Kalcitriol (КОД АТХ D05AX02)

Keď ATH:
D05AX02

Charakteristický.

Kalcitriol je aktívna forma vitamínu D₃. Biely kryštalický prášok. Je rozpustný v metanole, etanol, etylacetát. Rozpustné v organických rozpúšťadlách, je relatívne nerozpustný vo vode. Citlivé pôsobenie vzduchu a svetla. Molekulová hmotnosť 416,64.

Farmakologický účinok.
D-ako vitamín.

Aplikácia.

Pre systémovú aplikáciu: renálna osteodystrofia Genesis (u pacientov s nedostatočnosťou obličiek, vr. na pozadí hemodialýzy), pooperačné a idiopatická hypoparatyroidizmom, psevdogipoparatireoz, Vitamín-D-zavisimыy krivica, gipofosfatemicheskiy vitamín-D-rezistentnыy krivica (prírodný fosfát diabetes), osteoporóza (postmenopauzny, senilnej a "steroid"), tetánie (vr. Pooperačné, Idiopatická).

Pre aplikáciu na kožu: svrab (mierne až stredne).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť. Ak je podávaný systémovo: hyperkalcémie, renálnej osteodystrofia s hyperfosfatémie, hypervitaminóza D, tehotenstvo, laktácie.

Keď sa aplikuje lokálne: hyperkalcémia a metabolické Ca²⁺, Súvisiace systémy (podpery) liečba homeostázy vápnika, tehotenstvo, laktácie.

Obmedzenie platí.

Pre systémovú aplikáciu: ateroskleróza, pľúcna tuberkulóza (aktívna forma), kongestívne srdcové zlyhanie, giperfosfatemiя, fosfát nefrourolitiaz, sarkoidóza alebo iné granulomatóza, tehotenstvo, laktácie, pokročilý vek (môže podporiť ateroskleróza), detstva (na 18 leta).

Pre miestnu aplikáciu,: detstva (na 12 leta).

Tehotenstvo a dojčenie.

Teratogénne účinky. Výskum teratogenity, vykonané u králikov v dávkach 0,08 a 0,3 mg / kg (o 2 a 6 krát vyššia ako MRDC), zobrazené, že všetky tri potomkov 15 gestačný externé a svalovej abnormality. Avšak, žiadny z 23 ďalšie vrhy (156 ovocie) žiadne významné abnormality zistené v porovnaní s kontrolou.

Štúdia na potkanoch v dávkach až do 0,45 mg / kg (o 5 krát vyššia ako MRDC) Nemali odhaliť potenciálne teratogénne účinky.

Nonteratogenic efekty. V štúdiách u králikov, liečení kalcitriol 7. do 18. dňa gravidity v dávkach 0,3 ug / kg / deň (o 6 krát vyššia ako MRDC), v 19% To znamená smrť ženy, zníženie telesnej hmotnosti plodu, zníženie počtu novorodencov, Žil 24 žiadna. V štúdiách pre- a postnatálneho vývoja u potkanov bol pozorovaný vývoj hyperkalcémia u potomkov žien, prijímanie kalcitriol v dávkach 0,08 alebo 0,3 ug / kg / deň (približne rovnaká v 3 krát vyššia ako MRDC), hyperkalcémie a hyperfosfatémie u žien, prijímanie kalcitriol v dávkach 0,08 alebo 0,3 ug / kg / deň, a zvýšenie dusíka močoviny v sére u žien, prijímanie kalcitriol v dávke 0,3 ug / kg / deň. V inej štúdii na potkanoch telesnej hmotnosti samíc bola mierne znížená pri dávkach kalcitriolu 0,3 ug / kg / deň (o 3 krát vyššia ako MRDC), privedie od 7. do 15. dňa gravidity.

Novorodenci žien, prijímanie kalcitriol v dávkach 17 až 36 mg / deň (o 17 a 36 krát vyššia ako MRDC) v priebehu tehotenstva, Prejavený mierna hyperkalcémia na 2. deň života vracia k normálu na 3. deň.

Keď tehotenstvo je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neboli vykonané).

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

V malých množstvách do materského mlieka žien (2,2± 0,1) pg / ml.

Vedľajšie účinky.

Systémové účinky. Príznaky predávkovania vitamínu D: hyperkalcémia syndróm alebo vápnika intoxikácie (v závislosti od závažnosti a trvania hyperkalcémie).

Skoré príznaky: slabosť, predĺžený bolesť hlavy, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, zápcha, myalgia, bolesť kostí, kovová chuť v ústach, znížená chuť do jedla, bolesť brucha, smäd, zvýšená frekvencia močenia, najmä v noci, alebo polyúria, arytmia.

Neskoré symptómy: bolesť kostí, polydipsia, anorexia, nyktúria, zápal spojiviek, pankreatitída, fotofóbia, výtok z nosa, svrbenie, hypertermia, zníženie libida, zvýšenie krvného dusíka močoviny, albuminúria, hypercholesterolémia, zvýšenie pečeňových transamináz (ALT IS), ektopický kalcifikácie, nefrokalcinóza, arteriálnej hypertenzie, dystrofia (slabosť, strata váhy), porušenie citlivosti, degidratatsiya, apatia, oneskorenie, Infekcie močových ciest; zriedka, psychóza. Alergické reakcie (svrbenie, vyrážka, žihľavka; veľmi zriedkavo sa erytematózna kožných lézií).

U pacientov s normálnou funkciou obličiek, chronická hyperkalciémia môže viesť k zvýšeniu sérového kreatinínu.

Keď sa aplikuje lokálne: dermatitída.

Spolupráca.

Tiazidové diuretiká, lieky obsahujúce vápnik (vysoká dávka) – zvýšiť riziko hyperkalcémie; Avšak, to môže byť terapeuticky odôvodnené u starších pacientov a vysoko rizikových skupín, kedy je nutné priradiť vitamín D alebo jeho deriváty, spolu s vápnikom; dlhodobá liečba by mala byť starostlivo sledovaná v koncentrácii vápnika v sére. Induktory mikrozomálnych oxidácia (vr. antikonvulzíva, barbituráty, prymydon) urýchliť metabolizmus a pomáhajú znížiť pôsobenie kalcitriolu. Cholestyramín, kolestipol a minerálne oleje – znižujú sací a reducyruut koncentráciu v krvnom sére. Kalcitriol zvyšuje absorpciu liečiv s obsahom fosforu a riziko hyperfosfatémiou. Nezlučiteľné s vitamínom D a jeho deriváty (zvyšuje riziko hypervitaminózy D). Je potrebná opatrnosť, zatiaľ čo vymenovanie kardiotoník, tk. a zvýšené riziko vzniku arytmie vzhľadom k vývoju hyperkalcémie. Pri dlhodobej terapie antacíd s obsahom hliníka v rovnakom čase zvýšenej hladiny kalcitriolu hliníka v krvi, ktoré môžu viesť k intoxikácii hliník (najmä u chronického zlyhania obličiek). Na pozadí súčasného použitia antacíd s obsahom horčíka môže vyvinúť gipermagniemii, najmä u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek. Kalcitriol pri súčasnom podávaní kalcitonínu, etidronovoy a pamidronovou kyseliny môžu znížiť ich účinok pri liečbe hyperkalciémie. Pridanie vitamínu D pri liečbe glukokortikoidmi sa odporúča pri dlhodobom používaní.

Nadmerná dávka.

Príznaky: zvýšená závažnosť vedľajších účinkov je hyperkalciémia, hyperkalcúrie, giperfosfatemiя.

Liečba: v prípade náhodného predávkovania-umývanie žalúdka, Vymenovanie antiemetiká (, Aby sa zabránilo ďalšej absorpcii), pre odstránenie liečivá v stolici ako preháňadlo používa minerálny olej. Pri vývoji gipercalziemii — ukončenia, diéta s nízkym obsahom vápnika, sledovanie pacienta k normalizácii hladiny vápnika v plazme. Ďalšia liečba môže pokračovať so zníženou dávkou, alebo so zvýšeným intervalom medzi dávkami. Akútnej hyperkalcémie je hydratácia (stimulovať diurézu); s nárastom kostnej resorpcie vymenovanie kalcitonínu (znižuje hladiny kalcia).

Dávkovanie a správa.

Vnútri, navonok. Optimálna denná dávka je upravená v závislosti na úrovni kaltsiemii.

Vnútri, počiatočná dávka je 0,25 mg / deň. Ak klinické ukazovatele nezlepšia počas 2-4 týždňov liečby, Denná dávka 0,25 mikrogramov na priemer (0,5-1 g/deň) a vyššie v intervaloch 2 až 4 týždne. Keď menopauzální osteoporózy – na 0,25 g 2 raz denne. V renálnej osteodystrofia: počiatočná dávka pre dospelých - 0,25 mg / deň, Pacienti s normálne alebo mierne zníženej úrovne sérového vápnika je dosť 0,25 mikrogramov denne, deti – podľa 0,014 0,041 µg/kg/deň. V ochorenie pečene môže byť počiatočná dávka zvýšená na 0,1 - 0,2 mikrogramov / kg / deň. Keď krivica a hypoparatyreoidizmus: počiatočná dávka pre dospelých - 0,25 mg / deň (ráno), deti-0,01-0,1 µg/kg. Keď fosfát diabetes ukazuje fosforu suplementovaní drogy.

Navonok. Masť sa nanáša v tenkej vrstve na postihnutú kožu (Na čistú a suchú pokožku) 2 raz denne (ráno a večer). Maximálna dávka - 30 g / deň. Denná aplikácia masti by nemala byť vyššia ako 35% kože. Priemerná dĺžka liečby je 6 Slnka, ak je to potrebné aj dlhšia liečba, ako aj použitie drogy v udržiavacej terapii.

Bezpečnostné opatrenia.

Dávka by sa mala vypočítať individuálne podľa odpovede pacienta (pre prevenciu hyperkalcémie). Účinnosť liečby poskytuje definície primeranej dennej dávky vápnika, vrátane, ak je to potrebné, zmeny v strave a s liekmi alebo doplnkami stravy, obsahujúce vápnik (Niektorí pacienti môžu vyhnúť zníženiu spotreby vápnika, a ak má sklon k hyperkalcémie prestať užívať). U starších pacientov si vyžaduje starostlivý výber individuálne dávky (aby sa zabránilo komplikáciám hyperkalciémickej).

Nemiešajte iné lieky Vitamín D, vrátane ich deriváty, jesť jedlo, obohatené vitamínom D (maslo, vajcia, atď.).

Počas liečby by mala pravidelne sledovať hladinu vápnika a anorganického fosfátu v plazme a moči, najmä u pacientov s poruchou funkcie osteodystrofia, a sú na dlhší odpočinok lôžku (zvlášť po operácii).

U pacientov s normálnou funkciou obličiek by sa mali vyhnúť dehydratácii tým, že konzumuje dostatok tekutín.

Monitorovanie hladín vápnika v sére počas liečby by malo byť vykonané najmenej dvakrát týždenne; Ak prekračuje obsah vápnika v 1 mg / 100 ml (250 mmol / l) v porovnaní s normou je 9-11 mg/100 ml (2250-2750 Mmol / l), alebo so zvýšením sérového kreatinínu na 120 mmol / l alebo viac prestať užívať liek okamžite. Obnovenie liečby je povolené len po normalizácii hladiny vápnika v sére použitím dávky, znížená na 0,25 g.

Pri súčasnej podávaní barbiturátov a antikonvulzíva môže vyžadovať zvýšenie dávky kalcitriolu.

Pri liečbe osteoporózy v počiatočnom období koncentrácia vápnika v sére by mali merať 4 Slnka, 3 a 6 Mesiaca, potom kontrolné skúšky by mali byť vykonávané v intervaloch 6 Mesiaca.

Riziko podráždenia pokožky zvýšilo pri použití masti na tvári. Po nanesení masti by mali umyť ruky. Ak ste náhodou narazí na masť na sliznice očí, úst alebo do nosa, musí byť dôkladné premytie teplou vodou.

Spolupráca