Dexamethasone (Injekčný roztok)

Aktívny materiál: Dexamethasone
Keď ATH: H02AB02
CCF: GCS pre injekcie
Keď CSF: 04.02
Výrobca: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

Lieková forma, zloženie a balenie

Injekčný roztok jasný, bezfarebný alebo slabo svetlo žltej.

Pomocné látky: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, disiričitan sodný, disodium EDTA, Hydroxid sodný, voda d / a.

2 ml – ampulky (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
2 ml – ampulky (5) – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
2 ml – ampulky (5) – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
2 ml – ampulky (5) – obaly Valium polohopisné (4) – balenie kartón.
2 ml – ampulky (5) – obaly Valium polohopisné (5) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK.

Farmakologický účinok

GCS. Inhibuje funkciu leukocytov a tkanivových makrofágov. Obmedziť migráciu leukocytov k zápalu. Porušuje schopnosť makrofágov až fagocytózy, ako aj tvorby interleukínu-1. To prispieva k stabilizácii lysozomálnych membrán, čím sa zníži koncentrácia proteolytických enzýmov v zápale. Znižuje priepustnosť kapilár, spôsobené uvoľňovaním histamínu. To inhibuje aktivitu fibroblastov a tvorbu kolagénu.

To inhibuje aktivitu fosfolipázy A₂, čo vedie k potlačeniu syntézy prostaglandínov a leukotriénov. To potláča uvoľňovanie COX (najmä COX-2), čo tiež prispieva k zníženiu produkcie prostaglandínov.

To znižuje počet cirkulujúcich lymfocytov (T- a B-bunky), monotsitov, eozinofilov a bazofilov v dôsledku ich posunutie z vaskulárnej tkaniva do lymfoidné; potláča tvorbu protilátok.

Dexametazón inhibuje uvoľňovanie hypofyzárneho ACTH a β-lipotropina, ale to neznižuje hladinu cirkulujúceho β-endorfínu. Inhibuje sekréciu TSH a FSH.

Keď bezprostredné použitie nádob zužuje nosové cievy.

Dexametazón má výrazný dávky závislý účinok na metabolizmus sacharidov, bielkovín a tukov. Stimuluje glukoneogeneze, To podporuje zachytenie aminokyselín v pečeni a obličkách, To zvyšuje aktivitu enzýmov glukoneogenézy. Pečeň dexametazón zvyšuje ukladanie glykogénu, podporu činnosti syntézy glykogénu a glukózy z produktov metabolizmu bielkovín. Zvýšená hladina glukózy v krvi sa aktivuje sekréciu inzulínu.

Dexametazón inhibuje vychytávanie glukózy podľa tukových buniek, čo vedie k aktivácii lipolýzy. Avšak, vzhľadom na zvýšenie sekrécie inzulínu na stimuláciu lipogenézy, čo vedie k ukladaniu tuku.

To má katabolický účinok v lymfoidné tkanive a spojivového, sval, tukového tkaniva, kože, kosť. Osteoporóza a Cushingov syndróm sú hlavné faktory,, obmedzuje trvanie liečby kortikosteroidmi. V dôsledku katabolické môže potlačiť rast u detí.

Pri vysokých dávkach dexametazónu môže zvýšiť dráždivosť mozgového tkaniva a prispieva k zníženiu prahu kŕčovitý pripravenosti. Stimuluje nadmernej produkcii kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu v žalúdku, že prispieva k rozvoju peptických vredov.

Pri systémovej aplikácii terapeutickej aktivity dexamethazonu spôsobené protizápalový, antialergický, imunosupresívne a antiproliferatívny účinky.

Vonkajšie a lokálnou aplikáciou terapeutickej aktivity dexametazónu v dôsledku protizápalový, antialergické a antiexudativ (Vďaka vazokonstriktor efekt) akcie.

Ako anti-poburujúce aktivita presahuje hydrokortizón 30 doba, To nemá žiadnu mineralokortikoidnej aktivitu.

Farmakokinetika

Väzba na plazmatické proteíny – 60-70%. Preniká histohematogenous bariéry. V malom množstve sa vylučuje do materského mlieka.

To sa metabolizuje v pečeni.

T_1/2 je 2-3 žiadna. Správa novinky.

Lokálna aplikácia v oftalmológii absorbovaný cez rohovku s neporušenou epitelom v prednej komore oka vlhkosti. Keď sa výrazne zvýšil zápal tkanív oka, alebo slizničných lézií rohovky a rýchlosti absorpcie dexametazónu.

Svedectvo

Ústne: Biermer choroba; akútna a subakútna tyreoiditida, gipotireoz, progresívne oftalmopatii, spojený s tyreotoxikóza; bronchiálna astma; reumatoidná artritída v akútnej fáze; NYAK; ochorenie spojivového tkaniva; autoimunitná hemolytická anémia, trombocytopénia, aplasia a gipoplaziya krovetvoreniya, agranulocytóza, sérovej chorobe; akútna erytrodermia, pemphigus (zvyčajný), akútny ekzém (na začiatku liečby); zlomyseľnosť (ako paliatívna liečba); kongenitálna syndróm adrenogenitálny; cephaledema (obvykle po predbežnom parenterálnej kortikosteroidmi).

Na parenterálne podávanie,: šok rôznych genézu; cephaledema (na mozgový tumor, traumatické poranenie mozgu, neurochirurgie, mozog krvácanie, éncefalite, meninges, radiačné poškodenie); astmatický stav; závažné alergické reakcie (angioedém, bronchospazmus, dermatóza, ťažké anafylaktickej reakcie na lieky, transfúzie sérum, pyrogénne reakcie); akútna hemolytická anémia, trombocytopénia, akútnou lymfoblastickou leukémii, agranulocytóza; vážne infekčné ochorenie (v spojení s antibiotikami); akútna nedostatočnosť nadobličiek; Akútne zadok; artropatie (zmrznuté rameno, epikondylitída, stiloidit, ʙursit, zápal šliach, kompressionnaya neuropatia, osteochondróza, artritída rôznych etiológie, osteoartritída).

Pre použitie v očnej praxi: purulentná a alergická konjunktivitída, keratit, keratokonjunktivitída bez poškodenia epitelu, Irit, iridocyklitída, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episkleritída, skleritída, zápal oka po úrazoch a operáciách, prestúpil ophtalmia.

Režim dávkovania

Individuálne. Vnútri sa závažným ochorením na začiatku liečby predpísané pre 10-15 mg / deň, udržiavacia dávka môže byť 2-4.5 mg alebo viac za deň. Denná dávka je rozdelená do 2-3 vstupné. V malých dávkach prijatá 1 čas / deň ráno.

Na parenterálne podanie sú podávané v / v pomalom bolusu alebo infúziu (akútne a urgentná podmienky); / M; je tiež možné, periartikulárnom a intraartikulárne injekcie. Počas jedného dňa môžu byť podávané 4 na 20 mg dexametazón 3-4 doba. Trvanie parenterálnej podávania je všeobecne 3-4 deň, potom prejsť na udržiavaciu terapiu s ústnej forme. V akútnej fáze v rôznych ochorení a včasnej liečby dexametazón používaných vo vyšších dávkach. Po dosiahnutí účinnej dávky znižuje interval niekoľko dní na dosiahnutie udržiavacej dávky alebo prerušenie liečby až.

Pri použití v oftalmológii akútnych stavoch instiluje do spojovkového vaku 1-2 pokles. každý 1-2 žiadna, potom, znižuje zápal, každý 4-6 žiadna. Trvanie liečby 1-2 dní do niekoľkých týždňov, v závislosti od klinického priebehu ochorenia.

Vedľajší efekt

Na strane endokrinného systému: znížená tolerancia glukózy, steroidné diabetes alebo prejav latentného diabetes mellitus, potlačenie nadobličiek, Cushingov syndróm (vr. moon tvár, obezita, typ hypofýzy, girsutizm, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorrhea, myasthenia, strie), oneskorený sexuálny vývoj u detí.

Metabolizmus: zvýšené vylučovanie vápenatých iónov, hypokalciémia, priberanie na váhe, záporné saldo dusíka (zvýšená členenie proteín), zvýšená potenie, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, afektívne šialenstvo, depresia, paranoja, intrakraniálna hypertenzia, nervozita alebo úzkosť, nespavosť, závrat, závrat, pseudotumor mozoček, bolesť hlavy, kŕče.

Kardiovaskulárny systém: Arytmia, bradykardia (až k srdcovému zlyhaniu); vývoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšenej závažnosti chronického srdcového zlyhania, Zmeny na EKG, typické hypokaliémia, zvýšený krvný tlak, hyperkoagulačný, trombóza. U pacientov s akútnou a subakútnej infarktu myokardu – spread nekróza, spomaľuje tvorbu jazvy tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu; pri vnútrolebečné úvod – krvácanie z nosa.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, Steroidné vredy žalúdka a dvanástnika, erozívnou ezofagitídy, krvácanie a perforácia gastrointestinálneho traktu, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, nadúvanie, Ikot; zriedka – zvýšenie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy.

Zo zmyslov: zadnyaya subkapsulyarnaya katarakta, zvýšeného vnútroočného tlaku s možným poškodením zrakového nervu, sklon k rozvoju sekundárnej bakteriálnej, plesňové alebo vírusové infekcie oka, trofické zmeny rohovky, exophthalmos.

Na strane pohybového aparátu: spomaľuje rast a osifikácia procesy detí (predčasné uzavretie rastových zón epifýzové), osteoporóza (zriedka – patologické fraktúry, aseptická nekróza hlavice humeru a stehennej kosti), svalová ruptúra ​​šľachy, steroidnaya myopatia, znížená svalová hmota (atrofia).

Dermatologické reakcie: oneskorené hojenie rán, petechiae, ekchymóza, stenčenie kože, Hyper- alebo hypopigmentácia, steroid akné, strie, náchylnosť k rozvoju pyodermie a kandidózy.

Alergické reakcie: Generalizovaný (vr. kožná vyrážka, svrbenie kože, anafylaktický šok) a pri topickej.

Účinky, spojená s imunosupresívnej účinok: rozvoj alebo exacerbácia infekcie (Vzhľad tohto vedľajší efekt prispievajú spoločne použité imunosupresív a očkovanie).

Lokálne reakcie: pri parenterálnom podaní – odumieranie.

Keď sa aplikuje lokálne: zriedka – svrbenie, hyperémia, horiace, suchosť, folikulitída, akné, gipopigmentatsiya, periorálna dermatitída, atopická dermatitída, macerácia kože, po sebe idúcich infekcie, atrofia kože, strie, dresy. Pri dlhšom používaní, alebo aplikovať na rozsiahle plochy kože sa môže rozvinúť systémové nežiaduce účinky, charakteristika GCS.

Kontraindikácie

Pre krátkodobé užívanie zo zdravotných dôvodov – Precitlivenosť na dexametazónom.

Pre intraartikulárne podanie a na zavádzanie priamo do lézie: predchádzajúca kĺbu, abnormálne krvácanie (endogénne alebo spôsobené použitím antikoagulancií), intraartikulárne zlomeniny, infekčné (septický) zápal v kĺboch ​​a periartikulárnych infekcií (vr. história), rovnako ako bežné infekčné choroby, Výrazný periartikulárnom osteoporózy, žiadne známky zápalu v kĺbe (“suchý” kĺb, ako je napríklad osteoartritída, bez synovitída), Výrazný kostí deštrukcie a deformita kĺbu (ostrý zúženie spoločného priestoru, ankiloz), nestabilita kĺbu v dôsledku artritídy, aseptická nekróza formatívnych spoločných epifýz kostí.

Pre vonkajšie použitie: Bakteriálne, Vírusový, plesňové ochorenia kože, lupus, kožné prejavy syfilisu, kožné nádory, post-očkovanie obdobie, porušenie integrity kože (vredy, rany), detstva (na 2 leta, svrbenie v análnej oblasti – na 12 leta), Rosacea, akné vulgaris, periorálna dermatitída.

Pre použitie v oftalmológii: Bakteriálne, Vírusový, plesňové ochorenia oka, očné tuberkulóza, porušenie integrity epitelu oka, Akútna forma infekcie purulentná očný v neprítomnosti špecifickou terapii, ochorenie rohovky, v kombinácii s epiteliálnych defektov, trachóm, glaukóm.

Tehotenstvo a dojčenie

Keď tehotenstvo (najmä v I trimestri), a dojčenia dexametazón sa používa s predpokladaným terapeutickým účinkom a nepriaznivé účinky na plod. Keď dlhodobá liečba v tehotenstve nie je vylúčená možnosť, porušovanie rastu plodu. V prípade, že neskorej fáze tehotenstva existuje riziko atrofia kôry nadobličiek plodu, čo môže vyžadovať substitučnej terapie v novorodenca.

Upozornenie

C Opatrnosť je potrebná pri parazitárnych a vírusových infekcií, hubová alebo bakteriálny pôvod (v súčasnosti alebo v nedávnej dobe prevedený, vrátane nedávnej kontakt s pacientom) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fázy), povoliť vetryanaya, Kor, ameʙiaz, strongiloidoz (alebo podozrenie na), systémová mykóza; aktívne a latentnej tuberkulózy. Žiadosť o závažných infekčných ochorení je prípustné iba na pozadí špecifického terapie.

Opatrnosť by mala byť použitá pre 8 týždne pred a 2 týždne po očkovaní, keď lymfadenitída po BCG vakcinácii, s nedostatočnou imunitou (vr. AIDS alebo infekcia HIV).

Opatrnosť je potrebná pri ochorení zažívacieho traktu: žalúdočné a dvanástnikové vredy, эzofagite, zápal žalúdka, akútne alebo latentné peptický vred, nedávno založená črevnej anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo abscesu, divertikul.

Opatrnosť je potrebná pri ochorení kardiovaskulárneho systému, vr. po nedávnom infarkte myokardu (u pacientov s akútnym infarktom myokardu a subakútnej môžu sa šíriť nekrózu, spomaľuje tvorbu jazvy tkaniva, a tým prerušiť srdcový sval), V dekompenzovaným chronickým srdcovým zlyhaním, vysoký tlak, giperlipidemii), pri chorobách endokrinných – cukrovka (vr. porušenie sacharidov tolerancie), tyreotoxikóza, gipotireoze, Cushingovho choroba, s ťažkou chronickou renálnou a / alebo pečeňovou nedostatočnosťou, nefrourolitiaze, s hypoalbuminémia a podmienkami, predisponujúce k jeho výskytu, pri systémovej osteoporózy, myasthenia, Ostrom psychóza, obezita (III-IV stupne), keď obrna (s výnimkou bulbárna forme encefalitídy), otvorene- a glaukóm uzavretého uhla.

Ak je to potrebné, by mala byť intraartikulárne podávanie používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou celkového stavu, neúčinnosť (alebo krátkodobá) akcie 2 predыduschyh predstavil (s ohľadom na jednotlivé vlastnosti použitých GCS).

Pred a počas liečby je Valium, že je nevyhnutné sledovať krvný, glykémie a plazmatické elektrolyty.

Keď Pridružené infekcie, septiky podmienky a tuberkulóza, musí byť súčasné antibiotikum.

Dexametazón vyvolané relatívna nedostatočnosť nadobličiek môže pretrvávať aj niekoľko mesiacov po jeho zrušení. Vzhľadom k tejto, v stresových situáciách, vyskytujúce sa v priebehu obdobia, hormonálna terapia pokračovať so súčasným vymenovaním soľou a / alebo mineralokortikoidního.

Pri aplikácii dexametazón u pacientov s herpes rohovky by mal mať na mysli možnosť jeho perforácie. Počas liečby je nutné kontrolovať vnútroočný tlak a stav rohovky.

S náhlym zrušenie dexamethazonu, najmä v prípade predchádzajúceho použitia vo vysokých dávkach, takzvané abstinenčný syndróm (nie kvôli gipokortitsizm), prejavujúce anorexia, toshnotoy, oneskorenie, generalizované bolesti pohybového systému, celková slabosť. Po zrušení dexametazónu za niekoľko mesiacov môže byť zachovaná relatívna nedostatočnosť nadobličiek. Ak sa počas tejto doby sú stresujúce situácie, menovaný (o údajoch) v dobe SCS, prípadne v kombinácii s mineralokortikoidnej.

Počas liečby si vyžaduje sledovanie krvného tlaku, vody a elektrolytov rovnováhy, periférnej krvi a hladina glukózy, rovnako ako pozorovania oftalmológom.

U detí pri dlhodobej liečbe sa majú starostlivo sledovať pre dynamiku rastu a rozvoja. Deti, že počas liečby v kontakte s pacientmi s osýpky alebo ovčie kiahne, preventívne predpísať špecifické imunoglobulíny.

Liekové interakcie

Kým užívanie antipsychotík, ʙukarʙanom, AZA nebezpečenstvo katarakty; s prostriedkami, anticholinergné účinky – nebezpečenstvo glaukómu.

V aplikácii s dexametazónom znížilo účinnosť inzulínu a orálnych hypoglykemických liekov.

Kým užívanie hormonálnej antikoncepcie, androgény, Estrogén, anabolické steroidy môžu nadmerné ochlpenie, akné.

Kým užívanie diuretík môže zvýšiť vylučovanie draslíka; NSAID (vr. kyselina acetylsalicylová) – vyššia incidencia erozívnej a ulcerózna lézií a krvácanie z gastrointestinálneho traktu.

V aplikácii s perorálnymi antikoagulanciami môže oslabiť antikoagulačný účinok.

V aplikácii s srdcových glykozidov možné zhoršenie srdcových glykozidov prenosnosti kvôli nedostatku draslíka.

V aplikácii s aminoglutetimid môžu znížiť alebo účinky dexametazónu inhibícia; s karbamazepínom – môže znížiť pôsobenie dexamethazonu; s efedrín – zvýšenie vylučovanie z tela dexamethazonu; imatinib – možné zníženie koncentrácie imatinibu v dôsledku indukcie metabolizmu a zlepšiť vylučovanie.

V aplikácii s itrakonazolom zvyšuje účinok dexametazónu; s metotrexátom – prípadne zvýšená hepatotoxicita; praziquantelu – môže znížiť koncentrácie praziquantelu v krvi.

V aplikácii s rifampicínom, fenytoín, barbituráty môžu oslabiť účinok dexametazónu v dôsledku zvýšenia jeho vylučovanie z tela.