AMOKSIЦILLIN

Aktívny materiál: Amoksiцillin
Keď ATH: J01CA04
CCF: Antibiotiká penicilínu široké spektrum, rúca penicilináza
ICD-10 kódy (svedectvo): A01, A02, A03, A27, A32, A39, A40, A41, A46, A54, A69.2, G00, H66, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K52, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L30.3, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72
Keď CSF: 06.01.02.01.01
Výrobca: HEMOFARM A.D.. (Srbsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule želatína, Veľkosť №2, s viečkom tmavo zelené telo a biele s žltý odtieň; Obsah kapsúl – granulovaný prášok bielej až svetlo žltá.

Pomocné látky: magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza PH 102.

Zloženie obalu kapsuly: Oxid titaničitý (E171), Chinolínová žltá farbivo (E104), farbivá azorubín (E122), Patentová modrá V farbivo (E131), lesklé čierne farbivo (E151), želatína.

8 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kombinované formulácie amoxycilínu a kyseliny klavulanovej – beta-laktamázový inhibítor. Efektívne baktericídne, To inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny.

Je aktívna proti aeróbnym gram-pozitívne baktérie (vrátane kmeňov, produkujúce betalaktamázu): Staphylococcus aureus; Aeróbne gramnegatívne baktérie: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Nasledujúce patogény sú citlivé iba in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaeróbne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; a Aeróbne gramnegatívne baktérie (vrátane kmeňov, produkujúce betalaktamázu): Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (Pasteurella ранее), Campylobacter jejuni; anaeróbne gramnegatívne baktérie (vrátane kmeňov, produkujúce betalaktamázu): Bacteroides spp., vrátane Bacteroides fragilis.

Kyselina klavulánová inhibuje II, III, IV a V druhy betalaktamáz, nie je aktívna proti betalaktamázy typu I, produkovaný Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kyselina klavulanová má vysokú afinitu k penicilináz, čím sa vytvorí stabilný komplex s enzýmom, čím sa zabráni enzymatické degradácii amoxicilínu ovplyvnená betalaktamázy.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa obe zložky sú rýchlo absorbované v gastrointestinálnom trakte. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje vstrebávanie. T_Cmax – 45 m. Po perorálnej dávke 250/125 mg každý 8 h C_max amoksiцillina – 2.18-4.5 ug / ml, kyselina klavulanová – 0.8-2.2 ug / ml, dávka 500/125 mg každý 12 h C_max amoksiцillina – 5.09-7.91 ug / ml, kyselina klavulanová – 1.19-2.41 ug / ml, dávka 500/125 mg každý 8 h C_max amoksiцillina – 4.94-9.46 ug / ml, kyselina klavulanová – 1.57-3.23 ug / ml, dávka 875/125 mg C_max amoksiцillina – 8.82-14.38 ug / ml, kyselina klavulanová – 1.21-3.19 ug / ml.

Po ON / v dávkach 1000/200 a 500/100 mg C_max amoksiцillina – 105.4 a 32.2 ug / ml, v danom poradí, a kyselina klavulanová – 28.5 a 10.5 ug / ml.

Čas na dosiahnutie maximálnej inhibičnej koncentrácie 1 ug / ml pre amoxycilín podobný pri aplikácii skrz 12 a h 8 h u dospelých, a deti.

Vzťah k plazmatické bielkoviny: amoksiцillin – 17-20%, Kyselina klavulanová – 22-30%.

Obe zložky sa metabolizujú v pečeni: amoksiцillin – na 10% dávky podanej dávky, Kyselina klavulanová – na 50%.

T_1/2 po obdržaní dávky 375 a 625 mg – 1 a 1.3 h pre amoxicilín, 1.2 a 0.8 žiadna – pre kyselinu klavulanovú, v danom poradí. T_1/2 po / v dávke 1200 a 600 mg – 0.9 a 1.07 žiadna – amoxicilín, 0.9 a 1.12 žiadna – pre kyselinu klavulanovú, v danom poradí. Napíšte predovšetkým obličky (glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie): 50-78 a 25-40% podanej dávky amoxycilínu a kyseliny klavulanovej v tomto poradí výstupu v nezmenenej forme v priebehu prvých 6 hodín po podaní.

Svedectvo

- Bakteriálna infekcia, vyvolané citlivými pôvodcami: infekcie dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, empyém, pľúcny absces);

- Infekcie horných dýchacích ciest (zápal dutín, angína, zápal stredného ucha);

- Infekcie močových a panvových orgánov (pyelonefritída, pyelitis, zápal močového mechúra, uretrit, prostatitis, cervicitída, salpingitis, salpingo-ooforitidu, Tubo-vaječníkov absces, endometritída, bakteriálne, septický potrat, šestonedelí horúčka, pelvioperitonit, venerologický vred, kvapavka);

- Infekcie kože a mäkkých tkanív (džbánok, lišaj, sekundárne infikované dermatitída, absces, flegmóna, rany infekcie);

- Osteomyelitída;

- Infekcie pooperačné;

- Prevencia infekcií v chirurgii.

Režim dávkovania

Vnútri, I /.

Dávky sú založené na amoxicilínu. Režim nastaviť individuálne v závislosti od závažnosti a lokalizácie infekcie, citlivosť.

Deti 12 leta – v suspenzii, Sirup alebo kvapky na perorálne podanie. Jednotlivá dávka sa určí v závislosti na veku: Deti mladšie 3 Mesiaca – 30 mg / kg / deň 2 vstupné; 3 mesiace a senior – na Mierne infekcie – 25 mg / kg / deň 2 príjem alebo 20 mg / kg / deň 3 vstupné, na závažné infekcie – 45 mg / kg / deň 2 príjem alebo 40 mg / kg / deň 3 vstupné.

Dospelí a deti staršie 12 leta alebo s telesnou hmotnosťou 40 kg alebo viac: 500 mg 2 krát / deň alebo 250 mg 3 x / deň. Keď ťažká infekcia závažnosť a infekcie dýchacích ciest – 875 mg 2 krát / deň alebo 500 mg 3 x / deň.

Maximálna denná dávka amoxycilínu pre dospelých a deti nad 12 leta – 6 g, pre deti do 12 leta – 45 mg / kg telesnej hmotnosti.

Maximálna denná dávka kyseliny klavulanovej pre dospelých a deti nad 12 leta – 600 mg, pre deti do 12 leta – 10 mg / kg telesnej hmotnosti.

S ťažké prehĺtanie u dospelých sa odporúča použiť suspenziu.

Pri príprave suspenzie, sirup a padá ako rozpúšťadlo použiť vodu.

Na na v Dospelí a deti staršie 12 rokov uložené 1 g (pre amoxicilín) 3 raz denne, v prípade potreby – 4 raz denne. Maximálna denná dávka – 6 g. Pre deti 3 mesiacov-12 rok – 25 mg / kg 3 raz denne; v ťažkých prípadoch – 4 raz denne; pre deti do 3 Mesiaca: predčasnosť a perinatálnej – 25 mg / kg 2 raz denne, v postperinatalnom období – 25 mg / kg 3 raz denne.

Trvanie liečby – na 14 dní, akútny zápal stredného ucha – na 10 dní.

Na prevencia pooperačných infekcií v operáciách, menšia než 1 žiadna, pri indukcii anestézie u injikovanej dávky 1 g / v. Na dlhšia operácie – podľa 1 g každý 6 hodín v rámci jedného dňa. S vysokým rizikom infekcie, podávanie môže byť predĺžená o niekoľko dní.

Na chronické zlyhanie obličiek upraví dávku a frekvenciu podávania v závislosti na QS: na QC viac 30 ml / min je potrebná úprava dávky; na CC 10-30 ml / min: vnútri – 250-500 mg / deň každý 12 žiadna; I / – 1 g, potom 500 mg / v; na QC menej 10 ml / min – 1 g, potom 500 mg / v / alebo 250-500 mg / deň orálne v jednom kroku. Pre deti, dávka by mala byť znížená rovnakým spôsobom.

Pacienti, sa nachádza na gemodialize – 250 mg alebo 500 mg orálne v jednom kroku alebo 500 mg / v, dodatočne 1 počas dialýzy dávky a 1 dávky na konci dialýzy.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápal žalúdka, stomatitída, zápal jazyka, zvýšenie pečeňových transamináz, V niekoľkých málo prípadoch, – cholestatická žltačka, zápal pečene, zlyhanie pečene (najčastejšie u starších pacientov, Muži, dlhodobá liečba), psevdomembranoznыy a gemorragicheskiy kolitída (Tiež sa môže vyvinúť po liečbe), enterokolitída, čierna “chlpatý” jazyk, zhnednutie zubnej skloviny.

Zo strany hematopoézy: reverzibilné zvýšenie protrombínového času a času krvácania, trombocytopénia, thrombocytosis, eozinofilija, leukopénia, agranulocytóza, gemoliticheskaya anémia.

Z nervovej sústavy: závrat, bolesť hlavy, hyperaktivita, poplach, Zmena správania, kŕče.

Lokálne reakcie: v niektorých prípadoch – flebitída v mieste / v.

Alergické reakcie: žihľavka, erytematózna vyrážka, zriedka – multiformný erytém exsudatívnej, anafylaktický šok, angioedém, zriedka – exfoliatívna dermatitída, malígny exsudatívnej erytém (Stevens-Johnsonov syndróm), senzibilizácia vaskulitída, syndróm, podobné sérovej chorobe, Akútne generalizované exanthematous pustullez.

Ostatné: kandidóza, Vývoj superinfekcie, intersticiálna nefritída, kristallurija, hematúria.

Kontraindikácie

- Precitlivenosť (vr. cefalosporíny atď. betalaktámové antibiotiká);

- Infekčná mononukleóza (vr. vzhľad vyrážka morbiliformná);

- Fenylketonúria;

- Žltačka epizódy alebo abnormálne funkcie pečene v dôsledku amoxicilín / klavulánovú histórii kyseliny;

- Menej ako CC 30 ml / min (Pilulka 875 mg / 125 mg).

FROM opatrnosť: tehotenstvo, laktácie, závažné zlyhanie pečene, gastrointestinálnych ochorení (vr. história kolitídy, spojené s užívaním penicilínov), chronické zlyhanie obličiek.

Tehotenstvo a dojčenie

Opatrne: tehotenstvo, laktácie.

Tam boli prípady nekrotizujúcej enterokolitídy u novorodencov, u tehotných žien s predčasným pretrhnutia membrány.

Upozornenie

V Exchange liečby je nutné sledovať stav funkcie krvi, pečeň a obličky.

Aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu by mali vziať liek počas jedla.

Možno, že vývoj superinfekcie v dôsledku rastu necitlivý k nej mikroflóry, čo vyžaduje zodpovedajúcu zmenu v antimikrobiálnu terapiu.

Môže spôsobiť falošne pozitívne výsledky pri stanovení glukózy v moči. V tomto prípade je pomocou glyukozoksidantny metódu na stanovenie koncentrácie glukózy v moči.

Po rozpustení pozastavení by mali byť uložené viac 7 dni v chladničke, ale chráňte pred mrazom.

Pacienti, s precitlivenosťou na penicilíny, možné cross-alergickej reakcie cefalosporínových antibiotík.

Tam boli prípady nekrotizujúcej enterokolitídy u novorodencov, u tehotných žien s predčasným pretrhnutia membrány.

Vzhľadom k tomu, tablety obsahujú rovnaké množstvo kyseliny klavulanovej (125 mg), by mal byť považovaný, čo 2 pre tablety 250 mg (pre amoxicilín) žiadny ekvivalent 1 tableta 500 mg (pre amoxicilín).

Nadmerná dávka

Príznaky: dysfunkcie gastrointestinálneho traktu a vodou a elektrolytov.

Liečba: symptomatický. Hemodialýza je efektívna.

Liekové interakcie

Antacidá, Glukosamín, preháňadlo drogy, aminoglykozidy spomaliť a znížiť vstrebávanie; kyselina askorbová zvyšuje absorpciu.

Bakteriostatické drogy (makrolidы, chloramfenikol, linkosamidy, tetracyklínu, sulfónamidy) znepriateliť.

Zlepšuje efektívnosti nepriamych antikoagulancií (potláčaní črevnú mikroflóru, Znižuje syntézu vitamínu K a index protrombínového). V rovnakej dobe, ktorí sa antikoagulanciá je potrebné sledovať výkon zrážanie krvi.

Znižuje účinnosť perorálnej antikoncepcie, lieky, počas metabolizmu, ktorý je vytvorený PABA, etinylestradiol – riziko krvácania “Prielom”.

Diuretický, alopurinol, fenylbutazón, NSAID, atď.. lieky, blok tubulárnej sekrécie, zvýšenie koncentrácie amoxicilínu (Kyselina klavulanová sa pochádzajú najmä glomerulárnou filtráciou).

Alopurinol zvyšuje riziko kožnej vyrážky.