FINOPTIN

BMKK (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), difenilalkilamina derivát. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Antianginalny efekt spojený s priamym vplyvom na myokardu, a vplyv na periférne hemodynamiky (Znižuje tón periférnych tepien, PR). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, zníženie kontraktility myokardu. Znižuje potreba srdce kyslíka, To má vazodilatačné, отрицательные ино- a chronotropism. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, poskytuje tón stenu myokardu (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 m), maximálny účinok sa vyvíja po 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 m – гемодинамический эффект и 2 žiadna – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – cez 1-2 žiadna, maximálny účinok sa vyvíja po 30-90 m (zvyčajne do 24-48 žiadna), trvanie účinku – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 žiadna – для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Angína (Napätie, stabilný bez angiospazmu, stabilné vazospastické), supraventrikulárna tachykardia (vr. záchvatovitá, pri WPW syndróme, Lown-Ganong-Levinov syndróm), sinus tachykardia, predsieňovej tachyarytmie, ušné flutter, Predčasné atriálnej beats, arteriálnej hypertenzie, hypertenznú krízu (v úvode /), ГОКМП, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.

Precitlivenosť, závažná hypotenzia, AV блокада II až III ст., SA блокада и СССУ (Okrem pacientov s kardiostimulátorom), WPW syndróm alebo Lown-Ganong-Levinov syndróm v kombinácii s flutterom alebo fibriláciou predsiení (Okrem pacientov s kardiostimulátorom), tehotenstvo, laktácie. AV blok I .., bradykardia, ťažká aortálna stenóza, CHF, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, pečene a / alebo zlyhanie obličiek, pokročilý vek, Vek do 18 leta (účinnosť a bezpečnosť používania sa neskúmali).

Z CCC: bradykardia (менее 50/мин), výrazné zníženie krvného tlaku, развитие или усугубление СН, tachykardia; zriedka – angína, až po rozvoj infarktu myokardu (najmä u pacientov s ťažkou obštrukčnou chorobou koronárnych artérií), arytmia (vr. blikanie a chvenie komôr); S rýchlym o / v – AV блокада III ст., asistolija, kolaps. Z nervovej sústavy: závrat, bolesť hlavy, mdloby, úzkosť, letargia, únava, asténia, ospalosť, depresia, extrapyramídové poruchy (ataxia, maskovaná tvár, miešanie chôdza, stuhnutosť rúk alebo nôh, chvenie rúk a prstov, obtiažnosť vedenie váhy). Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, zápcha (zriedka – hnačka), giperplaziya vpravo (angiostaxis, bolestivosť, opuchy), zvýšená chuť do jedla, Zvýšenie aktivity “Pečeňové” transamináz a alkalickej fosfatázy. Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka, začervenanie tváre, multiformný erytém exsudatívnej (vr. Stevens-Johnsonov syndróm). Ostatné: priberanie na váhe, zriedka – agranulocytóza, gynekomastia, hyperprolaktinémia, galaktorea, artritída, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, pľúcny edém, trombocytopénia, asymptomatická, периферические отеки.Передозировка. Príznaky: bradykardia, OF блокада, výrazné zníženie krvného tlaku, SN, otras, asistolija, SA блокада. Liečba: при раннем выявлении – výplach žalúdka, Aktívne uhlie; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, norepinefrín, atropyn, 10-20 ml 10% roztok glukonátu vápnika, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (Fenylefrín); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Hemodialýza nyeeffyektivyen.

Vnútri, podľa 40-80 mg 3 raz denne (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 vstupné, s hypertenziou – v 2 vstupné, суточная доза при артериальной гипертензии – na 480 mg, при ГОКМП – na 720 mg. Детям при артериальной гипертензии – 10 mg / kg / deň (v rozdelených dávkach), при суправентрикулярной аритмии (na 2 leta) – podľa 20 mg 2-3 raz denne. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 leta – 40-60 mg; pre deti 6 na 14 leta – 80-360 mg (pre 3-4 vstupné). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 mg ráno. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 mg 1 raz denne v dopoludňajších hodinách. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 mg / deň (podľa 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 mg. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Pills, pokles, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, pitie malé množstvo tekutiny, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% roztoku chloridu sodného,) w / tryskou, pomaly (počas 2-5 min rýchlosť 5 ug / kg / min) dávka 5-10 мг под контролем АД, Srdcovej frekvencie a EKG. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 ml 0.9% Roztokom chloridu sodného, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 mg, pre deti 1-5 leta – 2-3 mg, pre deti 6-14 leta – 2.5-3.5 mg. При гипертоническом кризе детям сначала – / Kvapkanie, s rýchlosťou 0.05-0.1 mg / kg / h. Если эта доза недостаточна, cez 30-60 мин дозу увеличивают. Priemerná denná dávka – 1.5 mg / kg. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 mg.

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, dýchací systém, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 ng / ml. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Повышает концентрацию в крови дигоксина, teofillina, prazosín, cyklosporín, karʙamazepina, myorelaxanciá, xinidina, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Rifampicín, barbituráty, nikotín, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV blokáda, SN. Prokaynamyd, хинидин и др. Premiér, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, ʙradikardii (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 h, alebo 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, až do smrti). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (vr. deriváty kumarínu a indandiona, NSAID, xinina, salitsilatov, sulfinpyrazón). Premiér, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).