EFEVELON®

Material activ: Venlafaxina
Când ATH: N06AA
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F41.2
Când CSF: 02.02.06
Producător: Actavis hf. (Islanda)

FORMA DE DOZARE, STRUCTURA ȘI AMBALARE

Pastilele, acoperit portocale, rotund, lenticular, marcat “V2” o parte.

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, croscarmeloză sodică, povidonă K30, stearat de magneziu, Apa purificata.

Compoziția de coajă: Opadry Orange 03V23319, gipromelloza, Dioxid de titan, polietilen glicol 400 (CUIER 400) (macrogol), colorant “Apus de soare galben” FCF.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele, acoperit portocale, rotund, lenticular, riscuri de ambele părți, riscuri și marcare laterale “V” pe de o mână și riscurile “4” pe de altă parte riscurile.

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, croscarmeloză sodică, povidonă K30, stearat de magneziu, Apa purificata.

Compoziția de coajă: Opadry Orange 03V23319, gipromelloza, Dioxid de titan, polietilen glicol 400 (CUIER 400) (macrogol), colorant “Apus de soare galben” FCF.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antidepresiva, nu sunt legate chimic de orice clasă de antidepresive (triciclice, tetratsiklicheskie sau Altele), un amestec de doi enantiomeri activi.

Mecanismul de acțiune antidepresivă a medicamentului este legată de capacitatea sa de a potența transmiterea impulsurilor nervoase în sistemul nervos central. Venlafaxina și metabolitul său principal O-desmetilvenlafaksin (EFA) sunt inhibitori puternici ai recaptării serotoninei și norepinefrinei și inhibitori slabi ai recaptarea dopaminei. În afară de, Venlafaxina EFA și a redus-beta-adrenergic reactie dupa administrarea unică, și la internare constant. Venlafaxina și EFA la fel de eficient influență asupra recaptării neurotransmițătorilor.

Venlafaxina nu are nici o afinitate pentru m-holinoretseptorov, gistaminovym H₁-рецепторам и un₁-creier adrenoreceptorii. Venlafaxina nu inhibă activitatea MAO. Nici o afinitate pentru opioid, benzodiazepinovыm, receptorii de fenciclidină sau NMDA.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea orală a venlafaxinei este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. După ce a primit o singură doză de medicament 25-150 mg C_max realizat în aproximativ 2.4 h și este 33-172 ng / ml. După ce a luat medicamentul în timpul mesei pentru a ajunge la C_max în plasma sanguină este crescută cu 20-30 m, Cu toate acestea, valoarea C_max și absorbția nu se schimba. C_max EFA în plasma sanguină 61-325 ng / ml este atinsă după aproximativ 4.3 ore după injectarea.

Dozele zilnice variază 75-450 mg farmacocinetica venlafaxinei și EFA este liniară.

Distribuire

Introducerea repetată a C_ss venlafaxinei și EFA ajunge în 3 zi.

Legarea venlafaxinei și EFA de proteinele plasmatice este respectiv 27% și 30%.

Metabolism

Supus metabolismului intens în “prima trecere” prin ficat. Metabolit – Pe-desmetilvenlafaksin (EFA).

Deducere

T_1/2 venlafaxină și EFA sunt respectiv 5 și 11 h . EFA și altor metaboliți, precum și venlafaxină nemodificată, excretat în urină.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienții cu ciroză din concentrația plasmatică sanguin hepatic de venlafaxină și EFA crescut, și rata de eliminare este redusă.

Când insuficiență renală moderată sau severă de studii din clearance-ul total a venlafaxinei și EFA redus; și T_1/2 crește. Clearance-ul total a redus se observă în special la pacienții cu CC mai puțin 30 ml / min. Vârsta și sexul pacientului nu a afectat farmacocinetica.

Mărturie

- Tratamentul depresiei;

- Prevenirea reaparitiei depresiei.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, preferabil în același moment al zilei, masa. Tabletele nu mesteca, spălate în jos cu lichid.

Doza initiala recomandata este de 75 mg (de 37.5 mg 2 ori / zi) zilnic. Dacă după câteva săptămâni de tratament, nicio îmbunătățire semnificativă, doza zilnică poate fi crescută la 150 mg (de 75 mg 2 ori / zi).

La depresie de severitate moderată Doza zilnică recomandată este 225 mg pentru 75 mg 3 ori / zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la intervale de cel puțin 4 zile 75 mg / zi.

Dacă este necesar, utilizați o doză mai mare – depresia majoră sau alte condiții, necesită tratament spitalicesc, – aveți posibilitatea să atribuiți imediat medicamentul într-o doză zilnică 150 mg (de 75 mg 2 ori / zi). După aceea, doza zilnică poate fi crescută la 75 mg fiecare 2-3 zile pentru a obține efectul terapeutic dorit.

Maximă Efevelon doza zilnică^® este 375 mg. După obținerea efectului terapeutic dorit, doza zilnică poate fi redusă treptat până la nivelul minim eficient.

Terapie de susținere și de prevenire a recăderilor continuă pentru 6 luni sau mai mult. Medicamentul este prescris la cea mai mică doză eficace, utilizat în tratamentul episoadelor depresive.

La insuficiență renală ușoară (ratei de filtrare glomerulară mai 30 ml / min) Regimul de dozare corecție nu este necesară. La insuficiență renală moderată (ratei de filtrare glomerulară 10-30 ml / min) doza trebuie redusă cu 25-50%. În legătură cu alungirea T_1/2 venlafaxinei și ego aktivnogo metabolit (EFA), astfel de pacienți trebuie să ia întreaga doză 1 timp / zi. La insuficiență renală severă (ratei de filtrare glomerulară de mai puțin de 10 ml / min) Nu se recomandă utilizarea venlafaxinei, așa cum arată experiența de o astfel de terapie este limitată. Pacientii, pe hemodializă, poate primi 50% Doza uzuală de venlafaxină după hemodializă.

La insuficiență hepatică ușoară (timpului de protrombină / MF / mai puțin 14 sec) Regimul de dozare corecție nu este necesară. La insuficiență hepatică moderată (PA de la 14 la 18 sec) doza trebuie redusă cu 50%. La insuficiență hepatică severă utilizați Efevelona^® Nu se recomandă, așa cum arată experiența de o astfel de terapie este limitată.

Pacienți vârstnici este necesară ajustarea dozei, Totuși (precum și numirea altor medicamente) tratamentul necesită prudență, de exemplu,, datorită posibilității de insuficiență renală. La pacienții vârstnici de droguri ar trebui să fie prevăzute în cea mai mică doză eficace. Prin creșterea dozei pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă.

După ingerare Efevelon^® doza recomandată să fie redusă treptat, cel puțin, în timpul săptămânii și să monitorizeze starea pacientului, în scopul, pentru a minimiza riscul, împreună cu eliminarea de droguri. Perioadă, necesare pentru întreruperea completă, Depinde de doza, durata tratamentului și fiecărui pacient.

Efect secundar

Cele mai multe dintre următoarele reacții adverse depind de doza. Cu un tratament pe termen lung al severitatea și frecvența acestor reacții este redusă majoritate, și nu este nevoie de întrerupere.

Frecvența reacțiilor adverse: deseori (≥1%), uneori (≥0,1%, dar <1%), rareori (≥0,01%, dar <0.1%), rareori (<0.01%).

Din sistemul digestiv: scăderea poftei de mâncare, constipație, greață, vărsături, gură uscată; uneori – schimbări în probe de laborator ale funcției hepatice; rareori – hepatită.

Metabolism: creșterea colesterolului seric, slăbire; uneori – giponatriemiya, sindromul secreției inadecvate de ADH.

Sistemul cardiovascular: deseori – hipertensiune arterială, înroșirea pielii; uneori – posturalnaya hipotensiune arterială, tahicardie.

Din sistemul nervos central și periferic: vise neobișnuite, amețeală, insomnie, hypererethism, parestezii, stupoare, tonusului muscular crescut, tremur; uneori – apatie, halucinații, spasme musculare, sindrom serotoninergic; rareori – convulsii, reacții maniacale, precum și simptomele, asemănătoare sindromului neuroleptic malign.

Din simțurile: deseori – tulburări de cazare, midriaz, vedere încețoșată; uneori – disgeuzie.

Din sistemul urinar: dizurija (în primul rând – dificultate urinare inițierea); uneori – retenție urinară.

Pe partea sistemului reproductiv: ejaculare anormală, ridicare, anorgazmija; uneori – scăderea libidoului, menorragija.

Reacțiile dermatologice: Transpirație; uneori – reacție de fotosensibilitate; rareori – eritem multiform, Sindromul Stevens-Johnson.

Din sistemul hematopoietic: uneori – sângerare în piele (echimoze) și mucoaselor, trombocitopenie; rareori – sângerare prelungită.

Reacții alergice: uneori – erupții cutanate; rareori – reacții anafilactice.

Alte: slăbiciune, oboseală.

După anularea bruscă Efevelona^® sau reducerea dozei acestuia posibil oboseală, somnolență, durere de cap, greață, vărsături, anorexie, gură uscată, amețeală, diaree, insomnie, alarmă, iritabilitate, dezorientare, hipomanie, parestezii, Transpirație. Aceste simptome sunt de obicei ușoare și dispar fără tratament. Din cauza probabilității ca aceste simptome este important să se reducă treptat doza.

Contraindicații

- inhibitorii MAO simultană;

- Disfuncție renală severă (SKF<10 ml / min);

- Ficat severă;

- Copilărie și adolescență până 18 an;

- Sarcină cunoscută sau suspectată;

- Alăptarea;

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență medicamentul trebuie utilizat în cazul infarctului miocardic recent, angina pectorala instabila, hipertensiune, tahicardie, un istoric de convulsii, creșterea presiunii intraoculare, glaucom cu unghi închis, Istoricul maniacale stat, predispozitie la sângerare a pielii si mucoaselor, la pierderea in greutate de bază.

Sarcina și alăptarea

Siguranța venlafaxină în timpul sarcinii nu a fost dovedit, Prin urmare, administrarea în timpul sarcinii (sau sarcina suspectate) eventual doar, dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Femeile de varsta fertila Tu ar trebui să fie avertizat cu privire la acest lucru înainte de tratament și trebuie să solicite imediat asistență medicală în caz de sarcină sau de planificare o sarcină în timpul tratamentului cu.

Venlafaxina și metabolitul său sunt excretă în laptele matern. Siguranța acestor substanțe pentru copii nou-nascuti nu este dovedită, astfel luând venlafaxină în timpul alăptării nu este recomandată. Dacă doriți să primiți în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Dacă tratamentul matern a fost finalizat la scurt timp înainte de naștere, un nou-nascut poate avea simptome de sevraj.

Precauții

Când tulburări depresive înainte de orice terapie de droguri ar trebui să ia în considerare riscul de tentative de sinucidere.

Pentru a reduce riscul de supradozare, doza inițială trebuie să fie cât mai scăzut posibil, iar pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă.

La pacienții cu tulburări afective cu antidepresive, incl. venlafaksinom, pot prezenta de stat hipomaniacale sau maniacale. Ca și în cazul altor antidepresive, venlafaxina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu antecedente de manie. Astfel de pacienți au nevoie de supraveghere medicală.

Efevelon^® (precum și alte antidepresive) Ar trebui să fie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de convulsii. Tratamentul trebuie întrerupt în caz de convulsii.

Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a consulta imediat un medic în caz de o erupție, elemente urticarie sau alte reacții alergice.

În unele cazuri, în timp ce lua Efevelona^® observat o creștere dependentă de doză a tensiunii arteriale, În acest sens, vă recomandăm monitorizarea regulată a tensiunii arteriale, în special în timpul cresterea dozei sau clarificări.

În timp ce luați Efevelona^® posibilă creștere a frecvenței cardiace, în special atunci când sunt utilizate în doze mari. Se recomandă prudență atunci când tahiaritmiile.

Pacientii, în special persoanele în vârstă, Tu ar trebui să fie avertizați cu privire la posibilitatea de tulburari de amețeli și senzație de echilibru.

Ca și în cazul altor inhibitori ai recaptării serotoninei, venlafaxinei poate crește riscul de sângerare în pielii si mucoaselor. La tratarea pacientilor, predispuși la astfel de stări, prudență.

În timpul recepției Efevelona^®, în special în condiții de deshidratare sau de reducere BCC (incl. la pacienții vârstnici și la pacienții, luând diuretice), Hiponatremia se poate produce și / sau sindromul secreției inadecvate de ADH.

În timpul administrării medicamentului poate fi observată midriază, și, prin urmare, a recomandat ca controlul presiunii intraoculare la pacienții, înclinat să crească suferința, sau glaucom cu unghi închis.

Nu există date suficiente privind utilizarea venlafaxinei la pacienții, infarct miocardic recent, care suferă de insuficiență cardiacă decompensată. Astfel de pacienți medicamentul trebuie utilizat cu precauție.

Efectuate pana in prezent in studiile clinice au aratat nici toleranta la venlafaxină sau dependență. În ciuda acestui, precum și alte medicamente în tratamentul, acționează asupra sistemului nervos central, medicul ar trebui să stabilească o monitorizare atentă a pacienților pentru semne de abuzul de droguri. Sunt necesare monitorizare și supraveghere atentă pentru pacienții, cu o istorie de simptome.

În ciuda, venlafaxină nici un efect asupra functiei cognitive și psihomotorii, trebuie luată în considerare, că orice tratament de droguri medicamente psihoactive pot reduce capacitatea de a face judecăți, gândire sau de a efectua funcții motorii. Acest lucru ar trebui să avertizeze pacientul înainte de tratament. Dacă prezentați astfel de efecte, ar trebui să fie stabilit gradul și durata restricțiilor medic.

În timp ce luați Efevelona^® Fie deosebit de atenți atunci când electrosocuri terapie, tk. experiență cu venlafaxină în aceste condiții, nu există nici o.

Efevelon droguri^® Tu nu poate începe mai puțin de 14 de zile de la sfârșitul de inhibitori MAO terapie. Dacă utilizați un inhibitor reversibil de MAO (moclobemidă), Acest interval poate fi mai scurt (24 h ). Terapiei cu inhibitori MAO poate începe în nu mai puțin de 7 de zile de la Efevelon de droguri^®.

În timpul tratamentului Efevelonom^® alcool nu este recomandat.

În desemnarea Efevelon de droguri^® Pacienții cu intoleranță la lactoză trebuie luată în considerare, ceea ce în 1 Fila. 25 mg conține 56.62 Mg Lactoză; în 1 Fila. 37.5 mg – 84.93 Mg Lactoză; în 1 Fila. 50 mg – 113.24 Mg Lactoză, în 1 Fila. 75 mg – 169.86 Mg Lactoză.

Utilizarea la Pediatrie

Siguranța și eficacitatea medicamentului Efevelon^® în copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an Nu dovedit.

Supradozaj

Simptomele: Modificări ECG (Prelungirea intervalului QT, bloc de ramură, extinderea complexului QRS), sinusurilor sau ventriculare tahicardie, bradicardie, gipotenziya, Starea convulsive, schimbare de constiinta (reducerea veghe). Cu o supradoză de venlafaxină când se administrează cu alcool și / sau alte droguri psihotrope, raportat evoluție letală.

Tratament: tratament simptomatic. Antidoturi specifice nu sunt cunoscute. Monitorizarea continuă a recomandat functiilor vitale (respirator și circulator). Afiseaza numirea de cărbune activ pentru a reduce absorbția medicamentului. Nu provocați voma din cauza Pericol de aspirare. Venlafaxina și EFA nu sunt afișate în timpul dializei.

Interacțiuni de droguri

Utilizarea concomitentă de inhibitori MAO și venlafaxină contraindicată.

La recepție simultană Efevelona^® cu warfarină poate intensifica efectul anticoagulant al acesteia din urmă.

Prin aplicarea simultană a haloperidol poate crește efectul acestuia din urmă, din cauza creșterii concentrației sale în plasma sanguină.

Venlafaxina nu are niciun efect asupra farmacocineticii litiului.

Într-o aplicație cu farmacocinetica imipramină și a metabolitului său de venlafaxina nu este schimbat EFA.

Într-o aplicație Efevelona^® Farmacocinetica diazepam ambelor substanțe active și principalele metaboliții lor, Ea nu se modifică semnificativ. De asemenea, nu a fost găsit Efectul asupra psihomotornye și psihometričeskie efectele diazepam.

Deși utilizarea clozapina poate fi o creștere a nivelului său în plasma sanguină și dezvoltarea de efecte secundare (de exemplu,, convulsii).

In timp ce utilizarea risperidonei (în ciuda creșterii ASC a risperidonei) Farmacocinetica ingredienții activi totali (risperidona și ego aktivnogo metabolit) Nu s-au schimbat semnificativ.

Efevelon^® Ea îmbunătățește efectul alcoolului asupra reacțiilor psihomotorii.

Medicamente, metabolism care apare cu participarea izoenzimele citocromului P450: CYP2D6 convertește la metabolitul activ al venlafaxinei EFA. Spre deosebire de multe alte antidepresive, Doza de venlafaxină nu poate reduce în timp ce introducerea de inhibitori ai CYP2D6 izoenzima, sau la pacienții cu o reducere determinată genetic în activitatea CYP2D6 izoenzimei, Deoarece concentrația totală a substanței active și ale metaboliților (venlafaxinei și EFA) în care nici o schimbare. Principala cale de excreție a venlafaxinei includ metabolismul implică CYP2D6 și CYP3A4 izoenzimele, astfel încât ar trebui să fie foarte atenți atunci când numirea Efevelona^® în asociere cu inhibitori ai acestor izoenzime. Astfel de interacțiuni medicamentoase nu au fost investigate. Venlafaxina – un inhibitor relativ slab al CYP2D6 izoenzimei și inhibă activitatea izoenzimelor SYP1A2, СYP2C9 и СYP3А4; asa ca nu ar trebui să așteptăm interacțiunea cu alte medicamente, metabolismul implică aceste izoenzime.

Cimetidina inhibă metabolizarea venlafaxinei pentru “prima trecere” prin ficat și nu are niciun efect asupra farmacocineticii EFA. Majoritatea pacientilor sunt de asteptat doar o ușoară creștere în activitatea farmacologică globală a venlafaxinei și EFA (mai pronunțat la pacienții mai în vârstă și funcției hepatice).

Împreună cu admiterea modifica farmacocinetica indinavir trecut (scădea ASC de 28% și C_makh – pe 36%), și farmacocinetica venlafaxinei și EFA neschimbate. Semnificația clinică a acestor modificări este necunoscută.

Interacțiune clinic semnificativă între venlafaxină și antihipertensiv (incl. beta-blocante, Inhibitori ai ECA și diuretice) și medicamente hipoglicemice au fost găsite.

Efevelon^® Aceasta nu afectează concentrația medicamentului în plasma sanguină, având un grad ridicat de proteină de legare.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, inaccesibile copiilor la temperatura nu depășește 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.