RELANIUM: instrucțiuni de utilizare a medicamentului, structură, Contraindicații

Material activ: Diazepam
Când ATH: N05ba01
CCF: Tranchilizant (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): A35, F10.3, (F) 10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Când CSF: 02.04.01
Producător: VARŞOVIA FARMACEUTICE MUNCA POLFA S.A.. (Polonia)

RELANIUM: forma de dozare, compoziție și ambalare

Soluție în / și / m clar, incolor sau galben-verde.

Excipienți: propilen glicol, etanol 96%, alcool benzilic, Benzoat de sodiu, acidul acetic glacial, acetic acid 10% (la pH 6.3-6.4), apă d / i.

2 ml – fiolă (5) – cutii de carton.
2 ml – fiolă (10) – cutii de carton.
2 ml – fiolă (50) – cutii de carton.

RELANIUM: efect farmacologic

Medicament anxiolitic (tranchilizant), benzodiazepină.

Diazepam are un efect inhibitor asupra sistemului nervos central, proprietăţi folosit predominant în Talamusul, hipotalamusul si sistemul limbic. Creşte ingibirutee de acid gama-aminobutirovoj (GABA), unul dintre principalii mediatori de Pres- şi cu inhibarea postsinaptică transmiterea impulsurilor nervoase în sistemul nervos central. Le posedă anxiolitic, sedativ, hipnotic, efectul miorelaksirutm şi protivosudorojnam.

Mecanismul de acţiune al diazepam este definite stimularea benzodiazapine supramolekulârnogo receptorilor GABA-benzodiazepină-hlorionofor înainte de complexe receptorilor neuronale, care duce la activarea receptorilor GABA, asteptare excitabilitate scădere structurilor subcorticală a creierului, polisinaptičeskih spinale reflexe de frânare.

RELANIUM: farmacocinetica

Absorbție

După / m de diazepam este absorbit lent şi inegal, În funcţie de locul de introducere; Atunci când injectate în deltoid musculare absorbţie rapidă şi completă. Biodisponibilitatea este 90%. C_max Atunci când / m introducere se realizează prin 0.5-1.5 h , pe/în introducerea pentru 0.25 h .

Distribuire

Cu utilizarea constantă (C)_ss realizat prin 1-2 Soare.

Legarea de proteinele plasmatice este de 98%.

Diazepam şi metaboliţii săi infiltrarea prin GEB si bariera placentară, stau cu laptele matern în concentraţii, relevante 1/10 concentrația în plasma sanguină.

Când aveţi să reaplicaţi un medicament este pronunţat acumularea de diazepam şi metaboliţii săi activi.

Metabolism

Metabolizat în ficat, cu participarea CYP2C19 Isoenzymes, CYP3A4, CYP3A7 şi CYP3A5 în 98-99% cu formarea de desmetildiazepama de metabolita foarte activă şi mai puţin active – temazepama şi oxazepamum.

Deducere

T_1/2 desmetildiazepama este 30-100 h , temazepama – 9.5-12.4 h şi oxazepamum – 5-15 h .

Raportează știri – 70% (sub formă de glukuronidov), în formă nemodificată – 1-2%, Mai puțin 10% – cu fecale.

Se referă la benzodiazepinele cu lung T_1/2. După întreruperea tratamentului metaboliților persistă în sânge pentru mai multe zile sau chiar săptămâni.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

T_1/2 poate creste la nou-nascuti – la 30 h , la pacienții vârstnici – la 100 h , la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi renală – la 4 d.

RELANIUM: mărturie

• tratamentul tulburărilor nevrotice și asemănătoare nevrozei cu manifestare de anxietate;
• ameliorarea agitației psihomotorii, asociate cu anxietate;
• ameliorarea crizelor epileptice și a stărilor convulsive de diverse etiologii;
• state, însoţită de creşterea tonusului (incl. tetanosul, acută tulburări de circulaţie cerebrală);
• ameliorarea simptomelor de sevraj și a delirului în alcoolism;
• pentru premedicație și ataralgezie în combinație cu analgezice și alte medicamente neurotrope în diferite proceduri de diagnosticare, în practica chirurgicală şi obstetrică;
• în clinica bolilor interne: în terapia complexă a hipertensiunii arteriale (însoţite de anxietate, excitabilitatea crescută), gipertoniceski anca, Spasme vasculare, menopauza şi tulburări menstruale.

RELANIUM: regimul de dozare

Cu scopul de a ventuze de excitaţie psihomotorie, asociate cu anxietate, numi 5-10 mg/în încet, dacă este necesar, prin 3-4 h droguri este injectat repetat în aceeaşi doză.

La tetanosul numi 10 mg/lent sau profund/m, apoi b/picurare să impună 100 mg diazepam 500 ml 0.9% soluție de clorură de sodiu sau 5% soluţie de glucoză cu viteza 5-15 mg / h.

La Starea de epilepsie Freiburg numi în / m sau/în 10-20 mg, dacă este necesar, prin 3-4 h droguri este injectat repetat în aceeaşi doză.

La alinarea spasm al muşchilor scheletici – de 10 mg/m pentru 1-2 oră înainte operațiunea.

IN obstetrică numi/m 10-20 mg în dezvăluirea col uterin 2-3 deget.

Nou-născutului dupa saptamana 5 de viata (senior 30 zi) numi în/din încet 100-300 μg/kg greutate corporală până la o doză maximă de 5 mg, Dacă este necesar, introducerea de urma prin 2-4 h (În funcţie de simptomele clinice).

Pentru copii 5 și mai mari medicamentul este injectat în/din încet 1 mg fiecare 2-5 minute înainte de doza maximă 10 mg; Dacă este necesar, introducerea se poate repeta după 2-4 h .

RELANIUM: efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: la începutul tratamentului (în special la pacienții vârstnici) – somnolență, amețeală, oboseală, tulburări de concentrare, ataxie, dezorientare, tocirea de emotii, retard mintal și răspunsuri motorii, anterogradnaya amnezie (dezvoltă mai frecvent, decât atunci când luaţi alte benzodiazepine); rareori – durere de cap, euforie, depresiune, tremur, catalepsie, confuzie, Reactii extrapiramidale distonice (mişcări necontrolate), astenie, slăbiciune musculară, giporefleksiя, dizartrie; in unele cazuri – reacții paradoxale (focar de agresiune, agitație psihomotorie, frică, suicidal, spasme musculare, confuzie, halucinații, alarmă, tulburări de somn).

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, hipertermie, Durere de gât, pronunţat oboseala sau slăbiciune), anemie, trombocitopenie.

Din sistemul digestiv: gură uscată sau hipersalivație, arsură, Ikotech, gastralgie, greață, vărsături, scăderea poftei de mâncare, constipație, funcție hepatică anormală, creșterea transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină, icter.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune, tahicardie.

Din sistemul urinar: retenţie de incontinenta sau urină, insuficiență renală.

Pe partea sistemului reproductiv: creşterea sau scăderea libidoului, dismenoree.

Sistemul respirator: depresie respiratorie (la prea repede un medicament).

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime.

Reacții locale: flebită sau venos tromboză (Krasnoja, umflătură, durere) la locul de injectare.

Alte: adaptare, dependența de droguri; rareori – depresia centrului respirator, vedere încețoșată (diplopie), Bulimia, slăbire.

Cu dramatică scădere a dozei sau întreruperea – retragere (iritabilitate, durere de cap, alarmă, frică, agitație psihomotorie, tulburări de somn, disforija, cauzele musculaturii netede din organele interne şi muşchii scheletici, depersonalizare, crescut transpirație, depresiune, greață, vărsături, tremur, tulburări de percepţie, incl. hiperacuzie, parestezii, fotofobie, tahicardie, convulsii, halucinații; rareori – tulburări psihotice). Atunci când este utilizat în obstetrică la nou-nascuti – hypomyotonia, gipotermiя, dispnee.

RELANIUM: Contraindicații

• forma severa de miastenia gravis;
• comă;
• șoc;
• zakrыtougolynaya glaucom;
• indicaţii în anamneza fenomenelor de dependenţă de narcotice, alcool (cu excepţia pentru tratamentul sindromului de retragere alcool şi delir);
• sindromul de apnee în somn;
• stare de intoxicație alcoolică de severitate diferită;
• intoxicație acută cu medicamente, Oferind un efect inhibitor asupra sistemului nervos CENTRAL (Narcotice, Substanţe stupefiante şi psihotrope);
• boală pulmonară obstructivă cronică severă (riscul de progresie de insuficienţă respiratorie);
• insuficiență respiratorie acută;
• Copiii până la vârsta de 30 zile inclusiv;
• sarcină (mai ales I şi III trimenon);
• lactație (alăptarea);
• hipersensibilitate la benzodiazepine.

DIN prudență atribuiţi absansah (formă slabă de epilepsie) sau sindromul Lennox-Gastaut (pe/în introducere ar putea declanşa dezvoltarea stare epileptică tonice), epilepsie sau convulsii pripadkah în istorie (începe tratamentul cu diazepam sau îndepărtarea lui bruscă poate accelera dezvoltarea de convulsii sau epilepsie statutul), hepatică și / sau insuficiență renală, ataxie cerebrale şi coloanei vertebrale, la giperkineze, tendinţa să abuzeze de medicamente psihotrope, Când depresie, boli organice cerebrale (Poate fi reacţie paradoxală), la gipoproteinemii, pacienții vârstnici.

RELANIUM: Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

RELANIUM^® are efecte toxice asupra fătului şi creşte riscul de defecte de naştere atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcina. Luaţi medicamentul in doze terapeutice în etapele ulterioare de sarcină poate provoca fetale CNS opresiune. Utilizarea constantă în timpul sarcinii poate duce la dependenţa fizică – Pot exista simptome de sevraj la nou-născuţi.

Când utilizați RELANIUM^® în doze mai 30 mg de 15 ore inainte de nastere sau în timpul muncii poate provoca depresie respiratorie nou-născutului (până apnee), scăderea tonusului muscular, scădere a tensiunii arteriale, hipotermie, slab Act de supt (“Sindromul copilului lent”).

RELANIUM: Instrucțiuni Speciale

Cu cea mai mare măsură de precauţie ar trebui să numească diazepam când severă depresie, tk. medicamentul poate fi folosit pentru a pune în aplicare un intentii suicidare.

Soluție IV de RELANIUM^® ar trebui să fie lentă, într-o venă mare, cel puțin, în timpul 1 min pentru fiecare 5 mg (1 ml) produs. Nu este recomandat pentru continuă pe/in perfuzii – eventual educaţie nămolurile și adsorbția droguri materialelor din PVC perfuzie cilindri şi tuburi.

Când eşecul de rinichi sau de ficat şi utilizarea pe termen lung trebuie să fie monitorizate poze pentru sângele periferic şi activitatea enzimelor hepatice.

Riscul de a dezvolta dependență de droguri crește odată cu utilizarea RELANIUM^® doze mari, cu lungimea considerabilă de tratament la pacienţii, anterior abuzat de alcool sau droguri. Fără mult nevoie de medicamentul nu trebuie utilizat pe termen lung. Este inacceptabil să întreruperea bruscă a tratamentului datorită riscului de simptome de sevraj, Cu toate acestea, datorită lent excreţia de diazepam, manifestarea sindromului de exprimat mult mai slabe, decât alte benzodiazepine.

Când pacienţii cu astfel de reacţii neobişnuit ca agresivitatea crescută, agitație psihomotorie, alarmă, un sentiment de teamă, Suicidal gânduri, halucinații, avea crampe musculare, dificil de a dormi, somnul suprafetelor Tratamentul trebuie întrerupt.

Începerea tratamentului cu RELANIUM^® sau sa eliminarea brusca la pacienţii cu epilepsie sau epileptice în istoria poate accelera dezvoltarea de convulsii sau epilepsie statutul.

RELANIUM trebuie utilizat cu extremă precauție și fără a depăși dozele recomandate.^® la pacienții vârstnici.

Dacă este necesar, utilizarea de droguri la pacienţii cu boli de ficat şi rinichi ar trebui să cântărească riscurile şi beneficiile de terapie.

RELANIUM^® nu se injectează vnutriarterialno datorită riscului de gangrena.

Cu utilizarea pe termen lung medicamente pot dezvolta dependenta.

În timpul tratamentului, este interzis sa consume alcool.

Utilizarea la Pediatrie

Copii, mai ales tineri, foarte sensibilă la impactul ugnetaûŝemu asupra CNS benzodiazepinele.

Nou-născutului nu este recomandat să numească preparate, conține alcool benzilic, tk. poate dezvolta sindromul de toxice, accentuare a acidoza metabolica, asuprire CNS, dificultăţi de respiraţie, insuficiență renală, gipotenziei arterială şi, poate, epileptice, precum şi hemoragie intracraniană.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pacientii, primirea de droguri, Acesta ar trebui să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, necesită reacții viteză atentie si psihomotorii a crescut.

RELANIUM: supradozaj

Simptomele: somnolență, asuprire de constiinta de diferite grade de severitate, paradoxal excitare, reflexele redusă a arefleksii, reacţie a scăzut la dureri de iritaţie, dizartrie, ataxie, tulburări vizuale (nistagmo), tremur, bradicardie, scădere a tensiunii arteriale, colaps, inima asuprire, depresie respiratorie, comă.

Tratament: lavaj gastric, diurez, administrarea de cărbune activat; tratament simptomatic (întreţinere respiraţiei şi iad), ventilaţie mecanică.

Antidotul specific este Flumazenil, care ar trebui să se aplice în spital. Flumazenil nu este indicat la pacienţii cu epilepsie, care au primit tratament cu benzodiazepine. În astfel de cazuri, activitatea antagoniste faţă benzodiazepinele pot declanşa dezvoltarea de epilepsie.

RELANIUM: interacțiunea medicamentoasă

Inhibitorii MAO, stricnina și corazolul antagonizează efectele RELANIUM^®.

Cu utilizarea simultană a RELANIUM^® cu medicamente, sedative, analgezice opioide, alte tranchilizante, benzodiazepine, miorelaksantami, fonduri pentru anestezie generala, antidepresive, neuroleptice, ca şi cu etanol, a existat o intensificarea dramatice actele opresive asupra sistemului nervos central.

Cu utilizarea de cimetidină, disulьfiramom, Eritromicină, fluoxetina, precum ca cu contraceptivele orale şi medicamente èstrogensoderžaŝimi, competitiv care inhiba metabolismul în ficat (Procesele de oxidare) – poate incetini metabolismul de diazepam şi creşte concentraţia acesteia în plasma sanguină.

Izoniazida, ketoconazol si metoprolol, de asemenea, încetineşte metabolismul de diazepam şi creşte concentraţia acesteia în plasmă de sânge.

Propanolol şi valproic acid creşte concentraţia de diazepam în plasmă de sânge.

Rifampicină pot induce metabolismul de diazepam, ceea ce conduce la o scădere a concentrației sale în plasmă.

Inductorii enzimelor hepatice microzomale reduc eficacitatea RELANIUM^®.

Analgezicele opioide cresc efectul inhibitor al RELANIUM^® CNS.

Daca aplici cu un mijloc de hipotensiv poate creşte efectul gipotenzivnogo.

Odată cu cererea klozapinom poate creşte depresiei respiratorii.

Cu utilizarea simultană a RELANIUM^® cu Glicozide cardiace poate creşte concentraţia în serul sangvin şi dezvoltare recentă intoxicaţiei digitalisna (ca urmare a unei conexiuni competitiv cu proteine plasmatice).

RELANIUM^® reduce eficient levodopa la pacienţi cu Parkinsonism.

Omeprazol măreşte timpul de excreţia de diazepam.

Analeptic respiratorii, psihostimulantele reduc activitatea RELANIUM^®.

Când este utilizat concomitent cu RELANIUM^® poate creşte toxicitatea zidovudină.

Teofilina (la doze mici) poate reduce efectul sedativ al RELANIUM^®.

Premedicatie RELANIUMom^® vă permite să reducă doza de fentanil, necesare pentru inducerea anesteziei generale, şi reduce timpul de anestezie generala.

Interacțiune farmaceutică

RELANIUM^® incompatibil în sprite unul cu alte medicamente.

RELANIUM: termenii de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

RELANIUM: termenii și condițiile de depozitare

RELANIUM^® se referă la lista de substanțe puternic # 1 Comitetului permanent pe droguri controlul Ministerului Sănătăţii, Federaţia Rusă.

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, locul inchis la o temperatură cuprinsă între 15°-25° c. Termen de valabilitate – 5 an.