ALZOLAM

Aktívny materiál: Alprazolam
Keď ATH: N05BA12
CCF: Sedatívum (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Keď CSF: 02.04.01
Výrobca: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indie)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills kolo, Valium, zelená farba, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – s iným.

Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, škrob, magnéziumstearát, Koloidný oxid kremičitý, Farbivá (Chinolínová žltá, бриллиантовый голубой).

10 PC. – obaly Valium polohopisné (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Anxiolytické činidlo (sedatívum), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, sedácia, snotvornoe, antikonvulzívum, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, strach, znepokojovať) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmakokinetika

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté v rámci 1-2 žiadna.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 80%.

To sa metabolizuje v pečeni.

T_1/2 priemery 12-15 žiadna. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Svedectvo

Тревожные состояния, neurózy, sprevádzaná úzkosťou, опасности, znepokojovať, Napätie, ухудшением сна, popudlivosť, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, znepokojenie, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Režim dávkovania

Individuálne. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Počiatočná dávka je 250-500 g 3 x / deň, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / deň.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 x / deň, udržiavacie dávky – 500-750 mg / deň, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, než 500 mcg každý 3 deň; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Vedľajší efekt

CNS: na začiatku liečby (najmä u starších pacientov) ospalosť, cítiť sa unavene, závrat, zníženú schopnosť sústrediť sa, ataxia, dezorientácia, neistá chôdza, mentálna retardácia a motorické odpovede; zriedka – bolesť hlavy, eufória, depresia, tremor, strata pamäti, narušená koordinácia pohybov, подавленность настроения, zmätok, dystonické extrapyramídové reakcie (nekontrolované pohyby, vr. očné), slabosť, myasthenia, dyzartria; v niektorých prípadoch – paradoxné reakcie (агрессивные вспышки, zmätok, psychomotorický nepokoj, strach, samovražedné tendencie, svalová kŕč, halucinácie, podráždenie, popudlivosť, úzkosť, nespavosť).

Zo zažívacieho systému: возможны сухость во рту или слюнотечение, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, zápcha alebo hnačka, abnormálna funkcia pečene, zvýšenie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, žltačka.

Z hematopoetického systému: potrebná okamžitá lekárska konzultácia, neutropénia, agranulocytóza (zimnica, hypertermia, bolenie hrdla, nadmerná únava alebo slabosť), anémia, trombocytopénia.

Z močového systému: возможны недержание мочи, retencia moču, zhoršenie funkcie obličiek, снижение или повышение либидо, dysmenorea.

Na strane endokrinného systému: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, nepravidelná menštruácia.

Kardiovaskulárny systém: možné zníženie krvného tlaku, tachykardia.

Alergické reakcie: možné kožné vyrážky, svrbenie.

Kontraindikácie

Kóma, otras, myasthenia, zakrыtougolynaya glaukóm (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, akútne respiračné zlyhanie, ťažká depresia (могут проявляться суицидальные наклонности), tehotenstvo (Ja hlavne trimestri), laktácie, detstva a dospievania hore 18 leta, precitlivenosť na benzodiazepíny.

Tehotenstvo a dojčenie

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, znížený svalový tonus, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

IN experimentálne štúdie relácie, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Upozornenie

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Pacienti, ранее не принимавших лекарственные средства, vplyv na centrálny nervový systém, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, najmä u pacientov, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, zvracanie, усилением потоотделения, tras a kŕče. Синдром отмены чаще встречается у лиц, spomalene (viac 8-12 Slnka.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s nie je nainštalovaný. Deti, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Počas liečby, vyhýbať sa alkoholu.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas liečby by sa mali zdržať činnosťou potenciálne nebezpečných činností,, vyžadovať zvýšenie rýchlosti reakcie pozornosť a psychomotorické (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Liekové interakcie

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; makrolidy – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolam.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.