EsKordi Práca

Aktívny materiál: Amlodipín
Keď ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svedectvo): I10
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: Actavis Group hf. (Island)

Lieková forma, ŠTRUKTÚRA A BALENIE

Pills svetlo žltá, plochý, tvar so skosenými hranami, s nápisom “A” na jednej strane a “2.5” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, Sodná soľ kroskarmelózy, žltý oxid železitý.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills žltá farba, plochý, tvar so skosenými hranami, s nápisom “A” na jednej strane a “5” – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, laktóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, Sodná soľ kroskarmelózy, žltý oxid železitý.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Blokator pomalé kalciové kanály, dihydropyridínového derivátu. To má proti angine pectoris a hypotenzný akciu. Komunikácia s digidropiridinovmi receptorov S(-) Amlodipín je oveľa silnejší v porovnaní s R(+) izomér, blokuje vápnikové kanály, znižuje transmembránový priechod iónov vápnika do bunky (najmä v bunkách hladkého svalstva ciev, než kardiomyocytov).

Má dlhú v závislosti na dávke hypotenzívny účinok. Antihypertenzívny účinok je kvôli priamemu vazodilatačný účinok na hladké svalstvo. Keď hypertenzia jednotlivá dávka poskytuje klinicky významné zníženie krvného tlaku v priebehu 24 žiadna (situácie v pacient leží a Stáleho). Čas nástupu účinku – 2-4 žiadna, trvanie účinku – 24 žiadna.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Akonáhle vnútri jednorazová dávka 2.5 mg S(-) Amlodipín sa vstrebáva z tráviaceho traktu. Jedlo neovplyvňuje sťahovanie S(-) amlodipín. Priemerná absolútna biologická dostupnosť 65%. C_max sérum (8.30803 ng/ml) je 2.73 ± 0,88 h.

Rozdelenie

C_ss^max dosiahnuť po 7 dni liečby.

Väzba na plazmatické bielkoviny – 93%.

Priemerný V_d je 21 l / kg: Veľká časť tejto drogy je v tkanivách, relatívne menšia – v krvi.

Metabolizmus

To má za následok, “prvý priechod” pečeňou. S(-) Amlodipín sa podrobí pomaly, ale rozsiahlemu metabolizmu (90%) v pečeni na neaktívne metabolity.

Dedukcie

Po jednej perorálnej T_1/2 To sa pohybuje v rozmedzí 14.62 na 68.88 žiadna. Keď reappointing T_1/2 približne 45 žiadna. O 60% prijaté vnútri objaví prevažne vo forme metabolitov obličkami; nezmenený – 10%, materského mlieka a fekálií – 20-25%. Celková klirens S(-) Amlodipín je 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 l/h/kg).

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Pacienti starší 65 rokov vylučovania S(-) Amlodipín potlačený (T_1/2 o 65 žiadna) v porovnaní s mladšími pacientmi, Avšak, tento rozdiel nemá žiadny klinický význam.

Predĺženie T_1/2 u pacientov s insuficienciou pečene zahŕňa, ktoré sa dlhodobý použitie kumulácie drog v tele je vyšší (T_1/2 – na 60 žiadna).

Zlyhanie obličiek nemá významný vplyv na farmakokinetiku S(-) amlodipín.

Droga prechádza hematoencefalickou bariérou. V gemodialise neodstránia.

Svedectvo

-arteriálna hypertenzia, (I) (mäkké) závažnosť (v kombinácii s inými antigipertenzivei alebo ako monoterapia).

Režim dávkovania

Odporúčaná počiatočná dávka ÈsKordi kôry – 2.5 mg 1 Čas / deň. S dostatočný terapeutický účinok môže zvýšiť dávku na 5 mg 1 Čas / deň.

Vedľajší efekt

Dýchací systém: zriedka – dýchavičnosť, krvácanie z nosa; zriedka – kašeľ.

Kardiovaskulárny systém: tlkot srdca, dýchavičnosť, výrazné zníženie krvného tlaku, mdloby, vaskulitída, opuch (opuchy členkov a nôh), návaly horúčavy; zriedka – rytmus (bradykardia, komorová tachykardia, fibrilácia predsiení), bolesť na hrudi, ortostatická hypotenzia; zriedka – rozvoj alebo zhoršené kongestívne srdcové zlyhanie, migréna.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, bolesť hlavy, fatiguability, ospalosť, zmeny nálady; zriedka – kŕče, strata vedomia, giperstezii, nervozita, paresthesia, tremor, závrat, asténia, nevoľnosť, nespavosť, depresia, nezvyčajné sny; zriedka – ataxia, apatia, ažitaciâ, amnézia.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, bolesti v nadbrušku; zriedka – zvýšenie pečeňových enzýmov, žltačka (kvôli cholestáza), pankreatitída, sucho v ústach, nadúvanie, giperplaziya vpravo, zápcha, hnačka; zriedka – zápal žalúdka, zvýšená chuť do jedla, dysgeúzia.

S močovej a pohlavnej sústavy: zriedka – thamuria, tenesmus, nyktúria, znížená potencie; zriedka – dizurija, polyúria.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – artralgia, artróza, myalgia (dlhodobé užívanie); zriedka – myasthenia.

Zo zmyslov: zriedka – rozmazané videnie, zápal spojiviek, diplopia, boľavé oči, tinnitus; zriedka – nádcha, parosmija, ccomodation, Xerophthalmia.

Dermatologické reakcie: zriedka – dermatoxerasia, alopécia, dermatitída, purpura, livor.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka (v t. žiadna. эritematoznaya, makulopapulózna vyrážka, žihľavka), angioedém.

Ostatné: zriedka – gynekomastia, poliurikemiâ, zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti, trombocytopénia, leukopénia, giperglikemiâ, zvýšená potenie, smäd, bolesť chrbta; zriedka – studený vlhký pot.

Kontraindikácie

- Prinzmetalova angína pectoris;

- Ťažká hypotenzia;

- Zbaliť;

- Kardiogénny šok;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

-Precitlivenosť na S(-) Amlodipín a iných odvodených digidropiridina;

FROM opatrnosť keď abnormálna funkcia pečene, SSS (vыrazhennaya bradykardia, tachykardia), chronické srdcové zlyhanie neišemičeskoj etiológie v štádiu dekompenzácie, arteriálna hypotenzia z mierne, aortálna stenóza, mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, akútny infarkt myokardu (a pre 1 mesiacov po), cukrovka, porušenie lipidový profil, u starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Nepoužívajte túto drogu počas tehotenstva a dojčenia (dojčenie).

Upozornenie

Počas liečby drogových ÈsKordi VR potrebné na monitorovanie telesnej hmotnosti a sodíka spotreby, určenia vhodného jedálnička. Je potrebné zachovať dentálnu hygienu a časté návštevy zubára (prevenciu bolesti, krvácanie ďasien a prerastaniu).

U starších pacientov môže predĺžiť T_1/2 a klírens liečiva. Dávkovanie pre seniorov rovnaké, Pokiaľ ide o pacientov z iných vekových skupín.. Pri zvýšení dávky starostlivé sledovanie starších pacientov.

Napriek nedostatku blokovanie pomalé vápnik kanálov syndróm, pred ukončením liečby odporúča postupne znižovať dávky.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Niektorí pacienti, s výhodou na začiatku liečby, môžu zaznamenať ospalosť alebo závraty. Keď oni predsa nastávajú, špeciálne upozornenia dodržať počas jazdy a pri práci so strojmi.

Nadmerná dávka

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia, nadmerné periférnu vazodilatáciu.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia, Údržba kardiovaskulárneho systému, kontrola funkcie srdca a pľúc, vyvýšená poloha končatiny, Kontroly pre ock a diurezom. Ak chcete obnoviť cievny tonus – použitie sossoudossoujiwath prostriedkov (v neprítomnosti kontraindikácií ich použitia). Riešiť dôsledky blokády kalciové kanály – v / so zavedením glukonátu vápenatého. Hemodialýza nie je účinná.

Liekové interakcie

Inhibítory mikrosomalnogo oxidácia zvýšiť koncentráciu v krvnej plazme amlodipínu, čím sa zvyšuje riziko nežiaducich účinkov, a induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov – znížiť.

Gipotenzivny efekt oslabiť Alpha adrenostimulâtory, Estrogény (retencia sodíka), sympatomimetikum.

A tiazidov “slučka” Diuretický, beta-blokátory, verapamil, Inhibítory ACE a nitráty zvyšujú antianginalny a gipotenzivny účinky.

Amiodarón, chinidín, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotiká (neuroleptiká) a pomaly kalciových kanálov môžu zvýšiť účinok gipotenzivne.

Žiadny vplyv na farmakokinetické parametre digoxínu a warfarínu.

Cimetidín nemajú žiadny vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.

V spojení s použitím lítium môže zvýšiť vystúpenie ich neurotoxicity (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, hluk v ušiach).

Liečivé vápnik môžu znížiť účinok blokovanie pomalé kalciové kanály.

Prokaynamyd, chinidín a iné liečivá, spôsobujúce predĺženie intervalu QT, posilnenie inotropony negatívny vplyv a môže zvýšiť riziko významné predĺženie QT intervalu.

Grapefruitový džús môže znížiť koncentráciu amlodipínu v plazme, Avšak, tento pokles je tak malý, ktoré významne nemení účinok amlodipínu.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchom mieste pri teplotách nie vyšších ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.