FLЮKOSTAT

Aktívny materiál: Flukonazol
Keď ATH: J02AC01
CCF: Antimykotikum
ICD-10 kódy (svedectvo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Keď CSF: 08.01.01
Výrobca: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

◊ Kapsule nepriehľadný, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; Obsah kapsúl – prášok biely alebo takmer biely.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý (aэrosyl), kukuričný škrob, magnéziumstearát, benzoan lauryl-, laktóza.

Zloženie obalu kapsuly: želatína, oxid železa červený farbivo (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Oxid titaničitý (E171), octová kyselina.

7 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

◊ Kapsule nepriehľadný, biela, №0; Obsah kapsúl – prášok biely alebo takmer biely.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý (aэrosyl), kukuričný škrob, magnéziumstearát, benzoan lauryl-, laktóza.

Zloženie obalu kapsuly: želatína, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Oxid titaničitý (E171), octová kyselina.

1 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antimykotikum. Flukonazol je triazol′nyh antimykotiká zástupcu triedy, je silný selektívny inhibítor steroly syntéza v bunkách huby.

Je účinný proti agenti oportúnne plesňové infekcie, vr. spôsobená Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazol je tiež uvedená aktivitu v modeloch endemických mykóz, vrátane infekcií, spôsobené Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po príjmu flukonazol dobre sa vstrebáva. Biologická dostupnosť je 90%. C_max флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 mg 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 mg / l.

T_max dosiahnuť 0.5-1.5 hodín po podaní. Simultánne jesť nemá vplyv absorpcie požití.

Koncentrácia v plazme je úmerná dávke.

Rozdelenie

90% C_ss To sa dosiahne tým, 4-5 denná liečbu drogovej závislosti (pri príjme 1 Čas / deň).

Zavedenie šok dávka (1 deň), v 2 krát denne priemerná dávka, Dosahuje 90% Úroveň C_ss na 2-dňový. Zjavný V_d blíži celkový obsah vody v tele. Väzba na proteíny – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% hladiny v plazme.

V rogovom vrstve, pokožka, Derma a pot kvapalina dosahuje vysoké koncentrácie, ktoré presahujú srvátky.

Dedukcie

T_1/2 je o 30 žiadna.

Flukonazol je odvodená predovšetkým obličky; o 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Flukonazol klírens je úmerná QC. Bola zistená Fluconazole metabolitov v krvi.

Svedectvo

-Kryptokokóza, vrátane kryptokokovej meningitídy a ďalších lokalizáciou tejto infekcie (vr. pľúca, kože), a to ako u pacientov s normálnou imunitnej odpovede, a u pacientov s rôznymi formami imunosupresie (vr. Pacienti s AIDS, transplantácie orgánov); liek môže byť použitá, aby sa zabránilo kryptokokovej infekcie u pacientov s AIDS;

— kandidózy generalizovanny, kandidémia, šírené kandidózy a iných foriem invazívne kandidóza infekcie (vr. infekcie pobrušnice, endokardu, očné, infekcie dýchacích a močových ciest). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, Pacienti na jednotkách intenzívnej starostlivosti, Pacienti, prijímanie cytotoxické alebo imunosupresívne prostriedkami, a prítomnosť ďalších faktorov, predisponujúce k kandidózy;

-kandidózy slizníc, vr. ústnej dutiny a hltanu (vrátane atrofickej orálnej kandidózy, priradené nosia protézy), pažerák, non-invazívnej bronchopulmonálnou infekcie, candiduria; Prevencia relapsu orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS;

je pohlavných kandidóza: лечение вагинального кандидоза (akútna a chronická recidivujúca), profylaktická liečba znížiť frekvenciu rekurentnej vaginálnej kandidózy (3 alebo viac epizód ročne); kandidozny balanit;

- Prevencia infekcie hubových u pacientov s rakovinou, , Ktorí sú náchylní k týchto infekcií v dôsledku cytotoxickej chemoterapie alebo rádioterapie;

-mikozy kože, vrátane mikozy nohy, telo, trieslovinové oblasti, chromophytosis, onychomycosis a kožné kandidóza;

- Hlboké endemické mykózy, включая кокцидиоидомикоз, Parakokcidioidomykóza, sporotrichóza a histoplazmóza u pacientov s normálnou imunitou.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne.

Dospelí na Kryptokoková meningitídy a kryptokokovej infekcie na iných miestach podávaný prvý deň 400 mg, a potom pokračovať v liečbe v dávke 200-400 mg 1 Čas / deň. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, potvrdené mykologickej skúškou; liečba kryptokoková meningitída sa všeobecne pokračuje, aspoň, 6-8 týždne.

Na Prevencia relapsu cryptococcal meningitídy u pacientov s AIDS, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

Na kandidemy, šírené kandidóza a ďalšie invazívne infekcie Candida priemery dávky 400 mg v prvý deň, a potom 200 mg / deň. Pri dostatočnej klinickej účinnosti dávky môže byť zvýšená na 400 mg / deň. Dĺžka terapie závisí od klinickej účinnosti.

Na orofaringeal′nom 4-8 liek je predpísaný v priemere 50-100 mg 1 Čas / deň; Dĺžka liečby – 7-14 dní. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Na atrofickej orálna kandidóza, priradené nosia protézy, liek je predpísaný v vysokými dávkami 50 mg 1 x / deň po dobu 14 dni, v kombinácii s miestnymi antiseptiká zvládnuť protézy.

Na Ostatné lokalizatsiyah kandidóza (s výnimkou pohlavných kandidóza), napr, эzofagite, neinvazívna bronchopulmonálna lézie, kandidurii, kandidóza kože a slizníc, účinná dávka je priemerná 50-100 Dĺžka liečby mg/deň 14-30 dní.

Na Prevencia relapsu orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS Po dokončení celý priebeh primárna terapia, flukonazol môže byť určený pre 150 mg 1 krát / týždeň.

Na waginalnom 4-8 flukonazol sa raz vnútri dávka 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 mg 1 krát / mesiac. Dĺžka terapie sú určené jednotlivo; To sa líši od 4 na 12 Mesiaca. Niektorí pacienti môžu vyžadovať častejšie využívanie.

Na balanite, вызванном Candida spp., flukonazol vymenovať jednu dávku 150 mg orálne.

Na profylaxia kandidóza Odporúčaná dávka flukonazol je 50-400 mg 1 krát denne v závislosti na stupni riziko hubové infekcie. Ak je vysoké riziko generalizovanej infekcie, napr, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, Odporúčaná dávka je 400 mg 1 Čas / deň. Flukonazol podávať niekoľko dní pred objavením očakávané neutropénie; Po zvýšení počtu neutrofilov viac než 1.000 / ml liečbe sa pokračuje po dobu 7 d.

Na mykóza kože, vrátane mikozy nohy, hladkú kožu, triesla a kožné kandidóza Odporúčaná dávka je 150 mg 1 krát / týždeň. alebo 50 mg 1 Čas / deň. Dĺžka terapie v normálnych prípadoch 2-4 Slnka., Ale keď mikozah nohy môže vyžadovať dlhší terapia (na 6 Slnka.).

Na otrubevidne dôležité Odporúčaná dávka je 300 mg 1 krát / týždeň. počas 2 týždne; Niektorí pacienti vyžadujú tretej dávke 300 mg / Sun., zatiaľ čo v niektorých prípadoch je postačujúca jediná dávka liečiva v 300-400 mg. Alternatívne schémy liečby je použitie liekov 50 mg 1 x / deň po dobu 2-4 Slnka.

Na onixomikoze Odporúčaná dávka je 150 mg 1 krát / týždeň. Liečba by mala pokračovať až do náhradné infikovaných nechtov (rast nechtov bez výskytu chorôb). Pre opätovný rast nechtov a nôh zvyčajne vyžadovaná 3-6 mesiace a 6-12 mesiacov resp..

Na hlboko endemických mikozah Možno budete chcieť použiť liek v dávke 200-400 mg/deň až do 2 leta. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 Mesiaca, v parakokcidioidomikoze – 2-17 Mesiaca, v sporotrihoze – 1-16 Mesiaca, при гистоплазмозе – 3-17 Mesiaca.

V deti, rovnako ako u podobných infekcií u dospelých, Dĺžka liečby závisí na klinické a mikologičeskogo účinok. U detí, liek by nemal byť podávaný v dennej dávke, vyššia než u dospelých. Флюкостат применяют ежедневно 1 Čas / deň.

Na 4-8 sliznice Odporúčaná dávka flukonazol je 3 mg / kg / deň. Na prvý deň môže byť pridelený ako šok dávka 6 mg/kg, s cieľom rýchlejšieho dosiahnutia stálych rovnovážnych koncentrácií.

K liečbe generalizovaná kandidózy a cryptococcal infekcie Odporúčaná dávka je 6-12 mg/kg/deň v závislosti od závažnosti ochorenia.

Na prevenciu plesňových infekcií u imunokompromitovaných detí, ktorých riziko infekcie spojené s neutropéniou, vývoj v dôsledku cytotoxické chemoterapie alebo radiačnej terapie, liek predpísaný 3-12 mg/kg/deň v závislosti od závažnosti a trvania ochrany vyvolanej neutropénia.

V deti s poruchou funkcie obličiek Denná dávka by mala byť znížená (v rovnakom pomere, u dospelých) v súlade s závažnosti obličkovej nedostatočnosti.

V Starší pacienti при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

V Pacienti porušenie obličiek при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 ml / min liek je predpísaný v vysokými dávkami. При КК от 11 na 50 ml / min следует сначала назначить ударную дозу от 50 mg 400 mg, potom – dávka, komponent 50% Odporúčaná. Pacienti, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: zmena chuti, nevoľnosť, nadúvanie, vracanie, žalúdočné ťažkosti, hnačka; zriedka – abnormálna funkcia pečene (žltačka, zápal pečene, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, zvýšená ALT, IS, Alkalická fosfatáza).

CNS: bolesť hlavy, závrat; zriedka – kŕče.

Z hematopoetického systému: zriedka – leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza.

Kardiovaskulárny systém: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, ventrikulárna flutter.

Alergické reakcie: kožná vyrážka; редко – злокачественная экссудативная эритема (Stevens-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), anafylaktoidné reakcie.

Metabolizmus: zriedka – hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, kaliopenia.

Ostatné: zriedka – renálna dysfunkcia, alopécia.

Kontraindikácie

-súbežné prípravky, удлиняющих интервал QT (vr. терфенадина или астемизола);

- Deti do rokov 3 leta;

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

FROM opatrnosť použitie u pacientov s cirhózou a / alebo obličkovej nedostatočnosti, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, alkoholizmus, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (organické srdcové choroby, elektrolyt nerovnováha, одновременный прием лекарственных препаратов, arhythmogenic).

Tehotenstvo a dojčenie

Применение Флюкостата^® при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, Keď očakávaný prínos liečby prevýši možné riziko pre plod.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Upozornenie

V zriedkavých prípadoch, použitia flukonazol bol sprevádzaný toxické zmeny na pečeňových, vr. smrteľný, hlavne u pacientov s ťažkou sprievodných ochorení. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, Trvanie terapie, pohlavia a veku pacienta. Hepatotoxické účinky flukonazolu je obvykle reverzibilné; príznaky jeho zmizol po zastavení liečby. При появлении клинических признаков поражения печени, to môže byť spojená s flukonazolom, liek by mal byť vysadený.

Pacienti s AIDS sú náchylnejšie na ťažké kožné reakcie pomocou mnohých liekov. Keď pacient, liečených na povrchné mykotickej infekcie, vyrážka, которую можно связать с приемом флуконазола, liek by mal byť vysadený. S výskytom vyrážky u pacientov s invazívne/systémové plesňové infekcie treba starostlivo sledovať a zrušení flukonazol vyzvanie bulleznah lézií alebo mnogoformna eritema.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Nadmerná dávka

Príznaky: halucinácie, paranoidalynoe správanie.

Liečba: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Liekové interakcie

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат^® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 orálny hypoglykemická liečivá – sulfonylmočoviny (hlorpropamyda, glibenklamida, glipizid a tolbutamida). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, ale mali by brať do úvahy možnosť hypoglykémia.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T_1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Preto je u pacientov, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, tk. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Pacienti, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, tk. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (typ arytmie “pirueta”).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, zároveň dostane rifabutin a flukonazol.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.

Podmienky zásobovanie lekární

Droga je vyriešený aplikáciu ako agent Valium dovolenku.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.