Zoloft: instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações, Como usar

Material activo: Sertralina
Quando ATH: N06AB06
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Quando CSF: 02.02.04
Fabricante: PFIZER {Itália}

Zoloft: forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido branco, oblongo, com inscrição extrudada “Pfizer” um lado, com risco e inscrição em relevo “ZLT50” – do outro lado da pílula.

Excipientes: fosfato de cálcio, celulose microcristalina, hydroksypropyltsellyuloza, amido glicolato de sódio, estearato de magnesio, hidroxipropil, polietileno glicol, polissorbatos, Dióxido de titânio (E171).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido branco, oblongo, com inscrição extrudada “Pfizer” um lado e “ZLT100” – do outro lado da pílula.

Excipientes: fosfato de cálcio, celulose microcristalina, hydroksypropyltsellyuloza, amido glicolato de sódio, estearato de magnesio, hidroxipropil, polietileno glicol, polissorbatos, Dióxido de titânio (E171).

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Zoloft: efeito farmacológico

Antidepressivo, inibidor específico da recaptação de serotonina (5-NT) em neurônios. Tem muito pouco efeito na recaptação de norepinefrina e dopamina. Em doses terapêuticas, bloqueia a captação de serotonina nas plaquetas humanas.. Ele não estimula, ação sedativa ou anticolinérgica. Devido à inibição seletiva da captação de 5-HT, sertralina não aumenta a atividade adrenérgica. A sertralina não tem afinidade pelos receptores colinérgicos muscarínicos, serotonina, dopamina, histamina, GABA-, benzodiazepínicos e receptores adrenérgicos.

Sertralina não causa dependência de drogas, não causa ganho de peso com uso prolongado.

Zoloft: farmacocinética

Absorção

Absorvido completamente, mas em ritmo lento. Ao tomar o medicamento simultaneamente com alimentos, a biodisponibilidade aumenta em 25%, C_máximo aumenta 25% e T_máximo diminui.

Em humanos, ao tomar sertralina em uma dose de 50 para 200 mg 1 vezes / dia durante 14 C dias_máximo alcançado através 4.5-8.4 h após a administração. C_máximo e AUC são proporcionais à dose dentro de 50-200 mg de sertralina 1 vezes / dia durante 14 dias, ao mesmo tempo, a natureza linear da dependência farmacocinética é revelada.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 98%.

Até que o estado de equilíbrio seja alcançado 1 semana de tratamento (dose 1 tempo / dia) aproximadamente duas vezes a acumulação do fármaco é observada.

Metabolismo

A sertralina sofre biotransformação ativa durante “primeira passagem” através do fígado. O principal metabolito, detectável no plasma, – N-desmetilsertralina – significativamente inferior (sobre 20 Tempo) sertralina em atividades in vitro e virtualmente inativo em modelos de depressão in vivo.

Sertralina e N-desmetilsertralina são ativamente biotransformadas.

Dedução

Média T_1/2 sertralina em homens e mulheres jovens e idosos é 22-36 não. T_1/2 A N-desmetilsertralina varia dentro de 62-104 não. Os metabólitos são excretados nas fezes e na urina em quantidades iguais.. Apenas uma pequena parte da droga (Menos 0.2%) excretada na urina na forma inalterada.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

O perfil farmacocinético em adolescentes e idosos não difere significativamente daquele em pacientes com idade 18 para 65 anos.

Exibindo, que a farmacocinética da sertralina em crianças com TOC é semelhante à dos adultos (embora o metabolismo da sertralina seja um pouco mais ativo em crianças). No entanto, dado o menor peso corporal em crianças (especialmente na idade 6-12 anos), o medicamento é recomendado para ser usado em uma dose mais baixa, para evitar níveis plasmáticos excessivos.

Em pacientes com cirrose hepática, T_1/2 droga e AUC em comparação com aqueles em pessoas saudáveis.

De acordo com um estudo farmacocinético, com a administração repetida de sertralina em pacientes com cirrose hepática leve estável, um aumento na T_1/2 droga e um aumento de quase três vezes na AUC (área sob a curva de concentração/tempo) e C_máximo droga em comparação com aqueles em pessoas saudáveis. Diferenças significativas na ligação às proteínas plasmáticas em 2 não havia grupos.

Em pacientes com insuficiência renal, suave (CC 30-60 ml / min) e pacientes com insuficiência renal grave (CC 10-29 ml / min) parâmetros farmacocinéticos (AUC_0-24 e C_máximo) doses repetidas de sertralina não diferiram significativamente do controle. Em todos os grupos T_1/2 droga era a mesma, nem houve qualquer diferença na ligação às proteínas plasmáticas.

Zoloft: testemunho

• depressão de várias etiologias (Tratamento e Prevenção);
• transtorno obsessivo compulsivo (OCD);
• transtorno do pânico;
• transtorno de estresse pós-traumático (PTSD);
• fobia social.

Zoloft: o regime de dosagem

Zoloft^™ nomeado 1 uma vez por dia de manhã ou à noite. Os comprimidos podem ser tomados com ou sem alimentos.

Às depressão e TOC o tratamento é iniciado com dosagens 50 mg / dia.

Tratamento síndrome do pânico, TEPT e fobia social começar com uma dose 25 mg / dia, que é aumentado através 1 semana antes 50 mg / dia. O uso do medicamento de acordo com esse esquema pode reduzir a frequência de efeitos indesejáveis ​​precoces do tratamento., característica do transtorno do pânico.

Com efeito insuficiente da sertralina em pacientes em uma dose 50 mg/dia a dose diária pode ser aumentada. A dose deve ser aumentada em intervalos não superiores a 1 uma vez por semana até a dose máxima recomendada, componente 200 mg / dia.

O efeito inicial pode ser observado 7 dias após o início do tratamento, no entanto, o efeito total é geralmente alcançado através de 2-4 da semana (ou até por mais tempo com TOC).

Às terapia de manutenção a longo prazo o medicamento é prescrito na dose mínima eficaz, que é posteriormente modificado dependendo do efeito clínico.

Em crianças e adolescentes com idades entre 13-17 anos, Portadores de TOC, Tratamento com Zoloft^™ deve começar com uma dose 50 mg / dia. Em crianças 6-12 anos A terapia do TOC começa com uma dose 25 mg / dia, Através dos 1 por semana aumenta para 50 mg / dia. Subsequentemente, com efeito insuficiente, a dose pode ser aumentada gradualmente por 50 mg / dia a 200 mg/dia conforme necessário. Para evitar overdose, quando a dose é aumentada mais 50 mg deve levar em consideração o menor peso corporal em crianças em comparação com adultos. A dose deve ser alterada em intervalos de pelo menos 1 da semana.

EM velhice o medicamento é usado nas mesmas doses, como em pacientes mais jovens.

Os pacientes com insuficiência hepática usar doses mais baixas ou aumentar o intervalo entre as doses do medicamento.

Os pacientes com violações do rim não é necessário ajuste de dose levando em consideração a gravidade da insuficiência renal.

Zoloft: efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, tremor, insônia (raramente – sonolência), alarme, ažitaciâ, hipomania, mania, violações da marcha, visão embaçada, perturbações extrapiramidais (discinesias, acatisia), parestesia, convulsões. Distúrbios do movimento foram observados com maior frequência em pacientes com indícios de sua presença na história ou com uso concomitante de antipsicóticos..

Casos raros de síndrome de abstinência foram descritos após a descontinuação do tratamento com sertralina.. Podem aparecer parestesias, gipestezii, sintomas de depressão, alucinações, reações agressivas, agitação psicomotora, ansiedade ou sintomas de psicose, que não podem ser distinguidos dos sintomas da doença subjacente.

A partir do corpo como um todo: aumento da transpiração, diminuir ou aumentar o peso corporal, fraqueza.

A partir do sistema digestivo: diminuição do apetite (raramente – promoção), até anorexia, boca seca, dispepsia (flatulência, náusea, vómitos, diarréia), dor abdominal.

Na parte do sistema reprodutivo: disfunção sexual (ejaculação de atraso, diminuição da libido, redução da potência, anorgazmija).

Sistema cardiovascular: vermelhidão da pele ou rubor do rosto, hemorragia (incl. Nasal), batida de coração.

As reações alérgicas: urticária, coceira.

Reações dermatológicas: erupção cutânea; raramente – Síndrome de Stevens-Johnson, Necrólise Epidérmica.

Na parte do sistema endócrino: irregularidades menstruais, galactorrhea, hiperprolactinemia.

A partir dos parâmetros de laboratório: hiponatremia transitória (mais comum em pacientes mais velhos, bem como ao tomar diuréticos ou vários outros medicamentos. Um efeito colateral semelhante está associado à síndrome de secreção inapropriada de ADH.); raramente (uso prolongado) – aumento assintomático da atividade das transaminases séricas (a descontinuação do medicamento leva à normalização da atividade enzimática).

Zoloft: Contra-indicações

• nomeação simultânea de inibidores da MAO e pimozida;
• gravidez;
• lactação (amamentação);
• Crianças até a idade 6 anos;
• hipersensibilidade à sertralina.

DE cautela – com doenças orgânicas do cérebro (incl. retardo mental), epilepsia, hepática e / ou insuficiência renal, perda de peso pronunciada.

Zoloft: Gravidez e aleitamento

Não há resultados controlados do uso de sertralina em mulheres grávidas., então prescreva Zoloft^™ durante a gravidez só é possível se, se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Mulheres em idade reprodutiva usar contracepção eficaz durante o tratamento com sertralina.

A sertralina é encontrada no leite materno, em conexão com a qual o uso de Zoloft^™ não recomendado durante a lactação. Não há dados confiáveis ​​sobre a segurança de seu uso neste caso.. Se a prescrição do medicamento for necessária, então a amamentação deve ser interrompida.

Zoloft: Instruções Especiais

Zoloft^™ Você pode atribuir n anterior 14 dias após a descontinuação de inibidores da MAO. Os inibidores da MAO também podem ser prescritos não antes de, que 14 dias após a descontinuação de Zoloft^™.

Deve-se ter cuidado ao prescrever Zoloft^™ com outras drogas, aumentar a neurotransmissão serotoninérgica, como o triptofano, fenfluramina ou agonistas de 5-HT. Essa atribuição conjunta deve ser evitada, se possível., dada a probabilidade de uma interação farmacodinâmica.

Zoloft deve ser usado com cautela^™ com drogas, Depressores do SNC. Uso de álcool e drogas, contendo etanol, durante o tratamento com sertralina é proibido.

Experiência em Pesquisa Clínica, cujo objetivo era determinar o tempo ideal, necessário para a transferência de pacientes em uso de outros medicamentos antidepressivos e anti-obsessivos para sertralina, limitado. Deve-se ter cuidado ao fazer essa transição., especialmente com drogas de ação prolongada, por exemplo com fluoxetina. O intervalo necessário entre a retirada de um inibidor seletivo da recaptação da serotonina e o início de outro medicamento similar não foi estabelecido..

Deve-se notar, que os pacientes, em terapia eletroconvulsiva, não há experiência suficiente com sertralina. O possível sucesso ou risco de tal tratamento combinado não foi estudado..

Não há experiência com o uso de sertralina em pacientes com convulsões., portanto, seu uso deve ser evitado em pacientes com epilepsia instável., e pacientes com epilepsia controlada devem ser monitorados de perto durante o tratamento. Se ocorrerem convulsões, o medicamento deve ser descontinuado.

Doente, depressivo, estão em risco de tentativas de suicídio. Este perigo persiste até que a remissão se desenvolva.. Portanto, desde o início do tratamento até a obtenção do efeito clínico ideal, os pacientes devem estar sob constante supervisão médica..

Durante os ensaios clínicos, foram observadas hipomania e mania em aproximadamente 0.4% pacientes, tratado com sertralina. Casos de ativação de mania/hipomania também são descritos em uma pequena proporção de pacientes com psicose maníaco-depressiva., tratados com outros antidepressivos ou drogas anti-obsessivas.

Aplicar Zoloft^™ em pacientes com doença hepática deve ser usado com cautela; é necessário corrigir o regime de dosagem.

Uso em Pediatria

Segurança e eficácia da sertralina estabelecida em crianças com TOC (idoso 6 para 17 anos).

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Sertralina de nomeação, normalmente, não acompanhado por uma violação das funções psicomotoras. No entanto, seu uso concomitante com outras drogas pode levar ao comprometimento da atenção e coordenação dos movimentos.. Portanto, durante o tratamento com sertralina, dirija veículos, equipamento especial ou se envolver em atividades, associada a um risco aumentado, não recomendado.

Zoloft: overdose

Sintomas graves com superdosagem de sertralina não foram identificados mesmo com o uso do medicamento em altas doses.. No entanto, quando administrado simultaneamente com outras drogas ou álcool, pode ocorrer intoxicação grave..

Sintomas: Manifestações da síndrome serotoninérgica: náusea, vómitos, sonolência, taquicardia, ažitaciâ, tontura, agitação psicomotora, diarréia, aumento da transpiração, mioclonia e hiperreflexia.

Tratamento: sem antídotos específicos. Requer cuidados intensivos de suporte e monitoramento constante das funções vitais do corpo. Não é recomendado induzir o vômito. Carvão ativado pode ser mais eficaz, do que a lavagem gástrica. Manter a permeabilidade das vias aéreas. A sertralina tem um grande volume de distribuição, nesse sentido, o aumento da diurese, diálise, hemoperfusão ou transfusão de sangue podem ser ineficazes.

Zoloft: interação medicamentosa

Com o uso combinado de sertralina e pimozida, houve aumento dos níveis de pimozida quando administrado uma única vez em dose baixa. (2 mg). Um aumento nos níveis de pimozida não foi associado a nenhuma alteração no ECG.. Como o mecanismo dessa interação não é conhecido, e pimozida tem um índice terapêutico estreito, O uso concomitante de pimozida e sertralina é contraindicado.

Existem complicações graves com o uso simultâneo de sertralina e inibidores da MAO., incluindo eleitoral (selegilina) e com tipo de ação reversível (Moclobemide). Possível desenvolvimento da síndrome serotoninérgica: hipertermia, rigidez, myoclonus, labilidade do sistema nervoso autônomo (flutuações rápidas nos parâmetros dos sistemas respiratório e cardiovascular), alterações do estado mental, incluindo aumento da irritabilidade, emoção expressa, confusão, que em alguns casos pode entrar em estado de delírio ou a quem.

Com a nomeação conjunta de varfarina com sertralina, há uma ligeira, mas um aumento estatisticamente significativo no tempo de protrombina – nesses casos, recomenda-se o controle do tempo de protrombina no início do tratamento com sertralina e após sua retirada.

Interacções farmacocinéticas

A sertralina se liga às proteínas plasmáticas. Portanto, é necessário considerar a possibilidade de sua interação com outros medicamentos., ligação proteica (por exemplo, diazepam e tolbutamida).

O uso simultâneo com cimetidina reduz significativamente a depuração da sertralina.

Tratamento a longo prazo com sertralina em uma dose 50 mg/dia aumenta a concentração plasmática de medicamentos usados ​​concomitantemente, no metabolismo do qual a isoenzima CYP2D6 participa (antidepressivos tricíclicos, antiarrítmicos classe IC – propafenona, flekainid).

Experimentos de interação in vitro mostraram, que a beta-hidroxilação do cortisol endógeno realizada pelas isoenzimas CYP3A3/4, bem como o metabolismo da carbamazepina e da terfenadina com administração prolongada de sertralina na dose 200 mg/dia não mudam.

Concentração plasmática de tolbutamida, fenitoína e varfarina com administração prolongada de sertralina na mesma dose também não se altera. Assim, é possível concluir, que a sertralina não inibe a isoenzima CYP2C9.

No entanto, a administração concomitante de sertralina reduz a depuração da tolbutamida. – necessidade de controlar os níveis de glicose no sangue.

A sertralina não afeta a concentração de diazepam no soro sanguíneo., o que indica a ausência de inibição da isoenzima CYP2C19. De acordo com estudos in vitro, a sertralina tem pouco ou nenhum efeito sobre a isoenzima CYP1A2..

A farmacocinética do lítio não se altera com a administração concomitante de sertralina. No entanto, o tremor é observado com mais frequência quando são usados ​​em conjunto.. Coadministração de sertralina com medicamentos, afetando a transmissão serotoninérgica (por exemplo, com lítio), requer cuidados extras.

Ao substituir um inibidor da recaptação neuronal da serotonina por outro, não há necessidade de “período de lavagem”. No entanto, deve-se ter cuidado ao mudar o curso do tratamento.. A coadministração de triptofano ou fenfluramina com sertralina deve ser evitada..

Sertralina causa indução mínima de enzimas hepáticas. Coadministração de sertralina em uma dose 200 mg e antipirina leva a uma pequena (5%), mas uma diminuição significativa na meia-vida da antipirina.

Quando coadministrada, a sertralina não altera o efeito bloqueador beta-adrenérgico do atenolol..

Com a introdução da sertralina em dose diária 200 mg interação medicamentosa com glibenclamida e digoxina não foi detectada.

Uso prolongado de sertralina em uma dose 200 mg/dia não tem efeito clinicamente significativo e não inibe o metabolismo da fenitoína. Apesar disso, Recomenda-se a monitorização cuidadosa dos níveis plasmáticos de fenitoína desde o momento da administração da sertralina, com ajustes adequados da dose de fenitoína.

Existem casos extremamente raros de fraqueza, reflexos tendinosos aumentados, confusão, ansiedade e agitação em pacientes tomando sertralina e sumatriptano concomitantemente. Recomenda-se o monitoramento do paciente, que tenham fundamentos clínicos adequados para a coadministração de sertralina e sumatriptano.

Zoloft: condições de dispensa nas farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Zoloft: termos e condições de armazenamento

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 5 anos.