Adapalene

Keď ATH:
D10AD03

Charakteristický.

Syntetickým analógom kyseliny retinovej, naftojnoj derivát kyseliny. Liek na liečbu akné.

Biely alebo takmer biely prášok. Rozpustný v tetragidrofurane, mierne rozpustný v etanole, Je prakticky nerozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% a 0,3% гель на водной основе, 0,1% krém, 0,1% riešenie. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% krém.

Farmakologický účinok.
Комедонолитическое, protizápalový.

Aplikácia.

Обыкновенные (юношеские) akné (akné vulgaris).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť.

Obmedzenie platí.

Seboroická dermatitída, ekzém, detstva (безопасность и эффективность применения у детей до 12 rokov, ktoré majú byť stanovené).

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (primeraných a dobre kontrolovaných štúdií bezpečnosti nevlastnia).

Teratogénne účinky. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 na 5,0 mg / kg / deň (na 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) zobrazené, что при использовании доз 0,6; 2,0 a 6,0 mg / kg (na 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (nevedno, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Vedľajšie účinky.

Krém 0,1%

V kontrolovaných klinických štúdiách sa 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 raz denne po dobu 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, peeling, xerózy, svrbenie, horiace (cm. Stôl. 2).

Stôl

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Normálne 0 21 False false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normálne 0 21 False false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% krém, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, opuchy očných viečok, zápal spojiviek, livor, vyrážka, ekzém.

Lokálne reakcie (10-40%): эritema, сухость и шелушение кожи, svrbenie, horiace. Približne 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): podráždenie kože, pálenie / brnenie, úpal, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, vr. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (klindamiцin, Erytromycín). Je však potrebné mať na pamäti,, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, tk. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; parfum, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, síra, rezorcinol, kyselina salicylová. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Nadmerná dávka.

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, peeling, nepohodlie.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 ml / kg. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Navonok: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, bez trenia, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 raz denne, aspoň 1 hodiny pred spaním. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Не следует применять пациентам с эритемой (vr. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Je potrebné si uvedomiť, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (možné podráždenie kože). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, vr. ветер, studený, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Vyhnite sa kontaktu s očami, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, nutné poradiť sa s lekárom.