Jasna

Producător:
KRKA, d, d

Numele latin:
YASNAL

Afilierea de grup:
Inhibitor selectiv al acetilcolinesterazei creierului. Medicamente pentru tratamentul demenţei

Substanță activă ATH:
N06da02 Donepezil

Forma farmaceutică:
Pastilele, Filmate

Cerere:
După consultarea unui medic

Acțiune farmacologică

Inhibitor selectiv și reversibil al acetilcolinesterazei, care este tipul predominant de colinesterază din creier. Donepezil inhibă această enzimă cu mai mult de 1000 de ori mai puternic, decât butirilcolinesteraza, conținea, în primul rând, în afara sistemului nervos central.
După o singură doză de donepezil în doze 5 mg sau 10 mg grad de inhibare a activității acetilcolinesterazei, măsurată în membrane eritrocitare, a fost în consecinţă 63.6 și 77.3%.
Inhibarea acetilcolinesterazei în eritrocite de către donepezil se corelează cu modificările scării ADAS-cog (Scala de evaluare cognitivă a bolii Alzheimer).

 

Mărturie

Tratament simptomatic pentru demența Alzheimer ușor până la moderat.

 

Contraindicații

Hipersensibilitate la donepezil și derivați de piperidină.

 

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: deseori – diaree, greață, vărsături; posibilă dispepsie, hepatită, ulcere stomacale și duodenale și sângerare gastrointestinală, anorexie.

Din sistemul nervos central și periferic: deseori – fatigabilitate, insomnie, crampe musculare; posibil dureri de cap, amețeală, halucinații, anxietate, Comportamentul violent, convulsii.

Sistemul cardiovascular: rareori – leșin, bradicardie, sinoatrialnaya şi AV-blokada.

Alte: rareori – o ușoară creștere a concentrației de CPK musculară în ser; durere posibilă a localizării diverse, accidente, rece, crampe musculare.

 

Dozare și Administrație

Adulți (incl. pacienții vârstnici) administrat într-o doză inițială de 5 mg 1 timp / Doza inițială este continuată cel puțin 4-6 săptămâni, pentru a atinge concentrațiile de echilibru ale donepezilului și pentru a determina răspunsul clinic precoce al terapiei. Prin 1 luna, doza poate fi crescută la 10 mg /

Doza zilnică maximă este 10 mg /

Terapie de susţinere poate continua până la, până la efectul terapeutic conservate, care trebuie evaluat regulat.

Precauții

Utilizați cu precauție la pacienții cu antecedente de boli pulmonare obstructive (incl. cu astm bronsic), cu aritmii cardiace, în timpul anesteziei, precum și la pacienții cu un risc crescut de a dezvolta ulcere (de exemplu,, pacienți cu istoric de boală cu ulcer peptic sau care primesc terapie concomitentă cu AINS).

Trebuie evitată utilizarea simultană cu alți inhibitori ai acetilcolinesterazei, agoniști sau antagoniști ai sistemului colinergic.

Tratamentul trebuie prescris și administrat de către un medic, cu experiență în gestionarea pacienților cu boala Alzheimer.

Terapie de susţinere poate continua până la, până la efectul terapeutic conservate. Dacă efectul terapeutic dispare, atunci donepezil trebuie anulat. După oprirea tratamentului, există o scădere treptată a efectului donepezilului, nu există raporturi de simptome de sevraj în cazul întreruperii bruște. Nu poate fi prevăzut răspunsul individual la terapia cu donepezil.

Eficacitatea donepezilului la pacienții cu demență severă de tip Alzheimer, alte tipuri de dementa sau alte tipuri de tulburări de memorie (de exemplu,, scăderea legată de vârstă a funcției cognitive) Nu au fost studiate.

Donepezil, ca un inhibitor de colinesterază, Acesta poate exacerba miorelaksaciu sukcinilholinovogo tip in timpul anesteziei.

Inhibitori de colinesteraza (incl. donepezil) poate avea un efect vagotonic asupra RITMULUI cardiac (în special, induce bradicardie). Potențialul unei astfel de acțiuni poate fi important la pacienții cu CVS sau alte tulburări de conducere supraventriculară., cum ar fi blocul sinoatrial sau AV.

Se crede, că colinomimeticele pot provoca convulsii generalizate. Cu toate acestea, convulsiile în timpul tratamentului cu donepezil pot fi, de asemenea, o manifestare a bolii Alzheimer..

Siguranța și eficacitatea donepezilului la copii nu au fost studiate., prin urmare, medicamentul nu este recomandat pentru această categorie de pacienți.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Demența de tip Alzheimer în sine poate fi însoțită de capacitatea afectată de a conduce și de a folosi tehnologie sofisticată. În afară de, donepezil, în principal la începutul tratamentului sau când doza este crescută, poate provoca oboseală, amețeli și crampe musculare. Capacitatea unui pacient cu demență de tip Alzheimer de a conduce o mașină sau de a folosi echipamente complexe în timp ce utilizează donepezil ar trebui să fie decisă de medic după evaluarea răspunsului individual al pacientului la tratament..

Cooperare

Experiență clinică limitată cu donepezil, prin urmare, atunci când se utilizează, ar trebui să se țină seama de riscul unor manifestări de interacțiune până acum necunoscute cu alte medicamente.

Donepezilul este metabolizat cu participarea izoenzimei CYP3A4 și într-o măsură mai mică – CYP2D6. Ketoconazol și chinidină, sunt inhibitori ai CYP3A4 și respectiv CYP2D6, suprima metabolismul donepezil. Prin urmare, aceștia și alți inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi itraconazolul și eritromicina, și inhibitori ai CYP2D6, cum ar fi fluoxetina, poate inhiba metabolismul donepezilului. La voluntarii sănătoși, ketoconazolul a crescut concentrațiile medii de donepezil cu cca 30%. Cu toate acestea, acest efect nu a fost comparabil cu cel al ketoconazolului asupra altor substanțe., metabolizat cu participarea CYP3A4, prin urmare, este puțin probabil să aibă o semnificație clinică.

Inductori de enzime, cum ar fi rifampicina, fenitoina, carbamazepina și etanolul pot provoca o scădere a donepezilului. Cu toate acestea, întinderea acestui efect inhibitor sau inducător nu este cunoscută. (cu utilizarea simultană, este necesară prudență).

Donepezil poate interfera cu acțiunea medicamentului, având activitate anticolinergică. În afară de, cu utilizare simultană, donepezil poate spori efectele succinilcolinei, alți relaxanți musculari sau agoniști ai receptorilor colinergici și beta-blocante, afectarea conducerii cardiace, deși a arătat un studiu in vitro, că clorhidratul de donepezil are un efect minim asupra hidrolizei succinilcolinei.

Cu utilizarea simultană a donepezilului cu alte colinomimetice și anticolinergice cuaternare, cum ar fi glicopirolatul, au descris cazuri de modificări atipice ale tensiunii arteriale și ritmului cardiac.

Termen de valabilitate

3 an

Butonul înapoi la început