Fljukostat (Capsule)
Material activ: Fluconazol
Când ATH: J02AC01
CCF: Agent antifungic
ICD-10 coduri (mărturie): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Când CSF: 08.01.01
Producător: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusia)
Forma farmaceutică, compoziție și ambalare
◊ Capsule opac, roz deschis / roz-maro, №2; Conținutul de capsule – pudră albă sau aproape albă.
| 1 capace. | |
| fluconazol | 50 mg |
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal (aэrosyl), amidon de porumb, stearat de magneziu, laurii de sodiu, lactoză.
Componentele învelișului capsulei: gelatină, oxid de fier vopsea roșie (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Dioxid de titan (E171), acid acetic.
7 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
◊ Capsule opac, alb, №0; Conținutul de capsule – pudră albă sau aproape albă.
| 1 capace. | |
| fluconazol | 150 mg |
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal (aэrosyl), amidon de porumb, stearat de magneziu, laurii de sodiu, lactoză.
Componentele învelișului capsulei: gelatină, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Dioxid de titan (E171), acid acetic.
1 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
Acțiune farmacologică
Agent antifungic. Fluconazol - reprezentant al clasei de medicamente antifungice de triazol, Este un inhibitor selectiv puternic al sintezei sterolului in celulele fungice.
Este activ împotriva agenți de infecții fungice oportuniste, incl. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Fluconazolul este, de asemenea, demonstrat activitate în modelele de micozelor endemice, inclusiv infectii, cauzate de Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Farmacocinetica
Absorbție
După administrarea orală de fluconazol este bine absorbit. Biodisponibilitatea este 90%. Cmax fluconazol în plasmă după administrarea unei doze post 150 mg de 90% de conținutul său în plasmă la / într-o doză de 2.5-3.5 mg / l.
Tmax realizat prin 0.5-1.5 h după administrare. Ingestia de alimente simultan nu are efect asupra absorbției atunci când este administrat.
Concentrațiile plasmatice este proporțională cu doza.
Distribuire
90% Css Acesta se realizează prin 4-5 zi de tratament medicamentos (atunci când primesc 1 timp / zi).
Bolus (1 zi), în 2 ori doza medie zilnică, Realizeaza 90% Nivel Css pentru două zile. În Кажущийсяd Se apropie de conținutul total de apă din organism. Legarea de proteinele plasmatice – 11-12%.
Fluconazolul penetrează bine în toate fluidele corpului. Concentrare Fluconazolul in saliva si sputa sunt concentrații plasmatice similare. Pacienții cu meningita fungica concentrații fluconazol în lichidul cefalorahidian sunt pe cale 80% nivelurile în plasmă.
In stratul cornos, epidermă, Derma și lichide sudoare atinge concentrații mari, care depășesc ser.
Deducere
T1/2 este despre 30 h .
Fluconazolul este derivat în principal rinichi; despre 80% doza administrată găsit în urină sub formă nemodificată. Clearance-ul fluconazolului este proporțional QC. Metaboliților fluconazol în sânge a fost detectată.
Mărturie
- Kryptokokkoz, inclusiv meningita criptococică și alte localizări ale acestei infectii (incl. plămâni, piele), atât la pacienții cu un răspuns imunitar normal, și la pacienții cu diferite forme de imunosupresie (incl. Bolnavi de SIDA, transplantul de organe); medicament poate fi utilizat pentru a preveni infecția criptococică la pacienții cu SIDA;
- Candidoză generalizată, inclusiv candidemia, Candidoza diseminată și alte forme de infecții invazive cu Candida (incl. infecții ale peritoneului, endokarda, ochi, respirator și ale tractului urinar). Tratamentul poate fi efectuat la pacienții cu tumori maligne, Pacientii din unitati de terapie intensiva, pacienți, primind agenți citotoxici sau imunosupresoare, și prezența altor factori, predispun la candidoza;
- Mucoasei candidoză, incl. cavității bucale și faringelui (inclusiv candidoză orală atrofică, asociate cu purtarea protezelor dentare), esofag, infecții bronhopulmonare neinvazive, kandidurija; prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la pacientii cu SIDA;
- Candidoză genitală: vaginalynogo candidoză tratarea (recidivante acută și cronică), Tratamentul profilactic pentru a reduce frecventa candidozei vaginale recurente (3 sau mai multe episoade pe an); kandidoznыj ʙalanit;
- Prevenirea infectiilor fungice la pacientii cu cancer, care sunt predispuși la astfel de infecții ca rezultat al chimioterapiei citotoxice sau radioterapiei;
- Infecții fungice ale pielii, inclusiv tinea pedis, corp, vintre, chromophytosis, onychomycosis si piele candidoză;
- Micozele endemice profunde, inclusiv coccidioidomicoză, Paracoccidioidomicoză, sporotricoza și histoplasmoza la pacienții cu imunitate normală.
Dozare regim
De droguri este administrat pe cale orală.
Adulți la meningita si infectii criptococice criptococice la alte site-uri administrată în prima zi 400 mg, și apoi continua tratamentul cu o doză 200-400 mg 1 timp / zi. Durata tratamentului pentru infecțiile criptococice depinde eficacitatea clinică, confirmat prin examen micologic; Tratamentul meningitei criptococice este, în general, a continuat, cel puțin, 6-8 săptămâni.
La prevenirea recidivei meningitei criptococice la pacientii cu SIDA, după completarea unui ciclu complet de tratament primar, tratament cu fluconazol 200 mg / zi poate fi continuat pentru o lungă perioadă de timp.
La kandidemii, candidoză diseminată și alte infecții cu Candida invazive medii doză 400 mg în prima zi, și apoi 200 mg / zi. Când eficacitate clinic insuficient al dozei poate fi crescută la 400 mg / zi. Durata terapiei depinde eficacitatea clinică.
La orofaringealьnom kandidoze medicamentul este prescris în medie 50-100 mg 1 timp / zi; durata tratamentului – 7-14 zi. Dacă este necesar, la pacienții cu depresie severa de imunitate, tratamentul poate fi mai lung.
La candidoză orală atrofică, asociate cu purtarea protezelor dentare, medicamentul este prescris în doze mari 50 mg 1 ori / zi pentru 14 zile în combinație cu agenți antiseptici locali pentru tratamentul proteze.
La Altele lokalizatsiyah candidoză (pentru isklyucheniem candidoza genitalynogo), de exemplu,, эzofagite, leziuni bronhopulmonare neinvazive, kandidurii, candidoza membranelor pielii și mucoaselor, medii ale dozei eficiente 50-100 mg / zi când durata tratamentului 14-30 zi.
La prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la pacientii cu SIDA după completarea unui ciclu complet de tratament primar, fluconazol pot fi numiți de către 150 mg 1 ori / săptămână.
La candidoză vaginală fluconazol luați o doză orală unică 150 mg. Pentru a reduce frecvența de recurent preparare candidozei vaginale pot fi aplicate la o doză 150 mg 1 ori / luna. Durata tratamentului este determinată individual; aceasta variază de la 4 la 12 Luni. Unii pacienti pot necesita utilizarea mai frecventă a.
La ʙalanite, вызванном Candida spp., Fluconazolul prescrie o singură doză 150 mg oral.
La preventions candidoză Doza recomandată de fluconazol 50-400 mg 1 ori / zi în funcție de gradul de risc de infecție fungică. Dacă aveți un risc ridicat de infectare generalizate, de exemplu,, la pacienții cu neutropenie persistenta anticipat lung severe sau, Doza recomandată este de 400 mg 1 timp / zi. Fluconazolul administrat cu câteva zile înainte de apariția neutropeniei de așteptat; după creșterea numărului de neutrofile peste 1,000 / tratament ml a fost continuată timp 7 d.
La micoze ale pielii, inclusiv tinea pedis, piele moale, vintre și candidoze piele Doza recomandată este de 150 mg 1 ori / săptămână. sau 50 mg 1 timp / zi. Durata tratamentului în cazurile convenționale este 2-4 Soare, totuși piciorul de atlet pot necesita terapie mai (la 6 Soare).
La pitiriazis versicolor Doza recomandată este de 300 mg 1 ori / săptămână. în timpul 2 săptămâni; unii pacienți au necesitat o treime doză 300 mg / Soare, în timp ce în unele cazuri, este suficient o singură doză de medicament în 300-400 mg. Tratamentul alternativ este utilizarea medicamentului 50 mg 1 ori / zi pentru 2-4 Soare.
La onixomikoze Doza recomandată este de 150 mg 1 ori / săptămână. Tratamentul trebuie continuat până la înlocuirea unghiei infectate (germinare unghii neinfectati). Pentru re-creșterea unghiile și picioarele necesar în mod normal 3-6 luni și 6-12 luni, respectiv.
La Micozele endemice profunde Poate fi necesară doză medicament 200-400 mg / zi timp de până la 2 an. Durata tratamentului este determinată individual și este la coccidioidomicoză 11-24 Luni, când paracoccidioidomicoză – 2-17 Luni, când sporotricoza – 1-16 Luni, dacă histoplasmoza – 3-17 Luni.
În copii, ca și în infecțiile similare la adulți, Durata tratamentului depinde efectul clinic și micologic. La copii, medicamentul nu trebuie administrat într-o doză zilnică de, mai mare decât cea a adulților. Flucostat utilizat zilnic 1 timp / zi.
La candidoză mucoaselor Doza recomandată de fluconazol 3 mg / kg / zi. În prima zi poate fi atribuit doza de încărcare 6 mg / kg, în scopul de a obține mai rapid concentrații de echilibru permanent.
Pentru tratamentul infecții candidoză generalizovannogo și kriptokokkovoy Doza recomandată este de 6-12 mg / kg / zi, în funcție de severitatea bolii.
La prevenirea infecțiilor fungice la copii imunocompromiși, în care riscul de infectare asociate cu neutropenie, de dezvoltare, ca urmare a chimioterapiei citotoxice sau radioterapiei, medicamentul este prescris pentru 3-12 mg / kg / zi, în funcție de gravitatea și durata neutropeniei induse de conservare.
În copii cu insuficiență renală doza zilnică trebuie redusă (în aceeași proporție, la adulți) în conformitate cu gradul de severitate al insuficienței renale.
În pacienții vârstnici în absența disfuncție renală medicament este utilizat în conformitate cu regimul de dozare uzual.
În pacienți insuficiență renală Nu este necesară o modificare a dozei unice a dozei medicamentului. Utilizarea repetată a medicamentului cu CC mai 50 ml / min medicamentul este prescris în doze mari. În stațiunea 11 la 50 ml / min trebuie să alocați mai întâi o doză de încărcare de 50 mg 400 mg, atunci – doză, component 50% Recomandat de. Pacientii, care dializa regulat, administrată o doză după fiecare dializă.
Efect secundar
Din sistemul digestiv: modificări ale gustului, greață, meteorism, vărsături, Dureri de stomac, diaree; rareori – funcție hepatică anormală (icter, hepatită, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, ALT crescut, IS, Fosfataza alcalină).
CNS: durere de cap, amețeală; rareori – convulsii.
Din sistemul hematopoietic: rareori – leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză.
Sistemul cardiovascular: prelungirea intervalului QT, pâlpâire, flutter ventricular.
Reacții alergice: erupții cutanate; eritem exudativ maligne - rar (Sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell), reacții anafilactoide.
Metabolism: rareori – hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, kaliopenia.
Alte: rareori – disfuncție renală, alopecie.
Contraindicații
- Utilizarea concomitentă de medicamente, prelungirea intervalului QT (incl. terfenadină sau astemizol);
- Copiii până la vârsta de 3 an;
- Hipersensibilitate la medicament sau structură similară compușii azol.
DIN prudență utilizați la pacienții cu insuficiență hepatică și / sau insuficiență renală, simultan cu primirea de droguri potențial hepatotoxice, alcoolism, dacă proaritmogennoe state din pacienții cu multipli factori de risc (boli de inima organice, dezechilibru electrolitic, utilizarea concomitentă a medicamentelor, arhythmogenic).
Sarcina și alăptarea
Fljukostat cerere® in timpul sarcinii este posibilă numai în cazul infecțiilor fungice severe și pune viata in pericol, când beneficiul așteptat al tratamentului depășește riscul potențial pentru făt.
Ca fluconazolul se excretă în laptele matern în concentrații, aproape de concentrația în plasmă, în timpul alăptării nu este recomandată la prescrie medicamente.
Precauții
În cazuri rare, fluconazol a fost însoțită de schimbări toxice ale ficatului, incl. fatal, mai ales la pacienții cu boli concomitente severe. Nu a fost nici o dependență explicită a frecvenței efectelor hepatotoxice ale fluconazolului din doza zilnică totală, Durata tratamentului, sexul și vârsta pacientului. Efecte hepatotoxice ale fluconazolului este de obicei reversibilă; semne de dispărut după încetarea tratamentului. Când semne clinice de afectare hepatică, care pot fi asociate cu fluconazol, medicamentul trebuie intrerupt.
Bolnavi de SIDA sunt mai predispuse la dezvoltarea de reacții cutanate severe în aplicarea multe medicamente. Când pacientul, primesc tratament pentru infecții fungice superficiale, eritem, care poate fi asociată cu administrarea de fluconazol, medicamentul trebuie intrerupt. Dacă o erupție cutanată la pacienții cu infecții fungice invazive / sistemice ar trebui să fie atent monitorizate și anuleze fluconazol când o leziuni buloase sau eritem polimorf.
De îngrijire trebuie să fie luate, în timp ce utilizarea de fluconazol cu cisaprida, astemizolom, rifabutină, tacrolimus sau alte medicamente, metabolizat de citocromul P450 sistem izoenzimelor.
Supradozaj
Simptomele: halucinații, Comportamentul paranoidalynoe.
Tratament: lavaj gastric recomandat și tratament simptomatic. Ca fluconazolul se excretă în urină, diureza forțată crește excreția acestuia. Hemodializă pentru 3 h scade concentrației plasmatice de fluconazol aproximativ 50%.
Interacțiuni de droguri
Atunci când se utilizează fluconazol și warfarină nu a existat o creștere a timpului de protrombină 12%. În acest sens, se recomandă monitorizarea timpului de protrombină la pacienții, primirea Flucostat® în combinație cu kumarinovyh anti.
Cu utilizarea simultană a fluconazolului crește T1/2 medicamente antidiabetice orale – sulfoniluree (hlorpropamyda, glibenclamidă, tolbutamidă și glipizidă). Administrarea concomitentă de fluconazol și antidiabetice orale poate fi, dar ar trebui să ia în considerare posibilitatea de hipoglicemie.
Utilizarea concomitentă de fluconazol și fenitoină poate provoca o concentrație mai mare de fenitoină la un nivel semnificativ clinic. Prin urmare, dacă este necesar, o utilizare combinată a acestor medicamente ar trebui să fie monitorizarea concentrației de fenitoină cu ajustarea dozei pentru a se asigura că concentrația plasmatică terapeutică.
Administrarea concomitentă de fluconazol și rifampicină reduce ASC de 25% и укорочению T1/2 Fluconazolul din plasmă pe 20%. De aceea, pacienții, primirea atât rifampicină, se recomandă o doză de fluconazol pentru a crește.
Se recomandă să se controleze concentrația de ciclosporină în sângele pacienților, primirea fluconazol, tk. atunci când se utilizează fluconazol și ciclosporina la pacienții cu transplant renal cărora li fluconazol 200 mg / Rezultatele zi într-o creștere lentă a concentrației de ciclosporină în plasma sanguină.
Pacientii, tratați cu doze mari de teofilină, sau care au o sansa de a dezvolta intoxicație teofilină, trebuie monitorizați pentru depistarea precoce a simptomelor unei supradoze de teofilină, tk. administrarea simultană a fluconazol reduce rata medie a clearance-ului de la teofilină plasmă.
Cu utilizarea simultană de fluconazol și terfenadină, cisapridă sau cazuri descrise de reacții adverse de la inima, inclusiv accese de tahicardie ventriculară (tipul de aritmie “piruetă”).
Există rapoarte cu privire la interacțiunea dintre fluconazol și rifabutină, însoțită de o creștere a nivelelor serice de la ultima. Cu utilizarea simultană de fluconazol și rifabutină descrise cazuri de uveita. Este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții, în timp ce primește rifabutină și fluconazol.
Odată cu utilizarea simultană a fluconazolului și zidovudină există o creștere a concentrației plasmatice de zidovudină, care este cauzată de o scădere a conversiei acesteia în metabolitul său.
Cu utilizarea simultană a fluconazol cu midazolam risc crescut de efecte psihomotorii, cu tacrolimus – risc crescut de nefrotoxicitate.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
De droguri este rezolvată de aplicare ca un agent Valium vacanță.
Condiții și termeni
De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.
