Zoloft: instrucțiuni de utilizare a medicamentului, structură, Contraindicații, modul de utilizare

Material activ: Sertralina
Când ATH: N06AB06
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Când CSF: 02.02.04
Producător: PFIZER {Italia}

Zoloft: forma de dozare, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit alb, alungit, relief cu inscripția “Pfizer” o parte, riscuri și inscripția în relief “ZLT50” – pe cealaltă parte a tabletei.

Excipienți: fosfat de calciu, celuloza microcristalina, hydroksypropyltsellyuloza, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, hidroxipropil, polietilen glicol, polisorbați, Dioxid de titan (E171).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit alb, alungit, relief cu inscripția “Pfizer” pe o parte, și “ZLT100” – pe cealaltă parte a tabletei.

Excipienți: fosfat de calciu, celuloza microcristalina, hydroksypropyltsellyuloza, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, hidroxipropil, polietilen glicol, polisorbați, Dioxid de titan (E171).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Zoloft: efect farmacologic

Antidepresiva, inhibitor specific al recaptării (5-NT) neuroni. Ea are un efect foarte mic asupra recaptarea norepinefrinei și dopaminei. La doze terapeutice, blocuri recaptarii serotoninei in trombocite umane. El are nici un stimulent, sedativ sau acțiune anticolinergică. Datorită inhibarea selectivă a captării 5-HT, sertralina nu sporește activitatea adrenergice. Sertralina nu are afinitate pentru receptorii muscarinici, serotonina, dopamina, histamină, GABA-, benzodiazepină și adrenergici.

Sertralina nu produce dependenta de droguri, Nu produce o creștere a greutății corporale în timpul administrării cronice.

Zoloft: farmacocinetica

Absorbție

Complet absorbit, dar cu o viteză mai mică. În timp ce luați medicamentul, în același timp cu alimente crește biodisponibilitatea la 25%, C_max crește cu 25% Si t_max scade.

La om, sertralina la o doză de 50 la 200 mg 1 ori / zi pentru 14 zile C_max realizat prin 4.5-8.4 h după administrare. C_max ASC și proporțională cu doza de 50-200 sertralină mg 1 ori / zi pentru 14 zi, Acest lucru relevă farmacocinetică liniară în funcție.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 98%.

Înainte echilibrul prin 1 săptămâni de tratament (doză de bun venit 1 timp / zi) există o acumulare de aproximativ două ori mai mare de droguri.

Metabolism

Sertralina suferă biotransformare în activ “prima trecere” prin ficat. Metabolit, detectat în plasmă, – N-десметилсертралин – semnificativ inferior (despre 20 timp) sertralina activitate in vitro, și, de fapt, nu este activă în modelele de depresie in vivo.

Sertralina și N-demetilsertralinei activ biotransformiruyutsya.

Deducere

Medie T_1/2 sertralina pentru bărbați și femei, tineri și vârstnici este 22-36 h . T_1/2 N-desmetilsertralina variază 62-104 h . Metaboliții sunt excretați în fecale și urină în cantități egale. Numai o mică parte a medicamentului (Mai puțin 0.2%) excretată în urină sub formă nemodificată.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Profilul farmacocinetic la adolescenți și vârstnici nu este semnificativ diferită de cea a pacienților în vârstă de 18 la 65 an.

Afiseaza, farmacocinetica sertralinei la copii cu TOC este similară cu cea a adulților (Deși la copii metabolismul sertralinei este ceva mai activi). Cu toate acestea, având în vedere greutatea corporală mai mică la copii (în special în vârstă 6-12 an), Medicamentul este recomandat să folosiți o doză mai mică, pentru a evita niveluri excesive în plasmă.

La pacienții cu ciroză hepatică crescut T_1/2 de droguri și ASC, comparativ cu cei la persoanele sanatoase.

Potrivit studiului farmacocinetic, cu multiple primind sertralina la pacientii cu flux ușor ciroză stabil, o creștere a T_1/2 de droguri și aproape triplarea ASC (aria de sub concentrația / curba de timp) și C_max formulare în comparație cu cele din indivizii sănătoși. Nu au existat diferențe semnificative în proteine ​​plasmatice în 2 Grupa nu a avut.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la de severitate moderată (CC 30-60 ml / min) și pacienții cu insuficiență renală severă (CC 10-29 ml / min) Parametrii farmacocinetici (ASC_0-24 și C_max) sertralina cu repetă admitere sa nu au fost semnificativ diferite de control al. În toate grupele T_1/2 medicamentul a fost similară, precum nu au existat diferente in proteine ​​plasmatice.

Zoloft: mărturie

• depresie de diverse etiologii (Tratamentul și prevenirea);
• tulburare obsesiv-compulsive (TOC);
• tulburare de panica;
• stres post traumatic (PTSD);
• fobie sociala.

Zoloft: regimul de dozare

Zoloft^™ numit 1 timp / zi dimineața sau seara. Tabletele pot fi luate indiferent de masă.

La Depresia si TOC Tratamentul este inițiat cu doze 50 mg / zi.

Tratament tulburări de panică, PTSD, și fobie sociala începe cu o doză 25 mg / zi, care a crescut după 1 săptămână înainte 50 mg / zi. Utilizarea de droguri pentru un astfel de sistem poate reduce incidența reacțiilor adverse ale tratamentului precoce, caracteristică a tulburării de panică.

Cu o aplicabilitate efect sertralinei la pacienții cu o doză de 50 mg doză zilnică / zi poate fi crescută. Doza trebuie crescută la intervale de cel mult 1 o dată pe săptămână până la doza maximă recomandată, component 200 mg / zi.

Efectul inițial poate fi observată prin 7 zile după tratament, Cu toate acestea, efectul complet este realizat, de obicei, prin 2-4 a săptămânii (sau chiar pentru perioade mai lungi de timp, în TOC).

La efectuarea tratamentului de întreținere pe termen lung medicamentul este prescris în cea mai mică doză eficace, care ulterior este variat în funcție de efectul clinic.

În Copii și adolescenți 13-17 an, Suferinzi TOC, Tratamentul Zoloft^™ ar trebui să înceapă cu o doză 50 mg / zi. În copii 6-12 an Tratamentul TOC începe cu o doză de 25 mg / zi, prin 1 săptămână a crescut la 50 mg / zi. Ulterior, cu o doză efect redus poate fi crescută în trepte de 50 mg / zi la 200 mg / zi, în funcție de necesități. Pentru a evita supradozajul, prin creșterea dozei mai 50 mg este necesar să se ia în considerare greutatea corporală mai mică la copii, comparativ cu adulții. Modificați doza la intervale de nu mai puțin de 1 a săptămânii.

IN in varsta Medicamentul este utilizat în aceleași doze, si ca pacientii mai tineri.

Pacienții cu insuficiență hepatică ar trebui să utilizați doze mai mici sau crește intervalul dintre doze de droguri.

Pacienții cu insuficiență renală Doza corecție bazat pe severitatea insuficienței renale, nu are nevoie.

Zoloft: efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, tremur, insomnie (rareori – somnolență), alarmă, ažitaciâ, hipomanie, nebunie, tulburări de mers, vedere încețoșată, tulburări extrapiramidale (diskinezie, acatisie), parestezii, convulsii. Tulburări de mișcare au fost mai frecvente la pacienții cu indicații ale prezenței lor în istorie sau utilizarea concomitentă de antipsihotice.

La încetarea tratamentului cu sertralină sunt descrise cazuri rare de retragere. Pot apărea parestezii, gipestezii, simptome de depresie, halucinații, reacții agresive, agitație psihomotorie, anxietate sau psihotice simptome, Este imposibil de distins de simptomele bolii de bază.

Din organism ca un întreg: crescut transpirație, reducerea sau creșterea greutății corporale, slăbiciune.

Din sistemul digestiv: scăderea poftei de mâncare (rareori – crește), până la anorexie, gură uscată, dispepsie (meteorism, greață, vărsături, diaree), durere abdominală.

Pe partea sistemului reproductiv: disfuncție sexuală (ejaculare întârziată, scăderea libidoului, potență redusă, anorgazmija).

Sistemul cardiovascular: roșeață sau înroșirea feței, sângerare (incl. Nazal), emoție.

Reacții alergice: urticarie, mâncărime.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate; rareori – Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică.

Pe partea sistemului endocrin: neregularități menstruale, galactoree, hiperprolactinemia.

Din parametrii de laborator: tranzitornaya giponatriemiya (de multe ori se dezvolta la pacientii varstnici, iar când primesc diuretice sau alte medicamente din seria. Acest efect secundar este asociat cu sindromul de secreție inadecvată de ADH); rareori (utilizarea prelungită) – creșterea asimptomatică în activitatea transaminazelor serice (îndepărtarea medicamentului conduce la normalizarea activității enzimelor).

Zoloft: Contraindicații

• numirea simultană a inhibitorilor MAO și a pimozidei;
• sarcină;
• lactație (alăptarea);
• Copiii până la vârsta de 6 an;
• hipersensibilitate la sertralină.

DIN prudență – cu boli cerebrale organice (incl. retard mintal), epilepsie, hepatică și / sau insuficiență renală, reducerea semnificativă a greutății corporale.

Zoloft: Sarcina și alăptarea

Aplicarea controlată a rezultatelor sertralinei la femeile gravide nu este, Prin urmare, prescrie Zoloft^™ Sarcina poate doar, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Femeile de varsta reproductiva în timpul tratamentului cu sertralina trebuie să utilizeze metode contraceptive eficace.

Sertralina găsite în laptele uman, Prin urmare, utilizarea de Zoloft^™ alăptarea nu este recomandată. Date fiabile privind siguranța utilizării sale în acest caz nu. Dacă este necesară utilizarea medicamentului, apoi alăptarea trebuie întreruptă.

Zoloft: Instrucțiuni Speciale

Zoloft^™ Acesta poate fi cel mai devreme administrat 14 zile după întreruperea inhibitorilor MAO. Inhibitori MAO poate fi, de asemenea, nu mai devreme de administrat, decât 14 zile după întreruperea Zoloft^™.

Fii atent în timp ce de numire Zoloft^™ cu alte medicamente, îmbunătățirea neurotransmisiei serotoninergice, cum ar fi triptofan, фенфлурамин или 5-HT-агонисты. Această numire în comun cu posibilitatea de a fi exclusă, având în vedere probabilitatea unei interacțiuni farmacodinamice.

Este necesară prudență Zoloft^™ cu medicamente, Deprimante ale SNC. Alcool și droguri de alcool, conținând etanol, în timpul tratamentului cu sertralina este interzis.

Experiență în studiile clinice, al cărui scop a fost să determine momentul optim, necesare pentru a transfera pacientii care au luat alte fonduri antidepresive și antiobsessivnye pentru sertralina, limitat. Îngrijire trebuie să fie luate astfel de tranziție, în special preparate lung acțiune, cum ar fi fluoxetina. Intervalul necesar între anularea unui inhibitor selectiv al recaptarii serotoninei, și începe să luați un medicament similar nu este instalat.

Trebuie remarcat, ca pacientii, curs de terapie cu electrosocuri, experiență suficientă cu sertralina lipsă. Succesul este posibil sau riscul unui astfel de tratament combinat nu a fost studiată.

Nu există experiență cu sertralina la pacienții cu tulburări convulsive, Prin urmare, utilizarea sa trebuie evitată la pacienții cu epilepsie instabilă, și pacienții cu epilepsie controlată trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului. Când convulsii medicament trebuie întrerupt.

Bolnav, Deprimat, Ei sunt la risc pentru tentative de suicid. Acest risc persistă până la remiterea. Prin urmare, de la începutul tratamentului și pentru a realiza răspunsul clinic optim dintre pacienți ar trebui să stabilească o supraveghere medicală permanentă.

În timpul studiilor clinice hipomanie si manie au fost observate la aproximativ 0.4% pacienți, sertralina. Cazuri activarea maniei / hipomanie au fost descrise într-o mică proporție de pacienți cu psihoze maniaco-depresive, tratat cu mijloace antidepresive sau alte antiobsessivnye.

Aplicați Zoloft^™ la pacienții cu afecțiuni hepatice trebuie să fie precauți; Este necesar să se adapteze regimului de dozare.

Utilizarea la Pediatrie

Siguranța și eficacitatea sertralinei stabilit la copiii cu TOC (în vârstă de 6 la 17 an).

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Numirea sertralină, obișnuit, nu este însoțită de o încălcare a funcțiilor psihomotorii. Cu toate acestea, utilizarea sa în combinație cu alte medicamente pot afecta atentia si coordonarea motorie. Prin urmare, în timpul tratamentului cu vehicule cu tracțiune sertralina, echipamente speciale sau să se angajeze în activități de, asociată cu un risc crescut de, Nu se recomandă.

Zoloft: supradozaj

Simptome severe de supradozaj de sertralină s-au găsit chiar și atunci când se utilizează medicamentul în doze mari. Cu toate acestea, administrarea concomitentă cu alte medicamente sau alcool pot apărea intoxicații severe.

Simptomele: simptome ale sindromului serotoninergic: greață, vărsături, somnolență, tahicardie, ažitaciâ, amețeală, agitație psihomotorie, diaree, crescut transpirație, mioclonii și hiperreflexia.

Tratament: Nu există antidoturi specifice. Este nevoie de tratamentul de sustinere intensiva, și monitorizarea constantă a funcțiilor vitale ale corpului. Provoca voma nu este recomandată. Introducerea cărbunelui activ poate fi mai eficientă, decât lavajul gastric. Este necesar să se mențină o cailor respiratorii deschise. Într-un volum mare de distribuție al sertralinei, În legătură cu acest diurezei crescut, dializă, perfuzii sau sânge transfuzii pot fi ineficiente.

Zoloft: interacțiunea medicamentoasă

Într-o cerere comună de sertralină și pimozidă indicat niveluri de pimozidă crescut atunci când se administrează într-o singură doză mică (2 mg). Nivelurile crescute pimozidă nu au fost asociate cu orice modificări ECG. Deoarece mecanismul acestei interacțiuni nu este cunoscută, și indicele terapeutic îngust pimozidă diferite, utilizarea concomitentă de sertralină și pimozidă este contraindicată.

Au existat complicații severe, în timp ce utilizarea sertralinei și IMAO, inclusiv efect selectiv (selegilina) și tipul reversibil de acțiune (moclobemidă). Poate că dezvoltarea de sindrom serotoninergic: hipertermie, rigiditate, mioclonii, labilitate a sistemului nervos autonom (fluctuații rapide ale parametrilor sistemului respirator și cardiovascular), statusului mental alterat, inclusiv creșterea iritabilitate, emoție exprimată, confuzie, care, în unele cazuri, poate merge în stare delirant, sau care.

Când concomitent cu warfarină a indicat o ușoară sertralina, dar creștere semnificativă statistic a timpului de protrombină – În aceste cazuri, se recomandă monitorizarea timpului de protrombină la începutul tratamentului cu sertralină și după anularea acestuia.

Interacțiuni farmacocinetice

Sertralina se leagă de proteinele plasmatice. Prin urmare, este necesar să se ia în considerare posibilitatea interacțiunilor cu alte medicamente, se leagă de o proteină (de exemplu,, diazepam și tolbutamidă).

Utilizarea concomitentă de cimetidină reduce semnificativ clearance-ul de sertralină.

Tratamentul pe termen lung cu o doză de sertralină 50 mg / zi creste concentrația plasmatică medicamente utilizate simultan, în metabolismul care a implicat izoenzimei CYP2D6 (antidepresive triciclice, medicamente antiaritmice de clasa IC – propafenonă, flekainid).

Experimentele pe interacțiunea in vitro au arătat, Ce se face izoenzimele CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie cortizol endogen, precum metabolismul carbamazepina și pe termen lung, administrarea de terfenadină cu o doză sertralină 200 mg / zi nu sunt modificate.

Concentrațiile plasmatice ale tolbutamidei, warfarina și fenitoina prelungit numire sertralinei în aceeași doză, de asemenea, variază în funcție. Astfel, se poate concluziona, că sertralina nu inhibă CYP2C9 izoenzima.

Cu toate acestea, în timp ce lua sertralina reduce clearance-ul tolbutamidă – necesită monitorizare a glucozei din sange.

Sertralina nu afectează concentrația diazepam în ser, ceea ce indică absența inhibării izoenzimei CYP2C19. Conform studiilor in vitro, sertralina nu are practic nici un efect sau inhibă izoenzima CYP1A2 minim.

Farmacocinetica litiului nu este modificată de administrarea concomitentă a sertralinei. Cu toate acestea, tremorul apare mai des la cererea lor comună. Utilizarea combinată a medicinei sertralină, afectând transmisie serotoninergic (de exemplu,, litiu), Este nevoie de prudență sporită.

La înlocuirea unul inhibitor al absorbției neuronale a serotoninei pe cealaltă nu este necesar să “Perioada de eliminare”. Atunci când modificările cu toate acestea, este necesară prudență la tratament. Evitați administrarea concomitentă de triptofan sau fenfluramină cu sertralina.

Sertralina este o inducere minimă a enzimelor hepatice. Administrarea concomitentă de sertralină într-o doză de 200 mg antipirina și rezultatele într-o ușoară (5%), dar scăderea semnificativă a timpului de înjumătățire a antipirinei.

Dacă administrarea concomitentă de sertralină nu modifică beta-adrenergici de blocare efect de atenolol.

Când se administrează într-o doză zilnică de sertralină 200 au fost găsite interacțiuni medicamentoase mg cu glibenclamidă, și digoxină.

Utilizarea pe termen lung a sertralinei într-o doză de 200 mg / zi nu are niciun efect semnificativ clinic și inhibă metabolismul fenitoina. În ciuda acestui, recomandăm monitorizarea atentă a concentrațiilor de fenitoină în plasmă de la numirea sertralinei cu o ajustare corespunzătoare a dozelor de fenitoină.

Au existat cazuri foarte rare de slăbiciune, creștere de reflexe tendinoase, confuzie, anxietate și agitație la pacienții tratați concomitent cu sertralină și sumatriptan. Se recomandă monitorizarea pacienților, care au motive clinice relevante pentru primirea simultană a sertralină și sumatriptan.

Zoloft: termenii de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Zoloft: termenii și condițiile de depozitare

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.