Enalapril

Material activ: Enalapril
Când ATH: C09AA02
CCF: Inhibitor ACE
Când CSF: 01.04.01.03
Producător: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb, rotund, lenticular, marcat pe una din fețe.

[Inel] lactoză monohidrat, carbonat de magneziu, gelatină, krospovydon, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele alb, rotund, lenticular, marcat pe una din fețe.

Excipienți: lactoză monohidrat, carbonat de magneziu, gelatină, krospovydon, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele alb, rotund, lenticular, marcat pe una din fețe.

[Inel] lactoză monohidrat, carbonat de magneziu, gelatină, krospovydon, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE.

Acțiune farmacologică

Inhibitor ACE. Este un precursor, din care corpul este format un metabolit activ enalaprilat. Se crede, Mecanismul de acțiune antihipertensiv este asociată cu inhibarea competitivă a activității ACE, ceea ce duce la o scădere a ratei de conversie a angiotensinei I în angiotensină II (care are un efect vasoconstrictor puternic și stimulează secreția de aldosteron în corticosuprarenalei).

Ca urmare a reducerii concentrației de angiotensina II are loc creșterea secundară a activității reninei plasmatice prin eliminarea feedback-ului negativ de la eliberarea de renină și aldosteron secreția prin reducerea directă. În afară de, эnalaprilat, aparent, Aceasta afectează sistemul kalikrein chinină, prevenirea defalcarea bradikinina.

Acțiune vasodilatatoare Multumesc, reduce rundă (postsarcina), presiune pană în capilarele pulmonare la (preload) și a rezistenței vasculare pulmonare; imbunatateste debitul cardiac și toleranța la efort.

Farmacocinetica

Când se administrează despre 60% absorbită din tractul gastro-intestinal. Ingestia de alimente simultan nu afectează absorbția. Acesta este metabolizat în ficat prin hidroliză pentru a forma enalaprilate, ca urmare a activității farmacologice a care se realizează efect hipotensiv. Enalaprilat legarea de proteinele plasmatice este 50-60%.

T_1/2 enalaprilate este 11 oră și a crescut în insuficiența renală. Odată ajunși 60% doză se excretă prin rinichi (20% ca enalapril, 40% ca enalaprilat), 33% afișat prin intestine (6% ca enalapril, 27% ca enalaprilat). După on / în enalaprilate 100% excretat prin rinichi în formă nemodificată.

Mărturie

Hipertensiunea arterială (incl. renovasculară), insuficiență cardiacă congestivă (într-o terapie combinată).

Dozare regim

Atunci când sunt administrate o doză inițială – 2.5-5 mg 1 timp / zi. Doza medie – 10-20 mg / zi 2 admitere.

On / în introducerea – de 1.25 mg fiecare 6 h . Pentru a detecta hipotensiune arterială excesivă la pacienții cu deficit de sodiu și deshidratare, din cauza la terapia diuretic anterior, pacienți, primirea diuretice, precum și în insuficiența renală se administrează o doză inițială de 625 mg. Când răspunsul clinic inadecvat, această doză poate fi repetată după 1 ore și continuă doza de tratament 1.25 mg fiecare 6 h .

Doza maximă: ingerare – 80 mg / zi.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: amețeală, durere de cap, senzație de oboseală, oboseală; foarte rar atunci când este utilizat în doze mari – tulburări de somn, nervozitate, depresiune, dezechilibru, parestezii, zgomot în urechi.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, leșin, emoție, precordialgia; foarte rar atunci când este utilizat în doze mari – maree.

Din sistemul digestiv: greață; rareori – gură uscată, Dureri de stomac, vărsături, diaree, constipație, funcție hepatică anormală, creșterea transaminazelor hepatice, creșterea concentrației de bilirubină în sânge, hepatită, pancreatită; foarte rar atunci când este utilizat în doze mari – glosită.

Din sistemul hematopoietic: rareori – neutropenie; pacienții cu boli autoimune – agranulocitoză.

Din sistemul urinar: rareori – disfuncție renală, proteinurie.

Sistemul respirator: tuse uscată.

Sistem reproductiv: foarte rar atunci când este utilizat în doze mari – impotență.

Reacțiile dermatologice: foarte rar atunci când este utilizat în doze mari – căderea părului.

Reacții alergice: rareori – erupții cutanate, angioedem.

Alte: rareori – hiperkaliemia, crampe musculare.

Contraindicații

Angioedem în istorie, stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză de arteră renală pe rinichi unic de, hiperkaliemia, sarcină, Hipersensibilitate la enalapril și alți inhibitori ai ECA.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat în timpul sarcinii. În timpul sarcinii a urmat a primit enalapril trebuie întrerupt imediat.

Enalapril este excretat în laptele matern. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

Cu extremă prudență la pacienții cu boli autoimune, diabet, insuficiență hepatică, stenoză aortică severă, subaortalynыm mыshechnыm stenozom neyasnogo Genesis, cardiomiopatie hipertrofică, Pierderea de lichid și săruri. În cazul tratamentului anterior saluretikami, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, risc crescut de hipotensiune arterială ortostatică, asa ca inainte de tratamentul cu enalapril este necesar să se compenseze pierderea fluidelor și săruri.

Imaginea tratament pe termen lung cu enalapril trebuie monitorizați periodic sângele periferic. Întreruperea bruscă a enalapril nu provoacă o creștere bruscă a tensiunii arteriale.

Când chirurgie în timpul tratamentului cu enalapril pot dezvolta hipotensiune, care trebuie corectată prin introducerea unei cantități suficientă de lichid.

Înainte de a examina funcția de paratiroidă glandelor enalapril trebuie întrerupt.

Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea la copii Enalapril.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Trebuie avut grijă atunci când de conducere sau care desfășoară alte activități, necesită o atenție mai mare, tk. amețeală, mai ales dupa ce a primit doza inițială de enalapril.

Interacțiuni de droguri

In timp ce utilizarea de imunosupresoare, citostatice creste riscul de leucopenie.

Cu utilizarea simultană a diuretice care economisesc potasiul (incl. spironolactona, triamteren, amilorida), Produse de potasiu, substituenți de sare si suplimente alimentare, conținând potasiu, pot dezvolta hiperkaliemia (în special la pacienții cu insuficiență renală), tk. Inhibitori ai ECA reduce aldosteron, ceea ce conduce la o întârziere de potasiu în organism pe fondul excreție restricții potasiu sau aport suplimentar de.

Cu utilizarea simultană a analgezice opioide și medicamente anestezice crescut efect antihipertensiv de enalapril.

Într-o aplicație “buclă” diuretice, diuretice tiazidice crește efectul antihipertensiv. Există un risc de apariție a hipokaliemiei. Risc crescut de insuficiență renală.

În timp ce utilizarea de azatioprinei poate dezvolta anemie, datorită inhibării activității eritropoietinei sub influența inhibitorilor ECA și azatioprină.

Un caz de reacții anafilactice, și infarct miocardic în aplicarea pacientului alopurinol, primirea enalapril.

Acid acetilsalicilic în doze mari poate reduce efectul antihipertensiv al enalaprilului.

Definitiv nu sunt setate, dacă aspirina reduce eficacitatea terapeutică a inhibitorilor ECA la pacienții cu boală coronariană și insuficiența cardiacă. Natura acestei interacțiuni depinde de evoluția bolii.

Acidul acetilsalicilic, inhibarea sintezei de prostaglandine și COX, poate provoca vasoconstricție, ceea ce duce la reducerea debitului cardiac și deteriorarea pacientii cu insuficienta cardiaca, tratați cu inhibitori ECA.

Cu utilizarea simultană a beta-blocante, metildopa, Azotat, blocante ale canalelor de calciu, gidralazina, prazosin poate crește acțiune antihipertensivă.

Într-o aplicație cu AINS (incl. cu indometacin) efect antihipertensiv redus de enalapril, aparent, influențată de inhibarea sintezei de prostaglandine AINS (că, crezut, joacă un rol în dezvoltarea efectului hipotensiv al inhibitorilor ECA). Risc crescut de insuficiență renală; hiperkaliemia rar observate.

Prin aplicarea simultană a insulinei, antidiabetice sulfoniluree pot dezvolta hipoglicemie.

Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și interleukina-3, există riscul de hipotensiune arterială.

Deși utilizarea clozapina, există rapoarte referitoare la dezvoltarea sincopă.

In timp ce utilizarea de clomipramină este raportat a consolida acțiunea efecte toxice clomipramină și dezvoltare.

În timp ce utilizarea de cotrimoxazol descris cazuri de hiperkaliemie.

Într-o aplicație cu carbonat de litiu crește concentrația de litiu în serul sanguin, care este însoțită de simptome de toxicitate a litiului.

Într-o aplicație cu orlistat redus efect antihipertensiv de enalapril, care poate duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale, dezvoltarea de criză hipertensivă.

Se crede, că în timp ce utilizarea procainamida poate crește riscul de leucopenie.

Într-o aplicație cu enalapril de reducere a efectelor de droguri, conținând teofilină.

Au existat raportări de insuficiență renală acută la pacienți după transplant renal, în timp ce utilizarea de ciclosporina.

Într-o aplicație cu cimetidina crește T_1/2 enalapril și crește concentrația în plasma sanguină.

Se crede, care poate scădea eficacitatea medicamentelor antihipertensive, în timp ce aplicația cu eritropoietină.

Deși utilizarea etanolului crește riscul de hipotensiune.