DYKLAK (Suppozitorii)

Aktívny materiál: Diclofenac
Keď ATH: M01AB05
CCF: NSAID
Keď CSF: 05.01.01.03.02
Výrobca: Hexal AG (Nemecko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Rektálna čapíky od bielej do Krem farby, Torpedo tvaru s hladkým povrchom, bez zápachu; pozdĺžny rez je homogénna, žiadne inklúzie.

Pomocné látky: tvrdý základňa tuk.

5 PC. – prúžky (2) – balenie kartón.

Rektálna čapíky od bielej až krémovo sfarbené, Torpedo tvaru s hladkým povrchom, bez zápachu; pozdĺžny rez je homogénna, žiadne inklúzie.

Pomocné látky: tvrdý základňa tuk.

5 PC. – prúžky (2) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK.

Farmakologický účinok

NSAID, kyselina fenyloctová. Má výrazný protizápalový, mierne analgetikum a antipyretikum efekt. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou COX – hlavným enzýmom metabolizmus arachidónovej kyseliny, je prekurzorom prostaglandínov, , Ktoré hrajú hlavnú úlohu v patogenéze zápalu, bolesť a horúčka. Analgetický účinok je spôsobený dvoma mechanizmami: periférne (nepriamo, inhibíciou syntézy prostaglandínov) a centrálne (tým, že inhibuje syntézu prostaglandínov v centrálnom a periférnom nervovom systéme,).

To inhibuje syntézu proteoglykánov v chrupavke.

V reumatických ochorení znižuje bolesti kĺbov v kľude a pri pohybe, ako aj rannej stuhnutosti a opuchu kĺbov, zvyšuje rozsah pohybu. Znižuje post-traumatické a pooperačná bolesť, a zápalové edém.

Inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Dlhodobé užívanie má znecitlivujúce účinok.

Lokálna aplikácia v oftalmológii znižuje opuch a bolesť v zápalových procesoch infekčné etiológie.

Farmakokinetika

Akonáhle ste vo vnútri vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy spomaľuje rýchlosť absorpcie, stupeň absorpcie sa nemení. O 50% účinná látka sa metabolizuje v “prvý priechod” pečeňou. Pre rektálne podanie, absorpcia je pomalšia. Čas na dosiahnutie C_max v plazme po perorálnom podaní je 2-4 h v závislosti na liekovej formy, Po rektálnom podaní – 1 žiadna, / M – 20 m. Koncentrácia účinnej látky v plazme, je lineárnou funkciou hodnoty aplikovanej dávky.

Nie akumuluje. Väzba na plazmatické bielkoviny je 99.7% (väčšinou na albumín). Preniká do synoviálnej tekutiny, C_max dosiahnuť na 2-4 hodín neskôr, než v plazme.

Vo veľkej miere metabolizuje na vzniku niekoľkých metabolity, vrátane dvoch farmakologicky aktívny, ale menej, Cem diclofenac.

Systémový klírens účinnej látky je približne 263 ml / min. T_1/2 z plazmy je 1-2 žiadna, synoviálna tekutina – 3-6 žiadna. O 60% dávky sa vylučuje vo forme metabolitov obličkami, menej 1% vylučované močom ako nezmenený, zvyšok sa vylučuje vo forme metabolitov žlčou.

Svedectvo

Kĺbového syndrómu (reumatoidná artritída, osteoartritída, ankiloziruyushtiy spondylitída, dna), degeneratívne a chronické zápalové ochorenia pohybového aparátu (osteochondróza, osteoartritída, periartropatii), Post-traumatická zápal mäkkých tkanív a pohybového aparátu (strečing, zranenie). Bolesť v chrbte, neuralgia, mialgii, artralgiu, bolesť a zápal po operácii alebo zranení, bolesť dna, migréna, algomenorrhea, bolesť v adnexitis, proktitída, koľkých (žlčových ciest a obličiek), bolesť pri infekčných a zápalových ochorení horných dýchacích ciest.

Pre miestnu aplikáciu,: inhibícia miotického pri operácii šedého zákalu, prevencia cystoidný makulárny edém, spojená s implantáciou odstránenie a šošovky, zápal oka infekčné povahy, posttraumatickej zápal v prenikaní a non-prenikajúce rany očnej buľvy.

Režim dávkovania

Pre dávky pre dospelých je jednorazová dávka 25-50 mg 2-3 x / deň. Frekvencia podávania závisí na liekovej formy, závažnosť ochorenia a je 1-3 x / deň, rektálne – 1 Čas / deň. Pre liečbu akútnych stavov, alebo edému exacerbácia chronickej použitého procesu / m v dávke 75 mg.

Pre deti staršie 6 dospievania a denná dávka je 2 mg / kg.

Externé použitý v dávke 2-4 g (v závislosti na veľkosti bolestivé oblasti) V postihnutej oblasti 3-4 x / deň.

Pri použití v oftalmológii frekvenciu a trvanie podávania sú stanovené individuálne.

Maximálna dávka: Požitie pre dospelých – 150 mg / deň.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, anorexia, bolesť a nepríjemné pocity v nadbrušku regióne, nadúvanie, zápcha, hnačka; v niektorých prípadoch – erozívnej a ulcerózna lézií, krvácanie alebo perforácia gastrointestinálneho traktu; zriedka – abnormálna funkcia pečene. Keď rektálne podávané v jednotlivých prípadoch došlo zápal hrubého čreva s krvácaním, exacerbácia ulceróznej kolitídy.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, bolesť hlavy, podráždenie, nespavosť, popudlivosť, cítiť sa unavene; zriedka – paresthesia, zrakové postihnutie (zmätenosť, diplopia), hluk v ušiach, poruchy spánku, kŕče, popudlivosť, tremor, duševné poruchy, depresia.

Z hematopoetického systému: zriedka – anémia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza.

Z močového systému: zriedka – zhoršenie funkcie obličiek; U predisponovaných pacientov môže byť opuch.

Dermatologické reakcie: zriedka – strata vlasov.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie; ak je použitý vo forme očných kvapiek – svrbenie, červeň, fotosenzitivita.

Lokálne reakcie: namiesto / m možného spaľovanie, v niektorých prípadoch – Vzdelávanie infiltrácie, absces, nekróza tukového tkaniva; pre rektálne podávanie môžu byť lokálne podráždenie, vzhľad hlienu zmieša s krvou, bolestivá defekácie; pri použití topicky v zriedkavých prípadoch – svrbenie, červeň, vyrážka, horiace; lokálna aplikácia v oftalmológii možnom prechodné pálenie a / alebo dočasné rozmazané videnie, ihneď po instilácii.

Vďaka dlhodobej vonkajšie aplikácie a / alebo aplikovať na obrovské povrchu tela, môže byť systémové nežiaduce účinky v dôsledku resorpčnú pôsobenia diklofenaku.

Kontraindikácie

Erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze, “aspirinovaâ triáda”, porušenie krvotvorby nejasnej etiológie, Precitlivenosť na diklofenak a komponenty dávkovanie forma, alebo iných NSAID.

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie v tehotenstve a počas laktácie je možné v prípadoch,, kedy potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo novorodenca.

Upozornenie

S opatrnosťou používané pri ochorení pečene, oblička, História GI, dyspepsia, astma, vysoký tlak, Srdcové Zlyhanie, ihneď po veľkých chirurgických výkonoch, rovnako ako u starších pacientov.

Pri zadávaní anamnézou alergických reakcií na NSAID diklofenak a siričitany sa používajú iba v núdzových prípadoch. Počas liečby si vyžaduje systematické sledovanie funkcie pečene a obličiek, periférnej krvi.

Neodporúčame rektálne použitie u pacientov s anorektálny ochorením alebo ste v minulosti krvácanie anorektálny. Navonok by mali byť použité len na neporušenú kožu oblastiach.

Vyhnite sa kontaktu s očami diklofenak (s výnimkou očných kvapiek) alebo slizníc. Pacienti, s použitím kontaktné šošovky, Tie by sa mali použiť očné kvapky, nie skôr ako 5 min po odstránení šošovky.

Neodporúča sa používať u detí mladších 6 leta.

Počas liečby liekové formy na systémové použitie sa neodporúča užívanie alkoholu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

V priebehu liečby môže znížiť rýchlosť reakcií psychomotorických. So zhoršením zrakovej ostrosti po použití očných kvapiek by nemali riadiť a zapojiť sa do ďalších potenciálne nebezpečných činností.

Liekové interakcie

V aplikácii s diclofenac antihypertenzív môže oslabiť ich účinok.

Existuje niekoľko správ o výskyte záchvatov u pacientov, pričom oba NSAID a chinolóny séria.

Kým používanie kortikosteroidov zvyšuje riziko nežiaducich účinkov z tráviacej sústavy.

Pri súčasnom užívaní diuretík môže znížiť diuretický účinok. Kým užívanie diuretík šetriacich draslík môže zvýšiť koncentráciu draslíka v krvi.

Keď aplikovať súčasne s inými NSAID môže zvýšiť riziko nežiaducich účinkov.

Existujú správy o hypoglykémie alebo hyperglykémie u pacientov s diabetom, diklofenak sa aplikuje súčasne s hypoglykemická liečivá.

V aplikácii s kyselinou acetylsalicylovou môže znížiť koncentráciu diklofenaku v krvnej plazme.

Hoci klinické štúdie nenašli vplyv diclofenac o účinkoch antikoagulantov, je popísané v izolovaných prípadoch krvácania, zatiaľ čo použitie diclofenac a warfarínu.

Pri súčasnom použití môže zvýšiť koncentráciu digoxínu, lítia a fenytoín v krvnej plazme.

Absorpcie diklofenaku z gastrointestinálneho traktu je znížená, zatiaľ čo použitie kolestiraminom, menej – s kolestipol.

Pri súčasnom použití môže zvýšiť koncentráciu metotrexátu v plazme a zvýšenú toxicitu.

Pri súčasnom užívaní diklofenaku, môže mať vplyv na biologickú dostupnosť morfínu, Avšak, je koncentrácia aktívneho metabolitu morfínu môže byť zvýšená v prítomnosti diklofenaku, čo zvyšuje riziko nežiaducich účinkov morfínu metabolitu, vr. respiračná depresia.

V programe s pentazocínu, prípad grand mal záchvatu; rifampicín – možné znížiť koncentráciu diklofenaku v plazme; s ceftriaxonom – zvýšená vylučovanie ceftriaxonu do žlče; Cyklosporín – môže zvýšiť toxicita cyklosporínu.