ARTROZILEN

Aktívny materiál: Ketoprofen
Keď ATH: M02AA10
CCF: NSA pre vonkajšie použitie
ICD-10 kódy (svedectvo): M05, M07, M10, M15, M42, M45, M46, M65, M70, M71, M79, M79.1, R52,0, R52.2, T14.3
Keď CSF: 05.01.01.06
Výrobca: DOMPE FARMACEUTICI S.p.A. (Taliansko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule tvrdé želatínové, podlhovastý, s bielym telom a tmavozeleným uzáverom; Obsah kapsúl – okrúhle granule svetložltej farby.

Pomocné látky: dietilftalat, karboxypolymetylén, magnéziumstearát, povidón, polymér kyseliny akrylovej, polymér kyseliny metakrylovej, mastenec.

Zloženie škrupinových kapsúl: Oxid titaničitý (E171), želatína.
Zloženie viečka kapsule: Chinolínová žltá (E104), indigokarmín (E132), Oxid titaničitý (E171), želatína.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Riešenie pre in / a / m jasný, bezfarebné alebo slabo žltý.

Pomocné látky: Hydroxid sodný, Kyselina citrónová, voda d / a.

2 ml – fľaštičiek tmavého skla (6) – podnosy, plastové (1) – balenie kartón.

Rektálna čapíky uniforma, od bielej až bledožltý, torpédo tvare.

Pomocné látky: polosyntetické glyceridy.

5 PC. – prúžky (2) – balenie kartón.

◊ Aerosól pre vonkajšie použitie 15% vo forme bielej homogénnej peny; po uvoľnení plynu – číra tekutina bledožltej farby.

Pomocné látky: polysorbát 80, polypropylénglykol, polyvinylpyrrolidon (povidón), levolínová aróma nerolen, benzylalkohol, Vyčistená voda, zmes propánu a butánu.

Valce s objemom 25 ml (1) s tryskou – balenie kartón.

◊ Gél na vonkajšie použitie 5% jasný, hrubé, s vôňou levandule.

Pomocné látky: karboxypolymetylén, trietanolamín, polysorbát, etanol 95%, metilparagidroksiʙenzoat, levolínová aróma nerolen, voda.

30 g – hliníková tuba (1) – balenie kartón.
50 g – hliníková tuba (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

NSAID. Anti-poburujúce, analgetikum a antipyretikum efekt. E Ingibiruya Splendor 1 Splendor 2, Inhibuje syntézu prostaglandínov. Má antibradikininovoy aktivitu, stabilizuje lyzozomálne membrány a oneskoruje uvoľňovanie enzýmov z nich, prispieva k deštrukcii tkaniva pri chronických zápaloch. Znižuje uvoľňovanie cytokínov, inhibuje aktivitu neutrofilov.

Znižuje rannú stuhnutosť a opuch kĺbov, zvyšuje rozsah pohybu.

Ketoprofen lyzínu, na rozdiel od ketoprofénu, je rýchlo sa rozpúšťajúca zlúčenina s neutrálnym pH, kvôli ktorému takmer nedráždi tráviaci trakt.

Po perorálnom podaní sa maximálny terapeutický účinok pozoruje od 4 na 24 žiadna.

Pri vonkajšej aplikácii artrosilén zmierňuje zápal a bolesť postihnutých kĺbov, šľachy, väzov, sval. Pri artikulárnom syndróme spôsobuje úľavu od bolesti kĺbov v pokoji a počas pohybu, zníženie rannej stuhnutosti a opuchu kĺbov.

Soľ ketoprofénu s lyzínom nemá žiadny katabolický účinok na kĺbové chrupavky.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní kapsúl sa ketoprofén rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu., biologická dostupnosť presahuje 80%. C_max je 3-9 ug / ml a je dosiahnuté prostredníctvom 4-10 žiadna, jeho hodnota priamo závisí od užitej dávky. Súčasný príjem potravy pomáha znižovať hodnotu C._max a zvýšenie T_max, žiadna zmena v AUC.

Po rektálnom podaní sa ketoprofén tiež rýchlo vstrebáva. Čas na dosiahnutie C_max po rektálnom podaní 45-60 m. Plazmatická koncentrácia lineárne závisí od užitej dávky.

Čas na dosiahnutie C_max pri parenterálnom podaní 45-60 m. Účinná koncentrácia sa udržiava 24 žiadna. Terapeutická koncentrácia v synoviálnej tekutine sa udržiava 18-20 žiadna.

Pri kožnej aplikácii sa vstrebáva pomaly; dávka 50-150 mg po 5-8 h vytvára hladinu plazmatickej koncentrácie 0.08-0.15 ug / ml. Biologická dostupnosť – o 5%.

Rozdelenie

Na 99% ketoprofén sa viaže na plazmatické bielkoviny, väčšinou na albumín. V_d – 0.1-0.2 l / kg. Ľahko preniká histohematogénnymi bariérami a je distribuovaný v tkanivách a orgánoch. Ketoprofén je dobre do synoviálnej tekutiny a spojivového tkaniva. Aj keď koncentrácia ketoprofénu v synoviálnej tekutine je o niečo nižšia, než v plazme, je stabilnejšia (uložená do 30 žiadna).

Metabolizmus

Ketoprofén sa metabolizuje hlavne v pečeni, kde podstupuje glukuronidáciu za vzniku esterov s kyselinou glukurónovou.

Dedukcie

T_1/2 je 6.5 žiadna. Metabolity sú vylučované hlavne močom (na 76% počas 24 žiadna). Menej sa vylučuje výkalmi 1%. Droga sa v tele prakticky nehromadí.

Svedectvo

Na perorálne a rektálne podanie

Úľava od miernej až strednej bolesti, počítajúc do toho:

- pooperačná bolesť;

- posttraumatická bolesť;

- zápalové bolesti.

Symptomatická liečba reumatických a zápalových ochorení, počítajúc do toho:

- Reumatoidná artritída;

- spondylartróza;

- Artróza;

- dnová artritída;

- zápalové poškodenie periartikulárnych tkanív.

Na parenterálne podávanie

Krátkodobá liečba syndrómu akútnej bolesti:

- na choroby pohybového aparátu rôzneho pôvodu;

- v pooperačnom období;

- po úrazoch a pri zápalových procesoch.

Pre vonkajšie použitie

- Akútna a chronické zápalové ochorenia pohybového aparátu (vr. reumatoidná artritída, psoriaticheskiy artritída, ankylozujúca spondylitída, artróza periférnych kĺbov a chrbtice, reumatické lézie mäkkých tkanív);

- bolesti svalov reumatického a nereumatického pôvodu;

- traumatické poranenia mäkkých tkanív.

Režim dávkovania

Vnútri Artrozilene je predpísaný pre 1 čiapky/deň, počas alebo po jedle. Dĺžka liečby môže byť 3-4 Mesiaca.

Rektálna vymenovať 1 čapík 2-3 x / deň. Maximálna denná dávka – 480 mg. Starší pacienti by sa nemalo predpisovať viac 2 čapíky za deň.

Na zhoršená funkcia obličiek a pečene je potrebné zníženie dávky.

Parenterálnej (w / o alebo hmotnosť / hmotnosť) liek je predpísaný v dávke 160 mg (1 amp.)/d. Maximálna denná dávka je 320 mg (podľa 1 amp. 2 x / deň).

Starší pacienti vek nie viac ako 1 amp./sut.

Liek sa má podávať parenterálne na krátku dobu. (na 3 dní), potom prejdú na užívanie drogy vo vnútri alebo na užívanie čapíkov.

Intravenózne podanie lieku je povolené iba v nemocnici. Na predĺženie trvania účinku lieku sa odporúča vykonať pomalú intravenóznu infúziu. Trvanie intravenóznej infúzie je minimálne 30 m.

Infúzny roztok sa pripravuje na základe 50 ml alebo 500 ml nasledujúcich vodných roztokov: 0.9% roztokom chloridu sodného, 10% vodný roztok levulózy, 5% vodný roztok dextrózy, Ringerov roztok octanu, Hartmannov laktátový Ringerov roztok, roztok koloidného dextránu v 0.9% chlorid sodný alebo 5% dextróza.

Pri riedení artrosilénu v roztokoch malého objemu (50 ml) liek sa vstrekuje do / do bolusu.

Na vonkajšie použitie jedna dávka gélu je 3-5 g (objem veľkých čerešní), aerosóly – 1-2 g (objem vlašských orechov). Liek sa má aplikovať 2-3 x / deň, jemne trieť až do úplného vstrebania. Dĺžka liečby by nemala presiahnuť 10 dní (bez konzultácie s lekárom).

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: žalúdočné ťažkosti, hnačka, stomatitída, esophagitis, zápal žalúdka, duodenitída, erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu, hematomézy, prízemný, zvýšenej hladiny bilirubínu, zvýšenie pečeňových enzýmov, zápal pečene, zlyhanie pečene, zväčšená pečeň.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: závrat, giperkineziya, tremor, závrat, zmeny nálady, úzkosť, halucinácie, popudlivosť, celková malátnosť, rozmazané videnie.

Alergické reakcie: žihľavka, angioedém, multiformný erytém exsudatívnej (vr. Stevens-Johnsonov syndróm), anafylaktoidné reakcie (opuch ústnej sliznice, opuch hltana, periorbitálny edém).

Dermatologické reakcie: erytematózny exantém, svrbenie, makulopapulózna vyrážka.

Z močového systému: bolestivé močenie, zápal močového mechúra, opuch, hematúria.

Z hematopoetického systému: leukopénia, leukocytóza, limfangit, zníženie protrombínu, trombocytopénia, trombotsitopenicheskaya purpura, zväčšenie sleziny, vaskulitída.

Dýchací systém: bronchospazmus, dýchavičnosť, pocit spazmu hrtana, laringospazm, edém hrdla, nádcha.

Kardiovaskulárny systém: vysoký tlak, gipotenziya, tachykardia, bolesť na hrudi, synkopa, periférny edém, bledosť.

Ostatné: zápal spojiviek, menštruačné poruchy, zvýšené potenie.

Lokálne reakcie pri rektálnom podaní: horiace, svrbenie, tiaže anorektálnych, zhoršenie hemoroidov.

Lokálne reakcie pri vonkajšej aplikácii: kožné prejavy alergických reakcií, fotosenzitivita. Pri dlhodobom používaní na veľkých povrchoch kože sa môžu vyvinúť systémové vedľajšie účinky.

Je oveľa menej pravdepodobné, že by soľ ketónu s lyzínom spôsobila vedľajšie účinky v porovnaní s ketoprofénom.

Kontraindikácie

- “aspirinovaâ triáda”;

- III trimester tehotenstva;

- Dojčenie;

- Precitlivenosť na ketoprofénom či ďalšími zložkami, aspirín alebo iné nesteroidné antireumatiká.

Pre systémovú aplikáciu

- Žalúdočné a dvanástnikové vredy v akútnej fáze;

- ulcerózna kolitída v akútnej fáze;

- Crohnova choroba;

- divertikulitída;

- peptický vred;

- poruchy zrážania krvi (vr. hemofílie);

- Chronické zlyhanie obličiek;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta.

Pre vonkajšie použitie

- vlhký dermatitída;

- Ekzém;

je integument integrity kože;

- Deti do rokov 6 leta.

FROM opatrnosť liek by sa mal predpisovať v I. a II. trimestri tehotenstva, a starších pacientov. Na systémová aplikácia opatrne pri anémii, astma, alkoholizmus, užívanie tabaku, alkoholická cirhóza, giperʙiliruʙinemii, pečeňová nedostatočnosť, cukrovka, degidratacii, sepsa, chronické srdcové zlyhanie, opuch, vysoký tlak, ochorenie krvi (vr. leukopénia), definície, glukóza-6-fosfatdegidrogenazы, Stoma; na vonkajšie použitie – s exacerbáciou pečeňovej porfýrie, erozívnej a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu, vážneho porušenia pečene a obličiek funkcie, chronické srdcové zlyhanie, astma, rovnako ako u detí mladších ako 12 leta.

Tehotenstvo a dojčenie

Užívanie lieku Artrozilen v III trimestri tehotenstva je kontraindikované. V I. a II. Trimestri tehotenstva sa má liek Artrosilene používať opatrne a pod dohľadom lekára.. Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mala prestať dojčiť.

Ženy, Plánovanie tehotenstva, mali by ste sa zdržať užívania lieku Artrozilen, tk. na pozadí jeho prijatie môže znížiť pravdepodobnosť implantácie vajíčka.

Upozornenie

Počas liečby artrozilénom je potrebné pravidelne sledovať obraz periférnej krvi a funkčný stav pečene a obličiek..

Ak chcete zistiť 17-ketosteroidov liek by mal byť prerušené 48 h pred testom.

Užívanie artrosilénu môže maskovať príznaky infekčnej choroby.

Použitie artrosilénu pri bronchiálnej astme môže vyvolať záchvat udusenia.

Ak sa liek používa zvonka, má sa nanášať iba na neporušenú pokožku.. Je potrebné zabrániť kontaktu s očami a sliznicami. Aby sa zabránilo prejavom precitlivenosti a fotocitlivosti, v priebehu liečby sa odporúča vyhýbať sa slnečnému žiareniu.

Vodné roztoky soli ketoprofénu s lyzínom, rovnako ako gél na vonkajšie použitie je možné použiť pri fyzioterapeutickej liečbe (ionoforéza, mezoterapia): s ionoforézou sa liek aplikuje na negatívny pól.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas obdobia užívania drogy by ste sa mali zdržať potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

V súčasnosti nie sú hlásené žiadne prípady predávkovania Artrozilenom.

V prípade predávkovania je potrebné vykonať symptomatickú liečbu, monitorovanie respiračnej a kardiovaskulárnej aktivity. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza maloeffyektivyen.

Liekové interakcie

Induktory mikrozomálnych oxidácie v pečeni (vr. fenytoín, etanol, barbituráty, flumetsinol, rifampicín, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva) ak sa užíva súčasne s liekom Artrozilen, zvyšuje metabolizmus ketoprofénu (zvýšenie produkcie hydroxylovaných aktívnych metabolitov).

Na pozadí súčasného užívania s liekom Artrozilen klesá účinnosť urikosurických liekov, účinok antikoagulancií sa zvyšuje, antiagregantov, fibrinolitikov, etanol, vedľajšie účinky mineralokortikoidov, glюkokortikoidov, estrogén; znižuje účinnosť antihypertenzív a diuretík.

Súčasné užívanie lieku Artrozilen s inými NSAID, GCS, etanol, kortikotropín môže viesť k vývoju vredov a gastrointestinálneho krvácania, na zvýšené riziko rozvoja renálnej dysfunkcie.

Súčasné vymenovanie artrosilénu s perorálnymi antikoagulanciami, geparinom, trombolytiká, protidoštičkové, cefoperazón, Tsefamandol tsefotetanom a zvyšuje riziko krvácania.

Artrozilén, ak sa užíva súčasne, zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (prepočet dávky potrebné).

Spoločné vymenovanie artrozilénu s valproátom sodným spôsobuje porušenie agregácie krvných doštičiek.

Ketoprofén pri súčasnom použití zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu, lítium, metotrexát.

Antacidá a cholestyramín, keď sa užívajú perorálne s Artrozilenom, znižujú absorpciu ketoprofénu.

Podmienky zásobovanie lekární

Dávkové formy na systémové použitie sú dostupné na lekársky predpis.

Dávkové formy na vonkajšie použitie sú schválené na použitie ako lieky, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v tme, prístupné deťom pri teplote do 25 ° C. Neprehrievajte aerosólovú nádobu! Čas použiteľnosti rektálnych kapsúl a čapíkov - 5 leta, riešenie pre správu i / v a i / m, gél a aerosól na vonkajšie použitie - 3 rok.