Material activo: Verapamil
Quando ATH: C08DA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Quando CSF: 01.03.01
Fabricante: UNIPHARM AD (Bulgária)
Pílulas, coberta com uma película Concha cor amarela, volta, lenticular.
| 1 aba. | |
| cloridrato de verapamil | 40 mg |
Excipientes: amido de trigo, lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, povidone, kopovydon, talco.
A composição do invólucro: Dióxido de titânio, macrogol 6000, ácido metacrílico e copolímero de acrilato de etilo, talco, corante amarelo quinolina (E104).
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
Pílulas, Revestido por película de branco a quase branco, volta, lenticular, com Valium de um lado.
| 1 aba. | |
| cloridrato de verapamil | 80 mg |
[Anel] amido de trigo, lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, povidone, kopovydon, talco.
A composição do invólucro: Dióxido de titânio, macrogol 6000, ácido metacrílico e copolímero de acrilato de etilo, talco.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
Bloqueador seletivo do canal de cálcio classe I, difenilalkilamina derivado. Fornece antianginal, ação antiarrítmica e anti-hipertensiva.
Efeito anti-angina é associado tanto com o efeito directo sobre o miocárdio, e os efeitos sobre a hemodinâmica periférica (Ele reduz o tom das artérias periféricas, PR). O bloqueio da entrada do cálcio na célula leva a uma diminuição na transformação da energia contida nas ligações ATP macroérgicas em trabalho mecânico, reduzir a contratilidade miocárdica. Ele reduz a demanda de oxigênio do miocárdio, Tem um vasodilatador, Ino negativo- e cronotropismo.
O verapamil reduz significativamente a condução AV, alonga o período refratário e suprime o automatismo do nó sinusal. Aumenta o período de relaxamento diastólico do ventrículo esquerdo, reduz o tônus da parede miocárdica (é um adjuvante para o tratamento da cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva). Tem efeito antiarrítmico em arritmias supraventriculares.
Quando tomado por via oral, mais do que 90% dose. Связывание с белками – 90%. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. O principal metabólito é o norverapamil, tendo atividade hipotensiva menos pronunciada, do que verapamil não modificado.
T1/2 quando tomar uma única dose é 2.8-7.4 não, при приеме повторных доз – 4.5-12 não (devido à saturação dos sistemas de enzimas do fígado e um aumento na concentração de verapamil no plasma sanguíneo). Após a injeção IV, o T inicial1/2 - Sobre 4 m, конечный – 2-5 não.
É excretado principalmente pelos rins e 9-16% através do intestino.
Angina (Tensão, estável sem vasoconstrição, vasospastic estável), taquicardias supraventriculares (incl. paroxístico, quando WPW-síndrome, Lown-Ganong-Levine síndrome), taquicardia sinusal, taquiarritmia auricular, Flutter auricular, Extra-sístoles atriais, hipertensão arterial, crise hipertensiva (in / introdução), gipertroficheskaya cardiomiopatia obstruktivnaya, hipertensão primária na circulação pulmonar.
Individual. Внутрь взрослым – в начальной дозе 40-80 mg 3 vezes / dia. Para formas farmacêuticas de ação prolongada, uma única dose deve ser aumentada, e reduzir a frequência de recepção. Para crianças 6-14 anos - 80-360 mg / dia, para 6 anos - 40-60 mg / dia; частота приема – 3-4 vezes / dia.
Se necessário, o verapamil pode ser injetado por via intravenosa (lentamente, sob o controlo da pressão arterial, A freqüência cardíaca e ECG). Uma única dose para adultos é 5-10 mg, na ausência de efeito por meio de 20 min é possível entrar novamente na mesma dose. Dose única para crianças com idade 6-14 s é 2.5-3.5 mg, 1-5 anos - 2-3 mg, para 1 года – 0.75-2 mg. Para pacientes com disfunção hepática grave, a dose diária de verapamil não deve exceder 120 mg.
A dose máxima: взрослым при приеме внутрь – 480 mg / dia.
Sistema cardiovascular: bradicardia (Menos 50 u. / min), redução acentuada na pressão arterial, desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, taquicardia; редко – стенокардия, até o desenvolvimento de infarto do miocárdio (especialmente em pacientes com doença arterial coronária obstrutiva grave), arritmia (incl. cintilação e vibração dos ventrículos); при быстром в/в введении – AV-блокада III степени, asistolija, colapso.
A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, desmaio, ansiedade, letargia, fadiga, astenia, sonolência, depressão, distúrbios extrapiramidais (ataxia, máscara facial-como, andar arrastado, rigidez dos braços ou pernas, apertando as mãos e os dedos, gestão de peso dificuldade).
A partir do sistema digestivo: náusea, prisão de ventre (редко – диарея), giperplaziya direita (angiostaxis, dor, inchaço), aumento do apetite, aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina.
As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, rubor facial, eritema multiforme exsudativa (incl. Síndrome de Stevens-Johnson).
De Outros: ganho de peso, очень редко – агранулоцитоз, ginecomastia, hiperprolactinemia, galactorrhea, artrite, perda transitória de visão no plano de fundo Cmáximo, edema pulmonar, trombocitopenia bessimptomnaya, edema periférico.
Hipotensão arterial grave, Bloqueio AV II e III graus, bloqueio sinoatrial e SSSU (exceto para pacientes com marca-passo), WPW-síndrome ou Lown-Ganong-Levine em conjunto com vibração ou fibrilação atrial (exceto para pacientes com marca-passo), gravidez, lactação, hipersensibilidade ao verapamil.
O verapamil é contra-indicado durante a gravidez e a lactação..
Use com cuidado em bloqueio AV de grau I, ʙradikardii, estenose aórtica grave, insuficiência cardíaca crônica, com hipotensão arterial leve ou moderada, infarto do miocárdio com insuficiência ventricular esquerda, hepática e / ou insuficiência renal, em doentes idosos, em crianças e adolescentes menores de 18 anos (eficácia e segurança não foram estudadas).
Se necessário, a terapia combinada de angina pectoris e hipertensão arterial com verapamil e betabloqueadores é possível. No entanto, a administração intravenosa de beta-bloqueadores deve ser evitada durante o uso de verapamil.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Reações individuais são possíveis após tomar verapamil (sonolência, tontura), afetando a capacidade do paciente de realizar o trabalho, requer uma alta concentração de atenção e velocidade de reações psicomotoras.
Enquanto o uso de medicamentos anti-hipertensivos (vasodilatadores, diuréticos, Os inibidores da ECA) há um fortalecimento mútuo da ação anti-hipertensiva.
Enquanto o uso de beta-bloqueadores, antiarrítmicos, meios para anestesia inalatória aumentam o risco de desenvolver bradicardia, AV-bloqueio, hipotensão arterial grave, Insuficiência Cardíaca, devido ao fortalecimento mútuo do efeito depressor sobre o automatismo do nó sinoatrial e a condutividade AV, contratilidade miocárdica e condutividade.
Com administração parenteral de verapamil aos pacientes, recebeu beta-bloqueadores recentemente, existe o risco de desenvolver hipotensão arterial e assistolia.
Quando aplicado simultaneamente com nitratos, o efeito antianginal do verapamil é potencializado.
Com o uso simultâneo com amiodarona, o efeito inotrópico negativo é potencializado, bradicardia, asequence, Блокада AV.
Uma vez que o verapamil inibe a isoenzima CYP3A4, que está envolvida no metabolismo da atorvastatina, lovastatina e sinvastatina, manifestações teoricamente possíveis de interações medicamentosas, devido a um aumento na concentração de estatinas no plasma sanguíneo. Casos de rabdomiólise foram descritos.
Com o uso simultâneo com ácido acetilsalicílico, casos de aumento do tempo de sangramento devido à ação antiplaquetária aditiva foram descritos.
Com o uso simultâneo com buspirona, a concentração de buspirona no plasma sanguíneo aumenta, seus efeitos terapêuticos e colaterais são aumentados.
Com o uso simultâneo, casos de aumento da concentração de digitoxina no plasma sanguíneo foram descritos..
Em uma aplicação com digoxina aumenta a concentração de digoxina no plasma sanguíneo.
Com o uso simultâneo com disopiramida, hipotensão arterial grave e colapso são possíveis, especialmente em pacientes com cardiomiopatia ou insuficiência cardíaca descompensada. O risco de desenvolver manifestações graves de interações medicamentosas está associado, aparentemente, com aumento da ação inotrópica negativa.
Com o uso simultâneo com diclofenaco, a concentração de verapamil no plasma sanguíneo diminui; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
Com o uso simultâneo de imipramina, a concentração de imipramina no plasma sanguíneo aumenta e há o risco de desenvolver alterações indesejadas no ECG. O verapamil aumenta a biodisponibilidade da imipramina ao diminuir sua depuração. As alterações no ECG são devidas a um aumento na concentração de imipramina no plasma sanguíneo e ao efeito inibitório aditivo de verapamil e imipramina na condutividade AV.
Com o uso simultâneo com carbamazepina, o efeito da carbamazepina aumenta e o risco de efeitos colaterais do sistema nervoso central aumenta devido à inibição do metabolismo da carbamazepina no fígado sob a influência de verapamil.
Com o uso simultâneo da clonidina, são descritos casos de parada cardíaca em pacientes com hipertensão arterial..
Quando usado simultaneamente com carbonato de lítio, as interações medicamentosas são ambíguas e imprevisíveis.. Foram descritos casos de aumento dos efeitos do lítio e desenvolvimento de neurotoxicidade., diminuição da concentração de lítio no plasma sanguíneo, bradicardia grave.
O efeito vasodilatador dos bloqueadores alfa e bloqueadores dos canais de cálcio pode ser aditivo ou sinérgico. Com o uso simultâneo de terazosina ou prazosina e verapamil, o desenvolvimento de hipotensão arterial grave é parcialmente devido à interação farmacocinética: aumentar Cmáximo e AUC de terazosina e prazosina.
Com o uso simultâneo, a rifampicina induz a atividade das enzimas hepáticas, acelerando o metabolismo do verapamil, o que leva a uma diminuição em sua eficácia clínica.
Com o uso simultâneo, a concentração de teofilina no plasma sanguíneo aumenta.
Com uso simultâneo com cloreto de tubocurarina, cloreto de vecurônio pode aumentar o efeito relaxante muscular.
Em uma aplicação com a fenitoína, com fenobarbital, é possível uma diminuição significativa na concentração de verapamil no plasma sanguíneo.
Com o uso simultâneo com fluoxetina, os efeitos colaterais do verapamil são aumentados devido a uma desaceleração em seu metabolismo sob a influência da fluoxetina.
Com o uso simultâneo, a depuração da quinidina diminui, sua concentração no plasma sanguíneo aumenta e o risco de efeitos colaterais aumenta. Houve casos de hipotensão arterial..
Com o uso simultâneo de verapamil inibe o metabolismo da ciclosporina no fígado, o que leva a uma diminuição em sua excreção e um aumento na concentração no plasma sanguíneo. Isso é acompanhado por um aumento no efeito imunossupressor, uma diminuição nas manifestações de nefrotoxicidade foi observada.
Com o uso simultâneo com cimetidina, os efeitos do verapamil são aumentados.
Com o uso simultâneo com enflurano, o prolongamento da anestesia é possível.
Com o uso simultâneo com etomidato, a duração da anestesia aumenta.
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