Talliton: instrucțiuni de utilizare a medicamentului, structură, Contraindicații

Material activ: Karvedilol
Când ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I50,0
Când CSF: 01.01.01.01.02
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

Talliton: forma de dozare, compoziție și ambalare

Pastilele galben pal, rotund, plat, teșit, marcat pe de o parte şi cu gravura “E341” – un alt; miros sau aproape fără miros.

Excipienți: lactoză monohidrat, zaharoză, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă k-25, krospovydon, stearat de magneziu, ariavit chinolină, galben (S. i. 104 E.E.S. 47005).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
20 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
30 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Pastilele pal-portocaliu (posibil stropi de culoare mai inchisa), rotund, plat, cu chamfer din două părţi, marcat pe de o parte şi cu gravura “E342” – un alt; miros sau aproape fără miros.

Excipienți: lactoză monohidrat, zaharoză, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă k-25, krospovydon, stearat de magneziu, ariavit sunset yellow (C. i. 15895 E.E.S. 110).

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
20 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
30 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Pastilele alb, rotund, plat, cu chamfer din două părţi, marcat pe de o parte şi cu gravura “E343” – un alt; miros sau aproape fără miros.

Excipienți: lactoză monohidrat, zaharoză, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă k-25, krospovydon, stearat de magneziu.

14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
20 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.
30 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Talliton: efect farmacologic

Alfa₁– și beta₁-, beta₂-adrenoblokator. Medicamentul este un non-selectiv beta-adrenoblokatorom cu efect vasodilatator (din cauza blocadei α₁-adrenoreceptorov), şi, de asemenea, posedă activitate antioxidantă. Substanța activă Tallitona este un amestec de doi enantiomeri sunt carvedilol.

Carvedilol reduce rotund, inhibă sistemul renină-angiotensină-al′dosteronovuû. Reduce activitatea de renină în plasmă, Deci, atunci când notele lui putin întârziere a fluidelor din organism.

Karvedilol, fiind competitiv blocant β-adrenoreceptor, a negativ Chrono, ʙatmo- şi efectul inotrop. Droguri încetineşte conducta în nodul AV. Carvedilol nu are activitate internă sympathomimetic, oferă membranostabiliziruûŝij efect.

Combinatie de proprietati sosudorasshirath si beta-adrenoblokiruûŝih de carvedilol se manifestă în următoarele efecte clinice.

Folosirea de droguri nu a fost însoţită de o creştere a RUNDĂ (ca şi alţi beta-adrenoblokatorov). Carvedilol reduce uşor ritmul cardiac, Cu toate acestea, perfuziei de rinichii şi funcţia lor rămân neschimbate. Deoarece ONG-ul, de asemenea, nu se schimba, senzaţia de racirea membrelor atunci când se aplică carvedilol se observă foarte rar (Spre deosebire de utilizarea de beta-adrenoblokatorov fără activitate sosudorasširâûŝej).

Efectul Antigipertenzivny se dezvoltă prin 2-3 h după o singură cerere şi durează 24 h . În tratamentul pe termen lung al efectului maxim prin 3-4 a săptămânii.

IIH carvedilol oferă acţiune antianginalnoe, care este de a lăsa tratamentul. Hemodinamice studiu a arătat, carvedilol că reduce pre- și postnagruzku de Serdtse.

Efectul favorabil carvedilol hemodinamica a inimii, fracţie de ejecţie ventriculară stângă se observă ca şi cardiomiopatie dilatativa, și sub formă de boală cardiacă ischemică. În insuficienţa cardiacă carvedilol reduce volumul curs-sistolice şi diastolice la sfârşitul, precum și rezistența vasculară periferică și pulmonară. Fracția de ejecție și indicele cardiac în functia normala a inimii nu se schimba.

În cazul disfunctie ventriculara stanga alfa₁-adrenoceptor efect de carvedilol blocare duce la arterială și extinderea, Mai puțin, vene. In studiile clinice s-a constatat, că suplimentar, luate în contextul glicozide cardiace, ACE inhibitori şi diuretice carvedilol reduce mortalitatea, încetinește progresia bolii și îmbunătățește starea generală a pacientului, indiferent de gradul de severitate al bolii.

În timpul tratamentului cu carvedilol nu este schimbat raportul LDL Xc/Xc-HDL colesterol.

Talliton: farmacocinetica

Absorbție

După aportul de rapid absorbit din tractul digestiv carvedilol. Metabolizmu cu “prima trecere” prin ficat. Biodisponibilitatea este de aproximativ 25%. C_max realizat prin 1 ore după administrarea orală.

Farmacocinetica de carvedilol este liniar (concentraţiei în plasmă este proporţională cu doza). Aportul concomitent de alimente nu are niciun efect pe biodisponibilitatea de carvedilol si suma (C)_max plasma, Cu toate acestea, vă poate creşte de timp pentru a C_max.

Distribuire

Carvedilol este un compus lipofile. Legarea de proteine plasmatice- 98-99%. În Кажущийся_d aproximativ 2 l / kg.

Carvedilol şi metaboliţii săi pot penetra bariera placentară, precum şi stau cu laptele matern.

Metabolism

Kavedilol metabolizate în principal la nivelul ficatului, în primul rând prin educaţie glukuronidov. Demethylation şi hidroxilarea inelului fenil′nogo duce la formarea de 3 metaboliti de beta-adrenoblokiruûŝej activitatea; 4-metabolitul hidroxi ca o versiune beta în 8 13 ori mai mult cu enalapril. În acelaşi timp metaboliţi activi au un slab sosudorasshiratmi proprietati, și 2 gidroksikarbazolovyh metabolit sunt mai puternici antioxidanti decat link-ul sursă.

Deducere

Medie T_1/2 carvedilol- 6-10 h . Plasma sanguina este sol- 590 ml / min. Scriu în principal jelchew carvedilol.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Concentrația de plasmă carvedilol la pacienţii vârstnici 50% mai bine, mai tineri.

Carvedilolul este derivat în principal prin tractul digestiv, Prin urmare, în rinichi umane nu cumulul de droguri.

Atunci cand ciroza părând V_d creşte, Biodisponibilitatea de carvedilol în 4 ori, decât în ​​mod normal, C_max – în 5 ori mai mult, decât în ​​mod normal.

Carvedilol, practic, nu este eliminat din sânge în hemodializă.

Talliton: mărturie

• hipertensiune esentiala (în forma singure sau in combinatie cu diuretice);
• angină stabilă;
• insuficiență cardiacă congestivă (II şi III clasa funcţionale clasificarea ghergu) in combinatie cu diuretice, inhibitori ai ECA sau digoxină.

Talliton: regimul de dozare

La hipertensiunea arterială esențială Doza inițială este de 12.5 mg 1 ori / zi pentru 2 zi (1 Fila. de 12.5 mg dimineata sau 1 Fila. 6.25 mg 2 ori / zi, dimineata si seara). Doza de întreținere recomandată – 25 mg (1 Fila. de 25 mg dimineata sau 1 Fila. 12.5 mg 2 ori / zi, dimineata si seara).

Lipsa de efect, dar nu mai devreme 14 zile de tratament, doza poate fi crescută până la maximum- 50 mg / zi (de 25 mg 2 ori / zi, dimineata si seara).

Doza unică maximă - 25 mg, Doza zilnică maximă - 50 mg.

La Angina cronică stabilă Doza inițială recomandată – de 12.5 mg 2 ori / zi (dimineața și seara) în timpul 2 primele zile. Doza recomandată este de pe 25 mg 2 ori / zi (dimineața și seara).

Lipsa de efect, dar nu mai devreme 14 zile de tratament, doza poate fi crescută la un maxim-pe 50 mg 2 ori / zi (dimineața și seara).

La insuficienta cardiaca cronica doza trebuie ajustată individual, În timp ce o creştere a dozei trebuie să fie monitorizare. Ar trebui să monitorizeze pacientul în timpul 2-3 ore după prima doză și după prima doză crescută. Utilizarea suplimentară a Tallitona necesită o condiţie clinică stabilă. Doză şi numirea de alte medicamente (cum ar fi digoxina, diuretice sau inhibitori ai ECA) ar trebui stabilită înainte de începerea primirii Tallitona. Pacienţii trebuie să luaţi comprimatele în timpul meselor (pentru a reduce riscul de hipotensiune arterială ortostatică).

Doza initiala recomandata este de 3.125 mg 2 ori / zi pentru 14 zi (1/2 Fila. de 6.25 mg dimineața și seara). În cazul în care tratamentul este tolerata bine şi există clinice trebuie, doza poate fi crescută la 6.25 mg 2 ori / zi (de 1 Fila. 6.25 mg dimineața și seara). Pot fi adaptate pentru a creşte până la doze 12.5 mg 2 ori / zi (de 1 Fila. 12.5 mg dimineața și seara), apoi la 25 mg 2 ori / zi (de 1 Fila. 25 mg dimineața și seara). Pacientii au primit doza maximă tolerată. Doza maximă pentru pacienţii care cântăresc până la 85 kg - Prin 25 mg 2 ori / zi (dimineața și seara) și 50 mg 2 ori / zi (dimineața și seara) – la pacienţii cu o greutate mai mare 85 kg.

La începutul tratamentului şi înainte de fiecare doză trebuie să monitorizeze pacienţii de creştere, tk. eventual agravarea insuficienței cardiace. Se poate dezvolta retenție de lichide, (a) în ce priveşte vasodilatator arterial efect gipotenzia şi letargie. Când retenţia de lichide, trebuie să crească doza diuretice, În afară de, pot necesita doze mai mici Tallitona. În unele cazuri, tratamentul trebuie întrerupt Tallitonom.

Comprimatele trebuie luate ca un întreg, bea multe lichide.

Talliton: efect secundar

În dozele recomandate, medicamentul este, de obicei, bine tolerat, dar în unele cazuri poate provoca următoarele reacţii adverse.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, sincopă, amețeală, oboseală; rareori deprimat starea de spirit, tulburari de somn, parestezii.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, bradicardie, reducere semnificativă a tensiunii arteriale, anghină; rar este circulatia sangelui periferic uman (extremități reci), claudicație intermitentă, Sindromul Raynaud, edem periferic, AV блокада, progresia de insuficienta cardiaca.

Pe partea sistemului respirator: dispnee, bronhospasm; rareori nazale congestie.

Din sistemul digestiv: gură uscată, greață, diaree, Dureri de stomac; rareori constipatie, vărsături, creşterea transaminaz hepatice.

Reacțiile dermatologice: o erupție alergică, urticarie, mâncărime, exacerbare a leziunilor psoriazice, în câteva cazuri-anafilactice reactii.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, trombocitopenie.

Alte: rareori-durere la nivelul extremităţilor, scăderea producției de fluidul lacrimar, iritarea ochilor, disurie, insuficiență renală, simptome asemănătoare gripei. Posibila manifestare a latentă diabet zaharat sau simptome crescut curent.

Talliton: Contraindicații

• insuficiență cardiacă decompensare;
• tulburări de conducere (SSS, blocada sinoatrialynaya, Blocaj AV gradele II și III), cu excepția pacienților cu un pacemaker artificial;
• vыrazhennaya bradicardie (HR puțin 50 u. / min);
• hipotensiune (sistolicescoe anunţuri mai puţin 85 mm Hg. Art.);
• șoc cardiogen;
• astm bronsic;
• hepatică severă;
• acidoză metabolică;
• utilizarea i/v simultană a verapamilului, diltiazem sau alte antiaritmice (în special clasa I);
• sarcină;
• lactație (alăptarea);
• copilărie și adolescență până 18 an;
• hipersensibilitate la droguri.

DIN prudență ar trebui să desemneze produs în boli pulmonare obstructive cronice, Anginei Prinzmetal, diabet, gipoglikemii, tireotoxicoză, feocromocitom (numai stabilizat folosind alpha-adrenoblockers), boala vasculară periferică ocluzivă, Blocaj AV gradele I, angina pectorala instabila, psoriaze, insuficiență renală, depresiune, miastenia, în cazul utilizării simultane de inhibitori MAO, tratament alfa₁-sau adrenergici alfa₂-adrenomimetikami.

Talliton: Sarcina și alăptarea

Talliton^® Ar trebui să fie numit în timpul sarcinii din cauza lipsei de suficiente date clinice. Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Talliton: Instrucțiuni Speciale

Pacienţi cu insuficienţă cardiacă severă (mai multe clasa funcţională III ghergu clasificare), cu electro echilibru, nivel scăzut iad (Mai puțin 100 mmHg.) sau pacienţi vârstnici ar trebui să fie sub supraveghere medicală în timpul 2 ore după prima doză sau după prima doză sporită în ceea ce privește riscul de cădere bruscă anunţuri, hipotensiune arterială ortostatică şi Statele sinkopal′nyh. Poate reduce riscul acestor complicatii atunci când se aplică medicament în doze initiale mici sau primindu-l în timpul mesei.

Medicament doza trebuie redusă, În cazul în care un pacient este marcat bradicardie (HR puțin 55 u. / min).

Precauţie ar trebui să numească Talliton^® bolnav, primesc Glicozide cardiace, diuretice sau inhibitori ai ECA în insuficienţa cardiacă.

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă când originale AD sistoličeskom mai puţin 100 mmHg. sau atunci când nu există boli concomitente (CHD, leziunilor vasculare periferice, disfuncție renală) verifica frecvent starea sistemului urinar, tk. aplicarea Tallitona temporar pot afecta functia renala. Dacă opresiunii renală, Ce Tallitona doza trebuie redusă sau tratamentul trebuie întrerupt.

Pacienţii cu angorul Prinzmetala fără discernământ beta-adrenoblokatora poate provoca dureri în piept (Deşi alfa₁-efectul adrenoblokiruûŝij poate preveni această acţiune). În desemnarea de droguri în angina pectorală instabilă, precum şi în gradul de blocada AV I, a fost necesar pentru a monitoriza pacientul si ECG.

Carvedilol poate masca simptomele gipoglikemii. Prin urmare, utilizarea Tallitona la pacienţii cu diabet zaharat necesită o atenţie specială şi măsurări mai frecvente ale glicemiei.

Carvedilol poate masca simptomele de funcţia tiroidiană crescute. Cu ridicarea bruscă de Tallitona, probabil, a crescut dezvoltarea tireotoxicoza si posibil gyerko.

Aplicarea Tallitona la pacienţii cu feohromotsytoma stabilit nu ar trebui să înceapă până la blocada Alpha-adrenergic terapeutice adecvate.

Aplicarea Tallitona la pacienţii cu psoriazis necesită un raport de evaluare de beneficii şi riscuri, tk. carvedilol poate consolida manifestări ale bolii sau provoca simptome.

Fiecare comprimat conţine Tallitona 50 Mg Lactoză, care ar trebui să fie luate în considerare atunci când numirea de droguri cu inadecvate de lactază, galactozemie, sindrom de malabsorbtie al glucozei/galactozei.

Fiecare comprimat conţine Tallitona 12.5 Mg zaharoză, Trebuie avut în vedere în diabet, intoleranţă la fructoză ereditare, încălcarea asimilarea glucozei/galactozei sau insuficienţă a zaharazei deficit/izomal′tazy.

Tratamentul trebuie întrerupt treptat, reducerea dozei.

Pacientii, folosind lentile de contact, trebuie să notifice, carvedilol ca scade lichidul de slezna produse.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

La începutul tratamentului Tallitonom pacienţi pot avea ameţeli, oboseală. În acest caz, ei ar trebui să se abţină de la conducerea autovehiculelor si activitati activităţi potenţial periculoase, necesită reacții viteză atentie si psihomotorii a crescut. În continuare definirea în condiţii de siguranţă doza individual.

Talliton: supradozaj

Simptomele: hipotensiune arterială severă, bradicardie, insuficienta cardiaca, șoc cardiogen, stop cardiac.

Tratament: în primele ore ale – lavaj gastric, vărsături artificial. Pacientul trebuie să fie într-o poziţie cu pripodnatami membrelor inferioare. Antidot adrenoblokiruûŝego beta este orciprenaline sau isoprenaline (I / doză 0.5-1 mg) sau glucagon într-o doză 1-5 mg (doza maximă - 10 mg).

În hipotensiune arterială severă indicat injectarea fluidelor şi re-introducerea de epinefrina (adrenalina) doza 5-10 mcg sau ca din/in perfuzie cu viteza 5 mcg / min.

Pentru a trata Bradicardia este prescris atropină în/din doza 0.5-2 mg. Pentru a menţine activităţii cardiace se aplică glucagon in/din doza 1-10 mg rapid, pentru 30 sec, atunci – rata de infuzie constantă de 2-5 mg / h.

În cazul în care predominant efectul vasodilatator periferic (extremități calde, gipotenziya) Trebuie să asociaţi norapinefrin (noradrenalinei) în doze repetate 5-10 ug sau în perfuzie 5 mcg / min.

Pentru ventuze bronchoconstriction numi beta-adrainomimetiki (într-un aerosol sau /) sau aminofilina în /.

În dezvoltarea convulsing recomandă introducerea lent de diazepam sau Clonazepam.

In cazurile severe de intoxicație, atunci când dominat de simptome de șoc, tratamentul ar trebui să continue pentru antidoturi, până când starea pacientului este stabilizat, dat T_1/2 karvedilola (6-10 h ).

Talliton: interacțiunea medicamentoasă

Împreună cu utilizarea de medicamente Tallitona, epuiza catecolamine (rezerpina, Inhibitorii MAO), Note grave bradicardie şi hipotensiune arterială.

Daca aplici pentru Tallitona cu canalele de calciu blokatorami (verapamil, diltiazem) și antiaritmicakimi mijloace (în special clasa I) notele de la dezvoltarea de hipotensiune arterială exprimate şi congestivă inima eşec. Din/în introducerea unor astfel de combinaţii este contraindicată.

Daca aplici la Tallitona alpha- si beta-adrainomimetikami dezvoltarea hipertensiunii arteriale, pronunţat reflex bradicardie şi asistolie, precum şi reducerea de acţiune beta-adrenoblokiruûŝego cu enalapril.

Împreună cu utilizarea de carvedilol cu Clonidina note accesoriu reciprocă de scădere BP şi ritmul cardiac. Daca aplici pentru a anula trebuie să fie treptată, incepand cu carvedilol, apoi câteva zile mai târziu poate fi treptat întrerupt primirea Clonidina.

Daca aplici pentru Tallitona cu digoxinom încetinirea AV conducţie.

Dacă aplici pentru Tallitona cu insulina şi gipoglikemicakimi înseamnă pentru recepţia în interiorul note crescut gipotenzivnogo acţiuni şi mascarea simptomelor de hipoglicemie.

Dacă aplici pentru Tallitona cu nitraţi şi hipotensiv înseamnă (klonidin, guanetidină, alfa-metildopa, guanfaцin) remarcat gipotenzivnogo crescut de acţiune şi ritmul cardiac scade.

Daca aplici pentru Tallitona cu fonduri pentru narcoză creşterea acţiune inotropnogo şi gipotenzivnogo.

Daca aplici cu mijloace Tallitona, afectează SNC (hipnotice, trankvilizatorы, antidepresive triciclice, etanol), note reciproc consolidarea efectelor.

Daca aplici pentru Tallitona cu npvs în scădere gipotenzivnogo actiuni datorita inferioară producerea de prostaglandine.

Daca aplici pentru Tallitona cu efect de sosudossoujiwati ergotaminom trebuie considerată ca fiind ultima.

În acelaşi timp aplicarea derivaţi de xantină Tallitona (aminofilliny, teofilină) în scădere acţiunile beta-adrenoblokiruûŝego.

Inutil. carvedilol este supus metabolismul oxidativ, farmacocinetica îşi poate schimba atunci când inducţie sau represiune, izofermentov zitohroma P450.

În acelaşi timp aplicarea Tallitona rifampitsinom cu scăderea concentraţiei de carvedilol ser pe 70%.

Daca aplici pentru Tallitona cu barbituratami declin acţiuni cu enalapril.

Daca aplici pentru Tallitona cu cimetidină creşte biodisponibilitatea carvedilol 30%.

Daca aplici pentru Tallitona cu digoxină creşte concentraţia digoxinei în plasmă.

În acelaşi timp aplicarea Tallitona izofermenta inhibitori ai CYP2D6 (chinidina, fluoxetina, paroxetina, propafenonă) poate crește concentrația de R(+) enantiomera karvedilola.

Daca aplici pentru Tallitona cu ziklosporinom carvedilol retardati metabolismul de ciclosporina.

Talliton: termenii de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Talliton: termenii și condițiile de depozitare

Droguri ar trebui să fie stocate în locul de întuneric şi umiditate, la temperaturi între 15° c-25° c. Valabilitate în blistere- 3 an, în flacoane – 5 an.