MOVALYS (Rectale Supozitoare)

Material activ: Meloxicam
Când ATH: M01AC06
CCF: AINS
ICD-10 coduri (mărturie): M05, M15, M45
Când CSF: 05.01.01.07.01
Producător: Boehringer Ingelheim International GmbH (Germania)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Rectale Supozitoare neted, verde gălbui, cu o degajare în baza.

Excipienți: Masa supozitor (BP suppotsyr), Macrogoli glicerilgidroksistearat (polietilen glicol glitserilgidroksistearat) (Cremophor RH40).

6 PC. – Pachetul contur (1) – cutii de carton.
6 PC. – Pachetul contur (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

AINS, se referă la derivatul de acid enolică are anti, analgezic și antipiretic efect. Acțiune inflamatorie a meloxicamului este instalat pe toate modelele standard de inflamație.

Mecanismul de acțiune al meloxicamului este capacitatea sa de a inhiba sinteza de prostaglandine – mediatori inflamatori cunoscuți. In meloxicam vivo inhibă sinteza prostaglandinei la locul inflamației într-o măsură mai mare, decât în ​​mucoasa stomacului sau rinichi. Aceste diferențe sunt asociate cu o inhibare selectivă a COX-2 față de COX-1.

Se crede, Inhibarea COX-2 asigură efecte terapeutice ale AINS, întrucât inhibarea izoenzimei omniprezent COX-1 poate fi cauza unor efecte secundare de la stomac și rinichi.

Selectivitatea meloxicam COX-2 este confirmată în diverse sisteme de testare, как in vitro, так и ex vivo. Capacitatea meloxicam selectivă de a inhiba COX-2 este indicat atunci când este utilizat ca un sistem de test de sânge integral uman in vitro. Ex vivo установлено, Chto meloxicam (doze 7.5 mg 15 mg) inhibarea activității COX-2 (asigurarea unui efect inhibitor mai mare asupra producției de prostaglandine E₂,stimulat-lipopolizaharidă / reacție, Controlată COX-2 /), decât produsele de tromboxan, implicat in coagularea sangelui (reacție, controlate de COX-1). Aceste efecte depind doza.

Ex vivo показано, că meloxicam la dozele recomandate nu a avut efect asupra agregării plachetare, și timpul de sângerare, spre deosebire de indometacin, diclofenac, ibuprofen și naproxen, care inhibă semnificativ agregarea trombocitelor și prelungi timpul de sângerare.

În studiile clinice, efectele secundare din tractul gastro-intestinal ca un întreg rar a avut loc atunci când se iau meloxicam 7.5 mg 15 mg, decât atunci când se iau alte AINS, care au fost comparate. Această diferență în frecvența reacțiilor adverse din tractul gastro-intestinal se datorează în principal faptului, Când se administrează meloxicam rareori fenomene cum ar fi dispepsia observate, vărsături, greață, durere abdominală. Frecvența de perforații în tractul gastro-intestinal superior, ulcere și sângerări, care au fost asociate cu utilizarea de meloxicam, A fost mică și a fost dependentă de doză medicament.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

C_max medicamentul în plasmă în timpul farmacocinetica la starea de echilibru a atins aproximativ 6 ore după tratament.

Meloxicam este bine legat de proteinele plasmatice (albumină – 99%). Meloxicam pătrunde în lichidul sinovial; concentrația locală este de aproximativ 50% Concentrațiile plasmatice ale. V_d scăzut, medii 11 L. Fluctuații individuale – 30-40%.

Metabolism

Meloxicam este aproape complet metabolizat în ficat pentru a forma 4 derivați farmacologic inactive. Metabolit, 5′-karʙoksimeloksikam (60% a dozei), format prin oxidarea unui metabolit intermediar, 5′-gidroksimetilmeloksikama, care este excretat, dar mai puțin (9% a dozei).

Studiile in vitro au arătat, că în această cale metabolică are un important rol de izoenzima CYP2C9, importanță suplimentară de CYP3A4. Formarea altor doi metaboliți (Componente, respectiv, 16% și 4% magnitudinea dozei) prinimaet peroxidază participare, Activitatea este, probabil, variază individual.

Deducere

Este afișat în mod egal în fecale și urină, în primul rând sub formă de metaboliți. Nemodificată în materiile fecale provenite mai puțin 5% magnitudinea doza zilnică, în urină este detectat de droguri nemodificată în doar urme. Medie T_1/2 este 20 h . Mediile clearance plasmatic 8 ml / min.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Insuficiența funcției hepatice, și ușoară până la moderată insuficiență renală efect semnificativ asupra farmacocineticii meloxicamului nu are. Când SFN crește V_d Aceasta poate duce la concentrații mai mari de meloxicam liber, De aceea, la acești pacienți doza zilnică nu trebuie să depășească 7.5 mg.

La pacienții vârstnici, clearance-ul plasmatic mediu în timpul Farmacocinetica la starea de echilibru ușor mai scăzute, decât la pacienții mai tineri.

Pe parcursul studiului de meloxicam la copii a fost studiată farmacocinetica doze, aplicat la rata de 0.25 mg / kg. Atunci când se compară copiii de vârste diferite (2-6 an, n = 7 и 7-14 an, n = 11) O tendință spre inferior C_max (scădere 34%) и ASC (scădere 28%) copii mici, și clearance-ul medicamentului (ajustate pentru greutatea corporală) în acest grup de copii a fost mai mare. Concentrațiile de meloxicam în plasmă în copiii mai mari și adulți deopotrivă. Copiii din ambele grupe de vârstă T_1/2 meloxicam în plasmă sunt aceleași și sa ridicat la 13 h , dar oarecum mai scurt, decât la adulți – 15-20 h .

Mărturie

Tratamentul simptomatic:

- Osteoartrita (artroze, boli articulare degenerative);

- Artrita reumatoida;

- Ankiloziruyushtiy anchilozantă.

Dozare regim

Supozitoarele rectale este recomandată o doză de 7.5 mg 1 timp / zi. In cazurile mai severe, puteți atribui doza 15 mg.

Inutil. riscul de reatsky laterale depinde de doza si durata de utilizare a medicamentului ar trebui să fie luate în cel mai scurt timp posibil și în cea mai mică doză eficace.

Maximă Doza zilnică totală Movalis^® supozitor, tablete și injecții de 15 mg.

Efect secundar

Următoarele descrie evenimentele adverse, a căror legătură cu droguri Movalis^®, A fost privită ca o posibilă. Evenimente adverse, a cărui legătură cu aportul de droguri a fost privită ca o posibilă, înregistrată utilizarea largă a medicamentului, marcat (*).

Din sistemul digestiv: greață, perforarea tractului gastrointestinal, ulcer gastroduodenalynaya, hemoragii gastro-intestinale macroscopic vizibile sau ascunse, colită, gastrită *, esofagita, stomatită, Dureri de stomac, dispepsie, diaree, vărsături, constipație, meteorism, râgâială, Hepatita *, modificări ale funcției hepatice (creșterea transaminazelor hepatice sau bilirubinei). Hemoragii gastro-intestinale, erozive și leziuni ulcerative și perforație a tractului gastro-intestinal poate duce la deces.

Din sistemul hematopoietic: modificări ale leucocitelor, leucopenie, trombocitopenie, anemie.

Factori predispozanți pentru apariția citopenii este utilizarea simultană a medicamentelor cu potențial mielotoxic, în special metotrexat.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, mâncărime, fotosensibilitate, dermatită buloasă *.

Sistemul respirator: astm bronsic (bronhospasm) la pacientii cu hipersensibilitate la aspirina si alte AINS.

CNS: durere de cap, confuzie *, dezorientare *, modificari ale dispozitiei *.

Sistemul cardiovascular: emoție, umflătură, creșterea tensiunii arteriale, simt un val de sânge pe față.

Din sistemul urinar: Insuficiență renală acută *, modificări ale funcției renale (creșteri ale creatininei serice și / sau uree în sânge). În aplicarea AINS poate afecta urinare, inclusiv retentie urinara acuta *.

Din simțurile: amețeală, zgomot în urechi, conjunctivită *, tulburări vizuale, incl. vedere încețoșată *.

Reacții alergice: angioedem *, reacții de hipersensibilitate imediate (incl. anafilactic și anafilactoide * *), necroliză epidermică toxică *, Stevens-Johnson Sindromul *, eritem multiform *, urticarie.

Contraindicații

- Pacienți, au anterior după ingestia de aspirina sau alte AINS au raportat simptome de astm, polipoza nazala, edem angioneurotic sau urticarie;

- Ulcer gastric și ulcer duodenal în faza acută, cu perforație sau recent transferate;

- Exacerbarea acută a bolii inflamatorii intestinale (Boala Crohn, yazvennыy colită);

- Insuficiență severă a funcției hepatice;

- Insuficiență renală severă (CC mai mică 30 ml / min, fără hemodializă);

- Hemoragii gastro-intestinale active, transferat recent sângerare sau hemoragie boală diagnosticată Sistem cerebrovasculare;

- Insuficiență cardiacă severă necontrolată;

- Hiperkaliemia Confirmat;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Copilărie și adolescență până 12 an (cu excepția utilizării în stabilirea diagnosticului – artrita reumatoida juvenila);

- Hipersensibilitate la medicament (există posibilitatea de eco-sensibilitate la acidul acetilsalicilic și alte AINS).

Nu utilizați medicamentul pentru a elimina durerea postoperatorie (dupa operatie bypass coronarian).

DIN prudență ar trebui să utilizeze medicamentul la pacienții cu scăderea fluxului sanguin renal și reducerea CCA, în special la pacienții vârstnici, pacienții cu deshidratare, Insuficiență cardiacă congestivă, ciroză hepatică, sindrom nefrotic sau boală de rinichi clinic severe; în timpul tratamentului cu diuretice, Inhibitori ai ECA, angiotensinei antagoniști ai receptorilor II, hipovolemie din cauza unei intervenții chirurgicale majore, ceea ce duce la hipovolemie; la pacienții cu boală renală în stadiu terminal, hemodializă; la pacienții cu insuficiență renală lekgo insuficiență moderată (QC mai 25 ml / min).

Sarcina și alăptarea

Movalys^® contraindicat în timpul sarcinii. Suprimarea sintezei de prostaglandine poate avea un efect negativ asupra sarcinii si dezvoltarii fetale. Datele din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avort spontan și defecte cardiace la fat după administrarea de inhibitor al sintezei de prostaglandine în timpul sarcinii. Riscul absolut de a dezvolta boli de inima a crescut de la mai puțin 1% la 1.5%. Acest risc crește cu doza și durata tratamentului.

În trimestrul III de sarcina este utilizarea de inhibitori ai sintezei de prostaglandine poate duce la următoarele încălcări ale fatului:

- Închiderea prematură a canalului arterial și hipertensiune pulmonară cauza efecte toxice asupra sistemului cardio-pulmonară;

- Disfuncție renală, cu dezvoltarea în continuare a insuficientei renale la reducerea cantității de lichid amniotic.

Mamei în timpul travaliului poate crește durata de sângerare și scăderea capacității contractile a uterului, și ca o consecință, crește naștere.

Cunoscut, AINS pătrunde în laptele matern, prin urmare Movalis^® nu este recomandat pentru utilizare în timpul alăptării.

Utilizarea meloxicam, precum și alte medicamente, blokiruyushikh Splendor / sinteza prostaglandinov, Ea poate afecta fertilitatea, Prin urmare, nu este recomandat pentru femei, care doresc să rămâneți gravidă. În caz de încălcare a fertilității la femei sau studiu pentru infertilitate trebuie să ia în considerare eliminarea meloxicamului.

Precauții

Este necesară prudență în tratamentul pacienților cu antecedente de boli gastro-intestinale si a pacientilor, primit anticoagulante. Pacientii, care a observat simptome ale tractului gastro-intestinal, Tu ar trebui să fie monitorizate în mod regulat. În caz de ulcerații gastro-intestinale sau hemoragie gastro-intestinală Movalis^® ar trebui eliminate.

Hemoragii gastro-intestinale, ulcerație și perforație, potențial periculoase pentru viața pacientului, pot apărea în timpul tratamentului, în orice moment, atât în ​​prezența simptomelor sau detaliilor gastrointestinal istorie grave complicații, iar în absența acestor semne. Consecințele acestor complicatii sunt în general mai severe la persoanele in varsta.

În timp ce AINS sunt foarte rar raportate cu privire la dezvoltarea unei reacții alergice grave (unele dintre ele fatale), incl. dermatită exfoliativă, Sindrom Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică. Cel mai mare risc pentru aceste reacții, aparent, Aceasta a observat la începutul tratamentului, în cele mai multe cazuri ei au început în prima lună de tratament. În cazul primelor semne de erupție cutanată, Schimbări în membranele mucoase sau orice alte simptome de hipersensibilitate Movalis^® ar trebui eliminate.

Atunci când se utilizează AINS (mai ales pentru o lungă perioadă de timp) poate crește riscul de boli cardiovasculare grave trombotice, infarct miocardic si accident vascular cerebral, care poate duce la deces. Cel mai mare risc este observat la pacientii cu boala sau factori de risc cardiovascular pentru boli cardiovasculare, insuficiență renală, pacienți, hemodializă.

AINS inhibă sinteza de prostaglandine, în rinichi, sunt implicate în menținerea perfuziei renale. Utilizarea AINS la pacienții cu redus fluxul sanguin renal sau în volumul de sânge circulant poate duce la decompensare a insuficienței renale latente. După anularea functiei renale AINS este, de obicei readus la nivelul inițial. Mai mare risc al acestei reacții este pacienții vârstnici susceptibili, bolnav, care a marcat deshidratare, insuficiență cardiacă congestivă, ciroză hepatică, sindrom nefrotic sau boală de rinichi; Pacientii, primesc diuretice, Inhibitori ai ECA, angiotensinei antagoniști ai receptorilor II , si pacienti, a suferit o interventie chirurgicala grave, ceea ce duce la hipovolemie. La acești pacienți, la începutul tratamentului trebuie monitorizată cu atenție diureza si functia renala.

În cazuri rare, AINS poate determina nefrită interstițială, glomerulonefrita, necroză medular renală sau sindrom nefrotic.

Atunci când se utilizează medicamentul Movalis^® raportate niveluri crescute ale transaminazelor ocazionale sau alte teste ale funcției hepatice în serul sanguin. În cele mai multe cazuri, această creștere a fost ușoară și tranzitorii. Dacă schimbări semnificative identificate sau descrește în timp, Movalys^® ar trebui eliminate și supravegherea comportamentului de anomalii de laborator au identificat.

La pacientii cu stabil clinic reducere ciroza hepatica dozei nu este necesară.

Pacientii vrac sau malnutriți pot suporta evenimente adverse mai rău, Prin urmare, acești pacienți necesită o monitorizare atentă. Trebuie avut grijă în tratamentul pacienților vârstnici, în care este mai mare probabilitatea de disfuncție renală, ficat și inimă.

AINS, împreună cu diuretice poate duce la sodiu, potasiu și apă, și să influențeze efectul natriuretic diureticelor. Ca urmare, pacienții în predispuși pot crește insuficiență cardiacă sau hipertensiune arterială. Se recomandă monitorizarea stării pacienților, cu riscul acestor complicații.

Meloxicam, Ca si alte AINS, poate masca simptomele unei boli infecțioase. Medicamentul este destinat pentru tratamentul simptomatic, reduce durerea și inflamația. Tratament eficace Movalis^® Acesta trebuie utilizat în asociere cu medicamente pentru tratamentul bolilor infecțioase.

Supozitoare nu trebuie utilizat la pacienții cu orice inflamație în rect sau anus, sau la pacientii cu sărbătorit recent sangerare din rect sau anus.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Studii speciale privind impactul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și echipamentul nu a fost. Din această activitate ar trebui să evite pacienții cu insuficiență vizuale, pacienți, marcajul somnolență sau alte tulburări ale sistemului nervos central.

Supradozaj

Simptomele: efecte secundare a crescut.

Tratament: lavaj gastric, tratament simptomatic. Antidoturi și antagoniști de acolo specifice.

Interacțiuni de droguri

Alți inhibitori ai sintezei prostaglandinelor, incl. Corticosteroizi și salicilați (acid acetilsalicilic): în timp ce cererea crește riscul de ulcer gastro-intestinale si sangerari gastro-intestinale datorita acțiune sinergică. Nu se recomandă utilizarea combinată a meloxicam și alte AINS. Utilizarea combinată a acidului acetilsalicilic (1 g 3 ori / zi) și meloxicam la voluntari sănătoși a determinat o creștere a ASC (10%) și C_max (24%) meloxicam. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu este cunoscută.

Anticoagulante orale, antiagregantы, Heparina pentru uz sistemic, trombolitice, în timp ce movalis de utilizare^® crește riscul de sângerare. Dacă nu se poate evita utilizarea simultană a acestor medicamente, observarea atentă a efectelor anticoagulantelor.

AINS crește concentrația de litiu în plasmă ca urmare a excreției renale inferior al litiului. Concentrația de litiu în plasmă poate atinge valori toxice. Nu se recomandă utilizarea combinată a litiu și AINS. Dacă este necesar, terapia astfel de combinație ar trebui monitorizată într-o concentrație plasmatică de litiu în tratamentul început, selectarea dozelor și abolirea meloxicam.

AINS pot reduce secreția tubulară de metotrexat și creșterea, astfel, concentrația de metotrexat în plasmă. De aceea, pacienții, tratați cu doze mari de metotrexat (Mai mult 15 mg pe săptămână), Nu se recomandă utilizarea concomitentă a AINS. Riscul de interacțiuni cu utilizarea concomitentă de metotrexat și AINS asemenea, este posibil ca pacienții, primirea doze mici de metotrexat, în special la pacienții cu insuficiență renală. Hemoleucograma Dacă este necesar, terapia combinată trebuie monitorizată și funcția renală. Grijă trebuie să fie luate în caz de, dacă AINS și metotrexat sunt folosite simultan pentru 3 zi, tk. concentrația de metotrexat în plasmă poate ridica și, Prin urmare, pot exista efecte toxice. Utilizarea simultană a meloxicam nu a afectat farmacocinetica metotrexatului 15 mg pe săptămână, Cu toate acestea, ar trebui să ia în considerare, că toxicitatea hematologica a metotrexatului este sporită în timp ce lua AINS.

Anterior, a raportat reducerea eficacității dispozitivelor intrauterine contraceptive atunci când se utilizează AINS. Această observație necesită confirmare suplimentară.

Utilizarea AINS crește riscul de insuficiență renală acută la pacienții cu deshidratare. Pacientii, primirea Movalis^® și diuretice, Hidratarea adecvata ar trebui menținute. Înainte de tratament, este necesar de a studia funcția renală.

AINS reduc efectul medicamentelor antihipertensive (de exemplu,, beta-blocante, Inhibitori ai ECA, vasodilatatoare, Diuretic), datorită inhibării prostaglandine, proprietăți vasodilatatoare.

Utilizarea combinată a AINS cu antagoniști ai receptorilor de angiotensină II (precum inhibitori ai ACE) sporește efectul de reducere a ratei de filtrare glomerulara. Pacienții cu insuficiență renală, care poate duce la dezvoltarea de insuficienta renala acuta.

Colestiramină, leagă meloxicam în tractul gastro-intestinal, Aceasta duce la eliminarea acestuia mai rapidă a.

AINS, Efectele exercită asupra prostaglandinelor renale, poate crește nefrotoxicitatea ciclosporinei. În cazul terapiei combinate ar trebui să monitorizeze funcția renală.

Meloxicam este eliminat din organism în principal prin metabolizare hepatică, despre 2/3 cantități de pregătire, sunt metabolizate în ficat, Izoenzimele CYP450 distrus (principala cale – изофермент CYP2С9, suplimentar – изофермент CYP3А4), despre 1/3 metabolizate de către alte sisteme, de exemplu,, de peroxidare. Atunci când este utilizat în combinație cu medicamente meloxicam, care au o anumită capacitate de a inhiba CYP2C9, și / sau CYP3A4 (sau metabolizat, cu participarea acestor enzime), Acesta ar trebui să ia în considerare posibilitatea unei interacțiuni farmacocinetice.

Cu utilizarea simultană a meloxicam, cimetidina, au fost identificate de digoxină sau furosemid interacțiuni farmacocinetice semnificative.

Nu putem exclude posibilitatea de interacțiune cu antidiabetice orale.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.