АКТАПАРОКСЕТИН

Aktívny materiál: Paroxetín
Keď ATH: N06AB05
CCF: Antidepresívum
ICD-10 kódy (svedectvo): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Výrobca: Actavis Group hf. (Island)

Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, s nápisom “P” na jednej strane a “20” – ďalšie.

Pomocné látky: magnéziumstearát 2255, sodná soľ karboxymetylškrobu, маннитол DC, mikrokryštalická celulóza, эудрагит Е100 (metyl-metakrylát, dimethylaminoethyl a butylmethakrylát kopolymér), Opadry АМВ белый (vodný roztok): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Oxid titaničitý (E171), mastenec, indigokarmínový (E132), sójový lecitín (E322), xantan gum (E415).

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills, Film-coated modrý, kolo, šošvkovitý, с риской на одной стороне и надписью “P30” – ďalšie.

Pomocné látky: magnéziumstearát 2255, sodná soľ karboxymetylškrobu, маннитол DC, mikrokryštalická celulóza, эудрагит Е100 (metyl-metakrylát, dimethylaminoethyl a butylmethakrylát kopolymér), Opadry AMB синий (vodný roztok): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Oxid titaničitý (E171), mastenec, indigokarmínový (E132), sójový lecitín (E322), xantan gum (E415), farbivo oranžovú žlť (E110), Chinolínová žltá farbivo (E104).

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antidepresívum. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, a₂, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Receptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, dokázaný, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizuje sa pri “prvý priechod” pečeňou.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Rozdelenie

C_ss To sa dosiahne tým, 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Metabolizmus

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “prvý priechod” pečeňou, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “prvý priechod” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Dedukcie

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% žlč.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Starší pacienti, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Svedectvo

— депрессия всех типов (vr. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

- panická porucha, v t. žiadna. s agorafóbiou;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne 1 Čas / deň, ráno, pri jedle. Tableta sa prehltne celá, pitná voda.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Na лечения депрессий predpísaná dávka liečivá 20 mg 1 Čas / deň. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / deň, maximálna denná dávka – 50 mg.

Na obsedantno-kompulzívne poruchy начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / deň, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / deň, ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 60 mg / deň.

Na panická porucha Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / deň (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / deň. Maximálna dávka – 50 mg / deň.

Na социально-тревожных расстройствах/социофобии počiatočná dávka je 20 mg / deň, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / deň. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Na посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / deň. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / deň. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Na генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / deň.

Na obličiek a / alebo zlyhanie pečene Odporúčaná denná dávka je 20 mg.

Na Starší pacienti Denná dávka by nemala prekročiť 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Vedľajší efekt

CNS: ospalosť, tremor, asténia, nespavosť, závrat, fatiguability, kŕče, extrapyramídová porucha, serotonín syndróm, halucinácie, výstrelok, zmätok, ažitaciâ, poplach, odosobnenie, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, paresthesia, zníženú schopnosť sústrediť sa.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, myalgia, myasthenia, myoklonus, миопатический синдром.

Zo zmyslov: zrakové postihnutie, zmeny chuti.

Na strane reprodukčného systému: нарушения половой функции (vr. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

Z močového systému: retencia moču, časté močenie.

Zo zažívacieho systému: znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, zápcha alebo hnačka; zriedka – zápal pečene.

Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia.

Alergické reakcie: vyrážka, žihľavka, ekchymóza, svrbenie, angioedém.

Ostatné: zvýšená potenie, giponatriemiya, porušenie sekrécie ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, nádcha.

Kontraindikácie

- Súčasné príjem inhibítory MAO a obdobie až do 14 dní po ich zrušení;

— одновременный прием тиоридазина;

— нестабильная эпилепсия;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, glaukóm uzavretého uhla, hyperplázia prostaty, mánia, патологии сердца, epilepsie, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (dojčenie).

Upozornenie

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, droga je predpisovať s opatrnosťou.

Лечение пароксетином назначают через 2 týždňov po vysadení inhibítorov MAO.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Pacient musí byť informovaný, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Avšak, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. Počas liečby, pacient by sa mala zdržať činností potenciálne nebezpečných činností,, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, rozšírenie zreníc očí, horúčka, zvýšený krvný tlak, bolesť hlavy, mimovoľné svalové kontrakcie, ažitaciâ, úzkosť, sinus tachykardia, bradykardia, узловой ритм; zriedka – útlaku vedomia až kóma (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Liečba: výplach žalúdka, Aktívne uhlie, terapia simptomaticheskaya. Žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenytoín, antikoagulanciá, tricyklické antidepresíva, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazíny, tricyklické antidepresíva, kyselina acetylsalicylová, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.