amitriptylín

Aktívny materiál: Amitriptylín
Keď ATH: N06AA09
CCF: Antidepresívum
ICD-10 kódy (svedectvo): F32
Keď CSF: 02.02.01
Výrobca: ALŠIE Pharma Company Inc. (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills od bielej až bielej farby s ľahko žltkastý odtieň, ploskotsilindricheskoy formulár, skosená.

Pomocné látky: zemiakový škrob, laktóza, želatína, koloidný oxid kremičitý (aэrosyl), mastenec, magnéziumstearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (4) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balenie kartón.
100 PC. – plastové nádoby (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antidepresívny tricyklické zlúčeniny zo skupiny, derivát dibenzotsiklogeptadina.

Mechanizmus antidepresívneho účinku spojené so zvýšením koncentrácie noradrenalínu v synapsií a / alebo serotonínu v CNS inhibíciou spätného vychytávania neuronálneho týchto mediátorov. Dlhodobé užívanie znižuje funkčnú aktivitu betaadrenergné a sérotonínové receptory v mozgu, normalizuje adrenergné a sérotonínergnú prenos, obnoví rovnováhu medzi týmito systémami, narušená depresívnych stavov. Keď úzkosť a depresia znižuje úzkosť, miešanie a depresívnych symptómov.

Má tiež určitý analgetický účinok, ktorý, veril, To môže byť spájané so zmenami v koncentráciách monoamínov v CNS, najmä serotonín, a vplyv na endogénne opioidné systém.

To má výrazný periférne a centrálne anticholinergné akciu, spôsobené vysokou afinitou k m-holinoretseptorami; silný sedatívny účinok, spojené s afinitou k histamínovým H₁-Receptor, a alfa-adrenergné receptor blokujúci účinok.

Má protivredové pôsobenie, mechanizmus, ktorý je spôsobený schopnosťou blokovať histamínu₂-receptory v žalúdočných parietálnych bunkách, rovnako ako sedatívum a m-anticholinergné akciu (žalúdočný vred a dvanástnikové vredy znižuje bolesť, urýchľuje hojenie vredu).

Účinnosť v bedwetting je spôsobené, zrejme, anticholinergné aktivita, čo vedie k zvýšeniu schopnosti močového mechúra natiahnuť, priame stimulácie adrenergných, aktivita α-adrenoceptorov, sprevádzané zvýšením zvierača tónu a centrálne spätné vychytávania serotonínu blokády.

Mechanizmus terapeutického účinku nie je nainštalovaný v mentálnej anorexie (pravdepodobne podobný tomu v depresii). To ukazuje zreteľný účinnosť amitriptylínu s pacientmi bulímie, ako je bez depresia, a ak niektorý, Aj keď môžu existovať pokles bulímia bez súčasnej oslabenia najviac depresívne.

V celkovej anestézii znižuje krvný tlak a telesnú teplotu. To nebráni Maovi.

Antidepresívny účinok sa vyvíja v priebehu 2-3 týždňov po začiatku.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť je amitriptylín 30-60%. Väzba na plazmatické proteíny 82-96%. V_d – 5-10 l / kg. To sa metabolizuje za vzniku aktívneho metabolitu nortriptylín.

T_1/2 – 31-46 žiadna. Správa väčšinou obličky.

Svedectvo

Depresia (najmä s úzkosťou, nepokoj a poruchy spánku, vr. detstva, endogénnej, involuční, reaktivnaя, nevrotycheskaya, liek, s organickými mozgovými léziami, odňatia alkoholu), schizofrenik psychóza, zmiešané emočnej poruchy, poruchy správania (činnosť a pozornosť), nočné pomočovanie (s výnimkou pacientov s močovým mechúrom hypotenzia), nervózny bulímia, syndrómu chronickej bolesti (chronickej bolesti u pacientov s nádorovým ochorením, migréna, reumatické bolesti, atypická bolesť tváre, postgerpeticheskaya neuralgia, posttravmaticheskaya neuropatia, diabeticheskaya neuropatia, perifericheskaya neuropatia), Prevencia migrény, žalúdočné a dvanástnikové vredy.

Režim dávkovania

Pre orálne podanie počiatočnej dávke 25-50 mg v noci. potom pre 5-6 dňoch sa dávka zvýši na individuálne 150-200 mg / deň (väčšina z dávky vziať v noci). Ak sa v priebehu druhého týždňa neprišiel zlepšenie, dennú dávku zvýšiť až na 300 mg. Keď sa vymiznutí príznakov depresie, znížiť dávku na 50-100 mg / deň, a pokračovanie v liečbe po dobu najmenej 3 Mesiaca. U starších pacientov s pľúcnou poruchy, je dávka 30-100 mg / deň, zvyčajne 1 Čas / deň v noci, Po dosiahnutí terapeutického účinku prepínanie na minimálnu účinnú dávku – 25-50 mg / deň.

Ak nočné pomočovanie u detí 6-10 leta – 10-20 mg / deň počas noci, dlhoročný 11-16 leta – 25-50 mg / deň.

/ M – počiatočná dávka je 50-100 mg / deň 2-4 úvod. Ak je to potrebné, môže byť dávka postupne zvýšená na 300 mg / deň, vo výnimočných prípadoch – na 400 mg / deň.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: ospalosť, asténia, mdloby, úzkosť, dezorientácia, podráždenie, halucinácie (najmä u starších pacientov a pacientov s Parkinsonovou chorobou), úzkosť, roztržitosť, mánia, povznesený stav, agresivita, zhoršenie pamäte, odosobnenie, zvýšená depresia, zníženú schopnosť sústrediť sa, nespavosť, nočné mory, zevota, Aktivácia simptomov psychóza, bolesť hlavy, myoklonus, dyzartria, tremor (najmä ruky, hlava, jazyk), perifericheskaya neuropatia (paresthesia), myasthenia, myoklonus, ataxia, ekstrapiramidnyi syndróm, zrýchlenie a intenzifikácie epileptických záchvatov, zmien na EEG.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, tachykardia, Poruchy drôtová, závrat, nešpecifické zmeny na EKG (ST interval a T-vlny), arytmia, labilný krvný tlak, porušenie intraventrikulárne vedenie (rozšírenie mikro, mení PQ interval, ramienka blok).

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, pálenie záhy, vracanie, gastralgia, zvýšená alebo znížená chuť do jedla (zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti), stomatitída, zmena chuti, hnačka, stmavnutie jazyka; zriedka – abnormálna funkcia pečene, cholestatická žltačka, zápal pečene

Na strane endokrinného systému: testikulárne opuch, gynekomastia, zväčšenie pŕs, galaktorea, zmeny libida, znížená potencie, Hypo- alebo hyperglykémia, giponatriemiya (zníženiu výroby vazopresínu), syndróm neprimeranej sekrécie ADH.

Z hematopoetického systému: agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia, purpura, eozinofilija.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, fotosenzitivita, opuch tváre a jazyka.

Účinky, vzhľadom k anticholinergné aktivite: sucho v ústach, tachykardia, ubytovanie poruchy, rozmazané videnie, midriaz, zvýšeného vnútroočného tlaku (Len u pacientov s úzkym uhlom prednej komory), zápcha, paralytický ileus, retencia moču, zníženej potenie, zmätok, delírium alebo halucinácie.

Ostatné: strata vlasov, hluk v ušiach, opuch, hyperpyrexia, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinémia.

Kontraindikácie

Akútna obdobie a rané obdobie zotavenie po infarkte myokardu, akútna intoxikácia alkoholom, akútna intoxikácia hypnotikami, analgetické a psychotropné látky, zakrыtougolynaya glaukóm, vážneho porušenia AV- a intraventrikulárne vedenie (ramienka blok, AV blokáda II Stupeň), laktácie, Deti do rokov 6 leta (ústne), Deti do rokov 12 leta (pre A / m a / v), súčasná liečba inhibítormi MAO a po dobu 2 týždne pred začiatkom ich platnosti, Precitlivenosť na amitriptylínu.

Tehotenstvo a dojčenie

Amitriptylín by nemal byť používaný počas tehotenstva, a to najmä v trimestri I a III, okrem prípadov núdze. Adekvátne a dobre kontrolované klinické štúdie týkajúce sa bezpečnosti Amitriptylín počas tehotenstva bola vykonaná.

Vylučuje do materského mlieka a môže spôsobiť ospalosť u dojčiat.

Vstupné amitriptylínu by mali byť vyradené, aspoň, pre 7 týždne pred dodaním, aby sa zabránilo zrušeniu novorodenca syndróm.

IN experimentálne štúdie Amitriptylín je teratogénny.

Upozornenie

Použitie opatrnosť v ISCHEMICKEJ choroby srdca, Arytmia, srdcový blok, Srdcové Zlyhanie, infarkt myokardu, vysoký tlak, mŕtvice, alkoholizmus, tyreotoxikóza, Počas liečby liekmi štítnej žľazy.

Počas liečby sa amitriptylínu, opatrnosť je potrebné, s ostrým prechodom do zvislej polohy z polohy “ležiace” alebo “sediaci”.

V dramatickom prijatie môže vyvinúť abstinenčné príznaky.

Amitriptylín v dávke 150 mg / deň znižuje prah kŕčov; Je potrebné vziať do úvahy riziko záchvatov u citlivých pacientov, a prítomnosť ďalších faktorov, zvyšuje riziko vzniku záchvatov (vr. kedy poškodenie mozgu akejkoľvek etiológie, simultánne antipsychotiká aplikačné, v čase poruchy z etanolu alebo odňatia drog, majúce protikŕčový účinok).

Malo by sa vziať do úvahy, že u pacientov s depresiou sa môže pokúsiť o samovraždu.

V spojení s elektrokonvulzívna terapia by mal byť používaný len pod prísnym lekárskym dohľadom za predpokladu.

U predisponovaných pacientov a starších pacientov môže vyvolať vývoj liečiv psychóz, s výhodou v noci (Po lieku sa uskutoční za niekoľko dní).

Môže vyvolať paralytický ileus, najmä u pacientov s chronickou zápchou, starší alebo pacienti, nútení dodržiavať pokoj na lôžku.

anestéziológ by mali byť varovaní pred vykonaním celkovej alebo lokálnej anestézii, že, že pacient užíva amitriptylín.

Pri dlhodobom používaní, čo predstavuje nárast o zubného kazu frekvencie. Môžu zvyšovať riboflavínu.

Amitriptylín môže byť použitý najskôr, než 14 dní po MAO inhibítory.

To by nemal byť používaný v spojení s Adreno- a sympatomimetiká, vr. s adrenalínom, efedrín, izoprenalín, norepinefrín, fenylefrín, fenilpropanolaminom.

Ak chcete používať opatrne v kombinácii s inými liekmi, anticholinergné účinky.

Pri príjme amitriptylínu zabrániť užívanie alkoholu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas obdobia liečby by sa mali zdržať potenciálne nebezpečných aktivít, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle reakcie psychomotorické.

Liekové interakcie

V aplikácii s liečivami, majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, možno významne zvýšila inhibičný účinok na centrálny nervový systém, hypotenzný účinok, respiračná depresia.

V aplikácii s liečivami, ktoré majú anticholinergné aktivitu, môže zvyšovať anticholinergné účinky.

Pri súčasnom použití môže zvýšiť účinok agonistov na kardiovaskulárny systém a zvyšuje riziko srdcových arytmií, tachykardia, závažná hypertenzia.

Kým užívanie antipsychotík (neuroleptiká) vzájomne inhibuje metabolizmus, tak tam je zníženie prahu záchvatu.

Pri súčasnom použití s ​​antihypertenzívami (okrem klonidínu, guanetidín a ich deriváty) môžu zvyšovať antihypertenzívny účinok a riziko ortostatickej hypotenzie.

Keď sa aplikuje súčasne s inhibítormi MAO môže vyvinúť hypertenznú krízu; klonidín, guanetidín – môže znížiť hypotenzívny účinok klonidínu alebo guanetidín; barbituráty, karʙamazepinom – môže znížiť účinok amitriptylín v dôsledku zvýšenia jeho metabolizmus.

Prípad serotonínového syndrómu pri súčasnom použití s ​​sertralínu.

Pri použití súčasne s sukralfátom znižuje nasiakavosť amitriptylín; s fluvoksaminom – zvýšená koncentrácia v plazme amitriptylín a riziko toxického pôsobenia; fluoxetín – Koncentrácia amitriptylín stúpa v plazme a vyvíjať toxické reakcie v dôsledku inhibície CYP2D6 isozymů ovplyvnená fluoxetín; s chinidínom – môže spomaliť metabolizmus amitriptylínu; s cimetidín – môže spomaliť metabolizmus amitriptylínu, zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme a toxických účinkov.

Zatiaľ čo použitie etanolu zvyšuje účinok etanolu, najmä počas prvých niekoľkých dní liečby.