Etonorgestrel

Keď ATH:
G03AC08

Farmakologický účinok

Antikoncepčné.

Etonorgestrel, derivát 19-nortestosterónu, Sa viaže na receptor progesterónu v cieľových orgánoch.

V srdci antikoncepcie účinok etonogestrelu sú rôzne mechanizmy, z ktorých najvýznamnejšie sú inhibícia ovulácie. Pearl index je droga 0.765.

Okrem antikoncepčného účinku etonogestrelu, že má pozitívny vplyv na menštruačný cyklus. Proti pozadia etonogestrelu cyklu sa stáva pravidelnejšie, menštruácia vyskytujú menej bolestivé, s nižšou intenzitou krvácania, čo môže pomôcť znížiť frekvenciu nedostatku železa. Okrem, existujú dôkazy o znížení rizika karcinómu endometria a rakoviny vaječníkov.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Etonogestrel sa rýchlo vstrebáva vaginálnu sliznicu. C max этоногестрела, približne rovná 1700 pg / ml, To sa dosiahne po asi týždeň po zavedení krúžku. Sérum sa vzťahuje na malé kolísania a pomaly sa dosiahne 1400 pg / ml po 3 týždne. Absolútna biologická dostupnosť približne 100%.

Rozdelenie

Etonogestrel sa viaže na sérový albumín a globulín, pohlavný hormón viažuci (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolizmus

Etonogestrel metabolizuje hydroxyláciou tvoriť a obnoviť síranovej a glukuronidové konjugáty. Klírens sérum je približne 3.5 l /.

Dedukcie

Zníženie koncentrácie sérového etonogestrelu je dvojfázová. T 1/2 β-fáza je o 29 žiadna. Etonogestrel a jeho metabolity sa vylučujú močom a žlčou v pomere 1.7:1. T 1/2 metabolity o 6 dní.

Svedectvo

Antikoncepcia pre ženy.

Vedľajší efekt

Bolesť hlavy, akné, priberanie na váhe, bolesť v prsníku, strata vlasov, depresia, emočná labilita, Zmena v sexuálnej túžbe, žalúdočné ťažkosti, dysmenorea. Zriedka, zvýšený krvný tlak. Potom, čo môže nastať zavedenie implantátu mierne lokálne podráždenie, bolesť alebo svrbenie. Zriedka je jazva.

Kontraindikácie

Progestagénu závislé nádory, tromboembolické aktívny porucha, prúd ochorenie pečene alebo histórie, Ak pečeňové testy nevrátia do normálu, existujúce alebo podozrenie na tehotenstvo, krvácanie z pošvy neznámej etiológie, Precitlivenosť na liek.

Upozornenie

Opatrnosť je nutná ochorenie pečene, cholestatická žltačka. Ak je to potrebné, by mala byť chirurgická liečba zastavená. Počas trvania implantátu s etonogestrelu, aby vymenovať iné hormonálnu antikoncepciu.

Liekové interakcie

Grizeofulvín, barbituráty, fenytoín, prymydon, karbamazepín a rifampicín znižuje účinnosť etonogestrelu indukciou pečeňových enzýmov. Účinok po indukcii sa objaví 2-3 týždňov, ale to trvá prinajmenšom 4 týždňov po ukončení ich prijatí.