Material activ: Paliperidona
Când ATH: N05AX13
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Când CSF: 02.01.02.03
Producător: JOHNSON & JOHNSON LTD {Rusia}
Tablete cu eliberare susținută, acoperit alb, Formularul kapsulovidnoy, с надписью “PAL 3”; puncte de vânzare pot fi vizibile sau invizibile de inspecţie vizuală.
| 1 Fila. | |
| paliperidone | 3 mg |
Excipienți: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, clorura de sodiu, povidonă (K29-32), gietilloza, acid stearic, butylhydroksytoluol, oxid de fier roșu, oxid de fier galben, macrogol 3350, acetat de celuloză (398-10), colorant alb (gipromelloza, Dioxid de titan, lactoză monohidrat, triacetină), ceară de carnauba.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Tablete cu eliberare susținută, acoperit portocaliu deschis (permis o tentă maronie), Formularul kapsulovidnoy, с надписью “PAL 6”; puncte de vânzare pot fi vizibile sau invizibile de inspecţie vizuală.
| 1 Fila. | |
| paliperidone | 6 mg |
Excipienți: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, clorura de sodiu, povidonă (K29-32), gietilloza, acid stearic, butylhydroksytoluol, oxid de fier roșu, macrogol 3350, acetat de celuloză (398-10), vopsea culoare bej (gipromelloza, Dioxid de titan, polietilen glicol 400, oxid de fier galben, oxid de fier roșu), ceară de carnauba.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Tablete cu eliberare susținută, acoperit Culoare roz (permis gri), Formularul kapsulovidnoy, с надписью “PAL 9”; puncte de vânzare pot fi vizibile sau invizibile de inspecţie vizuală.
| 1 Fila. | |
| paliperidone | 9 mg |
Excipienți: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, clorura de sodiu, povidonă (K29-32), gietilloza, acid stearic, butylhydroksytoluol, oxid de fier negru, oxid de fier roșu, macrogol 3350, acetat de celuloză (398-10), colorant roz (gipromelloza, Dioxid de titan, polietilen glicol 400, oxid de fier roșu), ceară de carnauba.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Tablete cu eliberare susținută, acoperit de culoare galben închis (permis gri), Formularul kapsulovidnoy, с надписью “PAL 12”; puncte de vânzare pot fi vizibile sau invizibile de inspecţie vizuală.
| 1 Fila. | |
| paliperidone | 12 mg |
Excipienți: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, clorura de sodiu, povidonă (K29-32), gietilloza, acid stearic, butylhydroksytoluol, oxid de fier roșu, oxid de fier galben, macrogol 3350, acetat de celuloză (398-10), colorant galben închis (gipromelloza, Dioxid de titan, polietilen glicol 400, oxid de fier galben), ceară de carnauba.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Inscripţia de pe tablete toate dozele produs solubil în apă cerneală negru (gipromelloza, oxid de fier negru, Apa purificata, izopropanol, propilen glicol).
Antipsihotice (anxiolitic). Dopaminovykh Paliperidone-antagonist (D)2-acţiunile receptorilor Central, de asemenea, a ridicat de antagonism împotriv serotonină 5-HT2-Receptorii. În afară de, paliperidone este antagonist α1– и α2-adrenoreceptorilor si histamina h1-Receptorii. Paliperidone are nici o afinitate pentru holinoreceptoram, muskarinovym, precum şi β1– и β2-adrenoceptor. Activitatea farmacologică (+)- și (-)-enantiomeri paliperidona este aceeaşi în relaţiile calitative şi cantitative.
Efect antipsihotice datorează blocadei dopamină D2-receptori și sistemul mezolimbic mezocorticale. Se determină supresia minimă de activitatea motorie și într-o măsură mai mică induce catalepsie, decât mijloace clasice de antipsihotice (neuroleptice).
Antagonismul Central echilibrat serotoninei si dopaminei poate reduce propensiunea pentru efecte secundare extrapiramidale si pentru a spori efectele terapeutice de droguri, încorporează negativ şi productiv simptome de schizofrenie.
Paliperidone are un impact asupra structurii de somn: reduce latenta la culcare, reducerea probujdeni după somn, crește timpul total de somn, creste durata de somn si imbunatateste indicele de calitatea somnului. Are efect de protivorvotnoe, poate provoca creşterea prolactinei concentraţiile în plasmă.
Caracteristicile farmacocinetice ale paliperidona aportul sunt proporționale cu doza în intervalul terapeutic recomandat (3-12 mg 1 timp / zi).
Absorbție
După administrarea unei doze unice de medicament concentraţiei în plasmă paliperidona crescut constant, și Cmax realizat după 24 h . Caracteristici de eliberarea substanţie la droguri Invega® oferi mai mici fluctuaţii ale concentrațiilor maxime și minime paliperidona, decât, observate în aplicarea formelor convenţionale de dozare.
După ce a luat paliperidona pilula merge transformare reciprocă (+)- și (-)-enantiomeri, şi raportul dintre asc(+)/ASC(-) în starea de echilibru este de aproximativ 1.6. Biodisponibilitatea absolută după admiterea bucale paliperidona este 28%.
După o singură doză 15 paliperidona mg ca comprimate filmate cu eliberare prelungită împreună cu gras junk food (C)max şi ASC a crescut, mediu, pe 42-60% și 46-54% În consecinţă, pentru aceşti indicatori aceeaşi atunci când se iau pilula pe stomacul gol. Astfel, prezenţa sau absenţa alimentelor în stomac în timp ce lua paliperidona poate modifica paliperidona concentraţiei plasmatice.
Distribuire
La majoritatea pacienților, Css paliperidona realizat după 4-5 zile doza 1 timp / zi.
Paliperidone rapid distribuit in ţesuturi şi fluide ale corpului. În Кажущийсяd - 487 L.
Legarea de proteinele plasmatice este de 74%. Paliperidone se leaga preferential de α1-acid glikoproteinom şi albumină.
Metabolismul și excreția
Cunoscute patru moduri paliperidona in vivo metabolismul, Nici unul dintre care acoperă mai multe 6.5% doza: dealkilirovanie, hidroxilarea, benzizoksazola dehidrogenare şi decolteu. Studiile in vitro au arătat, că CYP3A CYP2D6 si CYP3A4 poate juca un rol în metabolismul paliperidona, Cu toate acestea, dovezi, Acestea joacă un rol important în metabolismul paliperidona în vivo, ia nu a reușit. În ciuda, că în populaţia generală rata metabolismului de substraturi CYP2D6 variază în mod semnificativ, Studii farmacocinetice populaţiei nu au dezvăluit diferenţe semnificative clearance-ul aparent paliperidona după administrarea de droguri între rapid şi lent metabolizatorami de substraturi CYP2D6. Studii in vitro, folosind preparate microzomale sistemelor heterolog dezvăluit, care isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 şi CYP3A5 nu au fost implicate în metabolismul paliperidona.
Prin 1 o săptămână după ce a luat o comprimate standard, cuprinse 1 mg paliperidona, 59% doza se afla cu urină într-o formă nemodificată; Acest lucru sugerează că, paliperidone că nu este supusă intensiv metabolismul hepatic. Despre 80% substanța activă a fost detectat în urină şi aproximativ 11% – в кале. Final T1/2 paliperidona este despre 23 h .
Farmacocinetica în situații clinice speciale
La pacienţii cu umane hepatice doză mai mică nu este necesară paliperidona, Deoarece aceasta din urmă nu au fost supuse unor intensiv metabolismul hepatic. Cercetare, pacienţii care implicate cu ficat moderat de insuficienţă (Clasa B pentru Child-Pugh), găsite, la aceşti pacienţi, concentrația de gratuit plasma paliperidona au fost similare cu cele la persoanele sănătoase.
Aplicarea Invega® la pacienţii cu încălcări grave ale ficatului nu a fost investigat.
La pacienţii cu încălcarea moderată şi severă de rinichi doza trebuie redusa paliperidona. Excreţia de paliperidona a fost studiat la pacienţii cu diferite grade de functia renala. S-a găsit, că eliminarea paliperidona scăzut ca QC. Clearance-ul total a fost redus cu paliperidona 32% la pacienţii cu rinichi umane (KK de la 50 la <80 ml / min), pe 64% la pacienţii cu disfuncţie renală moderată (KK de la 30 la <50 ml / min) și 71% la pacienţii cu grav afectată funcţia renală (KK de la 10 la <30 ml / min). Sfârşitul medie T1/2 paliperidona s-a ridicat la 24, 40 și 51 h la pacienţii cu lumina, încălcări moderată şi severă a rinichilor, respectiv; la persoanele cu funcţie renală normală (QC ≥80 ml / min) Această cifră a fost 23 h .
Vă recomandăm să nu se facă modificări doza de paliperidona în funcţie de vârsta pacientului. Rezultatele studiilor farmacocinetice, a participat la pacienţii vârstnici (vârstă 65 și mai mari, n = 26) afișate, că aparenta paliperidona clearance-ul la starea de echilibru după ce a luat medicamentul Invega® din acest grup a fost 20% de mai jos, decât la adulți (18-45 ani, n = 28). În același timp, După efectuarea de ajustări pentru reducerea vârstei, QC, o analiză pe bază de populaţie nu au relevat influenţa vârsta de pacienţi cu schizofrenie la farmakokinetiku paliperidona.
Nu este nevoie pentru a schimba paliperidona doza in functie de rasa pacientului. O analiză pe bază de populaţie nu au relevat influenţa cursa pe farmakokinetiku paliperidona după ce a luat medicamentul.
Doze recomandate paliperidona sunt aceleaşi pentru bărbaţi şi femei. Ridicarea aparent paliperidona după administrarea de droguri femei aproximativ 19% de mai jos, decât bărbații. Această diferenţă se datorează în principal diferenţele în organism masă şi componente (LBM) (QC) între bărbaţi şi femei, Deoarece studiul populaţiei, După ajustărilor pentru corpul de bezzhirovuju componenta masei şi QC, a relevat diferențe punct de vedere clinic importante în farmacocinetica paliperidona în bărbaţi şi femei, ia medicamente.
Vă recomandăm că nu modificaţi doza de paliperidona la fumători. Studii in vitro folosind umane enzimelor hepatice a relevat, paliperidone că nu este un substrat CYP1A2, şi, prin urmare, tot nu ar trebui să afecteze farmakokinetiku paliperidona. În conformitate cu rezultatele studiilor în vitro, populaţia studii au arătat nici o diferenţă în farmacocinetica paliperidona dintre fumatori si nefumatori.
-schizofrenie (incl. exacerbare);
-Prevenirea exacerbari de schizofrenie.
Medicamentul este destinat pentru administrare orală. Doza recomandată este de 6 mg 1 ori / zi dimineaţa, indiferent de masă. Creşterea treptată a dozei initiale nu este necesară. Unii pacienti efectul terapeutic cauza doze mai mici sau mai mari din intervalul recomandat 3-12 mg 1 timp / zi. În cazul în care necesitatea de a creşte doza este recomandat să crească doza la 3 mg/zi, cu intervale de mai mult 5 d. Comprimatele trebuie înghițite întregi, cu puțin lichid, caninii lor, împărţi în bucăţi sau rupe în bucăţi.
La pacienţii cu afectare uşoară a funcţiei renale (QC ≥ 50 ml / min, dar <80 ml / min) Doza inițială recomandată este de 3 mg 1 timp / zi. Această doză poate fi crescută la 6 mg 1 ori / zi după evaluarea stării pacientului şi luând în considerare acceptabilitatea de droguri. La pacienţii cu insuficienţă renală moderată sau severă (QC ≥ 10 ml / min, dar < 50 ml / min) doza recomandată de droguri este 3 mg 1 timp / zi. Aplicarea Invega® în pacienţii cu KK < 10 ml / min Acesta nu a fost studiat, Prin urmare, medicamentul nu este recomandat să apeleze la această categorie de pacienţi.
Pacienţii cu ficatul uman uşoară sau moderată nu necesita reducerea dozei. Aplicarea Invega® în pacienții cu insuficiență hepatică severă Acesta nu a fost studiat.
La pacienții vârstnici cu funcţia renală normală (QC ≥80 ml / min) doza recomandată aceeași, în ceea ce priveşte pacienţii adulţi cu funcţia renală normală. În același timp, la pacienţii mai în vârstă, poate reduce functia renala, şi în acest caz, doza ar trebui să fie selectate în conformitate cu funcţia rinichilor cu un anumit pacient.
Vă recomandăm să nu se facă modificări doza în funcţie de sex paliperidona, vârstă şi la dependenţa de fumat.
Cele mai frecvente efecte secundare: durere de cap, tahicardie, acatisie, tahicardie sinusală, simptome extrapiramidale, somnolență, amețeală, sedare, tremur, hipertensiune arterială, distonie, hipotensiune arterială ortostatică, gură uscată.
Adverse dependente de doză: creștere în greutate, durere de cap, hyperptyalism, vărsături, dischinezie, acatisie, distonie, simptome extrapiramidale, hipertensiune arterială, parkinsonizm.
Frecvenţa următoarele efecte secundare: Deseori (≥ 10 %), deseori (≥ 1 % și < 10 %), uneori (≥ 0,1 % și <1 %), rareori (≥ 0.01 % și < 0.1 %) şi foarte rar (< 0.01 %).
Din sistemul nervos central și periferic: de foarte multe ori - dureri de cap; часто – акатизия, amețeală, distonie, simptome extrapiramidale, parkinsonizm, sedare, somnolență, tremur; ameţeli uneori posturale, dischinezie, mare un atac de apoplexie epileptic, leșin, coșmaruri.
Pe partea de organul de vizibilitate: uneori involuntar ocular rotaţie.
Sistemul cardiovascular: adesea arterial hipertensiune arterială, tahicardie sinusală, tahicardie, AV blocada gradul I, bloc de ramură, hipotensiune arterială ortostatică; uneori Bradicardia, emoție, Sinus aritmie, gipotenziya, išemiâ, Modificări ECG.
Din sistemul digestiv: adesea durerea în Departamentul de top de un stomac, gură uscată, hyperptyalism, vărsături.
Pe partea aparatului locomotor: uneori, rigiditate musculară.
Sistem reproductiv: Uneori, amenoree, galactoree, Descărcare de gestiune de la nivelul mamelonului, disfuncție erectilă, ginecomastie, schimbarea ciclului menstrual.
Rezultatelor de laborator: nivelul crescut al prolactinei serice.
Reacții alergice: Uneori o reacţie anafilactică.
Alte: adesea astenic tulburare; uneori, creşterea poftei de mâncare, edem periferic, creștere în greutate.
-hipersensibilitate la paliperidonu, risperidonu, precum şi orice preparat auxiliar ingredient.
În prezent nu există date privind siguranța paliperidona în timpul sarcinii la femei şi influenţa acesteia asupra dezvoltării fetale intrauterine. Droguri nu ar trebui să fie numit în timpul sarcinii decât în caz de necesitate absoluta cu punct de vedere clinic. Influenţa paliperidona generice activităţi pentru femei este necunoscut.
Utilizarea de antipsihotice în al treilea trimestru de sarcină, însoțită de simptome extrapiramidale reversibile la nou-nascuti.
Paliperidone este laptele matern, Prin urmare, medicamentul nu trebuie să se desemneze în timpul alăptării.
NMS
Cunoscut, ca antipsihotic droguri, inclusiv paliperidone, poate provoca CSN, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară, instabilitatea din funcţia de sistem nervos autonom, asuprire de constiinta, precum şi o creştere a concentraţiilor de ser CPK. La pacienţii cu CSN poate apărea, de asemenea, myoglobinuria (raʙdomioliz) și insuficiență renală acută. Când pacientul este obiectivul sau simptome subiective ale CSN ar anula imediat toate medicamentele antipsihotice, inclusiv paliperidone.
Pozdnyaya diskinezie
Preparate, posedă proprietăţi de antagonişti ai receptorilor de dopaminovykh, poate provoca sfârșitul hipertensiunii arteriale diskineziu, care se caracterizează prin mişcări involuntare ritmice, in principal muschii limbii si/sau imita. Când pacientul este obiectiv sau subiectiv simptome, arătând spre sfârșitul hipertensiunii arteriale diskineziu, trebuie să se țină la abrogarea toate antipsihotice, inclusiv paliperidone.
Interval de alungirea QT
Ca alte mijloace antipsihotic, Fiți precauți atunci când prescrie medicamentul Invega® pacientii cu aritmie în istorie, interval de congenitale alungirea QT şi împreună cu consumul de droguri, prelungirea intervalului QT.
Giperglikemiâ
În studiile clinice paliperidona ocazional observate efecte nedorite, referitoare la schimbul de glucoză. Este recomandat ca să pună în aplicare corespunzătoare de monitorizare la pacienţii cu diabet zaharat, și la pacienții, cu factorii de risc pentru diabet zaharat.
Hipotensiune arterială ortostatică
Paliperidone a activităţii alfa-blocante, şi, prin urmare, poate determina unii pacienti ortostaticheskuju hipotensiune arterială. Paliperidone ar trebui să utilizaţi prudenţă la pacienţii cu boli cardiovasculare (de exemplu,, insuficienta cardiaca, infarct miocardic sau ischemie miocardica, tulburare de conducere a muschiului inimii), boli cerebrovasculare, precum şi cu Statele, contribuie la dezvoltarea de hipotensiune arterială (de exemplu,, deshidratare, Terapia de droguri gipovolemia şi antigipertenzivei).
Convulsii
Ca alte antipsihotice, paliperidone ar trebui să se abtine de la pacienţi, au antecedente de convulsii sau alte boli, scăderea pragului sudorojna pregătire.
Posibilitatea de obstrucţie a TRACTULUI digestiv
Invega comprimate® deforma şi aproape nu se schimba forma în tractul gastro-intestinal, Prin urmare, ei nu ar trebui să fie prescrise pentru pacienţii cu o contracţie puternică de lumenul TRACTULUI gastro-INTESTINAL (patologică sau iatrogene factori astfel), si pacienti, care suferă de disfagie sau care este greu să înghiţi comprimate. Există rapoarte rare de simptome gastro-intestinale ocluziei, asociate cu ingerarea formelor medicamentoase cu nedeformiruemyh controlate de presă al substanței active. Paliperidone, de asemenea, se referă la acele forme de dozare, şi astfel încât să poată atribui numai pacienţii, care pot înghiţi comprimate întreg.
Pacienţii vârstnici cu demenţă
Paliperidone nu studiu la pacienţii vârstnici cu demenţă. Cu toate acestea, un studiu placebo-controlat, care implică pacienţi vârstnici cu demenţă, au demonstrat o frecvenţă crescută a efectelor adverse cerebrovasculare (accident vascular cerebral şi atac ischemic tranzitor), incl. Fatal, pacienți, primesc unele medicamente antipsihotice atipice, Rispolept incluse, Aripiprazole si olanzapina, comparativ cu pacienții, care au primit placebo.
Boala Parkinson şi demenţa cu Corpi organismelor
Tu trebuie să analizaţi cu atenţie beneficiile potenţiale riscuri şi potenţial atunci când prescriu antipsihotice, inclusiv paliperidone, pacienți, suferă de boala Parkinson sau demenţa cu Corpi organismelor, pentru că astfel de pacienţi poate fi un risc crescut de CSN sau sensibilitate crescută la medicamente antipsihoticheskim, care includ, În plus faţă de simptome extrapiramidale, confuzie, prituplennost' reacţii şi hipotensiune posturală cu frecvente se încadrează.
Priapism
Preparate, putea bloca alfa adrenergic efectelor, pot determina priapism. În studiile clinice de paliperidona nu au fost observate cazuri priapizma, Cu toate acestea, paliperidone a specificat activitatea farmacologică, Prin urmare, în cazul în care tratamentul nu poate fi complet eliminat riscul de priapizma.
Regulament de temperatura corpului
Antipsihoticheskim medicamente este atribuită astfel efecte nedorite, ca o încălcare a capacitatea organismului de a regla temperatura. Fiți precauți atunci când prescrie la pacienţii cu paliperidona Statele, că ar creşte temperatura internă a corpului, activitate fizică intensivă, care include, expunerea la temperaturi exterioare ridicate, utilizarea concomitentă de medicamente cu activitate antiholinergicheskoj sau deshidratare.
Efect anti-vomitiv
În studiile preclinice identificat protivorvotny efect paliperidona. Acest efect, în cazul apariţiei sale la om, poate masca obiective şi subiective de simptome de supradozaj unele medicamente, precum şi astfel de boli, ca o obstrucţie intestinală, Sindromul Reye şi creier tumoare.
Transferul pacienţilor la tratament a altor medicamente antipsihotice
În prezent, există sistematic colectate date privind transferul pacienţilor la tratament la tratament paliperidonom celelalte antipsihotic droguri. Farmacodinamie şi farmacocineticii medicamentelor antipsihotice diferite nu este la fel, Deci medicii trebuie să monitorizeze pacienţii cu atenţie atunci când le transfera la un medicament la altul de antipsihoticski.
Invega comprimate® fabricat folosind tehnologia substantelor osmotic de presă droguri, la ce presiune osmotica prevede eliberarea paliperidona cu viteza controlata. Sistem, exterior seamănă cu o pastila de kapsulovidnuju, osmotically activ este format din trei straturi de bază, Înconjurat de semipermeable membrană şi intermediare. Trei straturi de bază constă din două straturi medicamentoase, care conțin substanțe de droguri şi excipienţi, precum şi pedepsirea strat, care conțin componente osmotically active. Cupola a două straturi de gauri de evacuare medicamente, realizate cu un laser. Sânge colorate coajă se dizolvă repede, membrana îmbibat cu apă. Cu pătrundere de apă în Tablet core hidrofil polimeri absorbi apa pastile nucleu si se umfla, transformarea într-un gel, care conțin paliperidone, care este apoi împins afară prin găurile din tableta. Raft pilula, precum şi componentele insolubile de bază comprimate, excretat in scaun. Pacienţii nu trebuie să vă faceţi griji, În cazul în care veţi observa în lor scaun ceva similar la pilula.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Paliperidone pot interfera cu abilitatea de a activităţilor, necesită o reacţie rapidă mentale, şi, de asemenea, provoca efecte vizuale, Prin urmare, pacienţii trebuie să se abţină la conducerea şi folosirea utilajelor până, până când ajunge la sensibilitatea lor individuale la medicament.
Simptomele constituie efecte farmacologice îmbunătăţită de droguri: somnolență, sedare, tahicardie, hipotensiune, interval de alungirea QT şi simptome extrapiramidale. În caz de supradozaj acut trebuie să luaţi în considerare posibilitatea efectelor toxice de mai multe medicamente.
Tratament: Atunci când evaluarea necesară terapie şi eficienţa de ventuze ar trebui să fie suportate de supradozaj, că Invega® este un medicament cu eliberare prelungită a substanței active. Nu exista antidot specific paliperidona. Trebuie să implementeze măsuri de sprijin general acceptate. Ar trebui să asigure şi să menţină bune căilor respiratorii, precum şi adecvate oxigenare şi ventilare. Este necesar pentru a monitoriza imediat activitatea cardiovasculara (Monitorizarea ECG pentru a detecta posibile aritmii). Starea de hipotensiune arterială şi kollaptoidnye arterială recoltate în/cu introducerea de lichide şi/sau simpatomimetikov. În anumite situaţii indicat lavajul gastric (după intubare, În cazul în care pacientul este inconstient), Administrarea de cărbune activat și laxative. Dacă aveţi simptome extrapiramidale severe, trebuie introduse medicamente anticolinergice. Monitorizarea pacientului şi monitorizarea funcţiilor fiziologice cheie trebuie să continue până când efectele supradozajului.
Ar trebui să fie precauţi în timp ce numire Invega® cu medicamente, prelungirea intervalului QT.
Influenţa paliperidona asupra altor medicamente
Paliperidona, probabil, nu Interacţiuni farmacocinetice semnificative clinic cu medicamente, care sunt metabolizate r450 de zitohroma izofermentami. Studii in vitro folosind microsomes hepatice umane au arătat, că paliperidone este cauza opresiunii semnificative biotranformacii droguri, metaboliziruthan în implicarea citocromul P450 isoenzymes, inclusiv CYP1A4, CYP2A6, CYP2S8/9/10, CYP2D6, Cyp2е1 Isoenzymes, CYP3A4 si CYP3A5. Deci, nu există nici un motiv să-şi asume, care va inhiba paliperidone din punct de vedere clinic semnificativ gradul clearance-ul medicamentelor, care sunt metabolizate specificate enzime. În afară de, paliperidone, probabil, nu induce enzimele.
În concentraţii mari, paliperidone este un inhibitor slab al glicoproteinei p. Lipsesc date in vivo, semnificația clinică este necunoscută.
Având în vedere faptul, că paliperidone operează în principal pe sistemul nervos central, Trebuie să utilizeze prudenţă în combinaţie cu alte medicamente acţiune centrală şi cu etanol.
Paliperidone poate neutraliza efectul levodopa si dopaminei agoniste alte.
Datorită abilităţii de a paliperidona apel ortostatičeskuû hipotensiune pot avea efect aditiv în aplicarea medicament în asociere cu alte medicamente, hipotensiune ortostatičeskuû de asteptare.
Capacitatea altor medicamente afecta paliperidone
Paliperidone nu este o isoenzymes de substrat CYP1A2, CYP2A6, CYP2S9, CYP2S19 şi CYP3A5. Acest lucru sugerează o probabilitate scăzută de interacţiunea acestuia cu inhibitori sau inductori de aceste enzime. Studii in vitro a arătat participarea minimă de CYP2D6 şi CYP3A4 isoenzymes metabolismul paliperidona, în același timp, Nu există nici o dovadă, că aceste isoenzymes joacă un rol important în metabolismul paliperidona în vitro sau în vivo.
Studiile in vitro au arătat, paliperidone care este substratul P-glicoproteina.
Paliperidone parţial metabolizate de CYP2D6 izofermentom. Într-un studiu în voluntari adulţi interacţiona paliperidona cu paroxetina, potenţialul inhibitor de CYP2D6, Au existat nici o modificare semnificativă clinic în farmacocinetica paliperidona.
Atunci când paliperidona cu carbamazepina (200 mg 2 ori / zi) a scăzut Cmax şi ASC aproximativ paliperidona 37%. Această scădere a fost cauzată de creşterea în Garda de sol la paliperidona 35% ca urmare a inducerea de carbamazepină P-glicoproteina renale. O uşoară scădere a numărului de droguri, èkskretiruemogo neschimbate, sugerează, că atunci când aplicarea în comun de carbamazepină are doar o uşoară efect asupra metabolismului mediată de CYP sau biodisponibilitatea paliperidona. Când prescrie doza de carbamazepina poate fi necesar să fie sporită paliperidona. Si invers, În cazul în care anulati carbamazepina poate solicita paliperidona de reducere a dozei.
Paliperidona, este cationul în pH-ul fiziologic, excretat în principal rinichii neschimbate; cu aproximativ jumătate de excreţie a reprezentat prin filtrarea şi despre jumătate-share activă secreţiei. Aplicarea paliperidona simultan cu trimetoprimom, care, așa cum este cunoscut, ingibiruet activă rinichi transport cationici medicamente, nu afectează farmakokinetiku paliperidona.
Utilizarea simultană a paliperidona si Rispolept nu a fost subiectul cercetării ştiinţifice. Paliperidone este un metabolit activ de Rispolept, şi, prin urmare, în cazul în care utilizaţi paliperidona si Rispolept poate creşte concentraţia paliperidona în plasma sanguină.
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
Droguri ar trebui să fie depozitate la o temperatură cuprinsă între 15°-30° c. Termen de valabilitate - 2 an.
Acest site folosește cookie-uri și servicii pentru a colecta date tehnice de la vizitatori pentru a asigura performanța și îmbunătățirea calității serviciilor.. Continuând să utilizați site-ul nostru, sunteți automat de acord cu utilizarea acestor tehnologii.
Read More