VELAKSIN (comprimidos)

Material activo: Venlafaxina
Quando ATH: N06AX16
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F41.2
Quando CSF: 02.02.06
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco ou quase branco, volta, plano, com chanfro de um lado, Gravado “E741”, com pouco ou nenhum odor.

Excipientes: mono-hidrato de lactose (84.93 mg), celulose microcristalina, amido glicolato de sódio (Tipo A), Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas branco ou quase branco, volta, plano, com chanfro de um lado, Gravado “E743”, com pouco ou nenhum odor.

Excipientes: mono-hidrato de lactose (169.86 mg), celulose microcristalina, amido glicolato de sódio (Tipo A), Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antidepressivo. Na estrutura química da venlafaxina não pode ser atribuída a qualquer classe conhecido dos antidepressivos (tricíclicos, tetracíclicos ou outros). Ele tem duas formas de racêmica enantiomérica fins ativo.

Efeito antidepressivo venlafaxina está associado com aumento de nejrotransmitternoj atividade no sistema nervoso central. Venlafaxina e seu principal metabolito, ó-desmetilvenlafaksin (EFA) são potentes inibidores de serotonina aquisição reversa e norepinefrina e fracos suprimem aquisição reversa de neurônios de dopamina. Venlafaxina e EFA objetivos são igualmente eficientemente afetam a aquisição reversa de neurotransmissores. Venlafaxina e do EFA reduz a actividade resposta.

Venlafaxina não tem nenhuma afinidade para m- e n-holinoreceptoram, gistaminovm (H)₁-receptores e α₁-cérebro adrenoreceptoram. Venlafaxina não inibe a atividade da Mao. Não tem nenhuma afinidade de opioides, benzodiazepinovym, fenciklidinovym ou receptores NMDA.

Farmacocinética

Absorção

Após a ingestão de venlafaxina é bem absorvida do aparelho digestivo. Depois de receber uma dose única de 25-150 mg C_máximo no plasma alcançado dentro de aprox. 2.4 h e é 33-172 ng / mL. Venlafaxina é submetida ao metabolismo intenso quando “primeira passagem” através do fígado.

C_máximo AAE no plasma sanguíneo é aproximadamente 4.3 horas após a admissão e é 61-325 ng / mL.

Dentro do intervalo de doses diárias 75-450 mg de venlafaxina e EFA são cinética linear. Depois de tomar a droga durante a hora da refeição (C)_máximo no plasma é aumentada pela 20-30 m, No entanto, valores de C_máximo e remoções não são alteradas..

Distribuição

A ligação de venlafaxina e EFA com proteínas do plasma sanguíneo está em conformidade 27% e 30%.

Após repetida admissão C_ss venlafaxina e EFA objetivos são alcançados dentro de 3 dias.

Metabolismo e excreção

O principal metabolito – EFA.

T_1/2 venlafaxina e EFA, respectivamente 5 e 11 não.

EFA e outros metabolitos, bem como venlafaxina inalterada estreou.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com cirrose do fígado sangue plasma concentrações de venlafaxina e EFA gerado, e a velocidade que é reduzida a sua excreção.

Quando moderada ou insuficiência renal grave total klirens venlafaxina e do EFA reduz, а T_1/2 alonga. Reduzir a folga total são principalmente observada em pacientes com KK menos 30 ml / min.

Idade e sexo do paciente não afetam a droga farmakokinetiku.

Testemunho

é de etiologia diferente de depressão (Tratamento e Prevenção).

Regime de dosagem

Velaksina comprimidos^® É aconselhável tomar durante as refeições.

A dose de partida recomendada é 75 mg 2 admissão (de 37.5 mg 2 vezes / dia) diariamente. Se após algumas semanas de tratamento, não há nenhuma melhoria significativa, dose diária pode ser aumentada até 150 mg (de 75 mg 2 vezes / dia). Se na opinião da necessidade do médico uma dose maior (transtorno depressivo grave ou outra condição, que requerem tratamento hospitalar), Você pode atribuir 150 mg 2 admissão (de 75 mg 2 vezes / dia). Depois disso, a dose diária pode ser aumentada para 75 mg cada 2-3 dias para obter o efeito terapêutico desejado. A dose máxima diária da droga Velaksin^® é 375 mg. Depois de atingir o efeito terapêutico desejado dose diária pode ser reduzida gradualmente ao nível mínimo eficaz. Período de duração, necessário reduzir a dose, depende da dose, a duração da terapia, assim como a sensibilidade do paciente.

Apoio terapia e recaída prevenção. Terapia de suporte pode continuar 6 meses ou mais. A droga é prescrita na dose eficaz mínima, usado no tratamento de episódio depressivo maior.

Às gravidade leve insuficiência renal (CC > 30 ml / min) modo de correção não é necessária. Às insuficiência renal moderada (CC 10-30 ml / min) dose deve ser reduzida por 25-50%. Em conexão com a extensão de T_1/2 venlafaxina e seu metabólito ativo (EFA) tais pacientes devem tomar a dose inteira 1 tempo / dia. Venlafaxina não é recomendada em insuficiência renal grave (CC < 10 ml / min), Porque dados fiáveis sobre a segurança desta terapia estão ausentes.

Os pacientes, localizado sobre o para hemodiálise, pode receber 50% a dose diária habitual de venlafaxina após uma sessão de hemodiálise.

Às insuficiência hepática leve (Tempo de protrombina menos 14 sec) modo de correção não é necessária. Às insuficiência hepática moderada (Tempo de protrombina do 14 para 18 sec) dose deve ser reduzida por 50%. Venlafaxina não é recomendada em insuficiência hepática grave, Porque dados fiáveis sobre a segurança desta terapia estão ausentes.

Em pacientes Idosos a droga deve ser usada com cautela devido à possibilidade de função renal. Você deve usar a menor dose eficaz. Se a dose, o paciente deve estar sob estreita supervisão médica.

No final da recepção Velaksina^® Recomenda-se reduzir gradualmente a dose da droga, pelo menos, durante a semana e monitor o status de um paciente, para minimizar o risco de, associadas com o cancelamento da droga. Período de duração, necessário reduzir a dose, depende da dose, a duração da terapia, assim como a sensibilidade do paciente.

Efeito colateral

A maioria dos efeitos colaterais dependem da dose. Em cuidados de longa duração, a gravidade e a frequência destes efeitos é reduzido, Não há necessidade de terapia.

Em ordem decrescente de frequência: frequentemente ( ≥1%), com pouca freqüência (E ≥0.1% <1%), raramente (≥0.01% e <0.1% ), raramente (<0.01%).

A partir do sistema digestivo: diminuição do apetite, prisão de ventre, náusea, vómitos, boca seca; raramente – hepatite.

Metabolismo: colesterol sérico aumentado, perda de peso; com pouca freqüência – violação das amostras de fígado funcionais, giponatriemiya, Síndrome de secreção inadequada de ADH.

Sistema cardiovascular: hipertensão arterial, rubor da pele; com pouca freqüência – hipotensão postural, taquicardia.

A partir do sistema nervoso central e periférico: sonhos anormais, tontura, insônia, ansiedade nervosa, parestesia, estupor, aumento do tônus ​​muscular, tremor, zevota; com pouca freqüência – apatia, alucinações, espasmos musculares, Síndrome de serotoninergičeskij; raramente – convulsões, reacções maníacas, assim como os sintomas, neirolepticeski uma reminiscência síndrome maligna.

A partir do sistema urinário: dizurija (principalmente – dificuldades no início da micção); com pouca freqüência – retenção urinária.

Na parte do sistema reprodutivo: ejaculação anormal, ereção, anorgazmija; com pouca freqüência – diminuição da libido, menorragija.

A partir dos sentidos: distúrbios de acomodação, midriaz, deficiência visual; com pouca freqüência – disgeusia.

Reações dermatológicas: Suando; com pouca freqüência – fotossensibilidade.

A partir do sistema hematopoético: com pouca freqüência – hemorragias na pele (equimose) e membranas mucosas, trombocitopenia; raramente – hemorragia prolongada.

As reações alérgicas: com pouca freqüência – erupção cutânea; raramente – eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson; raramente – reacções anafiláticas.

De Outros: fraqueza, fatiguability.

Após o cancelamento abrupto da Velaksina^® ou redução da dose possível fadiga, sonolência, dor de cabeça, náusea, vómitos, anorexia, boca seca, tontura, diarréia, insônia, ansiedade, alarme, irritabilidade nervosa, desorientação, hipomania, parestesia, Suando. Estes sintomas são geralmente leves e passam sem tratamento. Devido a probabilidade destes sintomas, é muito importante reduzir gradualmente a dose da droga (como qualquer outro antidepressivo), especialmente depois de tomar altas doses.

Contra-indicações

- Disfunção renal grave (CC < 10 ml / min);

- Hepática grave;

- inibidores da MAO simultânea;

- Infância e adolescência up 18 anos (segurança e eficácia para esta categoria de pacientes não comprovada);

é instalado ou projetado gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela deve designar produto no miocárdio recém-migrado, angina instável, hipertensão, taquicardia, convulsões na história, hipertensão intra-ocular, glaucoma de ângulo fechado, condições de maníacas da história, predisposição a hemorragia da pele e membranas mucosas, Originalmente, reduzido peso corporal.

Gravidez e aleitamento

Segurança de Velaksina^® Quando a gravidez não é comprovada. Portanto, usar na gravidez (ou suspeita de gravidez) possivelmente apenas, se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Mulheres em idade fértil deve usar métodos fiáveis de contracepção durante o tratamento e contacte imediatamente um médico em caso de gravidez ou gravidez de planejamento.

Venlafaxina e metabólito EFA destacam-se com leite materno. A segurança destas substâncias para bebés não comprovadas, Portanto, se necessário, tomar o medicamento durante a lactação deve decidir sobre a cessação da amamentação. Se o tratamento da mãe foi concluído pouco antes de dar à luz, o recém-nascido pode experimentar sintomas de abstinência de drogas.

Precauções

Descontinuação abrupta da terapia Velaksinom^® (tal como acontece com outros antidepressivos), especialmente após o uso em altas doses, pode causar sintomas de abstinência, em conexão com o recomendado, antes de cancelar a droga gradualmente reduzir a dose. Período de duração, necessário reduzir a dose, depende da dose, a duração da terapia, assim como a sensibilidade do paciente.

Em pacientes com transtornos depressivos, antes de iniciar qualquer droga terapêutica deve levar em conta a probabilidade de tentativas de suicídio. Portanto, para reduzir o risco de overdose da droga no início do tratamento deve ser aplicado para a dose mínima eficaz, e o paciente deve estar sob supervisão médica.

Em pacientes com transtornos afetivos no tratamento dos antidepressivos (incl. Venlafaxine), gipomaniakale maniakale ou podem ocorrer, o estado. Como outros antidepressivos, venlafaxina deve ser administrada com cautela em pacientes com antecedentes de mania. Tais pacientes necessitam de acompanhamento médico.

Velaksin^® (como outros antidepressivos) Ele deve ser administrado com cautela em pacientes com epilepsia na história. Venlafaxine tratamento deve ser interrompido quando um ataques epiléticos.

A prudência deve nomear Velaksin^® pacientes, recentemente sofreu infarto do miocárdio e sofrendo de insuficiência cardíaca descompensada, Porque a segurança da droga nesta categoria de pacientes estudados não.

Ser cautelosa droga recomendada em pacientes com tahiaritmiei. Num contexto de tratamento medicamentoso são possível aumento de FREQUÊNCIA CARDÍACA, especialmente durante a recepção de altas doses.

Pacientes devem ser avisados da necessidade de consultar o seu médico imediatamente se você experimentar a erupção, elementos de urtikarnyh, ou outras reações alérgicas.

Alguns pacientes enquanto estiver a tomar venlafaxina observou dozozawisimoe anúncio de aumento, Recomenda-se, portanto, o anúncio de acompanhamento regular, especialmente durante a dose de clarificar ou aumento.

Os pacientes, particularmente os idosos., deve ser advertido sobre a possibilidade de tonturas e violações de equilíbrio.

Tal como acontece com outros inibidores da recaptação da serotonina, venlafaxina pode aumentar o risco de sangramento na pele e membranas mucosas. No tratamento de pacientes, predispostos a tais condições, Há uma necessidade de atenção.

Enquanto estiver a tomar venlafaxina, especialmente no contexto de desidratação ou reduzir o CCO (incl. mais antigos pacientes e pacientes com, tomar diuréticos), pode ocorrer hiponatremia e/ou síndrome de secreção inadequada de ADH.

Enquanto tomar o remédio, pode ocorrer midríase, Portanto, recomenda-se controlar a pressão intra-ocular em pacientes com, propenso a sua melhoria ou zakratougolna quem sofre de glaucoma.

Até agora realizados ensaios clínicos não têm demonstrado nenhuma tolerância para venlafaksinu ou dependendo dele. Apesar disso, tal como acontece com o tratamento de outras drogas, que actua sobre o sistema nervoso central, o médico deve estabelecer uma observação minuciosa dos pacientes para detectar sinais de abuso de drogas. Cuidadoso monitoramento e vigilância são necessários para pacientes, com a doença indicar tais sintomas.

Quando você atribuir uma pílula Velaksina^® pacientes com teor de lactose de intolerância à lactose devem ter em conta (84.93 mg em cada comprimido 37.5 mg; 169.86 mg em cada comprimido 75 mg).

Contra o pano de fundo da admissão de venlafaxina deve ser cauteloso quando conduzindo a eletroconvulsoterapia, tk. experiência de aplicação da venlafaxina nestas circunstâncias, não há nenhum.

Durante o tratamento Velaksinom^® devem ser evitadas recepção álcool.

Uso em Pediatria

A segurança e eficácia do medicamento em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos Não estudou.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Apesar de, a venlafaxina não tem efeito na função cognitiva e psicomotora, deve ser considerado, que drogas psicoativas terapia podem prejudicar os processos de pensamento e reduzir a capacidade de executar a função motora. Sobre isso deve notificar o paciente antes do tratamento. Quando tais violações ocorrem, a extensão e a duração das restrições devem possuir por um médico.

Overdose

Sintomas: Alterações eletrocardiográficas (Prolongamento do intervalo QT, pés de bloqueio do feixe Guisa, a expansão do micro), Sinusal ou taquicardia ventricular, bradicardia, gipotenziya, estado convulsivo, mudança de consciência (redução do nível de vigília). Overdose de venlafaxina durante a admissão ao álcool e/ou outras drogas psicotrópicas, relatou o resultado mortal.

Tratamento: terapia sintomática. Antídotos específicos são desconhecidos. Recomendado a monitorização contínua das funções vitais (respiração e circulação). A nomeação de carvão ativado para reduzir a ingestão da droga. Não é recomendável para induzir o vômito no perigo de aspiração. Venlafaxina e EFA objetivos não são exibidos quando diálise.

Interações Medicamentosas

Aplicação simultânea Velaksina^® com os inibidores da MAO contra-indicada. Bem-vindo Velaksina^® Você pode começar a não menos de 14 dias após o término da terapia MAO inibidores. Se usado inibidor reversível da MAO (Moclobemide), Esse intervalo pode ser menor (24 não). Os inibidores da MAO de terapia podem começar não inferior 7 dias depois a droga Velaksin^® .

A utilização simultânea de venlafaxina com lítio pode elevar a última.

Se você estiver aplicando com imipraminom farmacocinética de venlafaxina e o seu metabolito QUE EFA não muda.

Pode aumentar os efeitos de haloperidol para aumentar a sua concentração no sangue em uma aplicação conjunta com Velaksinom^® .

Juntamente com a utilização de farmacocinética do diazepam drogas e seus principais metabolitos não altera significativamente. Também não encontrado nenhum efeito sobre o diazepam efeitos psicomotores e psicométricos.

Juntamente com a klozapinom do aplicativo pode experiência aumentou seu nível no plasma sanguíneo e o desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, ataques epiléticos).

Juntamente com o aplicativo risperidonom (Apesar do aumento da AUC risperidone) farmacocinética da quantidade de ingredientes ativos (Risperidona e seu metabólito ativo) Não significativamente alterado.

Juntamente com o uso de venlafaxina com etanol não mencionado reduzindo reações emocionais. No entanto, durante a terapia, Venlafaxina não é recomendada para consumir álcool.

Metabolismo de venlafaxina com a formação do ativo metabolita EFA realiza-se com a participação de izofermenta CYP2D6. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, Não pode diminuir a dose de venlafaxina juntamente com o uso de inibidores de CYP2D6, ou em pacientes com genética a diminuição da atividade da CYP2D6, Desde a concentração total da substância activa e dos metabolitos (venlafaxina e EFA) Ele não é alterado.

A principal forma de venlafaxina deduza inclui metabolizar envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, Então, seja cauteloso quando prescrever venlafaxina combinado com drogas, que são ambos inibidores de enzimas. A natureza desta interação não é bem compreendida.

Venlafaxina é um inibidor relativamente fraco da CYP2D6 e CYP1A2 atividade de desidrogenases ácido lático não suprime, CYP2C9 e CYP3A4; Portanto, você não deve esperar sua interação com outras drogas, no metabolismo envolvendo estas enzimas hepáticas.

Cimetidina inibe o metabolismo de venlafaxina em “primeira passagem” através do fígado e não afeta o farmakokinetiku EFA. A maioria dos pacientes é esperado apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica total da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes mais velhos e em violação do fígado).

Não detectado clinicamente significativa interação com antigipertenzivei venlafaxine (incl. com beta-bloqueadores, Diuréticos e inibidores da ECA) e gipoglikemicakimi drogas.

Desde amarrar com proteínas plasmáticas e metas EFA respectivamente, Venlafaxina 27% e 30%, Não é interações medicamentosas antecipado, resultantes da violação de ligação às proteínas plasmáticas.

Juntamente com varfarina pode aumentar o efeito antikoagulântnogo última.

Juntamente com a admissão de indinavir declinar AUC indinavir em 28% e diminuí-la com_máximo em 36%, em parâmetros farmacocinéticos, então a fazer e não altera a venlafaxina EFA. O significado clínico deste efeito é desconhecido.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser armazenado em local seco e fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 30 ° c. Validade – 5 anos.