Material activ: Flupirtin
Când ATH: N02BG07
CCF: Central acționează analgezic non-opioid
ICD-10 coduri (mărturie): N94.4, N94.5, R51, R52,0, R52.2
Când CSF: 03.02
Producător: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Germania)
Capsule gelatină tare, Dimensiune №2, opac, roșu-brun; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, sau de culoare verde deschis.
| 1 capace. | |
| maleat flupirtin | 100 mg |
Excipienți: fosfat acid de calciu dihidrat, kopovydon, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal.
Capsula: gelatină, Apa purificata, oxid de fier vopsea roșie (E172), Dioxid de titan, laurii de sodiu.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
Selectiv neuronale canal de potasiu activator. Prin efectele sale farmacologice ale medicamentului este o acțiune centrală analgezic non-opioid, Ea nu produce dependență și dependență, În afară de, Ea are relaxant muscular și efect neuroprotector.
În centrul acțiunii flupirtin este activarea canalelor de potasiu potentsialnezavisimyh, ceea ce duce la stabilizarea potențialului de membrană a neuronului. Efectul asupra curent ionic potasiu este mediată prin acțiunea sistemului de reglementare de droguri pe proteina G.
La concentrații terapeutice, flupirtină nu se leagă la alfa1-, A2-adrenoreceptor, serotonina 5HT1-, 5NT2-Receptorii, dopamina, benzodiazepinovыmi, opioidnыmi, m Central- și n-holinoretseptorami.
Acțiunea centrală a flupirtin bazate pe 3 principalele efecte:
Efect analgezic
Efectul analgezic se bazează pe antagonismul indirectă a receptorilor NMDA, și prin modularea mecanismelor de durere, asociată cu efectul asupra sistemului GABA ergice-.
Doze terapeutice de activeaza flupirtin (deschide) canalelor de potasiu potentsialnezavisimye, ceea ce duce la stabilizarea potențialului de membrană a celulelor nervoase. Astfel, există o inhibare a receptorului NMDA și, Prin urmare, blocarea canalelor ionice de calciu neuronale. Datorită suprimarea dezvoltării excitație neuronală, ca răspuns la stimulii nociceptivi, inhibarea activării nociceptive, efect analgezic realizat. Acest lucru duce la inhibarea creșterii răspunsului neuronal la stimulii dureroase repetate. Această acțiune previne amplificarea durerii și tranziției de la o formă cronică, și cu durere cronică deja existente duce la o reducere a intensității sale. Acesta a fost stabilit, de asemenea efect de flupirtin asupra perceptia durerii modulare prin descendent sistem noradrenergic.
Acțiune Miorelaksiruyuschee
Efect antispasmodic asupra muschiului de a bloca transferul de excitație în neuronii cu motor si neuronii intermediare, ceea ce duce la eliminarea tensiunii musculare. Această acțiune se manifestă flupirtin pentru multe boli cronice, însoțită de spasme musculare dureroase (dureri musculo-scheletice în gât și spate, artropatie, dureri de cap tenzionnye, fibromialgie).
Efectul neuroprotector
Proprietățile neuroprotectoare ale droguri cauza protecției structuri nervoase din efectele toxice ale concentrații mari de ioni de calciu intracelular în, datorită capacității sale de a provoca blocarea canalelor ionice neuronali și calciu pentru a reduce ion curent calciului intracelular.
Absorbție
După administrarea orală aproape complet (la 90%) și rapid absorbită din tractul gastro-intestinal.
Metabolism
Acesta este metabolizat în ficat (la 75% a dozei) la metabolitul activ M1 (2--amino-3-acetamido-6-[4-fluor]-benzilaminopiridin). Metabolitul activ M1 format prin hidroliza structurilor uretanice (1 reacție de fază) și acetilare ulterioară (2 reacție de fază). Aceasta oferă un metabolit medie 25% Activitatea analgezică a flupirtin. Culoare Alte metabolit (М2 – биологически неактивный) format prin reacția de oxidare (Am фаза) p-fluorbenzil urmată de conjugare (2 fază) acid p-fluorbenzoic cu glicină.
Deducere
T1/2 este despre 7 h (10 h pentru substanța principală și a metaboliților M1), care este suficientă pentru a asigura un efect analgezic. Concentrația de substanță activă în plasmă este proporțională cu doza.
Scrie în principal rinichi (69%): 27% excretată sub formă nemodificată, 28% – в виде метаболита М1 (acetil metabolit), 12% – в виде метаболита М2 (para-Acid ftorgippurovaya) și 1/3 din doza administrată este excretată ca metaboliți ai metaboliților structura necunoscut. O mică parte din doza excretată în bilă și fecale.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Pacienții cu vârsta de peste 65 ani, comparativ cu pacienții mai tineri o creștere în T1/2 (la 14 h la o doză unică și până 18.6 h atunci când este administrat în 12 zi) și Cmax respectiv în plasmă de mai sus 2-2.5 ori.
Durere acută și cronică:
De droguri este administrat pe cale orală, lichid stors cantități mici de lichide (100 ml).
Doza se ajustează în funcție de intensitatea durerii și de sensibilitatea individuală a medicamentului.
Adulți numi 100 mg (1 capsulă) 3-4 ori / zi, cu intervale egale între doze. La sindrom de durere și-a exprimat numi 200 mg (2 capsule) 3 ori / zi. Doza zilnică maximă - 600 mg (6 capsule).
Pacientii peste 65 an la începutul tratamentului prescris de 100 mg (1 capsulă) dimineața și seara. Doza poate fi crescută la 300 mg, în funcție de severitatea durerii și a tolerabilității.
În pacienții cu insuficiență renală sever sau cu hipoalbuminemie Doza zilnică maximă este de 300 mg (3 capsule).
În pacienții cu insuficiență hepatică Doza zilnică maximă este de 200 mg (2 capsule).
Numirea a medicamentului în doze mai mari pentru pacienții stabili observare aproape.
Durata tratamentului este determinată în mod individual de către medicul curant și depinde de dinamica durere și tolerabilitate.
Utilizarea prelungită ar trebui să monitorizeze enzimelor hepatice, în scopul de a identifica aceste simptome de hepatotoxicitate.
CNS: >10% – усталость/слабость (15%), mai ales la începutul tratamentului; 1-10% – головокружение, depresiune, tulburări de somn, anxietate, nervozitate, tremur, durere de cap, ; 0.1-1% – спутанность сознания, tulburări vizuale.
Din sistemul digestiv: 1-10% – изжога, greață, vărsături, constipație, dispepsie, meteorism, Dureri de stomac, gură uscată, pierderea poftei de mâncare; Mai puțin 0.01% – повышение активности печеночных трансаминаз (revine la normal cu reducerea dozei sau întreruperea de droguri), hepatita indusă de medicamente (acută sau cronică, curge cu icter sau icter fără, Elemente de colestază cu sau fără).
Reacții alergice: 0.1-1% – сыпь, urticarie și prurit, uneori, febra.
Efectele secundare depind de doza (cu excepția reacții alergice). In multe cazuri, acestea dispar de la sine ca terapiei sau după tratament.
Alte: 1-10% – потливость.
DIN prudență prescris pentru încălcări ale ficatului și / sau rinichi, hipoalbuminemie, pacientii mai in varsta 65 an.
Katadolon® este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
Utilizarea prelungită ar trebui să monitorizeze enzimelor hepatice pentru a detecta simptome timpurii ale hepatotoxicitate.
Pacientii mai in varsta 65 ani, sau renală severă și / sau insuficiență hepatică sau hipoalbuminemie necesită doze de corecție.
În tratamentul flupirtin poate fi rezultatele testelor fals-pozitive cu benzi de diagnostic pentru bilirubinei, urobilinogen și urină de proteine. O reacție similară este posibil pentru determinarea cantitativă a bilirubinei în plasma sanguină.
În aplicarea de droguri in doze mari, în unele cazuri, pot exista colorare urina în verde, care nu prezintă semne clinice de orice patologie.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Luând în considerare, că Katadolon® poate slăbi atenția și răspunsuri lent, Se recomandă în timpul tratamentului cu să conducă vehicule și de transport activități potențial periculoase activitati, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.
Simptomele: greață, tahicardie, prostrație, tearfulness, confuzie, gură uscată.
Tratament: lavaj gastric, diurez, introducerea carbon activat și electrolit. Terapia simptomatică. Antidot Spetsificheskiy necunoscut.
Flupirtin crește efectele sedative ale, relaxante musculare, și etanol.
Pentru Că, care flupirtin este asociat cu malnutriție, trebuie luată în considerare pentru a interacționa cu alte medicamente luate concomitent, (de exemplu,, acid acetilsalicilic, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamidă, propranolol, clonidina, warfarină și diazepam), care flupirtin pot fi deplasate de la asocierea sa cu proteine, care poate duce la activitate sporită a. Mai ales acest efect poate fi exprimat în timpul tratamentului cu warfarina sau diazepam cu flupirtin.
Când administrarea concomitentă de flupirtin și cumarinici derivați ar trebui să monitorizeze periodic indicele de protrombină, în timp util pentru a ajusta doza de cumarină. Datele referitoare la interacțiunea cu alte anticoagulante sau antiplachetare nu.
Cu utilizarea simultană a flupirtin cu medicamente, care sunt, de asemenea, metabolizate în ficat, Este nevoie de o monitorizare regulată a enzimelor hepatice. Evitați flupirtin și utilizarea combinată de droguri, paracetamol soderzhashtih și carbamazepina.
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate - 5 an.
Acest site folosește cookie-uri și servicii pentru a colecta date tehnice de la vizitatori pentru a asigura performanța și îmbunătățirea calității serviciilor.. Continuând să utilizați site-ul nostru, sunteți automat de acord cu utilizarea acestor tehnologii.
Read More