Butokonazol

Keď ATH:
G01AF15

Charakteristický.

Imidazol. Butokonazola dusičnanov je biely alebo takmer biely prášok. Je rozpustný v metanole, Je rozpustná v chloroforme, metylénchlorid, acetón a etanol, veľmi mierne rozpustná v etylacetáte, Je prakticky nerozpustný vo vode. Topí s rozkladu v o 159 ° C. Molekulová hmotnosť 474,79.

Farmakologický účinok.
Antifungálne, fungicidnoe.

Aplikácia.

Kandidóza pošvy, spôsobený Candida albicans.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť.

Tehotenstvo a dojčenie.

U gravidných potkanov intrawaginalnom počas organogeneza dávku dusičnanu butokonazola 6 mg / kg / deň (v 130 - 350 krát vyššia ako bezpečná dávka, na základe úrovne, dosiahol po intravaginálnej Úvod v sére u potkanov, v porovnaní s sérové hladiny u ľudí, dosiahnutá po použití odporúčanej terapeutickej dávky) spôsobená zvýšenou frekvenciou rezorbtion plodov a znížená veľkosť vrhu; Avšak, teratogénne účinky neboli nájdené.

Butokonazola dusičnanov nepriniesli viditeľné nežiaduce výsledky pri podávaní gravidným potkanom počas organogenézy v dávkach až do 50 mg / kg / deň (v 5 krát vyššie ako bola dávka pre človeka, z hľadiska mg/m²). Denná perorálna dávka 100, 300 alebo 750 mg / kg / deň (v 10, 30 alebo 75 krát vyššia dávka pre človeka, z hľadiska mg/m²) spôsobené plodu malformácie (defekty brušnej steny, rázštep podnebia), pri takýchto vysokých dávkach tiež poznamenať nepriaznivý účinok na ženské. Nebol zistený, Avšak, nepriaznivých účinkov na potomstvo v krol'chih, ktorí dostávali perorálne dusičnanu butokonazola v dávkach, poskytovanie stresu na ženy (napr 150 mg / kg, v 24 krát vyššia dávka pre človeka z hľadiska mg/m²).

Butokonazola dusičnanov, rovnako ako ostatné protiplesňové azolam, obtiažny pôrod u potkanov.

Kedy tehotenstvo je možné len v prípade potreby, Ak sa zamýšľaný prínos ako možnému poškodeniu plodu (adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neboli vykonané).

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Uplatňovať opatrnosť pri dojčení obdobie (nevedno, vylučuje či materské mlieko).

Vedľajšie účinky.

V kontrolovaných klinických štúdiách sa 314 ľudia pri jednej aplikácii dusičnanu butokonazola vo forme 2% vaginálny krém na 18 Pacienti (5,7%) boli tam: horiace, svrbenie, bolestivosť a opuch pošvovej steny, bolesť/kŕče v podbrušku, alebo kombináciu dvoch alebo viacerých z týchto príznakov. V 3 Pacienti (1%) Tieto sťažnosti boli kvôli liečbe. Päť z 18 pacientov v dôsledku nepriaznivých účinkov prestala zúčastňovať skúšok.

Spolupráca.

To sa neodporúča používať kondómy alebo vaginálne membrány pre 72 hodín po použití butokonazola vo forme krému (krém obsahuje minerálny olej, škodlivé produkty latex a guma).

Dávkovanie a správa.

Intravaginálne, obsah 1 aplikátor (o 5 g) Raz aplikovaný do vagíny kedykoľvek počas dňa.

Bezpečnostné opatrenia.

Ak klinické príznaky infekcie pretrvávajú po liečbe, Mikrobiologické vyšetrenie opätovné použitie by sa malo uskutočniť identifikovať patogén a potvrdenie diagnózy.

Sliznica pošvy dráždenie alebo bolesť slúži ako indikácia na ukončenie liečby krémom.

V prípade náhodného požitia lieku vnútri by mal byť opláchnuť žalúdka.