VELAKSIN (cápsulas)

Material activo: Venlafaxina
Quando ATH: N06AX16
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F41.2
Quando CSF: 02.02.06
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Cápsulas de acção prolongada gelatina dura, auto-fechamento, com corpo transparente incolor e tampa laranja-marrom; conteúdo de cápsulas – uma mistura de sedimento branco e amarelo, com pouco ou nenhum odor.

Excipientes: celulose microcristalina, cloreto de sódio, etilcelulose, talco, Dimeticona, cloreto de potássio, kopovydon, Sílica anidra coloidal, Goma xantana, óxido de ferro amarelo.

Composição de cápsulas de gelatina: Dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, gelatina.

14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antidepressivo. Na estrutura química da venlafaxina não pode ser atribuída a qualquer classe conhecido dos antidepressivos (tricíclicos, tetracíclicos ou outros). Ele tem duas formas de racêmica enantiomérica fins ativo.

Efeito antidepressivo venlafaxina está associado com aumento de nejrotransmitternoj atividade no sistema nervoso central. Venlafaxina e seu principal metabolito, ó-desmetilvenlafaksin (EFA) são potentes inibidores de serotonina aquisição reversa e norepinefrina e fracos suprimem aquisição reversa de neurônios de dopamina. Venlafaxina e EFA objetivos são igualmente eficientemente afetam a aquisição reversa de neurotransmissores. Venlafaxina e do EFA reduz a actividade resposta.

Venlafaxina não tem nenhuma afinidade para m- e n-holinoreceptoram, gistaminovm (H)₁-receptores e α₁-cérebro adrenoreceptoram. Venlafaxina não inibe a atividade da Mao. Não tem nenhuma afinidade de opioides, benzodiazepinovym, fenciklidinovym ou receptores NMDA.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral, C_máximo venlafaxina e EFA (o principal metabólito) no plasma alcançado dentro 6,0 ± 1.5 e 8,8 ± 2,2 h, respectivamente. A taxa de absorção de venlafaxina cápsulas de ação prolongada, abaixo de sua taxa de eliminação. Portanto, T_1/2 Após a nomeação de venlafaxina cápsulas de ação prolongada (15± 6 h) representa o real T_1/2 sucção, do que T_1/2 distribuição (5± 2 h), celebrado após a nomeação da droga em forma de pílula.

Dentro do intervalo de doses diárias 75-450 mg de venlafaxina e EFA são cinética linear. Depois de tomar a droga durante a hora da refeição (C)_máximo no plasma é aumentada pela 20-30 m, No entanto, valores de C_máximo e remoções não são alteradas..

Distribuição

A ligação de venlafaxina e EFA com proteínas do plasma sanguíneo está em conformidade 27% e 30%.

Após repetida admissão C_ss venlafaxina e EFA objetivos são alcançados dentro de 3 dias.

Metabolismo e excreção

O principal metabolito – EFA.

EFA e outros metabolitos, bem como venlafaxina inalterada estreou.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com cirrose do fígado sangue plasma concentrações de venlafaxina e EFA gerado, e a velocidade que é reduzida a sua excreção. Quando moderada ou insuficiência renal grave total klirens venlafaxina e do EFA reduz, а T_1/2 alonga. Reduzir a folga total são principalmente observada em pacientes com KK menos 30 ml / min.

Idade e sexo do paciente não afetam a droga farmakokinetiku.

Testemunho

-depressão (incl. Se houver ansiedade), tratamento e prevenção de recaída.

Regime de dosagem

Cápsula de ação prolongada deve ser tomada com alimentos. Cada cápsula deve ser engolida inteira e zapiwati líquido. As cápsulas não podem ser divididas, grau de moagem, mastigado ou colocada em água. Dose diária deve ser tomada de uma só vez (na parte da manhã ou à noite) cada vez que aproximadamente o mesmo tempo.

Às depressão A dose de partida recomendada é 75 mg 1 tempo / dia. Se na opinião da necessidade do médico uma dose maior (transtorno depressivo grave ou outra condição, que requerem tratamento hospitalar), Você pode atribuir 150 mg 1 tempo / dia. Depois disso, a dose diária pode ser aumentada para 75 mg em intervalos de 2 uma semana ou mais (Mas não mais de 4 dia) para obter o efeito terapêutico desejado. A dose máxima diária da droga Velaksin^® é 350 mg. Depois de atingir o efeito terapêutico desejado dose diária pode ser reduzida gradualmente ao nível mínimo eficaz.

Apoio terapia e recaída prevenção. Tratamento de depressão deve continuar pelo menos 6 Meses. Quando estabilizar e terapia para prevenir a recorrência ou novos episódios de depressão, a droga é prescrita em doses, comprovada. O médico deve regularmente, não menos 1 vezes um 3 Meses, monitorar a eficácia da terapia a longo prazo Velaksinom^®.

Os pacientes, anfitrião Velaksin^® na pílula formulário pode ser traduzido em tomar o medicamento de ação prolongada de cápsulas com a nomeação de dose equivalente 1 tempo / dia. No entanto, o indivíduo pode exigir o ajuste da dose.

Às gravidade leve insuficiência renal (CC > 30 ml / min) modo de correção não é necessária. Às insuficiência renal moderada (CC 10-30 ml / min) dose deve ser reduzida por 25-50%. Em conexão com a extensão de T_1/2 venlafaxina e seu metabólito ativo (EFA) tais pacientes devem tomar a dose inteira 1 tempo / dia. Venlafaxina não é recomendada em insuficiência renal grave (CC < 10 ml / min), Porque dados fiáveis sobre a segurança desta terapia estão ausentes.

Os pacientes, localizado sobre o para hemodiálise, pode receber 50% a dose diária habitual de venlafaxina após uma sessão de hemodiálise.

Às insuficiência hepática leve (Tempo de protrombina menos 14 sec) modo de correção não é necessária. Às insuficiência hepática moderada (Tempo de protrombina do 14 para 18 sec) dose deve ser reduzida por 50%. Venlafaxina não é recomendada em insuficiência hepática grave, Porque dados fiáveis sobre a segurança desta terapia estão ausentes.

Em pacientes Idosos a droga deve ser usada com cautela devido à possibilidade de função renal. Você deve usar a menor dose eficaz. Se a dose, o paciente deve estar sob estreita supervisão médica.

Descontinuação abrupta da terapia Velaksinom^® (tal como acontece com outros antidepressivos), especialmente após o uso em altas doses, pode causar sintomas de abstinência, em conexão com o recomendado, antes de cancelar a droga gradualmente reduzir a dose. Se a droga em altas doses aplicadas sobre 6 semanas, menor dose pelo menos 2 semanas. Período de duração, necessário reduzir a dose, depende da dose, a duração da terapia, assim como a sensibilidade do paciente.

Efeito colateral

A maioria dos efeitos colaterais dependem da dose. Em cuidados de longa duração, a gravidade e a frequência destes efeitos é reduzido, Não há necessidade de terapia.

Em ordem decrescente de frequência: frequentemente (<1/10 e >1/100), com pouca freqüência (<1/100 e >1/1000), raramente (<1/1000), raramente (<1/10 000).

A partir do corpo como um todo: fraqueza, fatiguability, calafrios, febre.

A partir do sistema digestivo: diminuição do apetite, prisão de ventre, náusea, vómitos, boca seca, dor abdominal; com pouca freqüência – bruxismo, aumentos reversíveis das enzimas hepáticas; raramente – hemorragia gastrointestinal; raramente – hepatite.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, insônia, excitação, sonolência; frequentemente – sonhos anormais, ansiedade, confusão, parestesia, aumento do tônus ​​muscular, tremor; com pouca freqüência – apatia, alucinações, myoclonus; raramente – ataxia, distúrbios da fala, mania ou gipomaniya, sintomas, neirolepticeski uma reminiscência síndrome maligna, Síndrome de serotoninergičeskij, convulsões; raramente – delírio, perturbações extrapiramidais (incluindo a discinesia, distonia, pozdnyaya discinesia), Acatísia/agitação.

Sistema cardiovascular: hipertensão arterial, vasodilatação (afrontamentos), cardiopalmus; com pouca freqüência – hipotensão ortostática, desmaio, taquicardia; raramente – o tipo de arritmia “pirueta”, Prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular.

A partir dos sentidos: distúrbios de acomodação, midriaz, deficiência visual, ruído nos ouvidos; com pouca freqüência – disgeusia.

A partir do sistema hematopoético: com pouca freqüência – hemorragias na pele (equimose) e membranas mucosas; raramente – trombocitopenia, hemorragia prolongada; raramente – agranulocitose, anemia aplasticheskaya, neutropenia, pancitopenia.

Reações dermatológicas: aumento da transpiração; com pouca freqüência – fotossensibilidade; raramente – alopecia.

Metabolismo: colesterol sérico aumentado, perda de peso; com pouca freqüência – giponatriemiya, Síndrome de secreção inadequada de ADH, violação das amostras de fígado; raramente – níveis de prolactina aumentada.

A partir do sistema urinário: com pouca freqüência – retenção urinária.

Na parte do sistema reprodutivo: ejaculação anormal, ereção, anorgazmija; com pouca freqüência – diminuição da libido, irregularidades menstruais, menorragija; raramente – galactorrhea.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia; com pouca freqüência – espasmo muscular; raramente – raʙdomioliz.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea; com pouca freqüência – angioedema, exantema máculo-papular, urticária; raramente – eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

As crianças experimentaram os seguintes efeitos colaterais: dor abdominal, dor no peito, taquicardia, abster-se de comer, perda de peso, prisão de ventre, náusea, equimose, sangramento do nariz, midriaz, mialgia, tontura, labilidade emocional, tremor, hostilidade, pensamentos suicidas.

Após o cancelamento abrupto da Velaksina^® ou redução da dose é possível fadiga, sonolência, dor de cabeça, náusea, vómitos, anorexia, boca seca, tontura, diarréia, insônia, ansiedade, alarme, irritabilidade nervosa, desorientação, hipomania, parestesia, Suando. Estes sintomas são geralmente leves e passam sem tratamento. Devido a probabilidade destes sintomas, é muito importante reduzir gradualmente a dose da droga (como qualquer outro antidepressivo), especialmente depois de tomar altas doses.

Contra-indicações

- Disfunção renal grave (CC inferior 10 ml / min);

- Hepática grave;

- inibidores da MAO simultânea;

- Até 18 anos (segurança e eficácia para esta categoria de pacientes não comprovada);

é instalado ou projetado gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela deve designar produto no miocárdio recém-migrado, angina instável, Insuficiência Cardíaca, doenças das artérias coronárias, Alterações de ECG (incl. Prolongamento do intervalo QT), equilíbrio de elektrolitnogo de violações, hipertensão, taquicardia, convulsões na história, hipertensão intra-ocular, glaucoma de ângulo fechado, condições de maníacas da história, predisposição a hemorragia da pele e membranas mucosas, Originalmente, reduzido peso corporal.

Gravidez e aleitamento

Segurança de Velaksina^® Quando a gravidez não é comprovada. Portanto, usar na gravidez (ou suspeita de gravidez) possivelmente apenas, se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Mulheres em idade fértil deve usar métodos fiáveis de contracepção durante o tratamento e contacte imediatamente um médico em caso de gravidez ou gravidez de planejamento.

Venlafaxina e metabólito EFA destacam-se com leite materno. A segurança destas substâncias para bebés não comprovadas, Portanto, se necessário, tomar o medicamento durante a lactação deve decidir sobre a cessação da amamentação. Se o tratamento da mãe foi concluído pouco antes de dar à luz, o recém-nascido pode experimentar sintomas de abstinência de drogas.

Precauções

Em pacientes com transtornos depressivos, antes de iniciar qualquer droga terapêutica deve levar em conta a probabilidade de tentativas de suicídio. Portanto reduzir o risco de abuso e/ou overdose no início do tratamento deve ser emitida apenas um pequeno número de cápsulas, e o paciente deve estar sob supervisão médica.

Comportamento agressivo foi relatado ao tomar venlafaxina (especialmente no início do tratamento e após a retirada da droga).

Uso venlafaxina pode causar agitação, que clinicamente assemelha-se a akatiziju, caracterizada por uma preocupação com a necessidade de mover, frequentemente combinada com a incapacidade de sentar ou ficar no local. Isto é mais comumente observado durante as primeiras semanas de tratamento. Se você experimentar estes sintomas aumentando doses podem ter um efeito adverso e devem considerar a possibilidade de continuar a tomar a droga.

Em pacientes com transtornos afetivos no tratamento dos antidepressivos (incl. Venlafaxine), gipomaniakale maniakale ou podem ocorrer, o estado. Como outros antidepressivos, venlafaxina deve ser administrada com cautela em pacientes com delírios e/ou gipomaniej na história. Tais pacientes necessitam de acompanhamento médico.

Velaksin^® (como outros antidepressivos) Ele deve ser administrado com cautela em pacientes com epilepsia na história. Venlafaxine tratamento deve ser interrompido quando um ataques epilépticos ou aumentar sua frequência.

A prudência deve nomear drogas simultaneamente com o fármaco antipsicótico, tk. podem desenvolver sintomas, neirolepticeski uma reminiscência síndrome maligna.

Pacientes devem ser avisados da necessidade de consultar o seu médico imediatamente se você experimentar a erupção, elementos de urtikarnyh, ou outras reações alérgicas.

Alguns pacientes enquanto estiver a tomar venlafaxina observou dozozawisimoe anúncio de aumento, Recomenda-se, portanto, o anúncio de acompanhamento regular, especialmente durante a dose de clarificar ou aumento.

Os pacientes, particularmente os idosos., deve ser advertido sobre a possibilidade de tonturas e violações de equilíbrio.

O cuidado deve ser nomeado pacientes recebendo venlafaxina, recentemente sofreu infarto do miocárdio e sofrendo de insuficiência cardíaca descompensada, Porque a segurança da droga nesta categoria de pacientes estudados não.

Ser cautelosa droga recomendada em pacientes com tahiaritmiei. Num contexto de tratamento medicamentoso são possível aumento de FREQUÊNCIA CARDÍACA, especialmente durante a recepção de altas doses.

Contra o pano de fundo da hipotensão ortostática de possível desenvolvimento de preparação a admissão.

Como outros antidepressivos, influenciando a troca de serotonina, venlafaxina pode aumentar o risco de sangramento na pele e membranas mucosas. No tratamento de pacientes, predispostos a tais condições, Há uma necessidade de atenção.

Enquanto estiver a tomar venlafaxina, especialmente no contexto de desidratação ou reduzir o CCO (incl. mais antigos pacientes e pacientes com, tomar diuréticos), pode ocorrer hiponatremia e/ou síndrome de secreção inadequada de ADH.

Enquanto tomar o remédio, pode ocorrer midríase, Portanto, recomenda-se controlar a pressão intra-ocular em pacientes com, propenso a sua melhoria ou zakratougolna quem sofre de glaucoma.

Contra o pano de fundo da admissão de venlafaxina deve ser cauteloso quando conduzindo a eletroconvulsoterapia, tk. experiência de aplicação da venlafaxina nestas circunstâncias, não há nenhum.

Seja cauteloso nomear drogas na insuficiência renal e hepático.

Segurança e eficácia da venlafaxina com ferramentas, reduzir o peso corporal, incl. phentermine, não configurado, Portanto, sua utilização simultânea (como o uso de venlafaxina como monoterapia com menor índice de massa corporal) não recomendado.

Clinicamente significativo aumento do nível de colesterol sérico, observada em alguns pacientes, recebendo venlafaxina pelo menos 4 Meses. Portanto, a admissão de longa preparação deve ser o controle de colesterol sérico.

Após a descontinuação da droga, especialmente súbita, Você pode experimentar sintomas de abstinência. O risco de sintomas de abstinência pode depender de vários fatores, incl. doses e duração do curso, Além de reduzir a velocidade de dose. Sintomas de abstinência (tontura, danos sensorial/etc.. parestesia /, Dormi transtornos/etc.. insônia e sonhos incomuns /, agitação ou ansiedade, náuseas e / ou vómitos, tremor, Suando, dor de cabeça, diarréia, palpitações cardíacas e e aumento da labilidade emocional) geralmente têm uma pequena ou moderada intensidade, No entanto, alguns pacientes podem ser graves. Geralmente, visto nos primeiros dias após a droga, Embora tenha havido relatos esporádicos da ocorrência de tais sintomas em pacientes, acidentalmente ter faltado uma dose. Normalmente, estes fenómenos são sozinhos durante 2 semanas. No entanto, alguns pacientes podem ser mais (2-3 mês ou mais). Portanto, antes de cancelar a venlafaxina recomendado reduzir gradualmente a dose ao longo de várias semanas ou meses, dependendo da condição do paciente

Uso em Pediatria

A segurança e eficácia do medicamento em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos Não estudou. Aumentar a probabilidade de comportamento suicida, assim como a hostilidade, em ensaios clínicos, o mais comumente vistos entre crianças e adolescentes, recebendo antidepressivos, e em comparação com grupos, receberam placebo.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Deve ser tido em conta, que drogas psicoativas terapia podem prejudicar os processos de pensamento e reduzir a capacidade de executar a função motora. Sobre isso deve notificar o paciente antes do tratamento. Quando tais violações ocorrem, a extensão e a duração das restrições devem possuir por um médico.

Overdose

Sintomas: Alterações eletrocardiográficas (Prolongamento do intervalo QT, pés de bloqueio do feixe Guisa, a expansão do micro), Sinusal ou taquicardia ventricular, bradicardia, gipotenziya, estado convulsivo, mudança de consciência (redução do nível de vigília). Overdose de venlafaxina durante a admissão ao álcool e/ou outras drogas psicotrópicas, relatou o resultado mortal.

Tratamento: terapia sintomática. Antídotos específicos são desconhecidos. Recomendado a monitorização contínua das funções vitais (respiração e circulação). A nomeação de carvão ativado para reduzir a ingestão da droga. Não é recomendável para induzir o vômito no perigo de aspiração. Venlafaxina e EFA objetivos não são exibidos quando diálise.

Interações Medicamentosas

Aplicação simultânea Velaksina^® com os inibidores da MAO contra-indicada. Bem-vindo Velaksina^® Você pode começar a não menos de 14 dias após o término da terapia MAO inibidores. Se usado inibidor reversível da MAO (Moclobemide), Esse intervalo pode ser menor (24 não). Os inibidores da MAO de terapia podem começar não inferior 7 dias depois a droga Velaksin^®.

A utilização simultânea de venlafaxina com lítio pode elevar a última.

Se você estiver aplicando com imipraminom farmacocinética de venlafaxina e o seu metabolito QUE EFA não muda. Ao mesmo tempo, sua aplicação simultânea aumenta o efeitos dezipramina – o principal metabólito da imipramina – e seu outro metabólito 2-imipramina, Embora a significância clínica desse fenômeno é desconhecida.

Pode aumentar os efeitos de haloperidol para aumentar a sua concentração no sangue em uma aplicação conjunta com Velaksinom^®.

Juntamente com a utilização de farmacocinética do diazepam drogas e seus principais metabolitos não altera significativamente. Também não encontrado nenhum efeito sobre o diazepam efeitos psicomotores e psicométricos.

Juntamente com a klozapinom do aplicativo pode experiência aumentou seu nível no plasma sanguíneo e o desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, ataques epiléticos).

Juntamente com o aplicativo risperidonom (Apesar do aumento da AUC risperidone) farmacocinética da quantidade de ingredientes ativos (Risperidona e seu metabólito ativo) Não significativamente alterado.

Juntamente com o uso de venlafaxina com etanol não mencionado reduzindo reações emocionais. No entanto, durante a terapia, Venlafaxina não é recomendada para consumir álcool.

Metabolismo de venlafaxina com a formação do ativo metabolita EFA realiza-se com a participação de izofermenta CYP2D6. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, Não pode diminuir a dose de venlafaxina juntamente com o uso de inibidores de CYP2D6, ou em pacientes com genética a diminuição da atividade da CYP2D6, Desde a concentração total da substância activa e dos metabolitos (venlafaxina e EFA) Ele não é alterado.

A principal forma de venlafaxina deduza inclui metabolizar envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, Então, seja cauteloso quando prescrever venlafaxina combinado com drogas, que são ambos inibidores de enzimas. A natureza desta interação não é bem compreendida.

Venlafaxina é um inibidor relativamente fraco da CYP2D6 e CYP1A2 atividade de desidrogenases ácido lático não suprime, CYP2C9 e CYP3A4; Portanto, você não deve esperar sua interação com outras drogas, no metabolismo envolvendo estas enzimas hepáticas.

Cimetidina inibe o metabolismo de venlafaxina em “primeira passagem” através do fígado e não afeta o farmakokinetiku EFA. A maioria dos pacientes é esperado apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica total da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes mais velhos e em violação do fígado).

Não detectado clinicamente significativa interação com antigipertenzivei venlafaxine (incl. com beta-bloqueadores, Diuréticos e inibidores da ECA) e gipoglikemicakimi drogas.

Desde amarrar com proteínas plasmáticas e metas EFA respectivamente, Venlafaxina 27% e 30%, Não é interações medicamentosas antecipado, resultantes da violação de ligação às proteínas plasmáticas.

Juntamente com varfarina pode aumentar o efeito antikoagulântnogo última, Quando este se alonga e aumenta o tempo de protrombinovoe MHO.

Juntamente com a admissão de indinavir declinar AUC indinavir em 28% e diminuí-la com_máximo em 36%, em parâmetros farmacocinéticos, então a fazer e não altera a venlafaxina EFA. O significado clínico deste efeito é desconhecido.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser armazenado em local seco e fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 30 ° c. Validade – 2 ano.