Levofloxacin

376 7 minute citite

Material activ: Levofloxacin
Când ATH: J01MA12
CCF: Medicament antibacterian fluorochinolone
ICD-10 coduri (mărturie): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
La KFU: 06.17.02.01
Producător: LEK d, d. (Slovenia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate Orange-roz, luminos, octagonal, lenticular, cu Valium pe ambele fețe.

	1 Fila.
levofloxacin (în formă de hemihidrat)	250 mg

Excipienți: lactoză monohidrat, povidonă, sodiu carboximetil amidon, talc, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, Croscarmeloză de sodiu, gliceril dibegenat.

Compoziția de coajă: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, oxid de fier galben, oxid de fier roșu, Dioxid de titan, talc.

5 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
5 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
5 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
5 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (5) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (5) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate Orange-roz, luminos, octagonal, lenticular, cu Valium, pe de o parte.

	1 Fila.
levofloxacin (în formă de hemihidrat)	500 mg

Excipienți: lactoză monohidrat, povidonă, sodiu carboximetil amidon, talc, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, Croscarmeloză de sodiu, gliceril dibegenat.

Compoziția de coajă: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, oxid de fier galben, oxid de fier roșu, Dioxid de titan, talc.

Acțiune farmacologică

Medicament antibacterian fluorochinolone. Ea are activitate bactericida. Are DNK-girazu si topoizomeraza IV, suprimarea sinteza ADN-ului.

Este activ împotriva Microorganisme aerobe Gram-pozitive: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (tulpini, sensibil la meticilină), Stafilococ haemolyticus (tulpini, sensibil la meticilină), Staphylococcus saprophyticus, Streptococ grup c si G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; organismele gram-negative aerobe: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Corrodens Eikenella, Enterobacter aerogenes, Agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus este minunat, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Se ofilește Serratia; anaérobnıx mïkroorganïzmov: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; Alte microorganisme: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

C de droguri intermediar sensibile de microorganisme Gram-pozitive aerobe: Stafilococ haemolyticus (Tulpinile meticilino-rezistent); Microorganismele gram-negativ aerobe: Burkholderia cepacia; microorganisme anaerobe: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

De levofloksacinu insensibil Staphylococcus aureus (Tulpinile meticilino-rezistent).

Farmacocinetica

Absorbție

Ingestia de levofloxacină rapid si aproape complet absorbit din tractul digestiv. Biodisponibilitatea este de aproximativ 100%. C_max în plasmă realizat în cadrul 1 h . Mănâncă aproape nici un efect asupra absorbţiei de levofloxacină.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – 30-40%. Cumularea atunci când luate în doza de levofloxacină 500 mg 1 ori / zi, practic, nu. O acumulare mică de levofloxacină menţionat atunci când luate în doze de 500 mg 2 ori / zi. C_ss Acesta a ajuns în 3 zi.

Doza de ingestia de levofloxacină 500 mg C_max in captuseala secretiile bronsice bronhiilor și sunt atinse la aproximativ 1 ore după administrare și constituie 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml, respectiv; C_max în plămân țesutul se realizează prin 4-6 ore după administrare și aproximativ 11.3 ug / ml. Concentrarea depășește ușor concentrația plasmatică. Levofloxacina pătrunde slab în lichidul cefalorahidian.

Concentrația medie a medicamentului în urină 8-12 h după administrarea de doze unice 150 mg, 300 mg sau 500 mg up 44 mg / l, 91 mg / l 200 mg / l, respectiv.

Metabolism

Levofloxacina este metabolizat foarte putin cu formarea de desmetil-Levofloxacina si levofloxacin-N-oxid. Aceste metaboliților au mai puţin 5% doza, alocate prin rinichi.

Deducere

Ca urmare, doza de levofloxacină este eliminat din plasma relativ lent (T_{1/2 –} 6-8 h ). Excreţia de droguri este în principal de rinichi (> 85% din doza administrată).

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Încălcare a funcţiei renale afecteaza levofloxacină farmakokinetiku. Excretia prin rinichi este redus, împreună cu scăderea renală şi, respectiv, T_1/2 crește, aşa cum se arată în tabelul de mai jos.

Degajare creatininei (ml / min)	T_1/2 (h )
< 20	35
20-40	27
50-80	9

Farmacocinetica de Levofloxacina la pacienţii mai în vârstă a exista diferente semnificative, cu excepţia celor, care implică modificări de clearance-ul creatininei.

Mărturie

Infecție, cauzate de malarie tulpini de microorganisme sensibile:

- Infecții ale tractului respirator superior (sinuzita acuta);

- Infecții ale tractului respirator inferior (bronșită acută, bronșita cronică, pneumonie comunitară);

-necomplicate ale tractului urinar de infectare şi rinichi insuficienţă;

— complicate ale tractului urinar infectie si rinichi insuficienţă (inclusiv pielonefrita);

- Prostatita;

- Infecții ale pielii și țesuturilor moi;

Dozare regim

Comprimatele trebuie luate 1 sau 2 ori / zi, indiferent de masă, Nu mestecat și bea multe lichide.

Doza si durata tratamentului depind de indicaţiile şi gradul de severitate al bolii. Când selectarea comprimat doză se împart în părți prin împărţirea riscului. Tratamentul cu Fleksid^® ar trebui să dureze cel puţin un alt 48-72 oră după dispariția simptomelor. Durata maximă a tratamentului nu mai mult 14 zi.

Doza pentru pacienţii cu funcţie renală normală (CC > 50 ml / min)

Lectură	Doza zilnică (În funcţie de severitatea)	Durata tratamentului
Ostryi sinuzita	500 mg 1 timp / zi	10-14 zi
Exacerbare a bronșitei cronice	250-500 mg 1 timp / zi	7-10 zi
Pneumonie comunitară	500 mg 1 sau 2 o data pe zi	7-14 zi
Infecții necomplicate ale tractului urinar	250 mg 1 o data pe zi	3 zi
Infecții complicate ale tractului urinar (inclusiv pielonefrita)	250 mg 1 o data pe zi	7-10 zi
Prostatita	500 mg 1 o data pe zi	14-28 zi
Infecții ale pielii și țesuturilor moi	250 mg 1 O dată pe zi sau 500 mg 1 sau 2 o data pe zi	7-14 zi

Pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei < 50 ml / min) selecţie de doze individuale necesare.

Clearance-ul creatininei	Dozele În funcţie de gravitatea stării şi Nosology
Clearance-ul creatininei	Prima doză 250 mg / 24 h	Prima doză 500 mg / 24 h	Prima doză 500 mg/12 h
50-20 ml / min	atunci – 125 mg / 24 h	atunci – 250 mg / 24 h	atunci – 250 mg/12 h
19-10 ml / min	atunci – 125 mg/48 h	atunci – 125 mg / 24 h	atunci – 125 mg/12 h
< 10 ml / min (inclusiv dializă şi NAPD)*	atunci – 125 mg/48 h	atunci – 125 mg / 24 h	atunci – 125 mg / 24 h

* – dupa hemodializa sau continuă dializa peritoneala ambulatorie (NAPD) primiţi doze suplimentare nu este necesară.

La funcție hepatică anormală nu are nevoie de o selectie speciala de doze, Deoarece Levofloxacina nu este expus semnificativ metabolismul hepatic.

Selecţie individuală de doze pentru pacienții vârstnici nu este necesar (Totuși, Există o nevoie de a controla clearance-ul creatininei, tk. mai probabil scăderea concomitentă a funcţiei renale).

Efect secundar

Mai jos reacții adverse enumerate au fost clasificate după cum urmează:: foarte frecvente (>10%), comun (1-10%), neîntindere (0.1-1%), puțini (0.01-0.1%), foarte rare (<0.01%).

Din sistemul digestiv: comun – greață, diaree (incl. amestecat cu sânge), creșterea enzimelor hepatice (GOLD, IS); neîntindere – scăderea poftei de mâncare, vărsături, durere abdominală, dispepsie, giperʙiliruʙinemija; puțini – enterocolită, colită psevdomembranoznыy; foarte rare – gipoglikemiâ, hepatită.

Din sistemul nervos: neîntindere – durere de cap, amețeală, tulburari de somn; puțini – parestezii, tremur, anxietate, excitație, confuzie, convulsii; foarte rare-halucinaţii, ekstrapiramidnye încălcări şi alte încălcări ale coordonării.

Din simțurile: foarte rare – tulburări vizuale, auz, olfactiv, sensibilităţii gustative şi tactile.

Sistemul cardiovascular: puțini – tahicardie, hipotensiune; foarte rare – colaps vascular.

Pe partea aparatului locomotor: puțini – artralgii, mialgie, Tendinita; foarte rare – ruptură de tendon (de exemplu,, tendonul ahillovogo), slăbiciune musculară (este de o importanţă deosebită pentru pacienţii cu miastenia); in unele cazuri – raʙdomioliz.

Din sistemul urinar: neîntindere – giperkreatininemiя; foarte rare – nefrită interstițială, deteriorare a funcţiei renale până la insuficienţă renală acută.

Sistemul de sânge şi organe de hematopoieză: neîntindere – eozinofilija, leucopenie; puțini – neutropenie, trombocitopenie; foarte rare – agranulocitoză; in unele cazuri – gemoliticheskaya anemie, pancitopenie.

Reacții alergice: neîntindere – mâncărime, erupții cutanate; puțini – urticarie, bronhospasm, dispnee; foarte rare – angioedem, hipotensiune, șoc anafilactic, pneumonie de hipersensibilitate, fotosensibilitate; in unele cazuri – Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (Sindromul Lyell), eritem multiform.

Alte: neîntindere – astenie; foarte rare – febră, vasculita.

Contraindicații

- Epilepsie;

-tendoanele înfrângere, care decurg din anterior efectuat tratament cu fluorochinolone;

- Pâna la 18 an;

- Sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

-hipersensibilitate la levofloksacinu sau alte hinolonam, şi/sau la alte componente ale medicamentului.

Observa prudență:

-numirea levofloxacin combinate cu medicamente, influenţează secreţia de tubuljarnuju, cum ar fi Probenecid şi cimetidină, mai ales atunci când se tratează pacienţii cu rinichi umane;

-în tratamentul pacienţilor cu o predispozitie la convulsii şi împiedicat, în timpul tratamentului fenbufenom si medicamente similare anti-inflamatorii nesteroidiene (AINS) sau de droguri, care reduce pragul pentru convulsii, cum ar fi, teofilină;

-la pacienţii cu activitate aparentă sau latentă încălcări de glucozo-6-fosfat dehidrogenaza în raport cu riscul reacţiilor Hemolitic.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Precauții

Fleksid^® Trebuie să ia 2 ore înainte sau după 2 h după administrarea de saruri de fier, Antiacide si sukral'fata, deoarece pot fi reducerea absorbţiei sale. Dacă este necesar, aplicarea simultană a sucralfat ar trebui să preia 2 h după administrarea Fleksida^®.

Pacientii, în acelaşi timp iau antagonişti de vitamina k, Există o nevoie de a controla parametrii de sânge coagulability.

În cazuri rare,, observate în timpul tratamentului hinolonami tendinita, uneori, poate duce la ruperea ligamentelor, mai ales tendonului lui Ahile. Acest efect secundar se manifestă în cadrul 48 ore după începerea tratamentului cu. Pentru pacienţii vârstnici şi, gazdă GKS, Există un risc crescut de tendinită. Levofloksacinom în timpul tratamentului impune o monitorizare atentă de astfel de pacienţi. În cazul în care există suspiciunea de tendinita (trebuie să informeze pacienţii despre simptomele sale), Bine ati venit Fleksida^® trebuie oprit imediat şi începe tratamentul adecvat (de exemplu,, imobilizare).

Diaree (mai ales în cazurile severe, contradicţie şi/sau amestecat cu sange) în timpul sau după ce a luat Fleksida^® poate fi un simptom al unei boli, cauzată de Clostridium difficile, cea mai severă care este colita pseudomembranoasa. În cazul în care există o suspiciune de colita pseudomembranoasa, Bine ati venit Fleksida^® ar trebui să înceteze imediat şi ţineţi tratamentul simptomatic (de exemplu,, Vancomicină oral). În această stare de preparate, inhibarea peristaltismul, contraindicat.

Pentru tratamentul infecţiilor nosocomiale, provocate de Pseudomonas aeruginosa necesita terapie combinată.

În timpul tratamentului de droguri Fleksid^® Trebuie să evite directe radiatiile UV solare şi artificiale (solariu), pentru a evita fotosencibilization.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Fii atent atunci când conducerea vehiculelor şi alte activităţi potenţial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptomele: greață, eroziunea a membranelor mucoase ale TRACTULUI digestiv, confuzie, amețeală, pierderea de conştienţă şi convulsii.

Tratament: tratament simptomatic, Monitorizarea ECG. Hemodializă nyeeffyektivyen. Nu există antidot specific.

Interacțiuni de droguri

Săruri de fier, antiacide, care conţin magneziu sau aluminiu, absorbţie mai mică de levofloxacină.

Sukralfat reduce biodisponibilitatea levofloxacină.

Nici Interacţiuni farmacocinetice între levofloksacinom identificate şi teofilină. Dar, În cazul în care este însoţit de utilizarea de chinolone şi theofillina şi AINS poate să scadă pragul sudorojna pregătire.

În prezenţa de concentrare de levofloxacină fenbufena aproximativ 13% superior, decât atunci când se utilizează ca monoterapie.

În cazul în care este însoţit de folosirea levofloxacin T_1/2 Ciclosporina creste 33%.

În timp ce admiterea de levofloxacină, antagonişti de vitamina k (warfarina), A existat o crescut parametrii de coagulare a sângelui (timpului de protrombină) şi/sau sângerare.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 25 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.

Vladimir Andreevici Didenko

376 7 minute citite