Atenolol

Material activ: Atenolol
Când ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Când CSF: 01.01.01.02
Producător: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Excipienți: amidon de porumb (uscat), metilparaben, propil, stearat de magneziu, amidon glicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, apă.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
14 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Beta cardioselectiv₁-blocant fără activitate simpatomimetică intrinsecă. Are antihipertensiv, antianginalnoe, şi antiaritmicescoe de acţiune.

Reduce efectul stimulator asupra inimii de inervare simpatic şi catecolamine circulante în sânge. A negativ Chrono, dromo-, ʙatmo- şi acţiune inotrop: reduce frecvența cardiacă, oprimare conductivitate și anxietate, reduce contractilitatea miocardică. ROTUND la începutul utilizării beta-blocante (primul 24 ore după administrarea orală) crește (ca urmare a creșterii reciproce în activitatea de stimulare-α adrenergică și îndepărtarea β₂-adrenoreceptorov), prin 1-3 Ziua se întoarce în original, dar cu utilizarea pe termen lung reduce.

Efectul hipotensiv este asociată cu o scădere a debitului cardiac, Activitatea scăzută a sistemului renină-angiotensină (este mai important pentru pacienţii cu bază hipersecreţie de renină), sensibilitate de arc aortic carotidian (nu va creste activitatea, ca raspuns la scăderea tensiunii arteriale) şi impactul asupra sistemului nervos central; evident scădere a tensiunii arteriale sistolice, şi diastolice iad, o scădere a volumului de accident vascular cerebral şi volumul minut. În medie doza terapeutica are niciun efect asupra arterelor periferice ton.

Efect antianginos este determinat de reducerea cererii de oxigen miocardic prin reducerea frecvenței cardiace (prelungire a diastolei și perfuziei miocardice îmbunătățit) și contractilitatea, precum și scăderea sensibilității la efectele inervație simpatică miocardic. Scăderea RITMULUI cardiac apare in repaus si in timpul exercitiilor fizice. În detrimentul creșterii presiunii diastolice-end în ventriculul stâng și fibre musculare a crescut de întindere ventriculare poate crește cererea de oxigen, in special la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica.

Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, Activitatea crescută a sistemului nervos simpatic, crescută AMPc, hipertensiune), Micşorare viteză de excitaţie spontane de sinus şi èktopičeskogo stimulatoare şi încetinirea de conducere AV. Asuprire impulsurile de cheltuieli a sarbatorit cea mai mare parte din antegradnom şi, într-o măsură mai mică, retrograd directii prin nodul AV şi modalităţi suplimentare pentru.

În contrast, beta-adrenoblocant beta-adrenoblokatorov, Atunci când este utilizat în doze terapeutice nu are efect mai puţin pronunţat medie pe organe, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancreas, muschii scheletici, musculare netede arterelor periferice, bronșic și uterin), și metabolismului glucidic; severitatea aterogene acţiuni nu diferă de la acţiunile de propranolol. Într-o măsură mai mică şi-a exprimat batmo negativ-, hrono-, eu nu- şi dromotroponoe de acţiune. Atunci când este utilizat în doze mari (Mai mult 100 mg / zi) solicită blocada ambele subtipuri de β-adrenoreceptorilor.

Gipotenzivne acțiune continuă 24 h , Atunci când luate în mod regulat pentru a stabiliza până la sfârşitul anului 2 săptămâni de tratament. Hronotroponoe efect negativ se manifestă prin 1 h după administrare, ajunge la maximă după 2-4 de ore şi durează până la 24 h .

Farmacocinetica

După aportul de absorbtia din tractul digestiv este 50-60%, biodisponibilitatea – 40-50%.. Practic este metabolizat în organism. Slabă pătrunde BBB. Legarea de proteinele plasmatice – 6-16%.

T_1/2 este 6-9 h . Scrie în principal, rinichi sub formă nemodificată. Rinichii omului însoţită de creşterea în principal T_1/2 şi cumul: Când KK mai puţin 35 мл / мин T_1/2 este 16-27 h , Când KK mai puţin 15 ml / min – Mai mult 27 h , Când anurii extins la 144 h . Afişează în hemodializă.

Pacienți vârstnici T_1/2 crește.

Mărturie

Hipertensiunea arterială, criză hipertensivă, prolaps de valva mitrala, Sindromul hiperkinetic Genezei funcţionale cardiace, astenie neurocirculatorie de tip hipertensivi.

Tratament: CHD, anghină (Voltaj, odihnă şi instabil).

Tratamentul și prevenirea: infarct miocardic (faza acută, cu hemodinamica stabilă indici, preventie secundara).

Aritmii (incl. în anestezia generală, sindrom de QT lung congenital, infarct miocardic fără semne de insuficienţă cardiacă cronică, tireotoxicoză), tahicardie sinusală, Tahicardie paroxistica atriala, supraventriculare și ventriculare premature batai, najeludochkovaya şi tahicardie ventriculară, tahiaritmiile atriale, flutter auricular.

Şi în vârstă essencialny tremor, ajitation şi tremor cu sindrom de retragere.

In terapia combinată: cardiomiopatie hipertrofică obturazionnaya, feocromocitom (numai în combinaţie cu alpha-adrenergic), tireotoxicoză; migrenă (profilaxie).

Dozare regim

Stabili individual. Doza uzuală pentru adulţi – interior, la începutul tratamentului este 25-50 mg 1 timp / zi. Daca este necesar doza a crescut treptat. În cazul în care oricare dintre bolnavii de rinichi cu KK 15-35 ml / min – de 50 mg / zi; Când KK mai puţin 15 ml / min – de 50 mg pe zi.

Doza maximă: Adult ingestia – 200 mg / zi 1 sau 2 admitere.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: in unele cazuri – bradicardie, hipotensiune, Tulburări AV conducta, simptome de insuficiență cardiacă.

Din sistemul digestiv: la începutul terapiei posibile greaţă, constipație, diaree, gură uscată.

Din sistemul nervos central și periferic: la începutul terapiei posibilă oboseală, amețeală, depresiune, dureri de cap usoare, tulburări de somn, senzație de frig și parestezii la nivelul extremităților, reduce reactivitatea pacientului, secreție redusă a fluidului lacrimal, conjunctivită.

Pe partea sistemului endocrin: potență redusă, condiție hipoglicemiant la un pacient cu diabet zaharat.

Sistemul respirator: la pacienții predispuși – la apariţia de simptome de obstrucţie bronşică.

Reacții alergice: mâncărime.

Alte: crescut transpirație, eritem.

Contraindicații

Blocaj AV gradele II și III, blocada sinoatrialynaya, SSS, bradicardie, (HR puțin 40 u. / min), hipotensiune (în cazul aplicării infarct miocardic, sistolicescoe anunţuri mai puţin 100 mmHg.), șoc cardiogen, insuficienţă cardiacă cronică stadiu IIB-III, insuficienta cardiaca acuta, Anginei Prinzmetal, lactație, inhibitori MAO simultane, hipersensibilitate la atenololu.

Sarcina și alăptarea

Atenolol pătrunde prin bariera placentară, Prin urmare, utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Atenolol se excretă în laptele matern, Prin urmare, dacă trebuie să utilizaţi în timpul alăptării să oprească alăptarea.

Precauții

(C) avertisment se recomandă în diabetul zaharat, boala pulmonară obstructivă cronică (incl. astm bronsic, emfizem), acidoză metabolică, gipoglikemii; reacţii alergice în istorie, insuficienta cardiaca cronica (compensate), Obliterative boli ale arterelor periferice (claudicație intermitentă, Sindromul Raynaud), feocromocitom, insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, miastenia, tireotoxicoză, depresiune (incl. istorie), psoriaze, Sarcină, la pacienții vârstnici, în pediatrie (eficacitatea şi siguranţa nu au fost definite).

În aplicarea atenolola posibile reducere produse slezna lichid, care are o valoare pentru pacienti, folosind lentile de contact.

Eliminarea atenolola dupa un curs lung de tratament ar trebui să fie treptat sub supraveghere medicală.

La încheierea combinaţia de atenolola şi Clonidina Clonidina continua alte câteva zile după anulare atenolola, în caz contrar pot apărea hipertensiune arterială exprimate.

Dacă doriţi să efectuaţi inhalare narcoza la pacienţii, primirea atenolol, cu câteva zile înainte de anestezie ar trebui să încetaţi să luaţi atenolola sau ridica un mijloc de narcoza cu minim efect inotrop negativ.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pacientii, activități care necesită concentrare ridicat de atenție, problema utilizării ambulatoriu de atenolola ar trebui stabilite numai după o evaluare reacţiilor individuale.

Interacțiuni de droguri

Împreună cu utilizarea de diuretice este sporit efectul antihipertensiv.

În timp ce aplicarea mijloacelor de inhalare narcoza creşte riscul de întărire acţiune şi dezvoltare de hipotensiune arterială cardiodepressive.

Au existat rapoarte cu privire la dezvoltarea de bradicardie şi hipotensiune arterială în acelaşi timp aplicarea clorură de alkuroniâ.

Daca aplici un efect inotrop negativ amplifică Verapamil, dezvoltă etiologiei, ʙradiaritmija, tulburări de conducere exprimate; Descrie cazurile de hipotensiune posturală, amețeală, insuficiență ventriculară stângă, letargie. Sub influenţa Verapamil parametrii farmacocinetici schimba nu semnificativ atenolola, Desi cazul îmbunătăţi atenolola asc.

În acelaşi timp aplicarea dizopiramida creşte (C)_ss, reducerea clearance-ului dizopiramida, posibile încălcări de conductivitate.

Împreună cu utilizarea de Dipiridamol dezvoltare caz de bradicardie şi asistolie apoi (În timp ce efectuează ECG test cu Dipiridamol la pacienţii, primirea atenolol).

Împreună cu utilizarea de indometacin, naproksena şi alte AINS poate reduce atenolola de activitatea antigipertenzivnogo, într-o anumită măsură din cauza încălcări ale (sub influenţa de AINS) sinteza în rinichi şi eliberarea în prostaglandine sange PGA şi PGE, care au un efect vazodilatiruûŝij puternic asupra arteriolelor periferice.

În acelaşi timp aplicarea insulina poate ridica dracu.

În timp ce aplicaţia efectului hipotensiv aditive posibile Clonidina, sedare, gură uscată.

În timp ce aplicarea de cofeina poate reduce eficacitatea atenolola.

În acelaşi timp aplicarea Nizatidina caz consolida acţiunile cardiodepressive.

În timp ce aplicarea nifedipina descrie cazurile de arteră exprimat hipotensiune arterială şi insuficienţă cardiacă congestivă, care poate fi din cauza intensificării influenţei opresive ale Nifedipin asupra miocardului.

Daca aplici pentru orlistata scade activitatea antihipertensiv atenolola, care poate duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale, dezvoltarea de criză hipertensivă.

În acelaşi timp aplicarea prenilamina poate creşte intervalul QT.

În acelaşi timp aplicarea hlortalidona este sporit efectul antihipertensiv.