verapamil Sopharma

Material activo: Verapamil
Quando ATH: C08DA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Quando CSF: 01.03.01
Fabricante: UNIPHARM AD (Bulgária)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, coberta com uma película Concha cor amarela, volta, lenticular.

Excipientes: amido de trigo, lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, povidone, kopovydon, talco.

A composição do invólucro: Dióxido de titânio, macrogol 6000, ácido metacrílico e copolímero de acrilato de etilo, talco, corante amarelo quinolina (E104).

10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película de branco a quase branco, volta, lenticular, com Valium de um lado.

[Anel] amido de trigo, lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, povidone, kopovydon, talco.

A composição do invólucro: Dióxido de titânio, macrogol 6000, ácido metacrílico e copolímero de acrilato de etilo, talco.

10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS.

Ação farmacológica

Bloqueador seletivo do canal de cálcio classe I, difenilalkilamina derivado. Fornece antianginal, ação antiarrítmica e anti-hipertensiva.

Efeito anti-angina é associado tanto com o efeito directo sobre o miocárdio, e os efeitos sobre a hemodinâmica periférica (Ele reduz o tom das artérias periféricas, PR). O bloqueio da entrada do cálcio na célula leva a uma diminuição na transformação da energia contida nas ligações ATP macroérgicas em trabalho mecânico, reduzir a contratilidade miocárdica. Ele reduz a demanda de oxigênio do miocárdio, Tem um vasodilatador, Ino negativo- e cronotropismo.

O verapamil reduz significativamente a condução AV, alonga o período refratário e suprime o automatismo do nó sinusal. Aumenta o período de relaxamento diastólico do ventrículo esquerdo, reduz o tônus ​​da parede miocárdica (é um adjuvante para o tratamento da cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva). Tem efeito antiarrítmico em arritmias supraventriculares.

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, mais do que 90% dose. A ligação às proteínas – 90%. Metabolizada no “primeira passagem” através do fígado. O principal metabólito é o norverapamil, tendo atividade hipotensiva menos pronunciada, do que verapamil não modificado.

T_1/2 quando tomar uma única dose é 2.8-7.4 não, ao tomar doses repetidas – 4.5-12 não (devido à saturação dos sistemas de enzimas do fígado e um aumento na concentração de verapamil no plasma sanguíneo). Após a injeção IV, o T inicial_1/2 – sobre 4 m, finito – 2-5 não.

É excretado principalmente pelos rins e 9-16% através do intestino.

Testemunho

Angina (Tensão, estável sem vasoconstrição, vasospastic estável), taquicardias supraventriculares (incl. paroxístico, quando WPW-síndrome, Lown-Ganong-Levine síndrome), taquicardia sinusal, taquiarritmia auricular, Flutter auricular, Extra-sístoles atriais, hipertensão arterial, crise hipertensiva (in / introdução), gipertroficheskaya cardiomiopatia obstruktivnaya, hipertensão primária na circulação pulmonar.

Regime de dosagem

Individual. Dentro adultos – com uma dose inicial 40-80 mg 3 vezes / dia. Para formas farmacêuticas de ação prolongada, uma única dose deve ser aumentada, e reduzir a frequência de recepção. Para crianças 6-14 anos – 80-360 mg / dia, para 6 anos – 40-60 mg / dia; frequência de administração – 3-4 vezes / dia.

Se necessário, o verapamil pode ser injetado por via intravenosa (lentamente, sob o controlo da pressão arterial, A freqüência cardíaca e ECG). Uma única dose para adultos é 5-10 mg, na ausência de efeito por meio de 20 min é possível entrar novamente na mesma dose. Dose única para crianças com idade 6-14 s é 2.5-3.5 mg, 1-5 anos – 2-3 mg, para 1 ano – 0.75-2 mg. Para pacientes com disfunção hepática grave, a dose diária de verapamil não deve exceder 120 mg.

A dose máxima: adultos quando tomados por via oral – 480 mg / dia.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: bradicardia (Menos 50 u. / min), redução acentuada na pressão arterial, desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, taquicardia; raramente – angina, até o desenvolvimento de infarto do miocárdio (especialmente em pacientes com doença arterial coronária obstrutiva grave), arritmia (incl. cintilação e vibração dos ventrículos); Com o rápido na / numa – Bloco AV grau III, asistolija, colapso.

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, desmaio, ansiedade, letargia, fadiga, astenia, sonolência, depressão, distúrbios extrapiramidais (ataxia, máscara facial-como, andar arrastado, rigidez dos braços ou pernas, apertando as mãos e os dedos, gestão de peso dificuldade).

A partir do sistema digestivo: náusea, prisão de ventre (raramente – diarréia), giperplaziya direita (angiostaxis, dor, inchaço), aumento do apetite, aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, rubor facial, eritema multiforme exsudativa (incl. Síndrome de Stevens-Johnson).

De Outros: ganho de peso, raramente – agranulocitose, ginecomastia, hiperprolactinemia, galactorrhea, artrite, perda transitória de visão no plano de fundo C_máximo, edema pulmonar, trombocitopenia bessimptomnaya, edema periférico.

Contra-indicações

Hipotensão arterial grave, Bloqueio AV II e III graus, bloqueio sinoatrial e SSSU (exceto para pacientes com marca-passo), WPW-síndrome ou Lown-Ganong-Levine em conjunto com vibração ou fibrilação atrial (exceto para pacientes com marca-passo), gravidez, lactação, hipersensibilidade ao verapamil.

Gravidez e aleitamento

O verapamil é contra-indicado durante a gravidez e a lactação..

Precauções

Use com cuidado em bloqueio AV de grau I, ʙradikardii, estenose aórtica grave, insuficiência cardíaca crônica, com hipotensão arterial leve ou moderada, infarto do miocárdio com insuficiência ventricular esquerda, hepática e / ou insuficiência renal, em doentes idosos, em crianças e adolescentes menores de 18 anos (eficácia e segurança não foram estudadas).

Se necessário, a terapia combinada de angina pectoris e hipertensão arterial com verapamil e betabloqueadores é possível. No entanto, a administração intravenosa de beta-bloqueadores deve ser evitada durante o uso de verapamil.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Reações individuais são possíveis após tomar verapamil (sonolência, tontura), afetando a capacidade do paciente de realizar o trabalho, requer uma alta concentração de atenção e velocidade de reações psicomotoras.

Interações Medicamentosas

Enquanto o uso de medicamentos anti-hipertensivos (vasodilatadores, diuréticos, Os inibidores da ECA) há um fortalecimento mútuo da ação anti-hipertensiva.

Enquanto o uso de beta-bloqueadores, antiarrítmicos, meios para anestesia inalatória aumentam o risco de desenvolver bradicardia, AV-bloqueio, hipotensão arterial grave, Insuficiência Cardíaca, devido ao fortalecimento mútuo do efeito depressor sobre o automatismo do nó sinoatrial e a condutividade AV, contratilidade miocárdica e condutividade.

Com administração parenteral de verapamil aos pacientes, recebeu beta-bloqueadores recentemente, existe o risco de desenvolver hipotensão arterial e assistolia.

Quando aplicado simultaneamente com nitratos, o efeito antianginal do verapamil é potencializado.

Com o uso simultâneo com amiodarona, o efeito inotrópico negativo é potencializado, bradicardia, asequence, Блокада AV.

Uma vez que o verapamil inibe a isoenzima CYP3A4, que está envolvida no metabolismo da atorvastatina, lovastatina e sinvastatina, manifestações teoricamente possíveis de interações medicamentosas, devido a um aumento na concentração de estatinas no plasma sanguíneo. Casos de rabdomiólise foram descritos.

Com o uso simultâneo com ácido acetilsalicílico, casos de aumento do tempo de sangramento devido à ação antiplaquetária aditiva foram descritos.

Com o uso simultâneo com buspirona, a concentração de buspirona no plasma sanguíneo aumenta, seus efeitos terapêuticos e colaterais são aumentados.

Com o uso simultâneo, casos de aumento da concentração de digitoxina no plasma sanguíneo foram descritos..

Em uma aplicação com digoxina aumenta a concentração de digoxina no plasma sanguíneo.

Com o uso simultâneo com disopiramida, hipotensão arterial grave e colapso são possíveis, especialmente em pacientes com cardiomiopatia ou insuficiência cardíaca descompensada. O risco de desenvolver manifestações graves de interações medicamentosas está associado, aparentemente, com aumento da ação inotrópica negativa.

Com o uso simultâneo com diclofenaco, a concentração de verapamil no plasma sanguíneo diminui; com doxorrubicina – a concentração de doxorrubicina no plasma sanguíneo aumenta e sua eficácia aumenta.

Com o uso simultâneo de imipramina, a concentração de imipramina no plasma sanguíneo aumenta e há o risco de desenvolver alterações indesejadas no ECG. O verapamil aumenta a biodisponibilidade da imipramina ao diminuir sua depuração. As alterações no ECG são devidas a um aumento na concentração de imipramina no plasma sanguíneo e ao efeito inibitório aditivo de verapamil e imipramina na condutividade AV.

Com o uso simultâneo com carbamazepina, o efeito da carbamazepina aumenta e o risco de efeitos colaterais do sistema nervoso central aumenta devido à inibição do metabolismo da carbamazepina no fígado sob a influência de verapamil.

Com o uso simultâneo da clonidina, são descritos casos de parada cardíaca em pacientes com hipertensão arterial..

Quando usado simultaneamente com carbonato de lítio, as interações medicamentosas são ambíguas e imprevisíveis.. Foram descritos casos de aumento dos efeitos do lítio e desenvolvimento de neurotoxicidade., diminuição da concentração de lítio no plasma sanguíneo, bradicardia grave.

O efeito vasodilatador dos bloqueadores alfa e bloqueadores dos canais de cálcio pode ser aditivo ou sinérgico. Com o uso simultâneo de terazosina ou prazosina e verapamil, o desenvolvimento de hipotensão arterial grave é parcialmente devido à interação farmacocinética: aumentar C_máximo e AUC de terazosina e prazosina.

Com o uso simultâneo, a rifampicina induz a atividade das enzimas hepáticas, acelerando o metabolismo do verapamil, o que leva a uma diminuição em sua eficácia clínica.

Com o uso simultâneo, a concentração de teofilina no plasma sanguíneo aumenta.

Com uso simultâneo com cloreto de tubocurarina, cloreto de vecurônio pode aumentar o efeito relaxante muscular.

Em uma aplicação com a fenitoína, com fenobarbital, é possível uma diminuição significativa na concentração de verapamil no plasma sanguíneo.

Com o uso simultâneo com fluoxetina, os efeitos colaterais do verapamil são aumentados devido a uma desaceleração em seu metabolismo sob a influência da fluoxetina.

Com o uso simultâneo, a depuração da quinidina diminui, sua concentração no plasma sanguíneo aumenta e o risco de efeitos colaterais aumenta. Houve casos de hipotensão arterial..

Com o uso simultâneo de verapamil inibe o metabolismo da ciclosporina no fígado, o que leva a uma diminuição em sua excreção e um aumento na concentração no plasma sanguíneo. Isso é acompanhado por um aumento no efeito imunossupressor, uma diminuição nas manifestações de nefrotoxicidade foi observada.

Com o uso simultâneo com cimetidina, os efeitos do verapamil são aumentados.

Com o uso simultâneo com enflurano, o prolongamento da anestesia é possível.

Com o uso simultâneo com etomidato, a duração da anestesia aumenta.