Kaʙergolin (Keď ATH N04BC06)

Keď ATH:
N04BC06

Charakteristický.

Biely prášok. Rozpustný v etanole, xloroforme, N,N-dimetylformamid, slabo rozpustné v 0,1 n. kyselina chlorovodíková, rozpustný v n-hexánu, nerastvorim vo vode.

Farmakologický účinok.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Aplikácia.

По данным Lekári Desk Reference (2005), kabergolín sa zobrazujú, keï giperprolaktinemii, Idiopatická alebo spôsobené adenóm hypofýzy.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť (vr. èrgoalkaloidov deriváty), nekontrolovaná hypertenzia, príznaky srdcových a respiračných dysfunkciou v dôsledku fibrotické zmeny alebo výskyt týchto príznakov v histórii.

Obmedzenie platí.

Arteriálnej hypertenzie, súvisiace s tehotenstvom (kŕče, preэklampsiya), simultánny príjem antagonisty dofamine (D)₂-receptory, prostriedky, vlastniť hypotenzívny účinok, abnormálna funkcia pečene, detstva (Bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené).

Tehotenstvo a dojčenie.

Ak tehotenstvo by mal byť používaný s opatrnosťou, pokiaľ očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod (kabergolina adekvátne kontrolované štúdie u gravidných žien bol vykonaný). Pacienti majú byť upozornení o potrebe informovať lekára o plánovaných, údajné alebo koná na adresu otázku tehotenstvom pokračovanie alebo ukončenie liečby.

Kategória akcie za následok FDA - B. (Štúdia reprodukcie u zvierat neodhalili žiadny riziko nežiaducich účinkov na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neurobili.)

Výskum vplyvu kabergolina na reprodukčnú funkciu bola vykonaná na myšiach, potkanov a králikov, príjem cez trubicu, zavedená nosom. U myší, liečených kabergolín dávky na 8 mg / kg / deň (55-45-Fold nad MRDC) počas obdobia organogenézy., poznamenať, toxické účinky na telo matky; teratogénne účinky boli zistené. U potkanov, príjem 0,012 kabergolina mg/kg/deň (o 1/7 MRDC) počas obdobia organogenézy., uviesť zvýšenú postimplantaih èmbriofetal′nyh strata. U králikov sa zavedením kabergolina počas organogenézy v dávkach 0,5 mg / kg / deň (19 MRDC) poznamenať, toxické účinky na telo matky (zníženie telesnej hmotnosti a úbytok). Pri dávke 4 mg / kg / deň (150 MRDC) zvýšená frekvencia výskytu anomálie plodu. Avšak v iných štúdiách v dávkach až kabergolina 8 mg / kg / deň (300 MRDC) vady u králikov, embryo- a fetotoxické účinky neboli zaznamenané. Rádiologické štúdie gravidných samíc potkanov ukázali vysokú koncentráciu kabergolina a jeho metabolitov v maternicovej steny a ich nedostatočnej akumulácie v tkanivách plodu. S potkanom v dávkach kabergolina viac 0,003 mg / kg / deň (1/28 MRDC) pre 6 dní pred narodením a počas obdobia laktácie rast spomaľoval novorodenca, Tam boli prípady úmrtia v dôsledku zníženej sekrécie mlieka.

Nevedno, či kabergolín vyniká materského mlieka uľudí. Kabergolín a jeho metabolity zistené v materskom mlieku dojčiacich samíc potkanov. Pretože mnohé lieky sú vylučované mliekom u žien a môže mať vážny negatívny vplyv na kabergolina dieťa, Musíte sa rozhodnúť, buď ukončiť dojčenie, alebo odmietnutie prijatia kabergolina (Vzhľadom na potrebu liekov proti matke).

Vedľajšie účinky.

Zabezpečenie kabergolina viac ako bola 900 pacientov s giperprolaktinemiei; závažnosť väčšina nežiaducich účinkov bola slabá až stredne. V 4-týždňových, dvojito zaslepených, placebom kontrolovanej štúdii pacienti dostávali kabergolín vo fixných dávok 0,125, 0,5, 0,75 a 1,0 mg dvakrát týždenne; dávku o polovicu počas prvého týždňa. Vyskytli nasledovné vedľajšie účinky (vedľa názvu zadané percento výskytu tento nežiaduci účinok v skupine kabergolina, v zátvorkách v skupine s placebom):

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy 26% (25%), závrat 15% (5%), závrat 1% (0%), parestézia 1% (0%), ospalosť 5% (5%), depresia 3% (5%), nervozita 2% (0%), asténia 9% (10%), fatiguability 7% (0%), rozmazané videnie 1% (0%).

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): ortostatická hypotenzia 4% (0%).

Na strane zažívacieho traktu: dyspepsia 2% (0%), nevoľnosť 27% (20%), vracanie 2% (0%), zápcha 10% (0%), bolesť v bruchu 5% (5%).

Ostatné: návaly horúčavy 1% (5%), bolesť prsníkov 1% (0%), dysmenorea 1% (0%).

Bezpečnosť kabergolina skúmal v kontrolovaných a nekontrolovaných skúšaniach u približne 1200 u pacientov s Parkinsonovou chorobou, liečených kabergolín v dávkach, výrazne vyššia ako mrdc pre pacientov s giperprolaktinemiei (na 11,5 mg / deň). Títo pacienti boli identifikované tieto vedľajšie účinky, ako dyskinéza, halucinácie, zmätok, periférny edém. Zriedka skúsený zlyhania srdca, pleurálny výpotok, pľúcna fibróza, žalúdočný alebo dvanástnikový vred, jeden prípad bol hlásený konstriktivnogo perikarditída.

V postmarketingovyh štúdiách registrované nasledujúce nežiaduce účinky, Spojené s používaním kabergolina (cm. Bezpečnostné opatrenia): Val′vulopatiâ, fibróza, hypersexualita, zvýšené libido, alopécia, agresivita.

Spolupráca.

Sa nemá užívať v kombinácii s antagonistami dofamine (D)₂-receptory (fenotiazíny, butirofenon, tioxantény, Metoclopramid). Simultánny príjem liekov, s vysokým stupňom väzby na bielkoviny plazmy, nízka pravdepodobnosť, že môžu ovplyvniť komunikáciu kabergolina s plazmatické bielkoviny. To je opatrnosť v rovnakom čase, vlastniť hypotenzívny účinok.

Nadmerná dávka.

Príznaky: prekrvenie nosovej sliznice, mdloby, halucinácie.

Liečba: symptomatický, udržiavať krvný tlak.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, v úvodnej dávke 0,25 mg 2 krát týždenne. Prípadne zvyšujúcich sa dávkach až do 1 mg 2 krát týždenne (pod dohľadom obsah prolaktínu v plazme). Zvýšiť dávku, nie viac, raz 4 Slnka. Udržiavaná normálnu hladinu prolaktínu plazmy na 6 Mesiaca, liečba môže byť zastavený, Však by mal pravidelne monitorovať obsah prolaktínu, pokračovať v liečbe. Účinnosť terapie po dobu viac ako 24 mesiacov nie je nainštalovaný.

Bezpečnostné opatrenia.

Val′vulopatiâ. Prípadoch srdcové val′vulopatii boli zaregistrované u pacientov, dlho liečených vysokými dávkami kabergolina (>2 mg / deň) v liečbe Parkinsonovej choroby. Zriedkavých prípadoch boli hlásené v súvislosti s krátkodobú liečbu (<6 Mesiaca) alebo u pacientov,, liečených nízkej dávky pri liečbe giperprolaktinemii.

Lekári by mali predpísať najnižšia účinná dávka kabergolina liečbu giperprolaktinemii a pravidelne posúdiť potrebu pokračovať v tejto liečbe. Okrem, Pacienti, dostávajú dlhodobú liečbu, periodické monitorovanie srdca, vr. echokardiografia. Každého pacienta, ktorý počas kabergolinom liečby rozvinú známky či príznaky ochorenia srdca, vr. dýchavičnosť, opuch, kongestívnym zlyhaním srdca alebo novo zavedené hluku v srdci, je potrebné preskúmať za možné val′vulopatii.

Kabergolín by používať opatrne u pacientov s existujúcimi hemodynamicky významné choroby ventily alebo užívania iných liekov, súvisiace s val′vulopatiej.

Fibróza. Rovnako ako u iných ergotové deriváty, v dlhej vstup kabergolina boli hlásené prípady pleurálny výpotok alebo pľúcna fibróza (Niektoré správy boli od pacientov, predtým liečení agonistami dopamínu èrgotaminovymi). Kabergolín sa nepoužívajú upacientov príznaky a/alebo klinické príznaky ochorení dýchacích ciest alebo srdca, spojených s fibrózou tkaniva, v histórii alebo súčasnosti. Bola hlásená, že po diagnostike pleurálny výpotok alebo pľúcna fibróza a kvôli prerušení liečby kabergolinom, poznamenal zlepšenie príznakov.

Bolo zistené,, ESR neobvykle zvýšila v súvislosti s výlev plevral′nym/fibrózy. V prípadoch nevysvetliteľná zvýšenie ESR odporúčame Hrudník x-lúče. Okrem, meranie hladín kreatinínu v sére môže tiež pomôcť pri diagnostike porúch fibrotičeskih.

Uplatňovanie kabergolina v počiatočná dávka, presahujúca 1,0 mg, ortostatičeskuû môže spôsobiť hypotenziu. Kabergolín nemá v úmysle utláčať alebo potlačiť fyziologické laktácie (použiť na tento účel bromokriptina spájalo s rizikom vzniku hypertenzie, mŕtvice, záchvaty). Mali by byť opatrní vymenovať kabergolín seniorov, Vzhľadom na pravdepodobnosť porušenia pečene, oblička, srdiečka, ako aj komorbidity a používa v súvislosti s týmito liekmi.