ROVNÍK

Aktívny materiál: Amlodipín, Lizinopril
Keď ATH: C09BB
CCF: Antihypertenzíva
ICD-10 kódy (svedectvo): I10
Keď CSF: 01.09.16.04
Výrobca: Gedeon Richter Ltd.. (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills kolo, plochý, biela alebo takmer biela, skosená, s Valium na strane jednej a prenasleduje “A + L” na druhej strane.

Pomocné látky: magnéziumstearát, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, mikrokryštalická celulóza.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kombinovať antihypertenzíva drog, Lizinopril a Amlodipín.

Lizinopril – ACE inhibítory, znižuje hladinu angiotenzín II a aldosterónu, zároveň zvyšuje úroveň bradykinínu – Vazodilatačné mediátora. Účinky na tkanivo systému renín-angiotenzín. Znižuje kola a reklama, pred- a postnagruzku, tlak v pľúcnych kapilárach, vplyv TEPOVEJ frekvencie, Je možné zvýšiť Zápisnice zo srdca a zvýšený prietok krvi do obličky. Artery rozširuje viac, než žily. To zlepšuje prietok krvi do ischemickej myokardu. S dlhodobým používaním znižuje hypertrofia myokardu a odporové steny tepien. Zvyšuje myokardu tolerancie pre vytrvalostné u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním. Zohráva úlohu pri obnove funkcie endotelu, poškodené v dôsledku hyperglykémia.

Zvyšuje priemerná dĺžka života v chronického srdcového zlyhania. Spomaľuje priebeh dysfunkciou ľavej komory po infarkte myokardu, zložité srdcového zlyhania.

Gipotenzivny účinok 1 hodiny po orálnom podaní, dosahuje vrchol v 6 žiadna. Akcie závisí od dávky a je 24 žiadna. Dlhodobej liečby účinnosť nie je znížená. Dramatické liečbu syndrómu s prudkým nárastom reklamy nedochádza.

Napriek primárny efekt, v podstate na renín-angiotenzín-al′dosteronovuû systém, efektívne a v arteriálnej hypertenzie s nízkym renín.

Lizinopril znižuje albuminúria kvôli nielen k zníženiu peklo, ale v dôsledku zmien hemodynamics glomerulyarnogo zariadenia a jeho štruktúra tkaniva. Neovplyvňuje hladinu krvného cukru u pacientov s diabetes mellitus a nezvyšuje výskyt hypoglykémie.

Amlodipín – blokator pomaly vápnik kanálov III generácie, antianginalnoe a gipotenzivne účinok. Zabraňuje vstupu vápnika do buniek myokardu a, vo väčšej miere, v bunkách hladkého svalstva cievnej steny. Znižuje tón hladkého svalstva arteriol, KOLA a, Teda, FROM.

Poskytuje antianginalnoe činnosť vzhľadom na rozšírenie tepien a arteriol a zníženie postnagruzki. Znižuje potrebu spotrebu kyslíka a energie myokardu, tk. Je to reflexná tachykardia. Pravdepodobne, Vďaka rozšíreniu vencovitých tepien a arteriol zvyšuje prívod kyslíka do neporušenej (a to najmä v vazospastickou angínou) a ishemizirovannah myokardu. Keď mŕtvica sa zlepší prenosnosť fyzické zaťaženie, bráni rozvoju záchvat angíny pectoris a ischemickej ST interval formácie, zníženie frekvencie anginy pectoris útoky a nutnosť použitia nitroglycerínu. Nemá vplyv na vodivosť a dýchacích ochorení.

Má dlhý, závislé od dávky Hypotenzný účinok. Neznižuje ejekčnej frakcie ľavej komory. Znižuje hypertrofiou ľavej komory. Poskytuje antiateroskleroticescoe a kardioprotektívneho účinku v IBS. Aplikácia v terapii digoxinom, dioretikami a inhibítory ACE nezvyšujú riziko úmrtia u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (III-IV NYHA klasifikácie FC).

Pomalé vstrebávanie, distribúciu v organizme a pomalé vylučovanie poskytuje dlhotrvajúci účinok, umožňuje vziať lieky 1 Čas / deň. Viac, než 24 h poskytuje významné klinicky, pokles ad, sedí a leží. Účinok sa rozvíja postupne, cez 2-4 hodín po prijatí a nesprevádza arteriálnej gipotenziei.

Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje clubockovu filtrovanie, slabé natriyureticescoe účinky, Keď diabetickej nefropatie nie zvyšuje mikroal′buminuriû.

Neovplyvňuje metabolické procesy, nezmení úroveň plazmatických lipidov. Môžete priradiť pacientov s astmou sprievodných, cukrovky a dny.

Kombinácia lizinoprilu s Amlodipín jeden liek nástroj umožňuje zabrániť vzniku možných nepriaznivých účinkov, spôsobené protivoregulâciej akýchkoľvek účinných látok. Tak, blokator pomaly kalciové kanály, priamo rozšírenie arteriol, môže spôsobiť oneskorenie sodíka a tekutín v tele a, Teda, môže Aktivácia renín-angiotenzín-al′dosteronovuû systém. ACE inhibítor blokuje tento proces, normalizuje zaťaženie reakcie soli.

Farmakokinetika

Lizinopril

Vstrebávanie

Akonáhle vnútri, neupraveným, vstupuje do krvného riečišťa, a prostredníctvom 6 h dosiahne C_max plazma (90 ng / ml). Absorpcie sostavlyaet 30% (6-60%), biologická dostupnosť 29%.

Rozdelenie

Spojené výlučne s ACE.

Preniká Geb a placentárnu bariéru.

Metabolizmus

Nepoužívajte metabolizuje.

Dedukcie

Návrat s močom v nezmenenej forme, T_1/2 12.6 žiadna. Po plemenných väčšina zadarmo lizinoprilu časť zobrazuje frakcie, súvisiace s APF, poskytuje dlhodobý liečebný efekt.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Keď obličky zlyhanie vylučovanie lizinoprilu spomaľuje. Zobrazené dialýzy.

Amlodipín

Vstrebávanie

Po príjem Amlodipín pomaly a takmer úplne (90%) vstrebáva z gastrointestinálneho. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 6-10 žiadna. Ošetrené efekt “prvý priechod” pečeňou. Biologická dostupnosť 64-80%.

Rozdelenie

Rovnováha je dosiahnutá v 7-8 deň pravidelné prijatie. V_d o 20 l / kg.

Väzba na plazmatické bielkoviny – 95-98%. To preniká BBB.

Metabolizmus

Predmetom intenzívneho metabolizmu v pečeni (90%). Veľká časť odbočka do pečene na neaktívny metabolit.

Dedukcie

10% Amlodipín je zobrazený s močom v nezmenenej forme, 60% – vo forme metabolitov; 20-25% – vo forme metabolitov s jelchew cez črevá; To prechádza do materského mlieka. Celkový klírens 500 ml / min.

Odvodzovať má dvojfázové prírody. T_1/2 Záverečná fáza 35-50 doba.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

T_1/2 s hypertenziou – 48 žiadna, u starších pacientov – na 65 žiadna, zlyhanie pečene – na 60 žiadna, T_1/2 nárast ťažkým srdcovým zlyhaním, nevyjadruje stupeň funkcie obličiek. V približne rovnakom čase dosiahnuť C_max v plazme u mladých a starších pacientov. Starší pacienti zúčtovania Amlodipín je trochu nižšia, T_1/2 a AUC viac. Neboli vystavení dialýzy. Prenosnosť je rovnaký, Preto úprava dávky nie je nutné pre starších pacientov.

Rovník^®

Interakcie medzi účinné látky, členovia lieku, nepravdepodobný. AUC, čas na dosah a veľkosť C_max plazma, T_1/2 neporušené v porovnaní s každou jednotlivou účinnou látkou. Jedlo neovplyvňuje vstrebávanie účinných látok. Dlhodobé obehu v tele obe účinné látky umožňuje liek 1 Čas / deň.

Svedectvo

— essencialnaya arteriálnej hypertenzie (Ak chcete vykonať kombinovaná liečba).

Režim dávkovania

Odporúča sa použiť v prípade, Pri užívaní liekov, obsahujúce účinné látky samostatne rovníka^® v rovnakých dávkach, neposkytuje potrebné kontrolné peklo.

Pacient, Nedostávam antihypertenzív dennú dávku – 1 pútko. bez ohľadu na jedlo.

V prípade predchádzajúcej liečby dioretikami pre 2-3 dní pred začiatkom prijímacích rovníka^® diuretiká by mala zrušiť. Ak zrušenie nie je možné dioretika, Počiatočná dávka rovníka^® je 1/2 tab. / deň. Po užití lieku pacientovi, je povinný poskytnúť, lekárske kontroly na niekoľko hodín z dôvodu možného symptomatickej hypotenzie.

Na Srdcové Zlyhanie a vyjadril arteriálnej hypertenzie udržiavacia dávka je 1 pútko.

Na zlyhanie obličiek a QC 30-70 ml / min vymenovať pol Zvyčajná počiatočná dávka (tk. vylučovanie lizinoprilu sa vykonáva v obličkách). Podpora dávka závisí na individuálnej odpovede pacienta, počas liečby si vyžaduje pravidelné monitorovanie funkcie obličiek, Sodíka a draslíka hladiny v krvi.

Na ochorenie pečene by mohlo spomaliť vylučovanie Amlodipín, Z tohto dôvodu počiatočná dávka rovníka^® je 1/2 pútko. denne. Užívania drogy v tejto kategórii pacientov vyžadujú extra starostlivosť.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: 1-3% – ortostatická hypotenzia; zriedka – Arytmia, búšenie srdca, tachykardia (pravdepodobne, v dôsledku nadmernej straty reklamu u pacientov s vysokým rizikom infarktu myokardu, cievne príhody).

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: 8% – bolesť hlavy, 3% – závrat; 1-3% – slabosť; zriedka – hypersomnie, sval fascikulâciâ končatín a pery, asténia, nálada labilita, zmätok.

Dýchací systém: 5% – suchý kašeľ.

Zo zažívacieho systému: možný 1-3% – hnačka, nevoľnosť, vracanie; 1% – zvýšenie pečeňových enzýmov a bilirubínu v krvi (najmä pre pacientov s ochoreniami obličiek, cukrovka a renovskularna hypertenzie); zriedka – črevné dysfunkcia, sucho v ústach, bolesť v bruchu, pankreatitída, Hepatocelulárny alebo cholestatická žltačka, zápal pečene, giperplaziya vpravo, znížená chuť do jedla.

Z močového systému: zvýšená hladina kreatinínu, BUN (najmä pre pacientov s ochoreniami obličiek, cukrovka a renovskularna hypertenzie); zriedka – zhoršenie funkcie obličiek, časté močenie, oligurija, anurija, akútne zlyhanie obličiek, urémia, proteinúria.

Metabolizmus: hyperkaliémia.

Dermatologické reakcie: 1-3% – svrbenie, kožná vyrážka, začervenanie kože; zriedka – zvýšená potenie, alopécia.

Alergické reakcie: zriedka – žihľavka; 0.1% – angioneurotický edém tváre, končatiny, pery, jazyk, epiglottis, hrtan. V takýchto prípadoch by mal okamžite prerušiť liečbu a sledovať pacienta na kompletné vymiznutie príznakov.

Z hematopoetického systému: leukopénia, neutropénia, agranulocytóza (vplyv inhibítora ANGIOTENZÍN KONVERTUJÚCEHO ENZÝMU), trombocytopénia, erythropenia, v dlhodobej starostlivosti, snáď mierny pokles koncentrácie hemoglobínu a hematokritu.

Ostatné: 1-3% – opuchy členkov nôh, bolesť na hrudi, artralgia; zriedka – syndróm, s príchodom antinukleárne protilátky, zrýchlené ESR a artralgiej, impotencia.

Nežiaduce účinky sú obvykle zle výrazné a prechodné, Zrušiť úpravy potrebné v ojedinelých prípadoch. Vedľajšie účinky, spôsobené kombinovaný liek, nie častejšie sa vyskytujú, ako v prípade prijatia každý komponent samostatne.

Kontraindikácie

-dedičný alebo idiopatický hemodynamicky významnou stenózou aortálnej alebo mitrálnej chlopne;

-hypertrofická kardiomyopatia;

– vyjadrený arteriálnej gipotenzia;

- Kardiogénny šok;

- História angioedému, vr. Vďaka aplikácii iných inhibítorov ACE;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta (Vzhľadom na nedostatok údajov o účinnosti a bezpečnosti liekov v tejto vekovej skupine);

-Precitlivenosť na liek alebo na iných odvodených digidropiridina.

FROM opatrnosť By ste mali používať drogu na cievne choroby (vr. pri nedostatočnosti prietoku krvi), CHD, koronárnej nedostatočnosti, bradykardia, tachykardia, chronickej srdcovej nedostatočnosti decompensation, s miernou až stredne hypotenzia, Akútny infarkt myokardu a do jedného mesiaca po jeho, závažné autoimunitné ochorenia (vr. sklerodermia, SLE), útlak krvotvorby kostnej drene, cukrovka, hyperkaliémia, stav po transplantácii obličky, zlyhanie obličiek, Diéta s obmedzením sodíka, u starších pacientov, zlyhanie pečene.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v priebehu tehotenstva.

Na detekciu tehotenstva liečba by mala byť prerušená, čo najskôr.

Príjem lizinoprilu v tehotenstve trimestrah II a III môže spôsobiť poškodenie plodu a straty v dôsledku vplyvu na jeho obličky (hypotenzia, zlyhanie obličiek, hyperkaliémia). Zníženie množstva plodovej vody môže viesť k deformácii lebky a tváre, porušenie vývoja končatín, je hypoplastického pľúc a smrť plodu. Chýbajú údaje o týchto a iných vplyvov predčasného tehotenstva.

Užívanie lieku je kontraindikovaný u dojčenia kvôli rozdelenie Amlodipín s materským mliekom. Údaje, Uveďte prienik lizinoprilu v materskom mlieku, žiadna.

Upozornenie

Liečba môže byť zahájená až po korekcia hyponatriémie a oživenie centra v prípade dehydratácie.

Po prvej dávke lieku by pozorne sledovať mení peklo. Prípadne významný pokles ad rozvoja symptomatickej arteriálna hypotenzia pacientov, s diuretikami a v stave dehydratácia alebo hyponatriémie, vyplývajúce z nadmerného potenia, predĺžené, vracanie alebo hnačka. Keď pacient arteriálna hypotenzia pripojiť vodorovnej polohe a v prípade potreby, v/v zavádzaní riešení, vyplnenie BCC (Infúzia fyziologického).

Keď srdcové zlyhanie decompensation, CHD, cerebrovaskulárne ochorenia rovníka^® môže spôsobiť arteriálna hypotenzia, vzniku infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody.

Pri aortálnej stenózy, hypertrofická kardiomyopatia vazodilatatora úloha vyžaduje opatrnosť.

Počas liečby si vyžaduje kontrolu telesnej hmotnosti a pozorovania u zubára.

By sa mala pravidelne monitorovať obraz periférnej krvi pre včasné odhalenie možných agranulocytóza.

Ak sa funkcia obličiek, napr, Stenóza renálnej artérie (obzvlášť, dvojstranných alebo stenózy ciev len obličky), giponatriemii, KS, obehové zlyhanie príjem liekov môže spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek a akútne zlyhanie obličiek, reverzibilné po prerušení liečby.

Keď sa pečeňové poškodenie T_1/2 Amlodipín sa zvyšuje, Títo pacienti liek je predpisovaný s opatrnosťou, Po posúdení pomer prínosov a rizík.

Možno reakcia na ACE inhibítor vo forme angioneuroticeski bolesť človeka, končatiny, pery, jazyk, epiglottis alebo hrtana, vyžaduje okamžité ukončenie liečby drogovej závislosti a zriadenie lekárske pozorovania pacientov až do úplného zániku všetky príznaky.

Angioneurotic edém, lokalizovaných na tvári, pery, končatiny, zvyčajne, spontánne zmizne, príjem antigistaminnah fondov, pomáha znížiť príznaky.

Angioneurotic edém hrtana môže viesť k smrti. Opuch jazyka, epiglottis a hrtanu môže spôsobovať obštrukcie dýchacích ciest a vyžaduje okamžitý lekársky zásah: úvod 0.1% adrenalín (adrenalín) n / (0.3-0.5 ml, tj. 0.3-0.5 mg) alebo spomaliť v/v (0.1 ml, tj. 0.1 mg), Uplatňovanie SCS, antigistaminnah fondov a monitorovanie vitálnych funkcií organizmu.

Chirurgia/všeobecné anestézie: pri uplatňovaní prostriedkov za celkovej anestézii s gipotenzive účinkom a rozsiahle chirurgické zákroky lizinoprilu inhibuje vzdelávania angiotenzina II v reakcii na kompenzačné renín vylučovanie. Keď tento arteriálna hypotenzia peklo normalizovať zvýšením BEC.

Aplikácia poliakrilnitrilovyh membrán pre dialýzu počas liečby enzýmu môže spôsobiť anafylaktický šok, Nemali by ste ich súčasné použitie, uplatňovať dializiruûŝuû membrána iného typu, Ostatné antihypertenzíva nástroj.

Chove desenzibilizácie liečby počas článkonožcov proti enzýmu môže spôsobiť anafilaktičeskuû reakcie. Reakcie sa dá vyhnúť, predtým dočasne prerušiť liečbu enzýmu.

Keď vyberiete dávka by vziať do úvahy, že starších pacientov, ako účinné látky sú definované vo väčšej koncentrácii, účinnosť sa nemení.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Liek môže ovplyvniť schopnosť viesť a pracujúcich strojov, najmä na začiatku liečby, Kedy je väčšia pravdepodobnosť vzniku arteriálna hypotenzia. Dávku a dávkovacieho režimu, kde môžete riadiť auto a vykonávať prácu, spojené so zvýšeným rizikom zranenia, sú individuálne.

Nadmerná dávka

Príznaky: vazodilatácia značný pokles ad s príchodom reflex tachykardia.

Liečba: terapia simptomaticheskaya, kontrolu srdcovej činnosti, FROM, Diuréza a vodno-elektrolitnogo, nápravu v prípade potreby. Keď pokles Vyjadrená, dať pacientovi ležiace polohy, Zdvihnite dolnej končatiny; zlá terapeutickej odpovede na v/v úvode alternatívne tekutiny môžu vyžiadať zavedenie dopamínu. Pre ukončenie Amlodipín možno zadať / glukonát vápenatý. Vzhľadom na pomalý príjem Amlodipín v niektorých prípadoch umyté žalúdka, použiť aktívne uhlie. Lizinopril je výstup cez hemodialýze; silný stupeň proteíny krvnej dialýzy robí amlodipín neúčinný.

Liekové interakcie

Inhibítory mikrozomálního oxidácie môže zvýšiť koncentráciu amlodipínu v plazme, čím sa zvyšuje riziko nežiaducich účinkov, a induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov znižujú.

Kým užívanie diuretík šetriacich draslík (spironolaktón, triamterén, amilorid), doplnky draslíka, náhrady soli a potravinové doplnky, obsahujúce draslík, môže vyvinúť hyperkaliémia, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Pri použití takých kombinácií vyžaduje osobitnú starostlivosť. Vymenovanie možné po dôkladnom zhodnotení prínosu a rizika liečby, predmetom pravidelného monitorovania obsahu draslíka v krvi a obličiek.

Pri použití výrobku s dioretikami môže mať prudký pokles ad, s inými Hypotenzný (beta-blokátory, blokátory kalciových kanálov (vrátane Verapamil), ACE inhibítory, nitrátov) Tam je aditívny účinok (Ak kombinovaná terapia si vyžaduje starostlivé).

Môžu znížiť účinnosť lieku spolu so žiadosťou o NPVS (najmä indometacín, tk. NSA spôsobiť oneskorenie sodíka a blokovať syntézu prostaglandínov v obličkách), Estrogén, adrainostimulatorami, simpatomimetikami (Ak kombinovaná terapia si vyžaduje starostlivé).

Pri použití lieku lítium, môže odmietnuť vylučovanie lítia, musíte kontrolu nad úrovňou lítia v plazme (Ak kombinovaná terapia si vyžaduje starostlivé).

Antacidá a kolestiramin znížiť sťahovanie účinných látok prípravku TRÁVIACEHO traktu (Ak kombinovaná terapia si vyžaduje starostlivé).

Amiodarón, chinidín, beta-blokátory, antipsychotiká (neuroleptiká) gipotenzivny efekt sa môže zvýšiť..

Liečivé vápnika môže znížiť účinok kalciových kanálov.

Prokaynamyd, chinidín a iné liečivá, predĺženie QT intervalu, môže významne zvýšiť.

Neovplyvňuje farmakokinetiku Digoxín a warfarín. Cimetidín nemajú žiadny vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.

Lizinopril znižuje straty draslíka, pri liečbe tiazidnami dioretikami.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.