ВЕДИКАРДОЛ

Material activo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabricante: Síntese de (Rússia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas Valium, branco ou quase branco.

Excipientes: lactose, amido de batata, polivinil baixo peso molecular médico (povidone), celulose microcristalina, estearato de cálcio, talco.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Ação farmacológica

Alfa- e um beta-bloqueador. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, b₂– и α₁-adrenoreceptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, tem propriedades de estabilização de membrana. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, causando uma diminuição na atividade da renina plasmática. Bloqueio de receptores α-adrenérgicos, a droga pode causar vasodilatação periférica, тем самым снижая ОПСС.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: при артериальной гипертензии – снижение АД; при ИБС – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Farmacocinética

Absorção

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Possui alta lipofilicidade. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 1-1.5 não. Biodisponibilidade 24-28%. Comer não afeta a biodisponibilidade de.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas - 95-99%.

Carvedilol atravessa a barreira placentária, excretado no leite materno.

Metabolismo

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Os metabólitos têm um efeito antioxidante e bloqueador adrenérgico pronunciado.

Dedução

T_1/2 é 6-10 não. Exibido através do intestino.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em caso de insuficiência renal, os parâmetros farmacocinéticos do carvedilol não mudam significativamente.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень. O carvedilol é contra-indicado na insuficiência hepática grave..

Testemunho

- Hipertensão arterial (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: angina estável;

- A insuficiência cardíaca congestiva (numa terapia de combinação).

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição.

Hipertensão arterial

A dose inicial é de 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 dias de tratamento. Então por 25 mg 1 tempo / dia. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 tempo / dia, ее можно разделять на 2 admissão.

CHD

A dose inicial é 12.5 mg 2 vezes / dia pela primeira 2 dias de tratamento. Então por 25 mg 2 vezes / dia. Em caso de efeito antianginal insuficiente através de 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / dia, dividido por 2 admissão.

A insuficiência cardíaca congestiva

Dose colhidos individualmente, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 vezes / dia durante 2 semanas. Com boa tolerância, a dose é aumentada com um intervalo de pelo menos 2 semanas antes 6.25 mg 2 vezes / dia, затем – до 12.5 mg 2 раза/сут и далее – до 25 mg 2 vezes / dia. A dose deve ser aumentada ao máximo, que é bem tolerado pelo paciente. Em Os pacientes com peso inferior a 85 kg dose alvo é 50 mg / dia; em pacientes com peso superior 85 kg целевая доза – 75-100 mg / dia.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça (normalmente, несильная и в начале лечения), perda de consciência, miastenia (mais frequentemente no início do tratamento), fadiga, depressão, distúrbios do sono, parestesia.

Sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensão ortostática, AV-блокада II-III степени; редко – нарушение периферического кровообращения, progressão da insuficiência cardíaca (в период увеличения дозы), edema das extremidades inferiores, angina, redução acentuada na pressão arterial, claudicação intermitente.

Na parte do trato digestivo: boca seca, náusea, diarreia ou prisão de ventre, vómitos, dor abdominal, perda de apetite, aumento das transaminases hepáticas.

A partir do sistema hematopoético: um raro - trombocitopenia, leucopenia.

Metabolismo: ganho de peso, violação do metabolismo de carboidratos.

O sistema respiratório: falta de ar e broncoespasmo (em pacientes predispostos).

Na parte do órgão de visão: visão embaçada, diminuição da lacrimação.

Na parte do sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia, dor nos membros.

A partir do sistema urinário: редко – нарушение мочеиспускания, comprometimento da função renal.

As reações alérgicas: manifestações cutâneas, congestão nasal.

Reações dermatológicas: exacerbação da psoríase.

De Outros: sintomas de gripe, chikhaniye.

Contra-indicações

- Insuficiência cardíaca aguda;

- A insuficiência cardíaca congestiva (no passo descompensação);

- Insuficiência hepática grave;

— AV-блокада II-III степени;

- Vыrazhennaya bradicardia (Menos 50 u. / min);

- SSS;

- A hipotensão (pressão arterial sistólica inferior a 85 mm Hg. Arte.);

- O choque cardiogênico;

- Doença de obstrução pulmonar crônica;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует применять при стенокардии Принцметала, tireotoxicose, doença vascular periférica oclusiva, feocromocitoma, psoriaze, insuficiência renal, Bloqueio AV I graus, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, para pacientes com diabetes, gipoglikemii, depressão, miastenia.

Gravidez e aleitamento

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® durante a gravidez foi realizado, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Precauções

A terapia deve ser realizada por um longo período e não deve ser interrompida abruptamente., особенно у больных ИБС, tk. isso pode levar a um agravamento do curso da doença subjacente. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, durante 1-2 semanas.

В начале терапии Ведикардолом^® ou ao aumentar a dose da droga em pacientes, particularmente os idosos., pode haver uma diminuição excessiva da pressão arterial, principalmente quando em pé. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, edema. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® e bloqueadores lentos dos canais de cálcio, derivados de fenilalquilamina (verapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), а также – с антиаритмическими средствами I класса.

Recomenda-se monitorar a função renal em pacientes com insuficiência renal crônica, hipotensão arterial e insuficiência cardíaca crônica.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, usando lentes de contato, deve ser considerado, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Abstenha-se de outras atividades, associado à necessidade de alta concentração de atenção e reações psicomotoras rápidas

Overdose

Sintomas: diminuição da pressão sanguínea (acompanhada de tontura ou desmaio), bradicardia. Pode ocorrer falta de ar devido a broncoespasmo e vômito. Em casos graves, o choque cardiogênico é possível, Parada respiratória, confusão, distúrbios de condução.

Tratamento: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии (OBE). Terapia sintomática. É aconselhável na / na introdução de m-anticolinérgicos (atropyn), adrenomimetikov (epinefrina, norepinefrina).

Interações Medicamentosas

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, que tem um efeito hipotensor (nitratos).

Com o uso combinado de carvedilol e diltiazem, distúrbios de condução cardíaca e distúrbios hemodinâmicos podem se desenvolver.

Com a administração simultânea de carvedilol e digoxina, a concentração deste aumenta e o tempo de condução AV pode aumentar.

O carvedilol pode potencializar a ação da insulina e dos agentes hipoglicemiantes orais, ao passo que os sintomas de hipoglicémia (particularmente taquicardia) pode ser mascarado, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Os inibidores de oxidação microssomal (cimetidina) aumentar, а его индукторы (fenobarbital, rifampicina) enfraquece o efeito hipotensor do carvedilol.

Preparativos, reduzindo o conteúdo de catecolaminas (reserpine, Inibidores da MAO), aumenta o risco de desenvolver hipotensão arterial e bradicardia grave.

Com o uso simultâneo da ciclosporina, a concentração desta aumenta (correção da dose diária de ciclosporina é recomendada).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Os anestésicos gerais aumentam os efeitos inotrópicos e hipotensivos negativos do carvedilol.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade - 2 ano.