (3 alebo viac epizód ročne); kandidozny balanit;

- Prevencia infekcie hubových u pacientov s rakovinou, , Ktorí sú náchylní k týchto infekcií v dôsledku cytotoxickej chemoterapie alebo rádioterapie;

-mikozy kože, vrátane mikozy nohy, telo, trieslovinové oblasti, chromophytosis, onychomycosis a kožné kandidóza;

- Hlboké endemické mykózy, Vrátane coccydomykózy, Parakokcidioidomykóza, sporotrichóza a histoplazmóza u pacientov s normálnou imunitou.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne.

Dospelí na Kryptokoková meningitídy a kryptokokovej infekcie na iných miestach podávaný prvý deň 400 mg, a potom pokračovať v liečbe v dávke 200-400 mg 1 Čas / deň. Trvanie liečby kryptokokových infekcií závisí od klinickej účinnosti, potvrdené mykologickej skúškou; liečba kryptokoková meningitída sa všeobecne pokračuje, aspoň, 6-8 týždne.

Na Prevencia relapsu cryptococcal meningitídy u pacientov s AIDS, Po dokončení úplného priebehu primárnej liečby, Terapia flukonazolu v dávke 200 mg/deň je možné pokračovať po dlhú dobu.

Na kandidemy, šírené kandidóza a ďalšie invazívne infekcie Candida priemery dávky 400 mg v prvý deň, a potom 200 mg / deň. Pri dostatočnej klinickej účinnosti dávky môže byť zvýšená na 400 mg / deň. Dĺžka terapie závisí od klinickej účinnosti.

Na orofaringeal′nom 4-8 liek je predpísaný v priemere 50-100 mg 1 Čas / deň; Dĺžka liečby – 7-14 dní. Ak je to potrebné, u pacientov s výrazným znížením imunity môže byť liečba dlhšia.

Na atrofickej orálna kandidóza, priradené nosia protézy, liek je predpísaný v vysokými dávkami 50 mg 1 x / deň po dobu 14 dni, v kombinácii s miestnymi antiseptiká zvládnuť protézy.

Na Ostatné lokalizatsiyah kandidóza (s výnimkou pohlavných kandidóza), napr, эzofagite, neinvazívna bronchopulmonálna lézie, kandidurii, kandidóza kože a slizníc, účinná dávka je priemerná 50-100 Dĺžka liečby mg/deň 14-30 dní.

Na Prevencia relapsu orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS Po dokončení celý priebeh primárna terapia, flukonazol môže byť určený pre 150 mg 1 krát / týždeň.

Na waginalnom 4-8 flukonazol sa raz vnútri dávka 150 mg. Na zníženie frekvencie relaps vaginálnej kandidózy sa liek môže používať v dávke 150 mg 1 krát / mesiac. Dĺžka terapie sú určené jednotlivo; To sa líši od 4 na 12 Mesiaca. Niektorí pacienti môžu vyžadovať častejšie využívanie.

Na balanite, nazývané Candida spp., flukonazol vymenovať jednu dávku 150 mg orálne.

Na profylaxia kandidóza Odporúčaná dávka flukonazol je 50-400 mg 1 krát denne v závislosti na stupni riziko hubové infekcie. Ak je vysoké riziko generalizovanej infekcie, napr, u pacientov s očakávanou výraznou alebo dlhou neuttropéniou, Odporúčaná dávka je 400 mg 1 Čas / deň. Flukonazol podávať niekoľko dní pred objavením očakávané neutropénie; Po zvýšení počtu neutrofilov viac než 1.000 / ml liečbe sa pokračuje po dobu 7 d.

Na mykóza kože, vrátane mikozy nohy, hladkú kožu, triesla a kožné kandidóza Odporúčaná dávka je 150 mg 1 krát / týždeň. alebo 50 mg 1 Čas / deň. Dĺžka terapie v normálnych prípadoch 2-4 Slnka., Ale keď mikozah nohy môže vyžadovať dlhší terapia (na 6 Slnka.).

Na otrubevidne dôležité Odporúčaná dávka je 300 mg 1 krát / týždeň. počas 2 týždne; Niektorí pacienti vyžadujú tretej dávke 300 mg / Sun., zatiaľ čo v niektorých prípadoch je postačujúca jediná dávka liečiva v 300-400 mg. Alternatívne schémy liečby je použitie liekov 50 mg 1 x / deň po dobu 2-4 Slnka.

Na onixomikoze Odporúčaná dávka je 150 mg 1 krát / týždeň. Liečba by mala pokračovať až do náhradné infikovaných nechtov (rast nechtov bez výskytu chorôb). Pre opätovný rast nechtov a nôh zvyčajne vyžadovaná 3-6 mesiace a 6-12 mesiacov resp..

Na hlboko endemických mikozah Možno budete chcieť použiť liek v dávke 200-400 mg/deň až do 2 leta. Trvanie liečby je stanovené individuálne a je s kokcidiidomykózou 11-24 Mesiaca, v parakokcidioidomikoze – 2-17 Mesiaca, v sporotrihoze – 1-16 Mesiaca, S histoplazmózou – 3-17 Mesiaca.

V deti, rovnako ako u podobných infekcií u dospelých, Dĺžka liečby závisí na klinické a mikologičeskogo účinok. U detí, liek by nemal byť podávaný v dennej dávke, vyššia než u dospelých. Flukostat sa používa denne 1 Čas / deň.

Na 4-8 sliznice Odporúčaná dávka flukonazol je 3 mg / kg / deň. Na prvý deň môže byť pridelený ako šok dávka 6 mg/kg, s cieľom rýchlejšieho dosiahnutia stálych rovnovážnych koncentrácií.

K liečbe generalizovaná kandidózy a cryptococcal infekcie Odporúčaná dávka je 6-12 mg/kg/deň v závislosti od závažnosti ochorenia.

Na prevenciu plesňových infekcií u imunokompromitovaných detí, ktorých riziko infekcie spojené s neutropéniou, vývoj v dôsledku cytotoxické chemoterapie alebo radiačnej terapie, liek predpísaný 3-12 mg/kg/deň v závislosti od závažnosti a trvania ochrany vyvolanej neutropénia.

V deti s poruchou funkcie obličiek Denná dávka by mala byť znížená (v rovnakom pomere, u dospelých) v súlade s závažnosti obličkovej nedostatočnosti.

V Starší pacienti Pri absencii zhoršenej funkcie obličiek sa liek používa v súlade s obvyklým dávkovacím režimom.

V Pacienti porušenie obličiek Pri jednej správe nie je potrebná zmena dávky. S viacnásobným užívaním lieku S CC viac 50 ml / min liek je predpísaný v vysokými dávkami. Na CC z 11 na 50 ml / min malo by byť najskôr pridelené šoková dávka z 50 mg 400 mg, potom – dávka, komponent 50% Odporúčaná. Pacienti, ktoré pravidelne vykonávajú dialýzu, predpíšte jednu dávku liečiva po každej hemodialýze.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: zmena chuti, nevoľnosť, nadúvanie, vracanie, žalúdočné ťažkosti, hnačka; zriedka – abnormálna funkcia pečene (žltačka, zápal pečene, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, zvýšená ALT, IS, Alkalická fosfatáza).

CNS: bolesť hlavy, závrat; zriedka – kŕče.

Z hematopoetického systému: zriedka – leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza.

Kardiovaskulárny systém: Zvýšenie trvania intervalu QT, blikanie, ventrikulárna flutter.

Alergické reakcie: kožná vyrážka; zriedka - malígny exsudačný erytém (Stevens-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), anafylaktoidné reakcie.

Metabolizmus: zriedka – hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, kaliopenia.

Ostatné: zriedka – renálna dysfunkcia, alopécia.

Kontraindikácie

-súbežné prípravky, predĺženie QT intervalu (vr. terfenadina alebo astemizmus);

- Deti do rokov 3 leta;

- Zvýšená citlivosť na liečivo alebo na nizuálne zlúčeniny blízko štruktúry.

FROM opatrnosť použitie u pacientov s cirhózou a / alebo obličkovej nedostatočnosti, Súčasne s použitím potenciálne nebezpečných hepatotoxických liekov, alkoholizmus, V prípade proarityrytmických stavov u pacientov s viacerými rizikovými faktormi (organické srdcové choroby, elektrolyt nerovnováha, Simultánne lieky, arhythmogenic).

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie flukostaty^® Počas tehotenstva je možné iba v prípade závažných a potenciálne ohrozujúcich životy plesňových infekcií, Keď očakávaný prínos liečby prevýši možné riziko pre plod.

Pretože sa flukonazol uvoľňuje s materským mliekom v koncentráciách, blízko koncentrácií plazmy, Počas dojčenia sa neodporúča predpisovať liek.

Upozornenie

V zriedkavých prípadoch, použitia flukonazol bol sprevádzaný toxické zmeny na pečeňových, vr. smrteľný, hlavne u pacientov s ťažkou sprievodných ochorení. Explicitná závislosť frekvencie hepatotoxických účinkov flukonazolu z celkovej dennej dávky nebola zaznamenaná, Trvanie terapie, pohlavia a veku pacienta. Hepatotoxické účinky flukonazolu je obvykle reverzibilné; príznaky jeho zmizol po zastavení liečby. Keď sa objavia klinické príznaky poškodenia pečene, to môže byť spojená s flukonazolom, liek by mal byť vysadený.

Pacienti s AIDS sú náchylnejšie na ťažké kožné reakcie pomocou mnohých liekov. Keď pacient, liečených na povrchné mykotickej infekcie, vyrážka, ktoré môžu byť spojené s príjemom flukonazolu, liek by mal byť vysadený. S výskytom vyrážky u pacientov s invazívne/systémové plesňové infekcie treba starostlivo sledovať a zrušení flukonazol vyzvanie bulleznah lézií alebo mnogoformna eritema.

Opatrnosť musí byť pozorovaná pri súčasnom používaní flukonazolu s civilným, astemizolom, Rifabutín, Tedrolymus alebo iné lieky, Metabolizovanie izoenzýmového cytochrómu P450.

Nadmerná dávka

Príznaky: halucinácie, paranoidalynoe správanie.

Liečba: Odporúča sa žalúdočná a symptomatická terapia. Pretože flukonazol sa vylučuje močom, Nútená diuréza zvyšuje jej vylučovanie. Hemodialýza počas 3 C znižuje koncentráciu flukonazolu v plazme približne 50%.

Liekové interakcie

Pri používaní flukonazolu s warfarínom bolo zaznamenané zvýšenie protrombínového času 12%. V tejto súvislosti sa odporúča kontrolovať protrombínový čas u pacientov, prijímajúci flukostat^® V kombinácii s kumarinovými antikoagulanciami.

Pri súčasnom používaní sa flukonazol zvyšuje t_1/2 orálny hypoglykemická liečivá – sulfonylmočoviny (hlorpropamyda, glibenklamida, glipizid a tolbutamida). Povolený je spoločný účel flukonazolu a perorálneho hypoglykemického liekov, ale mali by brať do úvahy možnosť hypoglykémia.

Súčasné použitie flukonazolu a fenytoínu môže byť sprevádzané zvýšením koncentrácie fenytoidu v klinicky významnom stupni. Preto, ak je potrebné kombinované použitie týchto liekov, je potrebné sledovať koncentráciu fenyteínu s korekciou jeho dávky, aby sa zabezpečila terapeutická koncentrácia v krvnej plazme.

Súčasné použitie flukonazolu a rifampicínu vedie k zníženiu AUC na 25% a skrátenie t_1/2 Flukonazol plazmy na 20%. Preto je u pacientov, prijímanie rifampicínu súčasne, Na zvýšenie dávky flukonazolu sa odporúča.

Odporúča sa kontrolovať koncentráciu cyklosporínu v krvi u pacientov, prijímajúci flukonazol, tk. Pri použití flukonazolu a cyklosporínu u pacientov s transplantovanou obličkou je príjem flukonazolu v dávke 200 Mg/deň vedie k pomalému zvýšeniu koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme.

Pacienti, prijímanie teofylínu vo vysokých dávkach, alebo ktorý pravdepodobne vyvinie intoxikáciu teofylínu, by mal byť pod dohľadom, aby sa včasné zistili príznaky predávkovania teofylínu, tk. Súčasný príjem flukonazolu vedie k zníženiu priemernej rýchlosti teofylínu plazmy.

Pri súčasnom používaní flukonazolu a terfenínu alebo cizapridu sú opísané prípady nežiaducich reakcií zo srdca, vrátane komorovej tachykardie paroxysm (typ arytmie “pirueta”).

Existujú správy o interakcii flukonazolu a rifabutínu, sprevádzané zvýšením hladín v sére.. Pri súčasnom používaní flukonazolu a rifabutínu sú opísané prípady rozvoja uveitídy. Je potrebné starostlivo pozorovať pacientov, zároveň dostane rifabutin a flukonazol.

Pri súčasnom používaní flukonazolu a zidovudínu je zaznamenané zvýšenie koncentrácie zidovudínu v plazme, čo je spôsobené poklesom jeho transformácie na jeho metabolit.

Pri súčasnom používaní flukonazolu s midazolamom sa zvyšuje riziko psychomotorických účinkov, S tacrolimusom – Riziko nefrotoxicity sa zvyšuje.

Podmienky zásobovanie lekární

Droga je vyriešený aplikáciu ako agent Valium dovolenku.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.