BARAKLJuD

Aktívny materiál: энтекавир
Keď ATH: J05AE
CCF: Viricid
ICD-10 kódy (svedectvo): B18.1
Keď CSF: 09.01.01
Výrobca: Bristol-MYERS SQUIBB spoločnosť (Spojené Štáty)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, треугольные, označený “BMS” na jednej strane a “1611” na druhej strane.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, krospovydon, povidón, magnéziumstearát, краситель опадри белый.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills, Film-coated Ružová farba, треугольные, označený “BMS” na jednej strane a “1612” na druhej strane.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, krospovydon, povidón, magnéziumstearát, краситель опадри розовый.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Viricid, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 žiadna. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 MKM. Okrem, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C_max в плазме крови определяется через 0.5-1.5 žiadna. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 na 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_max AUC и. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 Čas / deň, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 doba. C_max a C_min в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 a 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 a 0.5 ng / ml, príslušne, Keď sa užíva v dávke 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), pokles C_max na 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Rozdelenie

V_d энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Metabolizmus

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Dedukcie

Po dosiahnutí C_max концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, zatiaľ čo T_1/2 bola 128-149 žiadna. Na recepcii 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 doba, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 žiadna.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% dávka. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 na 471 ml / min, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Svedectvo

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Režim dávkovania

Препарат следует принимать внутрь натощак (tj, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, než 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 Čas / deň. При наличии резистентности к ламивудину (tj. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 Čas / deň.

V Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. Na CC <50 ml / min, vr. Pacienti, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у Pacienti s obličkovou nedostatočnosťou

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

V U pacientov so zlyhaním pečene коррекция дозы энтекавира не требуется.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: zriedka (≥ 1/1000, < 1/100) – hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie.

CNS: často (≥ 1/100, < 1/10) – bolesť hlavy, fatiguability; zriedka (≥1 / 1000, < 1/100) – nespavosť, závrat, ospalosť.

Post-marketingové údaje (частота не может быть определена)

Alergické reakcie: anafylaktoidné reakcie.

Dermatologické reakcie: alopécia, vyrážka.

Kontraindikácie

- Až do 18 leta;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Tehotenstvo a dojčenie

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, kedy očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Nevedno, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Upozornenie

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, vr. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, vr. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Malo by sa vziať do úvahy, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, nevedno. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Nadmerná dávka

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. U zdravých dobrovoľníkov, получавших препарат в дозах до 20 mg/deň až do 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Liečba: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Liekové interakcie

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, študoval. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, pri teplote nie vyššej ako 25 ° C,. Doba použiteľnosti – 2 rok.