DAPSONOM-FATOL

Aktívny materiál: Dapson
Keď ATH: J04BA02
CCF: Protivoleproznyj drog skupiny sulfónov
Keď CSF: 07.07
Výrobca: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (Nemecko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela, kolo, šošvkovitý, skóroval za zlomeninu na jednej strane.

[Krúžok] dihydrát fosforečnanu vápenatého, mikrokryštalická celulóza, laktózu, kopovydon, krospovydon, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát (Flora).

25 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
25 PC. – pľuzgiere (4) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK

Farmakologický účinok

Protivoleprosnoe sulfónov skupiny tool. To má bakteriostaticky. Mechanizmus účinku je kvôli inhibícii syntézy kyseliny listovej aktivátor. Aktívne proti širokému spektru mikroorganizmov, ale hlavne proti Mycobacterium leprae, rovnako ako Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Farmakokinetika

Pomaly vstrebáva z tráviaceho traktu. Biologická dostupnosť – 70-80%. Je dobre distribuovaný v organizme, ale predovšetkým vysoké koncentrácie až v pečeni, sval, obličky a koža. Koncentrácia v slinách – 18-27% od koncentrácie v krvi. To preniká placentárnu bariéru. T_max – z 2 na 6 žiadna. Pri aplikácii jednotlivých dávok 50 a 100 mg C_max je 0.6-0.7 a 1.7-1.9 ug / ml, v danom poradí.

Metabolizuje v pečeni za účasti acetiltransferazy vzdelávanie metabolita – monoazetildapson, ktorý možno deacetilirovaniju a zase v dapsonom. Rovnováha medzi nimi je vytvorený počas niekoľkých hodín. Acetylácia rýchlosť závisí od, Čo acetiljatorom je pacient – “rýchle” alebo “pomalé”, s touto sadzbou acetylácia klinickej účinnosti liečby nedefinuje. Ďalším spôsobom jeho metabolizmus – Tento hydroxyláciou v pečeni na dapsongidroksilamina. Dapsonových väzba na plazmatické proteíny – 70-90%, a monoazetildapson – viac 90%.

T_1/2 dapsonových a monoazetildapson – 10-50 žiadna (v priemere približne 30 žiadna). 70-85% Pomaly vráťte do obličiek vo forme dapsonom a jeho metabolitov (5-15% Dapsonom je zobrazená active kanalzeva secreta); zvyšok sa vylučuje vo forme metabolitov, čiastočne konjugirovany glukuronova a kyseliny sírovej. Enterogepatical obehu je dôležité zachovať určité koncentrácie lieku v krvi počas dlhodobej liečby.

Svedectvo

V kombinovanej terapii: liečba a prevencia všetkých foriem Malomocenství, Prevencia malárie, liečba a profylaxia pneumocystovej pneumónie, Prevencia toxoplazmózy, liečba kožná leišmanióza.

Režim dávkovania

Režim dávkovania individuálne. V kombinácii terapia sa používa v dávke 50-100 mg/deň alebo 1-2 mg / kg / deň. Ak je to potrebné, maximálna denná dávka je 300 mg. Liečba dlhá.

Vedľajší efekt

Z hematopoetického systému: možné hemolytická anémia, metgemoglobinemiâ (Pri dennej dávke viac ako 200 mg), agranulocytóza.

Zo zažívacieho systému: zriedka – nevoľnosť, vracanie, zápal pečene.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm.

Ostatné: bolesť hlavy.

Kontraindikácie

Ťažká anémia, Precitlivenosť na dapsonom.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak je to potrebné, použitie dapson počas tehotenstva by mali zosúladiť údajné prínos pre matku a potenciálneho rizika pre plod.

Dapsonom je materské mlieko. Preto, ak musíte používať počas laktácie by mala rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Upozornenie

Buďte na pozore pred dapsonom u pacientov s deficitom glukozo-6-fosfatdegidrogenaza, tk. Táto kategória pacientov majú zvýšené riziko hemolytická anémia.

Počas liečby potrebné sledovať obraz periférnej krvi.

Liekové interakcie

Ak žiadate s probenecidom zdanlivo klesá vylučovanie dapsonom a zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Rifampicín zvyšuje plazmatický klírens dapsonom.